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大口径毛细管柱气相色谱法同时测定茶叶中的六六六、滴滴涕、三氯杀螨醇和三唑酮残留量
三氯杀螨醇,化学名1,1-二(对氯苯基)-2,2,2-三氯乙醇,又名DTMC、开乐散.一般为20%乳油,外观淡黄色至红棕色单相透明油状液体,纯品为固体,在酸性中稳定,遇碱易分解.属于广谱性杀螨剂,对成螨、幼若螨和卵均有效.有较好选择性,不伤害天敌,对害螨以触杀为主,残效期长,无内吸作用.用于防治棉花、果树、花奔多种害螨.但由于三氯杀螨醇的降解产物中有滴滴涕,所以不宜在茶叶上使用.但是,我们做为产茶大市,在今年茶叶的监督抽查180组左右样品中还是检测出10%左右的检出.因此加强对茶叶中三氯杀螨醇的监督检验已刻不容缓.
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拉莫三嗪临床药物代谢动力学及其药物相互作用研究
拉莫三嗪(lamotrigine,LTG)化学名为3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪,1981年开始应用于癫NFDB6的临床治疗.本药主要经肝脏代谢,大多以2-N-葡萄糖苷酸产物的方式随尿排出,少量以原型排出.本药与具有肝酶诱导抑制作用的抗癫癎药丙戊酸(VPA)合用半衰期延长,而肝酶诱导剂则可能缩短其半衰期,降低血药浓度[1-3].但有关其他药物在不同剂量下对拉莫三嗪影响的大小等量方面的研究资料很少;同时也缺乏有关中国人LTG的药物代谢动力学研究报道.我们旨在研究中国人LTG的药物代谢动力学特点和其他药物等因素对其的影响,以更好地指导临床用药.
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新型的ADP受体拮抗剂--硫酸氢氯吡格雷
硫酸氢氯吡格雷片(PLAVIX,波立维),化学结构为甲基(+)-(S)-α(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯硫酸盐(1:1),是ADP诱导的血小板聚集抑制剂,它是通过直接抑制二磷酸腺苷与其受体结合以及继发ADP(二磷酸腺苷)介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物活化而起作用的.
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急性敌稗中毒八例救治体会
敌稗(N-3.4-二氯苯基丙酰胺)是除草剂,目前农业上应用广泛,但有关其急性中毒临床抢救的报道较少,现对近几年收治的急性敌稗中毒8例进行报告.
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盐酸氯胺酮的新用途
盐酸氯胺酮,化学名为2-邻氯苯基-2-甲氨基环己酮盐酸盐,自1966年作为全身麻醉药应用于临床已30多年.具有起效快,持续时间短,可肌肉注射给药等特点,选择性地阻断痛觉传递而不抑制中枢神经系统,广泛应用于儿童、烧伤及外科小手术的麻醉.1 氯胺酮止痛机理随着临床上对NMDA(N-甲基-D-天门冬氨酸)感受器在痛觉感受与传导方面的认识[1:111],人们开始重新考虑NMDA感受器拮抗剂如氯胺酮的临床应用.NMDA感受器感受及传导痛觉,NMDA感受器拮抗剂抑制了痛觉的传导,在临床上有很好的止痛效果.研究表明,氯胺酮的止痛效果由阻断NMDA的神经传导而产生,剂量须低于麻醉剂量,主要通过它的活性代谢物产生[2:303].
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农药咪鲜安环境雌激素活性的研究
农药咪鲜安(prochloraz),化学名称为N-(3,5-二氯苯基)-1,2-二甲基环丙烷-1,2-二羰基亚胺,系咪唑类广谱杀菌剂.国外已有咪鲜安抗雄激素活性的相关报道[1],Andersen等[2]也通过实验证明咪鲜安既有雌激素拮抗剂作用,又有雄激素拮抗剂作用,且对芳香酶活性也有较强的抑制作用.但对咪鲜安的环境雌激素活性的检测报道较少.
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氯胺酮检测研究进展
氯胺酮(Ketamine),在我国俗称"K粉",化学名为2-邻氯苯基-2-甲胺基-环己酮.试图以其替代苯环己哌啶(PCP),消除PCP作为麻醉剂所产生的精神性副作用,而成为一种新型麻醉剂.
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红景天苷对局灶性脑缺血再灌注大鼠神经可塑性的影响
1 实验材料红景天苷(中国药品生物制品检定所);氯化-2、3、5三氯苯基四氮唑(TTC);SYN和GAP-43免疫组化试剂盒(武汉博士德);DAB显色试剂盒;KCQ-Ⅰ型1200EX透射电镜;BI-2000医学图像分析摄像系统(成都泰盟公司).Wistar雄性大鼠,体重280～330g,二级动物,由佳木斯大学实验动物中心提供.
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抗精神病药阿立哌唑的药理、毒理和临床评价
阿立哌唑(aripiprazole,商品名Abilify)的化学名为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹诺酮,是口服给药的精神病治疗药物,与适量乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等药用辅料处方制成片剂后使用,每片含阿立哌唑5、10、15、20或30mg.
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利莫那班合成路线图解
利莫那班(rimonabant,1),化学名为5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐,是法国Sanofi-Aventis公司研发的首个用于肥胖症治疗的大麻素1型受体(CB1)拮抗剂,2006年7月首次在英国上市,商品名Acomplia.
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阿立哌唑合成路线图解
阿立哌唑(aripiprazole,1),化学名为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮,由日本大冢公司研发,2002年首次在美国上市,临床用于治疗精神分裂症.
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盐酸舍曲林的合成路线图解
盐酸舍曲林(sertraline hydrochloride,1),化学名为(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐,系由美国辉瑞公司研发的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),于1990年首次在英国上市,商品名Zoloft.本品可高选择强效抑制5-HT再摄取,提高中枢神经5-HT含量,临床用于治疗和预防抑郁症复发.与其它SSRI相比,本品在治疗剂量内不抑制自身代谢,安全有效,且耐受性好、副作用少.本文对1的合成工艺进行如下总结.
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氯吡格雷合成路线图解
氯吡格雷(clopidogrel,1),化学名为(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)乙酸甲酯,系一种抗血小板聚集药,由法国山诺菲(Sanofi)公司研制,临床用其硫酸盐,商品名为Plavix.本品可抑制ADP诱导的血小板聚集,作用强度和耐受性均高于同属噻吩并吡啶类衍生物噻氯匹定(ticlopidine),且副作用少.临床用于预防心肌梗塞、中风或有外周动脉疾病史患者的动脉粥样硬化.
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抗球虫药地克珠利的合成
球虫病是威胁集约化养禽业的主要禽类疾病之一,常导致重大经济损失.地克珠利(diclazuril,1),化学名2,6-二氯-α-(4-氯苯基)-4-[4,5-二氢-3,5-二酮-1,2,4-三嗪-2(3H)-基]苯乙腈,是新一代化学合成的高效抗球虫药,含1量仅为1/106的混合饲料就可彻底杀灭感染的球虫,是目前使用剂量低的抗球虫药,还具有安全、低毒、几乎无残留等特性,LD50>5 g/kg.80年代由比利时杨森公司开发,1992年在欧洲上市.文献[1,2]报道以3,4,5-三氯硝基苯为原料,经缩合、还原、重氮化-偶合、环合、水解、脱羧六步反应得到粗品,再经柱层析纯化制得1(图1).
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年龄因素对大鼠多巴胺转运蛋白影响的实验研究
多巴胺(DA)转运蛋白(DAT)是摄取DA,调控突触间隙DA水平,维系突触前DA合成和储存的关键因素.DAT对帕金森病(PD)的研究有重要价值[1].99Tcm-2β-[N,N'-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]甲基3-β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)可与DAT特异性结合,是研究DA能神经元功能较好的手段.
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99Tcm-TRODAT-1正常猴SPECT断层显像研究
笔者通过对正常猴99Tcm-2β-［N，N'双(2-巯乙基)乙撑二胺基］甲基，3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)脑SPECT断层显像的研究，探讨其在猴脑内的动态分布规律及作为多巴胺转运体SPECT显像剂的可行性，现报道如下。 材料与方法 1.研究对象。正常恒河猴14只(广东实验动物养殖中心)，雌雄各7只，年龄3～5岁，体重3.5～7.0 kg。 2.放射性药物制备与质量鉴定。99Tcm-TRODAT-1冻干品(江苏省原子医学研究所、核医学国家重点实验室提供)，含TRODAT-1 5 μg。将新鲜99Tcm淋洗液3.7 GBq(体积小于1 mL)注入冻干瓶中，充分摇匀，煮沸30 min，放置室温冷却。TLC检测［1］得放化纯大于90%，标记率大于90%。
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新型非甾体抗炎药醋氯芬酸的研究进展
醋氯芬酸(Aceclofenac),化学名称2-[(2,6-二氯苯基)胺基苯基]乙酰氧基乙酸,是一种新型的强效非甾体抗炎剂,临床用于治疗类风湿性关节炎和术后疼痛[1].它能降低炎痛部位前列腺素的生物合成,具有明显广泛的抗炎作用、强力镇痛和解热作用,其生物半衰期比双氯芬酸长,胃肠耐受性高.与同类药物比较,醋氯芬酸有治疗指数好,溃疡指数低等特点[2].
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巴氯芬致中枢神经系统障碍1例
巴氯芬(Baclofen),化学名4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸,又称氯苯氨丁酸,是一类肌松药和抗痉挛药,临床上主要用于治疗脊髓源性、脑源性疾病、多发性硬化症状及外伤等引起的肢体痉挛等症.
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氯胺酮的老药新用
氯胺酮是小儿临床麻醉中常用的基本药物之一,近年来随着人们对其作用机制和对映体药理性质的深入认识,它的应用范围不断拓宽,临床上有一种重新评价氯胺酮的趋势.氯胺酮作为镇痛药物在诊断性检查与治疗、婴幼儿术后以及ICU中的广泛应用就是典型的例证.氯胺酮的分于式是[2-(0-氯苯基)-2-甲氨基,环己酮],化学结构与苯环己哌啶相似,2个手性中心(坏己酮链中的C2炭)产生了两个旋光异构体或对映体:S(+)氯胺酮和R(-)氯胺酮.目前临床上使用的商品为含有数量相同的两种氯胺酮对映体的混合产品.本文拟就氯胺酮在婴幼儿麻醉及危重病医学应用中的药理性质进行综述.
