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吡柔比星和阿霉素在联合化疗中的临床观察
吡柔比星(THP)与阿霉素(ADM)同属蒽环类抗肿瘤药物,它是一种新一代半合成抗肿瘤抗生素,其化学结构与ADM相似。由于抗癌活性相当或高于ADM,目前已成为一个重要的抗癌药物。为观察THP、ADM的药物疗效、毒副作用,从1998年5月—2000年12月,我们对86例恶性肿瘤患者进行临床观察,现报道如下。……
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THP联合治疗60例乳腺癌临床观察
吡柔比星(THP)是新一代半合成蒽环类抗肿瘤抗生素,我们自1999年3月—2001年3月使用THP为主的联合化疗方案治疗乳腺癌60例,取得了满意的效果,现报告如下。 1 材料与方法 1.1 病例选择 选自我科1999年—2001年住院患者,均经细胞学和病理学证实,所有患者均为女性,年龄为27岁~69岁,近1月内均未用其他药物治疗,KPS评分≥60分。病理类型:单纯癌18例,导管浸润癌30例,黏液腺癌10例,髓样癌2例。按VICC的TNM分……
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长春地辛联合化疗治疗晚期恶性肿瘤疗效观察
长春地辛,又称VDS或长春酰胺,是一种新的半合成长春碱衍生物,其抗瘤谱广,毒性反应小,应用广泛,对肺癌、乳腺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、卵巢癌等实体瘤有较好疗效[1].自1996年以来,我科应用长春地辛联合化疗治疗晚期及复发的恶性肿瘤,近期疗效较满意.
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利福昔明治疗腹泻型肠易激综合征
利福昔明(rifaximin,xifaxan)是一种半合成的利福霉素衍生物和非系统性消化道定点广谱抗生素,通过结合到细菌DNA依赖的RNA聚合酶从而阻断转录步骤,抑制细菌蛋白质的合成,从而抑制其生长。用于治疗成人腹泻型肠易激综合征(IBS-D)。此口服片剂的推荐剂量是550 mg,每日3次,持续14 d。若患者症状复发可改为每日2次,剂量相同。
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盖诺引起浅静脉炎的预防和护理
盖诺(国产去甲长春花碱,Vinorelbine)是一种半合成的长春碱类抗癌药,广泛用于肺癌、乳腺癌等不同部位肿瘤的治疗,临床上取得较高的治疗缓解率.但其具有较强的血管刺激作用.静脉炎的发生率较高,给患者带来一定的痛苦,也影响了临床进一步的用药.为降低及减轻静脉炎的发生,我科自2001年12月~2003年2月应用盖诺时,采用了预防性应用地塞米松、利多卡因及外敷药物治疗,效果明显,现报告如下:
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盐酸头孢吡肟
1概述盐酸头孢吡肟(Cefepime hydrochloride)是一种非口服的半合成、广谱头孢菌素类抗生素.
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异长春花碱引起肠梗阻
异长春花碱(诺维本)为半合成的长春碱类抗癌药,具有选择性抑制有丝分裂细胞微管蛋白的合成,而对神经细胞轴素的微管蛋白合成影响甚少.
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白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物的半合成
目的对白花前胡丙素[(+)-praeruptorin A]进行结构修饰,半合成C-3′和C-4′反式结构类似物,寻找活性化合物.方法首先从白花前胡(Peucedanum praeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素,从白花前胡丙素出发,运用碱水解及各种酰化反应,半合成各种结构修饰产物.结果首次合成了17个白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物,通过IR,1HNMR,MS等方法确定它们的结构.结论 17个化合物均为新化合物,其中一些新化合物有显著的钙离子拮抗活性,首次证明C-3′和C-4′反式结构的这类化合物同样具有活性.
关键词: 白花前胡丙素 C-3′和C-4′反式结构类似物 半合成 钙离子拮抗活性 -
川山橙中的一个新双吲哚生物碱,demethyltenuicausine
从川山橙(Melodinus hemsleyanus)中分离得到一个新双吲哚生物碱demethylteuicausine(I),通过光谱分析和半合成鉴定其结构,药理筛选表明其有一定的抗肿瘤活性.
关键词: Demethyltenuicausine 川山橙 双吲哚生物碱 半合成 -
利福平与其他药物的相互作用分析
利福平是由利福霉素合成的半合成广谱抗生素,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有明显抗菌作用,在低浓度即可杀灭孢内外结核菌,高浓度时对衣原体与某些病毒也有作用.利福平能透入细胞,对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用,是全效杀菌剂.临床主要用于抗结核治疗,也可用于麻风病和对红霉素耐药的军团菌肺炎等.
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1例静滴头孢哌酮致迟发性过敏性休克的抢救护理
头孢菌素类药是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素.其作用特点为抗菌谱广、作用强、耐青霉素酶、疗效高、毒性低、过敏反应比青霉素类少而广泛用于临床.
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长春瑞滨致麻痹性肠梗阻1例
长春瑞滨(Navetbine,NVB)是一种半合成的长春花属生物碱的酒石酸盐,美国FDA于1994年12月批准将其用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,现将我科用NVB治疗1例晚期肺癌中所致麻痹性肠梗阻的诊治情况介绍如下.
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头孢唑啉钠少见的不良反应
头孢唑啉钠(先锋霉素V,cefazolin sodium)为半合成的第一代头孢菌素,临床常用于敏感菌所致的呼吸道,泌尿生殖系,皮肤软组织,骨和关节胆道等感染.近年来,其不良反应报道日渐增多,为避免误诊误治,以引起用药注意,现将部分杂志报道的少见不良反应综述如下:
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7-O-葡萄糖醛酸基芒果苷的半合成
芒果苷类天然产物是一类具有呫吨酮碳苷结构的天然植物多酚类化合物,具有广泛的生物活性,有良好的应用前景.目前,由于芒果苷类天然产物药理活性的作用机理尚不明确,对于芒果苷代谢产物进行研究具有一定意义,一方面可以进一步探究芒果苷发挥广泛生物活性的作用机制,另一方面也可促进具有较好活性的芒果苷衍生物的开发与应用.其中,7-O-葡萄糖醛酸基芒果苷是一种在动物体内分离得到的芒果苷代谢产物,由于其天然存在较少,对其化学合成方法进行研究可为对此代谢产物的生物活性探究奠定基础.本文发展了由天然较易获得的芒果苷为原料合成7-0-葡萄糖醛酸基芒果苷的新方法,在此合成路线中,采用多步连续的区域选择性保护策略,对芒果苷中的多羟基结构进行选择性修饰,之后利用相转移催化条件实现了糖苷键的构建.整条合成路线共经过10步反应,成功实现了7-0-葡萄糖醛酸基芒果苷的高效合成.
关键词: 7-O-葡萄糖醛酸基芒果苷 半合成 区域选择性保护 糖基化 -
正交设计法确定士的宁氮氧化物半合成佳条件的研究
目的 对士的宁氮氧化物半合成的佳制备工艺进行了正交设计研究.方法 在合成士的宁氮氧化物过程中,将士的宁作为前体,采用涉及氮原子的氧化反应,在一定温度下,以无水乙醇为溶刺、30%H:02为氧化剂,由士的宁19位N氧化合成具半极性配位键的士的宁氮氧化物.用正交实验法对士的宁氮氧化物的半合成工艺条件进行优选.以士的宁氮氧化物的得率(%)结合HPLC归一化测定其纯度(%)所得综合评价指数作为观察指标,对H2O2液量A(mL)、水浴温度B(℃)、反应时间c(min)3个反应因素的3种影响水平进行L9(33)实验.结果 ①从直观分析结合方差分析结果可知,半合成士的宁氮氧化物的佳制备工艺为A1B1C2,即取士的宁0.4 g,使溶解于30 mL无水乙醇中,加H202液量0.5mL,水浴温度为50℃,反应时间为90 min,但3因素各水平间并无显著性差异(P>>0.05).②对优工艺组合(A1B1C2)进行了3次平行验证,结果表明,其士的宁氮氧化物得率(%)为(106.1±0.1).纯度(%)为(98.4±0.2),综合评价指数为(10 437±17);与参试优工艺搭配(A.B2C2)相比,无论是得率(108.9%)或纯度(98.5%)还是综合评价指教(10 727),二者都相差不大.结论 提示通过本正交实验得到士的宁氮氧化物的较佳半合成工艺条件重现性好、可信度高.
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青蒿素的化学合成研究进展
目的 综述青蒿素化学全合成和半合成的研究进展.方法 以有代表性的青蒿素合成文献资料为依据,进行归纳,总结,分析.结果与结论 青蒿素是目前世界上有效的治疗疟疾的药物之一,自发现以来,青蒿素的化学合成成为大家研究的热点.笔者总结了青蒿素的9条全合成路线和5条半合成路线,全合成总收率高可达10%以上,半合成收率也可达60%.青蒿素的高效人工合成有望实现大规模工业化生产,造福数亿患者.
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头孢噻肟钠与替硝唑葡萄糖注射液配伍稳定性的研究
头孢噻肟钠是第三代半合成广谱头孢菌素,对革兰阴性菌、阳性菌均有抗菌作用.替硝唑是继甲硝唑之后上市的新一代硝基咪唑类药物,目前临床广泛用于治疗厌氧菌感染,疗效肯定.为配合临床合理用药,参照我院当前临床用药浓度,对头孢噻肟钠与0.4%替硝唑葡萄糖注射液配伍进行了观察.
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阿奇霉素致过敏性休克与合理用药
阿奇霉素于1991年11月由美国食品药品管理局(FDA)批准在美国上市,我国于1999年研制成功并上市.本品为半合成的十五元大环内酯类抗菌药物,游离碱供口服、乳糖酸盐供注射.其作用机制是通过与敏感生物的50S核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成.
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伊立替康致尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶1 A1基因无突变患者严重腹泻1例Δ
伊立替康为半合成的可溶性喜树碱衍生物,通过抑制Ⅰ型DNA拓扑异构酶阻碍DNA的合成,可特异性作用于细胞周期s期,抑制肿瘤细胞DNA的合成。伊立替康是治疗晚期或转移性结直肠癌的一线选择。然而,迟发性腹泻是伊立替康主要的不良反应,具有剂量依赖性,于用药后24 h发生,发生率可达90%,严重者可致命。尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶1 A1(uridine-diphosphoglucuronosyl transferase 1A1,UGT1A1)基因多态性与伊立替康的不良反应相关,使用伊立替康化疗前行UGT1A1基因多态性检测,可以筛查高危人群、预测伊立替康的严重不良反应,从而指导临床用药[1]。但在临床实践中, UGT1A1基因无突变患者使用伊立替康也会发生严重腹泻。现结合临床实际案例,从药学角度分析UGT1A1基因多态性检测预测临床结果时可能存在的问题,为临床治疗决策提供参考。
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市售乙酰螺旋霉素片的质量考察
乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)是螺旋霉素乙酰化衍生物,属半合成大环内酯抗生素.其毒性低,不良反应小,细菌对本品和其他抗生素之间没有交叉耐药性,较广泛有效地应用于金黄葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌和大肠杆菌等所致感染而引起的肺炎、支气管炎、尿路炎、中耳炎等炎症[1].乙酰螺旋霉素的制剂形式有片剂和胶囊剂.本文对本市市售7个厂家生产的24批样品进行了考察,具体分析了各样品的性状、乙酰螺旋霉素组分、溶出度和含量四个项目.