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中药新药与临床药理

中药新药与临床药理杂志

Traditional Chinese Drug Research and Clinical Pharmacology 중약신약여림상약리

北大核心期刊
  • 主管单位: 国家食品药品监督管理局
  • 主办单位: 广州中医药大学
  • 影响因子: 0.90
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1003-9783
  • 国内刊号: 44-1308/R
  • 发行周期: 双月刊
  • 邮发: 46-210
  • 曾用名: 中药新药及临床药理通讯
  • 创刊时间: 1990
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 中药新药与临床药理编辑部
  • 出版地区: 广东
  • 主编: 王宁生
  • 类 别: 中药学
期刊荣誉:
  • 健脾活血祛湿方对肝硬化腹水大鼠肝功能及水通道蛋白9的影响

    作者:李嘉;刘友章;陈美仁;吴海滨

    目的 观察健脾活血祛湿方对肝硬化腹水大鼠肝功能及肝组织水通道蛋白9 (AQP 9)表达的影响.方法 将Wistar大鼠,随机分为6组,即正常组,模型组,健脾活血祛湿方高、中、低剂量组(52,26,16.25 g·kg-1),秋水仙碱组(100 μg·kg-1),观察大鼠的一般情况,测定腹水量、检测谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)的含量及AQP 9 mRNA转录与蛋白翻译水平.结果 健脾活血祛湿方对肝硬化腹水大鼠症状有明显的改善作用,能促进模型大鼠腹水消退、改善相应肝功能指标,具有良好的保肝作用;与模型组比较,健脾活血祛湿方组AQP 9 mRNA转录与蛋白翻译水平均有不同程度的升高,作用强度与用药剂量呈正相关.结论 健脾活血祛湿方良好的保肝作用及对AQP 9的升高作用是其治疗肝硬化腹水的靶点之一.

  • 黄芪甲苷对肾性高血压大鼠肾脏的保护作用及机制研究

    作者:何自育;杨育红;王洪新

    目的 观察黄芪甲苷对肾性高血压大鼠的保护作用及其机制.方法 将60只SD雄性大鼠按照经典两肾一夹(2-kidney-1-clip,2K1C)型肾性高血压大鼠模型方法建模,将成模大鼠随机分为模型组,黄芪甲苷低、高剂量组,依那普利组,同时设假手术组.各组大鼠灌胃给药8周后,观察各组大鼠血压及肾脏组织学变化,血清超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(malonaldehyde,MDA)、一氧化氮(nitric oxide,NO)和诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)水平以及肾脏组织Cu-Zn-SODmRNA、iNOSmRNA表达情况.结果 (1)应用黄芪甲苷干预后大鼠尾动脉收缩压明显降低,尤其黄芪甲苷高剂量组收缩压与依那普利组相仿;光镜下可见模型组肾小球毛细血管塌陷,肾小球萎缩、硬化、坏死,肾间质可见大量炎症细胞和红细胞浸润等;黄芪甲苷高剂量组、依那普利组未见肾小球萎缩、坏死,肾间质仍偶见炎症细胞浸润.(2)与假手术组比较,模型组血清SOD、NO和iNOS显著降低,MDA显著升高(P<0.01);与模型组比较,黄芪甲苷低、高剂量组血清SOD、NO和iNOS显著升高,MDA显著降低(P<0.05).黄芪甲苷高剂量组血清SOD显著低于依那普利组,血清MDA、NO和iNOS显著高于依那普利组(P<0.05).(3)黄芪甲苷低、高剂量组大鼠肾脏组织Cu-Zn-SODmRNA、iNOSmRNA表达均显著升高(P<0.05),其中黄芪甲苷高剂量组高于低剂量组(P<0.05),表现出良好的剂量关系.结论 黄芪甲苷能够有效降低肾性高血压大鼠肾脏损伤,其机制可能与抗氧化应激和调节血管收缩功能有关.

  • 肾康灵对系膜细胞炎症因子的影响

    作者:艾斯;郑健;林青;邱彩霞;林雄;宋艳芳

    目的 观察氧化低密度脂蛋白(Oxidized Low-Density Lipoprotein,ox-LDL)对系膜细胞(Mesangial Cells,MCs)分泌炎症介质功能的影响,并从细胞分子生物学水平阐明肾康灵的作用机理.方法 采用肾康灵含药血清干预增殖系膜细胞的方法,按照随机数字表法分为7组,即正常对照组:DMEM-F12培养液;ox-LDL组:DMEM-F12培养液+ox-LDL(100 μg·mL-1);ox-LDL+趋化因子受体(CXCR6)组:DMEM-F12培养液+ox-LDL(100μg·mL-1)+CXCR6;肾康灵低浓度组:DMEM-F12培养液+ox-LDL(100 μg· mL-1)+肾康灵低浓度含药血清;⑤肾康灵高浓度组:DMEM-F12培养液+ox-LDL(100 μg·mL-1)+肾康灵高浓度含药血清;阿托伐他汀低浓度组:DMEM-F12培养液+ox-LDL(100μg·mL-1)+阿托伐他汀(50 μmol· L-1);阿托伐他汀高浓度组:DMEM-F12培养液+ox-LDL(100μg· mL-1))+阿托伐他汀(1 00 μmol· L-1).以上各组标本培养24 h后收集各组细胞及上清液.每组实验细胞重复培养6次.分别利用ELISA法、RT-RCR法和Western blot法检测趋化因子配体16(CXCL16)、清道夫受体-B(CD36)、干扰素-γ(IFN-γ)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)基因水平和蛋白含量.结果 利用ox-LDL(100 μg·mL-1))诱导大鼠系膜细胞增殖并加入CXCR6受体后,CXCL16、CD36、IFN-γ、IL6、TNF-α的基因表达均显著升高(P<0.01),肾康灵含药血清呈浓度依赖性降低其表达水平,肾康灵高浓度组降低显著(P<0.01).结论 ox-LDL诱导系膜细胞增殖时通过CXCR6介导,可促进CXCL16、CD36、IFN-γ、IL6、TNF-α等炎症介质的释放,肾康灵可通过抑制炎症介质的释放,保护系膜细胞的功能.

  • 黄芩苷对AcLDL+LPS诱导的与动脉粥样硬化相关巨噬细胞凋亡的影响

    作者:彭锐;吴伟;余榕键;林梓浩;古淑芳;吴辉;李荣

    目的 从c-Jun氨基末端激酶(JNK)信号通路研究黄芩苷对乙酰化低密度脂蛋白(acetylate low-density lipoprotein,AcLDL)联合脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的与动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)相关巨噬细胞凋亡的影响.方法 收集小鼠腹腔巨噬细胞RAW 264.7进行体外培养,以100μg· mL-1的AcLDL及1μg·mL-1的LPS诱导巨噬细胞凋亡作为模型组,用黄芩苷低、中、高剂量组(120,240,480 μg·mL-1)进行干预,Annexin-V和PI双染后用流式细胞仪检测细胞凋亡,Western-blot技术检测JNK蛋白表达及实时荧光定量PCR技术检测JNK mRNA表达.结果 AcLDL对照组、LPS对照组、AcLDL+LPS模型组与正常组比较,差异有统计学意义(P<0.01),Ac-LDL+LPS模型组细胞凋亡率明显高于正常组.黄芩苷中、高剂量组细胞凋亡率明显高于AcLDL+LPS模型组,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01).AcLDL+LPS联合干预较AcLDL或LPS单独干预引起的磷酸化JNK高,随着黄芩苷干预剂量的增高,磷酸化JNK表达有升高的趋势.结论 脂多糖和乙酰化低密度脂蛋白双重打击是诱导巨噬细胞凋亡的重要原因,JNK信号通路参与这一过程.黄芩苷可能通过增强磷酸化JNK表达来促进脂多糖和乙酰化低密度脂蛋白诱导的巨噬细胞早期凋亡,从而拮抗早期动脉粥样硬化的病理进程.

  • 山慈菇-蜂房药对抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞体外侵袭转移的机理研究

    作者:刘琦;程旭锋;张新峰;王伟;赵慧朵

    目的 研究山慈菇-蜂房药对对人乳腺癌MDA-MB-231细胞侵袭能力的影响及其作用机制.方法 噻唑蓝(MTT)法检测山慈菇-蜂房药对大鼠含药血清对细胞活力的影响,Transwell小室法测定其侵袭力,实时荧光定量PCR(RT-PCR)法检测细胞基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、基质金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)基因的表达.结果 山慈菇-蜂房药对组MDA-MB-231细胞体外生长杀伤率为35.86%;能明显抑制MDA-MB-231细胞的侵袭能力(P<0.01),其抑制率为34.8%;MMP-9 mRNA明显降低,TIMP-1 mRNA明显升高,MMP-9 mRNA/TIMP-1 mRNA值显著降低(P<0.05,P< 0.01).结论 山慈菇-蜂房药对能够抑制MDA-MB-231细胞侵袭能力,其机制可能与下调MMP-9mRNA表达,上调TIMP-1mRNA的表达,降低MMP-9 mRNA/TIMP-1 mRNA比值有关.

  • 自热式痹痛巴布剂的药效学研究

    作者:李亨;许学猛;陈能;李鹏;胡零三

    目的 观察自热式痹痛巴布剂对小鼠疼痛扭体潜伏时间、扭体次数,二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及血液中5-羟色胺(5-HT)含量的影响.方法 取NIH小鼠50只,雌雄各半,随机分为5组:正常对照组(等量基质巴布剂)、扶他林乳胶组(0.78 g·kg-1)、活血止痛膏组(36.4cm2·kg-1)、痹痛巴布剂组(1.30 g·kg-1)和自热式痹痛巴布剂组(1.30 g·kg-1),观察给药后对小鼠腹腔注射乙酸刺激所致小鼠疼痛扭体的影响、对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响,并采用酶联免疫法测定小鼠血清内5-HT含量的改变.结果 自热式痹痛巴布剂组与痹痛巴布剂组比较,小鼠疼痛扭体的次数减少,差异有显著性意义(P<0.01).自热式痹痛巴布剂组与痹痛巴布剂组比较,小鼠耳廓肿胀率降低,但无统计学意义(P>0.05).自热式痹痛巴布剂组5-HT与痹痛巴布剂组比较含量升高(P<0.05).结论 适当的温热治疗能使小鼠疼痛扭体次数减少以及二甲苯所致小鼠耳廓肿胀率下降,体内血清5-HT水平增高.

  • 吴茱萸致大鼠和小鼠肝损伤血清酶生物标志物变化的研究

    作者:周璐;徐婷婷;金若敏;乔靖怡;姚广涛

    目的 探索酶学生物标志物精氨酸酶Ⅰ(Arginase Ⅰ,ArgⅠ)、α-谷胱甘肽S转移酶(α-glutathione-S-transferase,α-GST)、谷胱苷肽脱氢酶(Glutamic dehydrogenase,GLDH)和嘌呤核苷磷酸酶(purine nucleoside phosphorlyase,PNP)作为吴茱萸致肝损伤早期敏感指标的可能性.方法 取KM小鼠,随机分为正常组和吴茱萸组,吴菜萸组连续28 d灌胃给予吴茱萸30 g·kg-1·d-1,正常组灌服等体积蒸馏水;取Wistar大鼠,随机分为正常组和吴茱萸组,吴茱萸组连续28 d灌胃给予吴茱萸20 g·kg-1·d-1,正常组灌服等体积蒸馏水,各组均于给药后不同时间点取血及肝组织.全自动生化分析仪检测动物血清生化指标:丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和总胆红素(TB)含量,ELISA法检测血清中ArgⅠ、α-GST、GLDH和PNP的含量.HE染色,光镜观察肝组织病理形态学变化.结果 小鼠实验中,与同时间点对照组相比,吴茱萸组ALT于给药21d和28 d显著性升高(P<0.05或P<0.01),肝组织形态学检查仅见个别小鼠的肝细胞坏死.吴茱萸组血清生物标志物ArgⅠ、α-GST和PNP于7d起明显升高,GLDH于14 d起明显升高(P<0.05或P< 0.01),均持续至28 d.大鼠实验中,与同时间点正常组比较,吴茱萸组常规生化指标均无明显变化,肝组织形态学检查仅极少数动物见肝细胞坏死,吴茱萸组血清生物标志物ArgⅠ、GLDH和PNP于7d起明显升高,α-GST于14 d起明显升高(P<0.05,P<0.01),均持续至28 d.结论 血清ArgⅠ、α-GST、GLDH和PNP可作为吴茱萸致肝损伤的早期敏感酶学生物标志物.

  • 黄芩茎叶总黄酮抗高糖致血管平滑肌细胞增殖作用及其机制研究

    作者:曲珍;庞树华;朱晓;周晓霞

    目的 观察黄芩茎叶总黄酮(SSTF)对高浓度葡萄糖(HG)刺激的血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的抑制作用及可能的机制.方法 体外培养大鼠胸主动脉VSMCs,HG诱导其增殖,观察SSTF对细胞增殖及迁移、细胞周期、醛糖还原酶(AR)mRNA及AR蛋白表达的影响.结果 与模型组比较,SSTF明显抑制HG诱导的VSMCs增殖及迁移,抑制细胞周期进程(P< 0.05,P<0.01),并呈时间和剂量依赖趋势;SSTF显著抑制细胞AR mRNA及AR蛋白表达(P< 0.05,P<0.01).结论 SSTF对HG刺激的VSMCs增殖具有抑制作用,可能与降低AR表达有关.

  • 胃炎Ⅰ号对胃癌前病变大鼠Wnt信号通路Wnt1,Wnt3a,Cyclin D1表达的影响

    作者:曾进浩;潘华峰;刘友章;严艳;赵自明;任金玲;胡霞;李海文;赖秋华

    目的 探讨健脾化瘀解毒复方胃炎Ⅰ号对胃癌前病变(GPL)的疗效及其分子学机制.方法 将SD大鼠随机分为空白对照组,模型组,维酶素组(0.2 g·kg-1),胃炎Ⅰ号组(7.5 g·kg-1).采用N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)水溶液自由饮用、饥饱失常、耗气泻下法复制GPL大鼠模型.观察胃炎Ⅰ号连续治疗10周后对GPL大鼠Wnt信号通路Wnt1、Wnt3a、细胞周期蛋白D1(Cyclin-D1)表达的影响.结果 模型组大鼠胃黏膜上皮的Wnt1、Wnt3a、Cyclin D1表达评分均较空白对照组显著增加(P< 0.05,P<0.01);胃炎Ⅰ号能显著拮抗模型组出现的上述变化(P<0.01).结论 胃炎Ⅰ号能下调Wnt信号通路Wnt1,Wnt3a,Cyclin D1的表达,抑制Wnt/β-catenin信号通路的异常激活,能在一定程度上阻断和逆转胃黏膜恶性转变.

  • 基于胃实寒证的10味温中散寒药温热药性与温通作用研究

    作者:柳俊辉;秦华珍;刘颖;余腾飞;黄燕琼;李文强;谭喜梅;翁铭钻;张兴燊

    目的 观察干姜、肉桂、丁香、吴茱萸、小茴香、高良姜、荜茇、荜澄茄、花椒、胡椒10味温中散寒中药对胃实寒证大鼠甲状腺机能及肠系膜微循环的影响,研究其温热药性与温通血脉的作用,揭示温中散寒药的性效本质与科学内涵.方法 实验设空白对照组、模型对照组、附子对照组、10个受试药物组和2个寒性药对照组,予以灌服寒凉药知母冰水提液复制大鼠胃实寒证模型.模型复制成功后分别灌胃给药,连续3次,分别进行血清促甲状腺激素(TSH)、甲状腺素T3 (T3)、甲状腺素T4 (T4)含量检测与肠系膜微循环观察.结果 10个温中散寒药组均能显著升高胃实寒证大鼠TSH、T3、T4含量(P<0.05,P<0.01).显著提高微循环血流速度和流态(P< 0.05,P<0.01);除荜澄茄、花椒、胡椒组外,其余各给药组还可增加网交数(P<0.05,P<0.01).结论 温中散寒药通过提高胃实寒证大鼠的甲状腺机能而体现温热药性,通过改善胃实寒证大鼠的肠系膜微循环而发挥温通血脉作用,缓解阴盛则寒,寒凝血滞状态,发挥治疗胃实寒证的药效.

  • β-细辛醚与冰片对Aβ1-42损伤PC12细胞自噬相关蛋白LC3和线粒体功能的影响

    作者:薛中峰;何玉萍;方永奇

    目的 观察β-细辛醚与冰片对β-淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)诱导PC12细胞损伤自噬相关蛋白轻链3(LC3)的作用,以及对细胞内钙离子浓度和线粒体膜电位(MMP)的影响.方法 体外培养PC12细胞,β-细辛醚与冰片预处理,用终浓度为1.25 μmol·L-1 Aβ1-42诱导细胞产生自噬,光镜观察细胞形态,3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐比色法(MTT法)检测细胞活力,流式细胞仪检测LC3蛋白的表达、细胞内钙离子浓度及MMP,电镜观察细胞超微结构.结果 与模型组比较,β-细辛醚组、冰片组及其β-细辛醚+冰片组能提高细胞活力(P<0.05),升高LC3蛋白的含量(P<0.05),降低细胞内钙离子浓度及升高MMP(P<0.05),减少自噬体,保护线粒体形态结构.结论 β-细辛醚与冰片及其配伍对Aβ1-42诱导的细胞损伤有保护作用.

  • 嘌呤类生物碱Theacrine对SIRT3调节的脂肪酸代谢相关基因影响

    作者:徐军;翟羽佳;王国恩;杨影;李怡芳;栗原博;秦书俭;何蓉蓉

    目的 探讨嘌呤类生物碱1,3,7,9-四甲基尿酸(Theacrine)对Sirtuin3(SIRT3)调节的脂肪酸代谢相关基因的影响.方法 对3T3-L1前脂肪细胞进行诱导分化,并在诱导的第5天对细胞培养液中加入不同浓度的Theacrine孵育,采用实时荧光PCR(RT-PCR)方法测定细胞内SIRT3及脂肪酸代谢相关基因的表达.并对正常小鼠灌胃给予低、中、高剂量的Theacrine(10,20,40 mg· kg-1)及Caffeine(20 mg·kg-1)1h后,采用RT-PCR测定小鼠肝脏组织、棕色脂肪组织中SIRT3及脂肪酸代谢相关基因LCAD、ATP5c、UCP1、HTGL、FABP4等基因的表达,同时采用Western Blotting检测肝脏中SIRT3的蛋白表达.结果 与正常对照组比较,Theacrine可以上调3T3-L1前脂肪细胞在分化过程中SIRT3、LCAD、FABP4、LPL的表达.低剂量的Theacrine可显著上调小鼠肝脏中SIRT3基因,高剂量则表现为抑制作用,与其蛋白表达结果一致.同时,低、高剂量的Theacrine分别显著提升及抑制小鼠肝脏中LCAD、FABP4、HTGL、ATP5c等基因表达.此外,低剂量的Theacrine对小鼠棕色脂肪中SIRT3、LCAD等基因表达的影响不大,但显著上调了UCP1的基因表达.结论 一定剂量的Theacrine能调节相关基因影响脂肪酸代谢,该作用可能与其上调SIRT3的表达相关.

  • 滇越金线兰中2个丁酸衍生物对HepG2细胞胰岛素抵抗改善作用的实验研究

    作者:赵林;朱恩;蔡金艳

    目的 建立HepG2细胞胰岛素抵抗模型,并用于评价滇越金线兰中2个丁酸衍生物对胰岛素敏感性的改善作用.方法 采用高糖高浓度胰岛素诱导HepG2细胞建立肝细胞胰岛素抵抗模型,研究滇越金线兰2个丁酸衍生物对胰岛素抵抗模型细胞葡萄糖摄取和细胞活力的影响.结果 胰岛素浓度为10-7 mol·L-1时细胞的葡萄糖摄取量小,为合适的模型复制浓度.与模型组比较,2个丁酸衍生物都能显著增加胰岛素抵抗的HepG2细胞对葡萄糖的吸收,葡萄糖摄取量分别增加了76.7%和77.8%,半数有效浓度(EC5o)分别为9.372和10.854μmol·L-1,对胰岛素抵抗的HepG2细胞的葡萄糖摄取呈现较好的促进作用.结论 2个丁酸衍生物对胰岛素具有增敏活性,能有效促进胰岛素抵抗细胞对葡萄糖的摄取和利用.

  • 敛肝熄风养血濡筋方对帕金森病模型大鼠脑组织Bcl-2和Bax蛋白表达的影响

    作者:文晓东;任丁;王春玲;王凯华;蒙冰;孔德燕

    目的 探讨敛肝熄风养血濡筋方对帕金森病(Parkinson's disease,PD)大鼠黑质抗凋亡蛋白-2 (Bcl-2)、促凋亡蛋白(Bax)表达的影响.方法 采用6-羟基多巴胺(6-OHDA)纹状体左侧两点注射法复制PD大鼠模型,术后将大鼠随机分为空白对照组、模型组、美多巴组(0.075 g·kg-1)、敛肝熄风养血濡筋方(LXYR)(32,16,8g·kg-1)剂量组,连续灌胃4周.实验结束后,免疫组化法检测各组大鼠黑质组织Bcl-2和Bax蛋白的表达.结果 与空白对照组比较,模型组Bcl-2和Bax蛋白表达增加(均P< 0.01).与模型组比较,敛肝熄风养血濡筋方高、中剂量组均能增加Bcl-2蛋白表达,降低Bax蛋白表达,差异有统计学意义(P<0.05),其中以高剂量组改变为显著(P<0.01),而低剂量组及美多巴组与模型组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 敛肝熄风养血濡筋方可通过调节Bcl-2/Bax表达数量而起到保护黑质多巴胺能神经元的作用.

  • 胆胃双和汤对胆汁反流性胃炎大鼠的防治作用及对胃肠激素的影响

    作者:蒋宝平;田磊;张雯;许立

    目的 探讨胆胃双和汤对胆汁反流性胃炎大鼠模型的防治作用及对胃泌素(GAS)、胃动素(MTL)、瘦素(LEP)、前列腺素E2(PGE2)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)含量的影响.方法 自制反流液给大鼠灌胃复制胆汁反流性胃炎大鼠模型,以铝碳酸镁片和枸橼酸莫沙比利分散片合用为对照,观察胆胃双和汤对胆汁反流性胃炎大鼠防治作用及对GAS、MTL、LEP、PGE2、TNF-α、IL-1β含量和胃黏膜病理组织学改变的影响.结果 胆汁反流性胃炎模型大鼠胃黏膜出现炎症及变性坏死,且GAS、MTL、LEP、PGE2含量降低,TNF-α、IL-1β含量升高(P< 0.05,P<0.01);胆胃双和汤能升高GAS、MTL、LEP、PGE2含量,降低TNF-α、IL-1β含量,减轻胃黏膜损伤.结论 胆胃双和汤具有防治胃黏膜损伤的作用,可能与调节GAS、MTL、LEP、PGE2、TNF-α、IL-1β的含量有关.

  • 康泰胶囊对大鼠DRG神经元上电压门控性钠通道Nav1.8受体的影响

    作者:陈冠林;罗琦;郝尧坤;刘佳

    目的 观察康泰胶囊对IBS内脏高敏感性大鼠结肠背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)神经元Nav1.8通道受体的影响,探讨康泰胶裳治疗IBS的作用机制.方法 采用慢性不可预计应激法建立内脏高敏感性IBS大鼠模型,应用腹部回缩反射(AWR)、尿D-木糖排泄实验、焦虑行为测试及血清皮质醇水平对模型内脏敏感程度进行评估,采用实时荧光定量PCR方法检测大鼠DRG神经元上Nav1.8通道受体mRNA表达水平,观察康泰胶囊对内脏高敏感IBS大鼠DRG神经元上Nay 1.8通道受体mRNA表达水平的影响.结果 康泰胶囊可以明显降低模型大鼠AWR评分(P<0.01),明显升高模型大鼠尿D-木糖排泄率(P<0.05),增加模型大鼠进入开臂次数和开臂滞留时间百分比(P<0.01),显著降低血清皮质醇水平(P<0.01),明显降低大鼠DRG神经元上Nav1.8通道受体mRNA表达水平(P<0.01).结论 康泰胶囊能抑制应激引起的内脏高敏感IBS大鼠DRG神经元上的Nav1.8通道受体表达,从而降低结肠背根神经元兴奋性,是其治疗IBS的作用机制之一.

  • 异芹菜脑在隔山香药材中的含量测定及其对心肌细胞缺氧/复氧损伤保护作用

    作者:邓丽红;陈建南;强皎;李润美;汪芳;朱莉;张军

    目的 建立隔山香药材中异芹菜脑(Isoapide,Iso)的高效液相色谱法(HPLC),测定方法并初步探讨异芹菜脑对体外培养乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱:Kromasil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:以甲醇-水(70∶30)洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为280 nm,柱温室温,进样量:10μL.并用原代培养的乳鼠心肌细胞建立缺氧复/氧损伤模型,异芹菜脑在建模前进行预干预,心肌细胞随机分为5组,空白对照组(Control,CON),缺氧/复氧组(hypoxia/reoxygenation,H/R),异芹菜脑低、中、高剂量干预组(IsoL、IsoM、IsoH).缺氧4h/复氧4h后,采用CCK-8法检测心肌细胞存活率.结果 异芹菜脑在0.02096~0.2096 mg· mL-1线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.09%,RSD=1.25%.与空白对照组比较,缺氧/复氧组心肌细胞存活率显著降低(P<0.01);与缺氧/复氧组比较,IsoL、IsoM、IsoH剂量干预组心肌细胞存活率均显著升高.结论 异芹菜脑对体外培养乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤具有一定的保护作用,隔山香药材中异芹菜脑的HPLC测定方法准确、简便、重现性好,有助于完善隔山香药材的质量控制.

  • GC法测定复方野菊花抗感软胶囊中广藿香醇的含量

    作者:刘煜洪;罗丹丹;温锦青;陈海明;蒋丽芸;吴志坚;苏子仁;黄玉梅;高明

    目的 建立气相色谱法(GC)测定复方野菊花抗感软胶囊中广藿香醇的含量.方法 采用GC法,色谱柱为石英毛细管柱007-225(30 m×0.25 mm×0.25 μm);程序升温:起始温度110℃,保持7 min,以100℃·min-1的速率升温至168℃,保持7 min,再以40℃·min-1的速率升温至190℃,保持2 min,后以60℃·min-1的速率升温至240℃,保持2 min,分流比10∶1,FID检测器;检测器温度为280℃.结果 复方野菊花抗感软胶囊中广藿香醇在0.1406~0.9842 μg范围内呈良好的线性关系,线性方程为:Y=10.36X+0.0322,r=0.9996.平均回收率98.28%(n=9),RSD为1.5%.结论 该方法简便、准确、快速,可用于复方野菊花抗感软胶囊的质量控制.

  • UPLC测定不同粒度肿节风有效成分的含量

    作者:程会;汤庆发;陈飞龙;邢学锋

    目的 建立超高效液相色谱(UPLC)法同时测定肿节风超微粉中异嗪皮啶和迷迭香酸的含量,并比较不同粒度肿节风有效成分溶出率差异.方法 采用UPLC法,Eclipse Plus C18(2.1 mm×50 mm,1.8 μm),流动相为甲醇(A)-0.1%磷酸(B),梯度洗脱,流速为0.4 mL·min-1,柱温为35℃,紫外检测波长为342 nm.结果 异嗪皮啶和迷迭香酸分别在9.97~59.84 μg· mL-1(r =0.99995),10.90~60.14 μg· mL-1(r=0.99935)范围内线性关系良好,平均回收率(n=6)分别为95.16 %(RSD=2.15%),100.31 %(RSD=2.29%).结论 所建立的UPLC法操作简便快捷、经济、准确可靠、分离度好,可为肿节风药材有效成分分析和质量控制提供新的方法.

  • HPLC法测定小儿咳喘灵口服液中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量

    作者:毕福钧;林彤

    目的 建立小儿咳喘灵口服液中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法,色谱柱Kromasil(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(11:89,磷酸调pH值至2.3),流速:1.0 mL·min-1,检测波长:210 nm.结果 盐酸麻黄碱在0.0048~0.2413 μg(r=1.0000)、盐酸伪麻黄碱在0.0030~0.1524 μg (r=1.0000)的范围内均呈良好的线性关系,平均回收率分别为97.7%和98.5%(n=6).结论 该方法简便、准确,具有良好的重复性和稳定性,可同时测定盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量,可作为小儿咳喘灵口服液质量控制的方法.

  • HPLC法同时测定杏香兔耳风不同制剂中8种咖啡酰奎宁酸含量

    作者:黄骏;冯育林;李志峰;宋永贵;陆兔林;毛春芹;苏丹

    目的 建立同时测定杏香兔耳风制剂中8种咖啡酰奎宁酸有效成分含量测定的方法,并比较不同厂家生产的杏香兔耳风单方与复方制剂的含量差异.方法 采用Cosmosil RP-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;流速:1 mL·min-1;检测波长:328 nm;柱温:35℃;结果 8种被测咖啡酰奎宁酸成分分离度良好;各成分质量浓度与峰面积在测定范围内均呈良好的线性关系(r>0.9995);重复性良好;平均加样回收率在98.14 %~101.73 %(RSD为1.26 %~2.73%)(n=9).所收集的不同厂家杏香兔耳风制剂中,酚酸含量相差较大;杏香兔耳风胶囊(厂家1)中咖啡酰奎宁酸的含量相对较高,其他厂家的杏香兔耳风制剂酚酸含量相近.结论 该方法准确、简单,重复性良好,可用于不同杏香兔耳风制剂中8种酚酸的含量测定.

  • 复方叶下珠滴丸质量标准及稳定性研究

    作者:徐晓梅;谭本仁;朱兴保;郭基燕;张伟明;许卫关;刘贤英

    目的 研究复方叶下珠滴丸的质量标准方法并考察其稳定性.方法 采用薄层色谱法对滴丸中叶下珠和半边莲成分进行定性鉴别;用高效液相色谱法(HPLC)测定滴丸中没食子酸和绿原酸的含量;通过加速试验和长期试验考察其稳定性.结果 定性鉴别分离度好,易于鉴别.含量测定中,没食子酸浓度在15.04~120.32μg·mL-1范围内,浓度与峰面积的线性关系良好(r=0.9992),没食子酸的平均回收率为:99.25%,RSD为0.95%(n=6);绿原酸在浓度10.12~202.4 μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.9996),绿原酸的平均回收率为:99.89%,RSD为0.7%(n=6).3批次复方叶下珠滴丸试样经6个月加速试验和12个月长期试验考察,各项指标均符合质量标准要求.结论 所建立方法操作简单,灵敏度高和重现性好;制剂在常温下保存稳定性良好;可作为该制剂的质量控制方法.

  • 一测多评法测定鸡骨草叶中3种黄酮碳苷含量

    作者:袁旭江;李春阳;张平

    目的 建立鸡骨草叶中3种黄酮碳苷含量的一测多评法(QAMS).方法 通过外标法建立并计算鸡骨草叶3种黄酮碳苷的含量(实测值),并以芹菜素-6,8-C-二葡萄糖苷为内标,建立其与芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖苷和芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-阿拉伯糖苷的相对校正因子(RCF),以该RCF计算芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖苷和芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-阿拉伯糖苷的含量(计算值),并比较计算值与实测值之间的差异,实现一测多评.结果 芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖苷和芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-阿拉伯糖苷与芹菜素-6,8-C-二葡萄糖苷之间的RCF分别为1.02、1.31,建立的RCF具有良好重现性和稳定性,20批鸡骨草叶中三种黄酮碳苷含量的计算值与实测值的相对标准偏差<3.5%.结论 本文建立的QAMS是快速准确可行的,可用于鸡骨草叶的质量评价.

  • 均匀设计法优选穿心莲内酯自乳化固体分散体

    作者:陈伶俐;易少凌;王振华

    目的 采用均匀设计法,筛选穿心莲内酯自乳化固体分散体的优制备工艺.方法 以穿心莲内酯体外释放度T63.2为指标,采用均匀设计法考察聚乙二醇、大豆油、吐温-80等辅料对穿心莲内酯自乳化固体分散体体外释放的影响并筛选出优工艺;考察市售的穿心莲内酯滴丸溶出速率.结果 优工艺为吐温-80 (18%),大豆油(10.8%),聚乙二醇-6000(61.2%),穿心莲内酯(10%).结论 自乳化技术与固体分散技术相结合能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度.

  • 七竭止痛片Ⅰ期临床耐受性试验

    作者:王硕;刘畅;赵婷;齐文升;张爱民;梁潇;王静

    目的 评价健康志愿者对口服七竭止痛片的耐受性.方法 48例健康志愿受试者随机分为单次给药组4组(剂量分别为3,6,9,12片,每个试验组设安慰剂对照组2例)和多次给药组2组(剂量分别为6,9片,连续7 d),观察用药前后受试者生命体征、心电图和血生化指标的变化,并观察和记录药物不良事件.结果 单次给药后24 h内,有6例受试者出现口干(4例,均为第4组)或头晕头痛(4例,其中第2组、第3组各1例,第4组2例),症状较轻微,未给予特殊处理,均于数小时内自行缓解,判定与试验药物可能有关;2例受试者(第2组、第3组各1例)出现血压降低,2例受试者(第1组、第4组各1例)出现心电图改变,均轻微,判定可能与试验药物无关.多次给药试验中,7例受试者出现异常,其中3例(第2组)体温升高(37.1~37.4℃),1例(第2组)头痛,2例(第2组)视物模糊,4例(第1组3例,第2组1例)心电图改变,均轻微,未行干预自行缓解,判定可能与试验药物有关.结论 七竭止痛片不良事件主要有头晕、头痛、口干、视物模糊、发热、心电图异常,主要发生于单次给药12片组和多次给药9片组,建议Ⅱ期临床试验中,应严格选择中医证候和适宜疗程,大日给药量不超过9片,并在试验期间密切观察神经系统、循环系统、消化系统的不良反应.

  • 芒硝用于结肠镜检查前肠道准备的随机双盲对照临床研究

    作者:佘世锋;吴海滨;兰绍阳;陈斌;汪双双;刘凤斌;雍建国;龙旭

    目的 评价芒硝用于结肠镜检查清洗肠道的临床效果和安全性.方法 采用单中心、随机、双盲、平行对照方法,将48例患者按随机编码表方法分为芒硝组和复方聚乙二醇电解质散(和爽)组.以肠道残余粪水量和肠道泡沫量为主要评价指标,由内窥镜医师进行评价;以问卷调查患者服用药物后的伴随症状为次要指标.结果 芒硝组肠道残余粪水量明显少于和爽组,差异有统计学意义(P =0.010);肠道泡沫明显少于和爽组,差异有统计学意义(P--0.022).服用芒硝后伴随症状以腹痛为主,未发现明显的不良反应,但给药后至排便的时间较和爽组明显延长(P =0.0007).结论 芒硝清洗肠道效果优于和爽,且有良好的耐受性和安全性,但给药后至排便的时间较长.

  • 植物药对肠易激综合征肠上皮功能影响的研究进展

    作者:刘丽娜;孙志广;严晶

    肠易激综合征(IBS)患者肠内存在免疫屏障异常,进而导致机械屏障异常,而IBS患者也存在紧密连接蛋白(TJs)调节的肠上皮机械屏障的异常.TJs属于跨膜蛋白,可通过直接和间接影响其信号通路而改变其的结构和功能,其中内源性细胞因子是其主要影响因素.植物药可通过直接和间接作用影响TJs的结构和功能,改善肠上皮屏障的完整性,为IBS的治疗提供了研究思路.

  • 莱菔子水提液中芥子碱硫氰酸盐在大鼠小肠的吸收特性研究

    作者:朱立俏;盛华刚;周洪雷

    目的 研究莱菔子水提液中芥子碱硫氰酸盐在大鼠小肠的吸收特性.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,用HPLC法对芥子碱硫氰酸盐质量浓度进行分析,计算其吸收速率常数和表观吸收系数,分别研究药物质量浓度和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对芥子碱硫氰酸盐吸收的影响.结果 芥子碱硫氰酸盐在大鼠小肠的吸收速率常数(Ka))和表观吸收系数(Popp)随浓度增加先增加后减小,且芥子碱硫氰酸盐的表观吸收速率小于1.8×10-4cm·min-1,P-gp抑制剂对芥子碱硫氰酸盐的吸收具有显著影响(P<0.01).结论 芥子碱硫氰酸盐在大鼠小肠中的吸收机制可能为主动转运或易化扩散,且其在小肠中的吸收较差,芥子碱硫氰酸盐为P-gp底物.

  • 丹酚酸A体外葡萄糖醛酸结合代谢种属差异的研究

    作者:田红翠;李艳丽;江云霞;李方悦;许卉

    目的 研究丹酚酸A (salvianolic acid A,SAA)在人和大鼠体外肝微粒体中的葡萄糖醛酸结合代谢反应的种属差异.方法 采用人和大鼠肝微粒体体外温孵体系进行SAA的葡萄糖醛酸结合代谢,通过高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)检测确定产物峰;参考SAA标准曲线计算代谢产物生成量,并通过产物生成量计算酶促动力学参数.结果 SAA在人和大鼠肝微粒体中的葡萄糖醛酸结合代谢均产生4个相同的葡萄糖醛酸结合代谢产物,其大反应速率(Vmax)分别为0.585,2.08 nmol·min-1·mg-1;米氏常数(Km)分别为0.037,0.065 mmol·L-1.结论 SAA在人和大鼠体外肝微粒体中发生的葡萄糖醛酸结合代谢产物无差异,但酶促反应动力学参数Vmax及Km均有一定的差异,可能与其葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的活性有关.

  • 3种铁皮石斛种源HPLC特征图谱比较研究

    作者:魏刚;顺庆生;黄月纯;杨明志;陈立钻;李明焱;叶家宏;王汉友;江仁辉

    目的 研究不同产地种源铁皮石斛高效液相色谱(HPLC)特征图谱,并初步比较丹霞地貌种源(广东、福建、浙江、江西)、浙江本地种、铁皮兰种(广西、云南)特征图谱的差异.方法 采用Zorbax SB Aq色谱柱;流动相为乙腈-体积分数为0.2%的甲酸溶液(梯度洗脱);检测波长为270 nm;柱温为35℃;流速为1.0 mL·min-1.采用国家药典委员会中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2004A版)生成对照图谱.结果 10批丹霞种源样品标示出37个特征共有峰,以对照图谱为对照,10批样品的相似度为0.907~0.972;10批丹霞种源生成的对照图谱与5批浙江本地种对照图谱、5批铁皮兰种对照图谱的相似度分别为0.855,0.700.结论 分析方法准确可靠,重复性好;提出了铁皮石斛“丹霞铁皮种”、“浙江本地种”、“铁皮兰种”的种源概念;3种铁皮石斛种源主要成分群基本一致,显示铁皮石斛内在成分的稳定性;不同道地产地种源成分群比例以及少数特征峰存在差异,又为区分丹霞种源、浙江本地种、铁皮兰种区域特征提供一定依据.

  • 心血管类中药注射剂的不良反应分析

    作者:王颖彦;李滨萍;罗懿妮;段晓红;赖潇潇;王琳;邓远辉

    目的 总结心血管类中药注射剂不良反应(ADRs)的发生情况,并探讨其相关的影响因素.方法 收集2003年1月至2014年3月心血管类中药注射剂的ADRs病例报告,对其年龄、性别、剂型、品种、临床表现、转归、用药方法合理性等进行统计分析.结果 参麦、血塞通、灯盏花素等13种注射液可引起ADRs,可累及神经系统、皮肤及其附属器官、循环系统、消化系统等.从年龄分布显示,60岁以上患者发生ADRs的构成比较高;部分报告在剂量、溶媒、疗程等方面存在不合理用药的问题.结论 心血管类中药注射剂ADRs的临床表现具有多样性,不合理用药可能是导致ADRs发生的一个重要因素.

  • 中药注射剂类过敏反应应急检验方法探讨

    作者:陈素珍;李瑾翡;黎旸

    目的 探索适用于中药注射剂类过敏反应的应急检验方法.方法 考察豚鼠一次性静脉注射注射用丹参和清开灵注射液后类过敏反应的发生情况,并观察清开灵注射液对RBL-2H3细胞中β-氨基己糖酶释放率的影响.结果 豚鼠一次性静脉注射中药注射液后,部分批次的中药注射液可观察到类过敏反应;清开灵注射液体外可诱导RBL-2H3细胞发生非免疫性脱颗粒,刺激β-氨基己糖酶释放,且呈浓度依赖性.结论 豚鼠体内类过敏反应检查法和RBL-2H3细胞β-氨基己糖酶释放率检查法结合,可作为中药注射剂类过敏反应应急检验方法,用于药品质量控制.

中药新药与临床药理分期目录
期数
2018 01 02 03 04 05 06
2017 01 02 03 04 05 06
2016 01 02 03 04 05 06
2015 01 02 03 04 05 06
2014 01 02 03 04 05 06
2013 01 02
2012 01 02 03 04 05 06
2011 01 02 03 04 05 06
2010 01 02 03 04 05 06
2009 01 02 03 04 05 06
2008 01 02 03 04 05 06
2007 01 02 03 04 05 06
2006 01 02 03 04 05 06
2005 01 02 03 04 05 06
2004 01 02 03 04 05 06
2003 01 02 03 04 05 06
2002 01 02 03 04 05 06
2001 01 02 03 04 05 06
2000 01 02 03 04 05 06
1999 01 02 03 04 05 06

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