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基于UPLC/LTQ-Orbitrap-MS的黄芩中黄酮碳苷的结构表征及同分异构体的区分
目的 建立黄芩Scutellaria baicalensis的UPLC/LTQ-Orbitrap-MS分析测定方法,研究黄芩中黄酮碳苷类成分,并区分其中的同分异构体.方法 采集Orbitrap全扫描的质谱图,并触发动态数据依赖分析模式采集二级、三级和四级的碎片信息,通过图谱解析确定黄酮碳苷的结果,通过比对碎片信息区分同分异构体.结果 在黄芩中共鉴定表征了19个黄酮碳苷类成分,并对其中的同分异构体进行区分.结论 该方法能够准确地筛选黄芩中的黄酮碳苷类成分,并对同分异构体进行区分,为其他中药的成分分析提供参考.
关键词: 黄芩 黄酮碳苷 UPLC/LTQ-Orbitrap-MS 同分异构体 结构表征 -
5 新的糖尿病模型:小鼠胰岛β细胞过度表达ICER的研究(ADA 2001年会,45-OR)
日本的研究者曾报道过转录因子ICER通过竞争性抑制其他的转录激活因子直接与胰岛素基因相结合,有效地抑制胰岛素基因转录.同时,在糖尿病状态下,胰岛内ICER同分异构体的表达增强.因此,他们培育了ICER转基因鼠,发现该鼠可表现严重的高血糖,体重明显低于对照组,胰岛素mRNA的表达与血清胰岛素浓度非常低.口服葡萄糖耐量试验中,ICER转基因鼠胰岛内胰岛素含量是对照组的1/23,不能对葡萄糖刺激产生反应.因此,ICER 可强有力地抑制体内胰岛素基因的转录,引起严重的胰岛素缺乏性糖尿病,增加转录抑制因子可能是其胰岛素mRNA降低的原因.因此,提出该ICER转基因鼠是一种新型的糖尿病动物模型.
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2 氨基酸通过与细胞外钙敏感受体相互作用刺激胰岛素分泌(ADA 2001年会,37-OR)
波士顿的研究者报道了从INS-1胰岛素瘤细胞中克隆钙敏感受体(CaSR).β细胞CaSR与大鼠肾脏CaSR同分异构体密切相关.他们指出L-氨基酸可作为CaSR的激动剂是通过提高细胞内Ca2+浓度的信号途径来刺激葡萄糖诱导的胰岛素分泌,从而提出提高正常饮食的氨基酸水平可作为CaSR信号的生理刺激物增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌.CaSR激动剂激活β细胞非选择性阳离子通道导致膜去极化及细胞内Ca2+浓度升高,引起ATP敏感K+通道活性的改变而调节β细胞膜的功能.故认为氨基酸作为β细胞CaSR生理性配基,通过激活非选择性阳离子通道促进了葡萄糖诱导的胰岛素分泌.
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臭氧在疼痛治疗中的应用
1 臭氧的理化性质臭氧(O3)是一种不稳定的蓝色气体,氧的同分异构体.它的比重为空气的16倍,在水中的溶解度比氧高10倍,比空气高25倍.臭氧在常温下可自行分解为氧.
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静脉注射顺式阿曲库铵对全麻患者的组胺释放作用
顺式阿曲库铵是阿曲库铵10种同分异构体中的一种,即顺-顺式同分异构体,虽然进口顺式阿曲库铵与国产顺式阿曲库铵分子式及分子量相同[均为c65H82N2018S2(分子式)及1243.49(分子量)],但其化学结构不同.非去极化肌松药诱发组胺释放的作用与其化学结构有关,进口顺式阿曲库铵虽然无组胺释放作用[1-3],但是国产顺式阿曲库铵是否诱发组胺释放有待进一步研究.本研究拟评价不同剂量国产顺式阿曲库铵的组胺释放作用,为临床麻醉提供参考.
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一氧化氮及合成酶与脑梗塞
自Furchgott和Zawadzki[1]首次提出内皮舒张因子(EDRF) 这一概念, 且后来证实EDRF是L-精氨酸(L-Arg)在一氧化氮合成酶(NOS)作用下产生的NO后 [2], 其早期研究认为其作用较简单: 扩张脑血管, 增加脑血流, 抑制血小板及白细胞在血管内皮的粘附聚集, 似乎NO对脑梗塞起保护作用. 然而, 随着对NO及NOS同分异构体的研究, NO的毒性作用也渐已证实. NOS不恰当的激活及NO过度产生可介导兴奋性氨基酸的毒性作用. 本文就NO及NOS在脑梗塞中近年的研究进展作一综述.
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表阿霉素的毒性和特性
表阿霉素(Ecpirubicin)为阿霉素的同分异构体,在于4'-位置上的羟基由顺位变为反位.经20余年的临床应用,证明其常规模式系统的抗肿瘤活性与阿霉素相等而毒性小,尤其是心脏毒性更是如此.在癌症化疗中占有重要地位,为抗肿瘤抗生素药.
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护士配制表柔比星致自身变态反应1例
表柔比星为半合成的第2代蒽环类抗生素,为多柔比星的同分异构体,4-位置上的羟基由顺式变为逆式.这种立体结构上的细微变化提高了抗肿瘤的治疗指数,且降低了骨髓和心脏的毒性[1].因此,该药目前临床上广泛用于抗肿瘤的治疗.但我院1名护士在配制表柔比星时出现变态反应,现介绍如下.
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水飞蓟素制剂及其应用进展
水飞蓟(Silybum marianum(L.)Gaertn.)又名乳蓟、奶蓟、水飞雉、老鼠勒,为菊科植物;其全草或种子供药用[1].水飞蓟素(silymarin,SL)是从水飞蓟种子中提取精制而得到的类黄酮混合物,由水飞蓟宾(silibinin)、水飞蓟宁(silidianim)和水飞蓟丁(silichristim)3种同分异构体组成,水飞蓟宾尚有另一种异构体,称为异水飞蓟宾(isosilibinin,isosilybin).这些同分异构体的分子式为C25H22O10,相对分子质量约482.水飞蓟宾由1分子紫杉叶素(taxifolin,类黄酮组分)和1分子松柏醇(coniferyl alcohol,木酚素组分)构成,因此水飞蓟素又被取名为类黄酮木酚素(flavonolignans).
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帕珠沙星注射液在果糖注射液中配伍的稳定性实验
帕珠沙星(Pazufloxacin)是第四代喹诺酮抗菌药,主要用于呼吸道、泌尿道和皮肤组织感染,特别是对复杂性感染、重度感染和对一般抗感染药有耐药性的细菌有较好的疗效.果糖是一种左旋六碳糖,为葡萄糖的同分异构体,其作用和用途与葡萄糖基本相似,但因其代谢不依赖胰岛素,可在无胰岛素的情况下转换为糖原,故可有效降低血糖波动,用于糖尿病患者作为糖的代用品[1].根据临床需要,为防治细菌感染的糖尿病患者用药方便,有时需将帕珠沙星注射液与果糖注射液配伍使用.但有关两药配伍的稳定性笔者尚未见文献报道,为此进行如下实验.
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氨基苯甲醚致癌作用研究进展
氨基苯甲醚(anisidine,aminoanisole), 又称甲氧基苯胺(methoxyaniline,methoxybenzenamine)或茴香胺,化学式NH2C6H4OCH3,相对分子量123.15,它有两种同分异构体,分别是邻位氨基苯甲醚(ortho-anisidine,OA)和对位氨基苯甲醚(para-anisidine,PA).
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车间空气中氨基苯甲醚容许浓度
氨基苯甲醚(anisidine,aminoanisole), 又称甲氧基苯胺(methoxyaniline,methoxybenzenamine)或茴香胺,化学式NH2C6H4OCH3,相对分子量123.15.氨基苯甲醚有两种同分异构体,分别是邻位氨基苯甲醚(ortho-anisidine)和对位氨基苯甲醚(para-anisidine), 两者在工业上有广泛用途.邻氨基苯甲醚可用于制取偶氮染料、冰染染料及色酚AS-OL等染料以及愈创木酚、安痢平等医药,还可制取香兰素等.对氨基苯甲醚主要用于制取枣红色素GP、蓝色盐VB、色酚AS-RL、色酚AS-SG等冰染染料及阿的平等医药[1].
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1,2,4-三氯苯对谷胱甘肽过氧化物酶活力的影响
1,2,4-三氯苯(1,2,4-TCB)是三氯苯的3种同分异构体之一,是工业合成的中间产品产物,具有广泛的工业用途.主要经消化道吸收进入体内,也可经口吸入和经皮吸收.国内外研究资料表明,1,2,4-TCB可引起中枢神经抑制和肝肾损害[1],高剂量时小鼠骨髓微核增多[2].由于1,2,4-TCB在体内主要通过一系列酶促反应而形成相对稳定的氧化中间产物,而GSH-Px作为体内重要的抗氧化酶,在1,2,4-TCB的代谢中起重要作用.为进一步探讨其毒作用机理进行本实验研究.
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对应用异环磷酰胺化疗病人的护理体会
异环磷酰胺(Ifosfamide,IFO),为环磷酰胺(yclophosphamide,CYT)的同分异构体,其抗瘤谱与CYT有很大的区别,它具有广谱的抗肿瘤活性.IFO血浆半衰期较长,因此,较CYT对各种肿瘤有效[1].其与CYT无效叉耐药性,故可用于常规化疗方案失败的病人与很多常用抗肿瘤药物有一定协同和相加任用[2].1995年6月~1997年2月我科应用以IFO为要的联合化疗方案治疗15例常规化疗方案失败的肿瘤患者,现将用药过程中的护理情况报道如下.
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薁磺酸钠有关物质的合成及结构鉴定
目的 为加强对抗溃疡药薁磺酸钠原料药的质量控制,合成了其中可能存在的两个有关物质并鉴定其结构.方法 以愈创奠为起始原料,经发烟硫酸磺化制得奠磺酸钠原料中的有关物质1和有关物质2与1的混合物;有关物质1的化学结构经MS、NMR谱确证,采用LC-MS法对混合物中有关物质2的结构进行分析.结果与结论 确定了有关物质1的结构为1,4-二甲基-7-异丙基奠-2-磺酸钠(1);有关物质2为薁磺酸钠的同分异构体,推测其结构为4-甲基-7-异丙基-1-薁甲基磺酸钠(2).有关物质1和1与2的混合物可作为奠磺酸钠原料药质量控制的杂质对照品.
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HPLC法测定愈创甘油醚缓释片中的有关物质
目的 建立HPLC法测定愈创甘油醚缓释片中有关物质的含量,并对有关物质进行定性分析.方法 测定有关物质的方法采用不加校正因子的主成分自身对照法.采用Hypersil ODS2 C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5 μm),以水-甲醇-冰醋酸(体积比60∶40∶1.5)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为272 nm.通过ESI-MS及与标准品对照对有关物质进行结构确证.结果 在该色谱条件下,愈创甘油醚与其杂质分离良好,愈创甘油醚有关物质的质量在10.028~501.4 ng内有良好的线性关系,r=0.999 2;低检出限为0.1 mg·L-1;低定量限为0.2 mg·L-1.结论 该方法快速、灵敏、准确实用,适用于愈创甘油醚及其有关物质的含量测定.
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甘草酸二胺临床疗效研究
甘草酸有两种同分异构体,即18α-甘草酸和18β-甘草酸,已开发的铵盐制剂有18α-甘草酸二铵注射液,甘草酸通过作用于激素受体,影响离子通道,激活或抑制酶活性,调节物质代谢,调节胆碱能神经的兴奋性,具有肾上腺皮质激素样作用而无副作用,抗炎抗变态反应明显,并有抗病毒、免疫调节、保护膜结构、抗溃疡和解痉作用.
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水飞蓟素在慢性肝炎治疗中的新认识及研究进展
黄酮木脂素(flavonolignans)是一类新型的黄酮类化合物,是以黄酮和苯丙素类衍生物缩合而成的化合物.水飞蓟素(silymarin)是从菊科草本植物乳蓟(Silybum marianum Linn.Gaertn)的种子中提取得到的一类黄酮木脂素类化合物,是水飞蓟的主要活性成分,是由水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟丁以及异水飞蓟宾等4种同分异构体的混合物组成的,其中主要的有效成分为水飞蓟宾.自古以来,不论是在欧洲还是亚洲,在医学古籍中均有关于水飞蓟神奇保肝作用的记载,这些保肝作用逐渐被现代科学所证实,包括一系列的生物化学作用如抗病毒、抗氧化、抗炎症反应以及免疫调控等功能.关于水飞蓟素介导的保肝作用部分已在细胞分子生物学领域及动物模型中得到证实,近年来国际上有不少临床试验正在继续深入研究其在人体中作用,尤其是在慢性丙型肝炎的治疗领域,并且已经有了不少令人振奋的结果.
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转化生长因子-3在胃癌及癌旁组织中的表达及其与细胞凋亡关系的实验研究
转化生长因子(TGF)β属结构相关蛋白的异二聚体多肽.有五种同分异构体,哺乳动物体内只有TGF-βⅠ、TGF-βⅡ、TGF-βⅢ存在.具有调节细胞增殖、分化、黏附、迁移、刺激细胞外基质形成、诱导细胞凋亡及抑制免疫反应等作用.为探讨其在胃癌发生与发展中的作用,我们采用免疫组化和DNA原位末端标记技术(TUNEL)对正常胃黏膜、胃癌及其癌旁组织中TGFβⅠ、TGF βⅡ的表达及与细胞凋亡有关指标进行了形态学观察.
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新活性物质表现欠佳的2000年
在2000年,全球范围内新活性物质(NAS)上市的数量创了20年的新低--仅仅38个.截至2000年第3季度末,只有20个NAS上市.但在后儿个月中,这个数字一下达到了38个.这个数字仅仅比1979年的32个多出了6个,比1999年的46个少了8个.38个NAS中,有3个是某一外消旋药物的单一同分异构体,即左西孟旦(Simdax),左乙拉西坦(Keppra),左布比卡因(Chirocaine).此外,AstraZeneca公司的esomeprazole(Nexium)是奥美拉唑(Prilosec/Losec)的后续产品,作为一个NAS,将有机会成为一个重磅炸弹级产品.