中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC-ELSD法同时测定复方柴术片中柴胡皂苷a、芍药苷与甘草酸的含量
目的:建立同时测定复方柴术片中柴胡皂苷a、芍药苷和甘草酸含量的HPLC方法,为制剂的质量控制提供有效的分析方法.方法:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相组成A:乙腈,B:0.01%甲酸水溶液,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1,柱温:25℃;蒸发光散射检测器参数:漂移管温度100℃,气速2.0 L·min-1.结果:在选定的色谱条件下,柴胡皂苷a、芍药苷和甘草酸与相关物质分离完全.柴胡皂苷a线性范围为0.043 4～0.694μg,r=0.999 1,平均回收率为94.1%(RSD=1.7%,n=6).芍药苷线性范围为0.234～3.74μg,r=0.999 6,平均回收率为95.2%(RSD=1.5%,n=6);甘草酸线性范围为0.228～3.64μg,r=0.999 3,平均回收率为94.2%(RSD=1.4%,n=6).结论:本方法简便、准确、专属性强,可用于复方柴术片中柴胡皂苷a、芍药苷和甘草酸的含量测定.
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G蛋白竞争性抑制性肽(GCIP-27)抑制野百合碱所诱导的大鼠右心室心肌细胞凋亡
目的:探讨G蛋白竞争性抑制性肽(GCIP-27)对野百合碱(monocrotaline,MCT)所诱导的右心室心肌细胞凋亡的影响.方法:SD大鼠随机分为正常组、MCT模型组、GCIP-27低剂量处理组(30μg·kg-1)和GCIP-27高剂量处理组(90μg·kg-1).MCT造模后d 1～d 21给GCIP-27(ip,bid)干预,d 22用右心导管法测右心室收缩压(RVSP);用4%多聚甲醛固定右心室组织,用TdT介导的缺口末端标记法(TUNEL法)检测右心室心肌细胞凋亡情况;免疫组化法检测右心室心肌细胞Bcl-2及Bax抗原表达.结果:与MCT模型组相比,GCIP-27能显著改善MCT所诱导的RVSP的升高(P<0.05,P<0.01)、右心室心肌细胞的凋亡(P<0.01)、Bax抗原的高表达(P<0.01)以及Bcl-2抗原的低表达(P<0.01).结论:GCIP-27能抑制MCT所诱导的大鼠右心室心肌细胞凋亡,该效应可能与其降低RVSP,上调Bcl-2抗原表达,以及下调Bax抗原的表达相关.
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乙酰普鲁兰纳米粒的制备
目的:通过乙酰化反应将亲水性普鲁兰多糖进行疏水改性,并制备乙酰普鲁兰纳米粒.方法:利用傅立叶红外光谱(Fourier transform infrared,FT-IR)、核磁共振氢谱(proton nuclear magnetic resonance,<'1>HNMR)对乙酰普鲁兰结构进行表征并计算乙酰化取代度.采用溶剂扩散法制备乙酰化普鲁兰纳米粒,并通过透射电镜及动态光散射仪表征了纳米粒的形态和粒径,以考察各种因素对纳米粒形成的影响.结果:FT-IR及1H NMR结果证明乙酰化产物的存在;乙酰普鲁兰纳米粒为球形,粒径随乙酰基取代度的增加而增加.结论:可通过溶剂扩散法制备乙酰普鲁兰纳米粒,该方法简单易行,易于扩大生产.该纳米粒有望成为新型纳米药物载体.
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甲基莲心碱对AngⅡ诱导血管平滑肌细胞增殖及ERK/NF-κB通路的影响
目的:观察甲基莲心碱(neferine,Nef)对血管紧张素Ⅱ(angiotensin Ⅱ,Ang Ⅱ)诱导的血管平滑肌细胞增殖及ERK/NF-κB通路的影响.方法:培养Wistar大鼠胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC),MTT比色法及流式细胞术测定Nef对血管平滑肌细胞抑制增殖率;考马斯亮蓝法测定蛋白含量;免疫印记法测定p-ERK1/2,NF-κB(p65)及其抑制物(Ⅰ-κBα)表达.结果:Nef能显著抑制Ang Ⅱ诱导的VSMC增殖;抑制VSMC胞核NF-κB(p65)表达,同时抑制胞浆Ⅰ-κBα磷酸化及p-ERK1/2表达.结论:Nef明显抑制Ang Ⅱ诱导的VSMC增殖,机制与下调ERK/NF-κB通路有关.
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天然黄酮类化合物的神经氨酸酶抑制活性评价
目的:评价芹菜素等15个不同结构类型的天然黄酮类化合物对流感病毒NA的抑制活性,初步分析其构效关系,并对其中活性较高者进行NA抑制作用的特异性分析.方法:应用荧光测定法进行体外酶活性评价.结果:经检测,发现芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、高车前素、黄芩素和山萘酚对流感病毒NA的抑制活性较好,半数抑制浓度(IC50)低于60μmol·L-1;在这7个化合物中,除高车前素对3个物种来源NA的抑制活性差异不显著外,芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、黄芩素和山萘酚对流感病毒NA的抑制活性均高于其对霍乱弧菌、大鼠肝脏NA的抑制活性(P<0.05).结论:芹菜素等15个黄酮类化合物对流感病毒NA均具有一定的抑制作用,其中芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、高车前素、黄芩素和山萘酚活性好,初步SAR分析提示,黄酮类化合物C2和C3位之间的双键,C4位上的C=O对于其流感病毒NA抑制活性是必需的,A环上C5位,C7位和B环上C4'位上的-OH对于NA抑制活性非常重要.这15个化合物中,芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、黄芩素和山萘酚对流感病毒NA的抑制作用具有特异性.
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鲜无蹼壁虎抗肿瘤活性成分生物碱脂质体的研制及其质量评价
目的:采用旋转薄膜分散-超声法制备鲜无蹼壁虎抗肿瘤活性成分脂质体,并考察其包封率的影响因素.方法:以凝胶过滤法分离脂质体,于220 nm处测定吸收度,计算包封率,以包封率为测试指标,考察鲜无蹼壁虎抗肿瘤活性成分脂质体的制备方法、药脂比、胆固醇含量、超声时间和超声强度对包封率的影响.结果:采用薄膜分散-超声法、药脂比为1:10,磷脂-胆固醇比为2:1,超声时间10 min的条件制备脂质体的包封率较高,可达62.5%,在低温4℃条件下放置4个月,包封率基本没有变化.结论:旋转薄膜分散-超声法制备鲜无蹼壁虎抗肿瘤活性成分脂质体包封率较高,质量比较稳定,重现性好.
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Gd-DTPA固体脂质纳米粒用于分子显影的初步研究
目的:制备具有分子显影功能的200 nm左右,外观圆整、性质稳定的二乙二胺五乙酸钆(Gd-diethylenetriaminepentaacetate,Gd-DTPA)阳离子固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticle,SLN),考察该纳米粒的药剂学特征,探讨其作为分子显影对比剂用于磁共振显影(magnetic resonance imaging,MRI)的可能性.方法:溶剂乳化挥发法制备阳离子固体脂质纳米粒,纳米粒与Gd-DTPA分子自组装制备SLN-Gd-DTPA;考察纳米粒形态、粒径、粒度分布和Zeta电位.考察SLN-Gd-DTPA的体外显影效果及其血浆中的稳定性,验证其应用前景.结果:溶剂乳化挥发法制备的阳离子SLN呈球形或类球形,平均粒径为(188.5±2.98)nm,Zeta电位+(19.83±0.90)mV,制得的SLN-Gd-DTPA粒径为(196.1±2.01)nm,Zeta电位为+(17.12±0.61)mV.纳米粒体外显影表明,与Gd-DTPA比较,SLN-Gd-DTPA具有较强显影能力,其显影强度与SLN-Gd-DTPA的浓度呈线性关系(r=0.977 0).纳米粒血浆稳定性考察表明SLN-Gd-DTPA稳定,血浆蛋白不能解析SLN-Gd-DTPA.结论:利用SLN和Gd-DTPA通过分子自组装制备SLN-Gd-DTPA,制备工艺简单,纳米粒药剂学性质优良,是一种极富应用潜力的MRl分子显影对比剂.
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盐酸普罗帕酮包合物的制备及其性质研究
目的:制备盐酸普罗帕酮包合物并研究其理化性质和吸收性质.方法:以β-CD为包合材料,用研磨法制备包合物,以原料药盐酸普罗帕酮为对照,进行溶解度、溶出速率、热分析和显微观察法分析.通过大鼠单向灌流模型,采用HPLC测定药物浓度,比较在相同浓度下盐酸普罗帕酮和包合物在不同肠段的吸收速率常数.结果:经多种方法验证,确证形成了包合物,与原料药相比,包合物的溶解度提高了3.75倍,吸收速率常数也有显著性差异.结论:制备包合物的方法简单可行,且制备出的包合物可以显著提高药物的溶解度和吸收.
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聚电解质微囊在药物控释领域中的应用
文中介绍了一种由层层自组装方法制备的聚电解质微囊.该微囊作为一种全新的给药系统,其显著的优越性是能够在纳米范围内对微囊的大小、组成、结构、形态和囊壁厚度进行精确的控制,且通过不同囊材组合能够制得各种刺激感应型的释药体系,如pH、盐、光、磁、葡萄糖感应型及生物降解型等.它们将在未来的药物控释领域发挥重要作用.现就各种刺激感应型的聚电解质微囊进行综述.
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普朗罗尼类表面活性剂在药剂学中的应用进展
普朗罗尼属于非离子型大分子表面活性剂,具有较好的生物相容性,在制剂研究中不仅用作增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂及脂溶性药物传递系统的载体,在临床还具有抑制P-糖蛋白药泵的作用,改善P-糖蛋白为底物药物的吸收,在药剂学领域有广阔的应用前景.
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复方丹参滴丸在阿司匹林抵抗患者治疗中血小板聚集率的研究
目的:探讨阿司匹林联合复方丹参滴丸在阿司匹林抵抗患者治疗中对血小板聚集率的影响.方法:选取应用阿司匹林治疗的患者426例,根据血小板聚集率筛选出阿司匹林抵抗及半抵抗患者共99例,接受阿司匹林(100 mg,qd)联合复方丹参滴丸(10粒,tid)治疗,1个月后复查血小板聚集率.结果:426例患者中99例存在阿司匹林抵抗或半抵抗,占23.2%.经阿司匹林联合复方丹参滴丸治疗1个月后血小板聚集率明显下降(P<0.01).结论:阿司匹林联合复方丹参滴丸治疗可以降低血小板聚集率;复方丹参滴丸可以作为阿司匹林抵抗患者的补充性治疗.
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长春西汀治疗2型糖尿病患者周围神经病变疗效观察
目的:通过对2型糖尿病合并周围神经病变患者症状积分的研究,探讨长春西汀对2型糖尿病周围神经病变患者症状改善的疗效.方法:将120例2型糖尿病并发周围神经病变患者随机分为试验组(60例)和对照组(60例),两组均予常规降糖治疗,此外试验组予长春西汀治疗,对照组用维生素治疗,分别在治疗d 1,d 15对患者进行症状评分,测定血清中空腹血糖和餐后2 h血糖值.结果:长春西汀试验组使2型糖尿病周围神经病变患者症状评分降低明显优于维生素对照组(P<0.01),大部分患者周围神经病变症状改善明显.结论:长春西汀可明显改善2型糖尿病患者周围神经病变的症状.
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氨酚羟考酮治疗足部手术后早期疼痛的研究
目的:评价氨酚羟考酮(泰勒宁)用于足部手术后早期疼痛治疗的安全性和有效性.方法:180例足部手术患者采用随机分组、双盲双模拟、对照试验方法,随即分为A,B,C三组.术前1 h给予A组泰勒宁1片,B和C组给予泰勒宁模拟片(成分为赋形剂)1片.A和B组于术后观察0点首次给予泰勒宁片和氨酚待因模拟片剂各2片口服,C组首次给予氨酚待因片和泰勒宁模拟片剂各2片,以后每4 h给药各1片.共计给药时间为12 h,并分别记录0,0.5,1,2,4,6,12 h患者视觉模拟评分(VAS).结果:A和B组比较,A组疼痛强度差(PID)均高于B组.B组和C组各时点与基线的自身前后比较,差异有统计学意义(P<0.05).服药后0.5 h起至12 h各时间点A和B组PID均高于C组(P<0.05).B组完全缓解率明显优于C组(P<0.05).A和B组不良反应发生率较低(4/53),但与C组(8/53)比较无统计学差异.结论:泰勒宁用于足部手术后早期疼痛治疗镇痛效果明显,安全性良好.
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瑞芬太尼静脉自控镇痛在中期妊娠引产术中的应用
目的:通过对瑞芬太尼静脉自控镇痛及肌注哌替啶-非那根镇痛在中期妊娠引产术中的应用对比,探讨本研究中分娩镇痛方法的应用可行性.方法:选择中期妊娠引产孕妇50例,随机分为对照组(n=25)与试验组(n=25),试验组设置瑞芬太尼背景剂量0.033μg·kg-1·min-1,单次给药量0.4μg·kg-1,锁定时间为2～3 min,指导孕妇好于宫缩来临前30～40 s按压给药.记录术中孕妇生命体征、宫缩疼痛评分(VAS)、镇静评分(Ramsay)、恶心呕吐不良反应的发生及瑞芬太尼的用药量.结果:两组孕妇术中生命体征如血氧、血压、心率、呼吸频率比较差异无显著性,宫缩疼痛评分(VAS)比较差异有显著性(P<0.01),说明试验组可提供有效镇痛.两组镇静评分(Ramsay)比较差异有显著性(P<0.01);无过度镇静病例.两组术中恶心呕吐发生率都较低,组间比较差异无显著性.结论:瑞芬太尼静脉自控镇痛用于中期妊娠引产术,孕妇生命体征平稳,镇痛效果确切,无过度镇静,恶心呕吐发生率较低.
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复方丹参滴丸对2型糖尿病肾病患者微量蛋白尿的疗效
目的:观察复方丹参滴丸用于早期治疗糖尿病肾病患者的疗效.方法:120例早期2型糖尿病肾病患者配对并随机分为试验组与对照组,试验组与对照组采用控制饮食、运动疗法、按常规剂量使用口服降糖药阿卡波糖50 mg,tid或皮下注射胰岛素治疗,试验组加用复方丹参滴丸,剂量每丸27 mg,每次10丸,tid,28 d为1个疗程,每3个疗程为1个疗效观察周期.结果:治疗前两组在年龄、血压、空腹血糖、血脂、肾功能等方面均无统计学差异(P>0.05).试验组治疗后患者空腹血糖、尿微量蛋白明显低于治疗前(P<0.05),试验组治疗前后尿微量蛋白的差值明显高于对照组(P<0.01).结论:复方丹参滴丸有利于减少早期2型糖尿病肾病患者微量蛋白尿的排泄,适合于在社区中推广使用.
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不同浓度罗哌卡因硬膜外麻醉在肛门直肠部手术中的应用观察
目的:观察不同浓度的罗哌卡因硬膜外麻醉在肛门直肠部手术的临床效果.方法:选择90例ASA Ⅰ～Ⅱ级肛门直肠手术患者,随机分为3组,分别给予浓度为1%(A组),0.5%(B组),0.375%(C组)的罗哌卡因.分别于术中比较3组镇痛效果、运动阻滞程度、尿潴留、血压下降等项目.结果:3组镇痛效果均满意,视觉模拟评分(VAS)差异无显著意义,但C组运动阻滞程度、尿潴留、血压下降显著低于A组(P<0.05).结论:下肢无力、尿潴留、血压下降C组明显少于A组,有显著性差异(P<0.05),说明0.375%罗哌卡因低位硬膜外麻醉应用于肛门直肠部手术镇痛效果良好,下肢无力、尿潴留、血压下降发生率低,是用于肛门直肠部手术麻醉的适宜浓度.
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RP-HPLC-UV法测定人血浆及痰液中的莫西沙星浓度
目的:建立反相高效液相色谱法以测定人血浆及痰液中莫西沙星浓度,用于比较莫西沙星在血浆及支气管分泌物的分布情况.方法:以乙腈沉淀血浆和痰液中的蛋白质,采用YMC C18色谱柱(150 mm×4.6mm,5 μm),柱温为室温,流动相为乙腈-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾(22:78),磷酸二氢钾用磷酸调节pH值至2.70,流速为1.0 mL·min-1.以乳酸环丙沙星为内标,检测波长为296 nm.结果:血浆样品中的莫西沙星在0.078 1～10 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.995 6,w=1/C2);预处理回收率为90.45%～91.82%,方法回收率为96.91%～102.00%,日内RSD为1.17%～3.91%,日间RSD为1.84%～3.13%.痰液标本中的莫西沙星在0.156 3～20 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.991 3,w=1/C2);预处理回收率88.01%～91.78%,方法回收率85.12%～114.27%,日内RSD为1.70%～5.26%,日间RSD为2.48%～4.56%.结论:本方法快速、灵敏、准确、简便,适用于盐酸莫西沙星的血浆及痰液中的浓度测定.
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XELOX方案治疗晚期老年结直肠癌24例临床观察
目的:分析总结XELOX方案(奥沙利铂+卡培他滨)治疗晚期老年结直肠癌的安全性及有效性.方法:对我科2004-2007年65岁以上、接受XELOX方案化疗、临床资料完整的24例晚期老年结直肠癌患者进行回顾性总结.结果:24例晚期老年结直肠癌患者中,结肠癌13例,直肠癌11例.其中合并高血压、冠心病、糖尿病等慢性病者12例(占50%).共完成XELOX方案化疗92个周期.24例中完全缓解(CR)1例,部分缓解(PR)9例,稳定(SD)10例,进展(PD)4例,有效率(RR)41.7%.不良反应主要为胃肠道反应、骨髓抑制、手足综合征、腹泻等,均可耐受.结论:卡培他滨联合奥沙利铂治疗老年晚期结直肠癌疗效确切,不良反应轻,老年患者耐受性好,用药剂量和强度均无需减低.
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弗斯特罗定的药理与临床评价
弗斯特罗定是一种新型的M胆碱受体阻滞剂,经非特异性酯酶转化为活性代谢产物5-羟甲基托特罗定(5-HMT),临床用于治疗膀胱过度活动引起的尿急、尿频和尿失禁.文中通过MEDLINE对弗斯特罗定进行文献检索,并对其药理作用、药动学、药物相互作用、临床和安全性评价进行了综述.
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基因治疗相关专利的现状及趋势分析
人类基因组计划的完成,标志着医学革命新纪元的到来,为基因诊断和基因治疗研究、开发及产业化奠定了坚实的基础.基因治疗作为生物技术新的里程碑,是生物技术产业发展的方向之一.文中通过关键词和分类号相结合的检索方式收集相关数据,对德温特公司的世界专利索引(World Patent Index)、美国生物专利授权数据库(BIOSIS Previews)以及中国专利数据库所提供的数据进行检索,分析世界范围内的基因治疗相关专利申请状况,为我国的基因治疗研究提供参考.
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我国基本药物定价体系分析与建议
在对我国基本药物市场特征加以分析的基础之上,讨论了目前我国基本药物定价的主体、方法及存在问题,澳大利亚的定价体系实施相对比较成功,因此通过文献检索澳大利亚的定价方法,指出在我国基本药物定价中的适用性.我国政府为基本药物定价在一定时期内将持续下去,另外还需要有完善的体制来保证价格作用的发挥.
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中药新药临床试验报告中的常见问题分析
从技术评价角度,分析了目前中药新药临床研究报告中的常见问题,以期对今后临床试验总结报告质量的提高有所帮助.
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1例房颤患者氯硝西泮相关不良事件的药学监护
本文以临床药师对1例长期服用氯硝西泮的房颤患者发生夜间心脏长间歇停搏事件开展药学监护的案例,从临床药学角度分析了氯硝西泮在该可疑药源性反应中所起的作用,并从临床、理论及其他方面分析了其形成因素,为临床用药提出了相关建议.
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硼替佐米治疗多发性骨髓瘤导致急性肿瘤溶解综合征3例
尽管临床上应用多种药物治疗,但多发性骨髓瘤仍然是一种不可治愈的疾病,因此需要研究开发针对瘤细胞和骨髓微环境的新的治疗药物,硼替佐米已被证实具有明显的抗骨髓瘤活性,我们在应用硼替佐米治疗过程中有3例患者发生了急性肾功能衰竭,考虑肾功能的恶化与肿瘤细胞溶解有关,现报告如下,并结合文献进行讨论.
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盐酸戊乙奎醚作为麻醉前用药致头晕、视力减弱1例
文中报道了1例麻醉前静脉给予盐酸戊乙奎醚至术后出现头晕及明显视力下降的病例,并对该药药理作用机制进行了分析,对常见不良反应及处理措施进行了总结.
