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聚合物胶束注射给药系统的研究进展
聚合物胶束是指两亲性聚合物在选择性溶剂（对其中一链段为良溶剂而对另一链段为不良溶剂）中，由于分子间的氢键、静电作用和范德华力而自发组装形成的核-壳结构的胶束。许多水难溶性药物，包括蛋白、基因类药物，都可以在胶束内核形成过程中包裹于疏水性内核中。在药物递送过程中，聚合物胶束能使药物保持良好的药代动力学特征、药理学特性及稳定性，从而达到更好地治愈疾病的目的[1]。聚合物胶束的研究大多集中于注射给药，且已有相关产品上市，如目前在韩国率先上市的抗癌药物注射用紫杉醇胶束（Genexol?-PM，GPM）。与传统的紫杉醇相比，GPM 表现出更高的人体耐受性和更好的抗肿瘤效果。但 GPM稳定性较差，其溶液在室温条件下的稳定时间不超过24 h。近年来随着研究的不断深入，更多的注射用聚合物胶束进入临床研究阶段。本文对注射用聚合物胶束的研究现状作一综述。
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加巴喷丁药理学及其在神经痛治疗方面的研究
加巴喷丁(1-氨甲基环己烷乙酸)是一种新的抗癫痫药物,它首先作为γ-氨基丁酸(GABA)类似物用于治疗痉挛,后证实具有强大的抗癫痫效应.加巴喷丁开始只用于不完全性癫痫的治疗,但不久证实其在慢性疼痛综合征尤其是神经病理疼痛方面具有广阔的应用前景.本文对加巴喷丁药理学特性及其在神经性疼痛治疗方面的应用做一综述.
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单次口服雷贝拉唑与奥美拉唑对健康人昼夜胃内pH的影响
自质子泵抑制剂(PPI)临床应用以来,酸相关性疾病的治疗进入了新的时期.尽管目前广泛应用的PPI多能有效地解除患者的症状,但存在个体差异大、起效缓慢以及作用不稳定等缺点.近年来,国外已广泛应用新一代的PPI雷贝拉唑.临床研究表明,雷贝拉唑具有独特的药理学特性,临床疗效显著优于其他PPIs[1],但国内报道较少.我们通过观察雷贝拉唑和奥美拉唑对健康志愿者胃内pH的影响,评价雷贝拉唑的抑酸效果.
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雷帕霉素防治动脉成形术后血管再狭窄的研究进展
经过20余年的发展,冠状动脉球囊扩张术与支架置入术已经成为治疗冠心病的重要方法.但冠状动脉成形术后的再狭窄率仍居高不下. 人们试图通过全身给药、冠状动脉内给药及血管壁局部导入等各种途径,观察不同药物(抗血小板药、抗凝药、ACEI、他汀类药、细胞毒类药等)和一些生物制剂(基因、反义寡核苷酸及细胞因子等)对再狭窄的防治作用,都未能获得理想的效果[1].涂有雷帕霉素(rapamycin,RPM,商品名sirolimus)的洗脱支架(drug-eluting stent)的临床试用为再狭窄的防治带来一丝曙光[2].本文简要综述RPM的药理学特性、作用机制及临床应用进展.
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骨科大手术后静脉血栓栓塞的预防利器--直接Ⅹa因子抑制剂
静脉血栓栓塞症（ venous thromboembolism ， VTE）是骨科大手术后常见并发症，严重危害患者生命健康，致死致残。随着华法林、低分子肝素等药物在骨科大手术后应用经验的增加和对药物作用理解的深入，以及国内骨科同道对美国胸科医师协会（ ACCP）、美国骨科医师协会（ AAOS）、中国骨科大手术静脉血栓栓塞症预防指南（2009）等抗凝系列指南的解读，预防抗凝这一观念开始推广并深入人心。在这一过程中，新型口服抗凝药物（ NOAC）--Ⅹa因子抑制剂，以独有的优势获得骨科医师的关注和接受。口服方便，生物利用度高，抗凝效果好，无需监测凝血功能，是这类药物的特点。随着预防抗凝用药经验的增加，以及专家讨论和形成共识，国内外指南对骨科术后VTE的预防亦作了大幅更新，主要侧重点为对NOAC的推荐、术后预防时长及强度的建议、转换治疗及阿司匹林推荐地位的改变等，以便与时俱进地、更切实地为临床实践做出佳指导，提高临床治疗质量。在按照指南进行抗凝的同时注意个体化预防，获益风险平衡这一概念逐渐被骨科同道所接受。本文对在国内上市的两种新型口服Ⅹa因子抑制剂--阿哌沙班、利伐沙班的药理学特性、研究进展及在各国指南中的定位予以综述和解读。
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奥洛他定滴眼液和氯替泼诺滴眼液对结膜变应原激发模型的疗效和耐受性比较
变态反应性结膜炎常见的类型为季节性变态反应性结膜炎(SAC).在选择治疗药物时应考虑药物的药理学特性与结膜炎病理生理特征一致.SAC患者在接触变应原后的数分钟内出现典型的眼红、眼睑肿胀、流泪、结膜水肿和眼痒等表现.
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NMDARs转运与突触可塑性及神经精神疾病
N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)是谷氨酸门控离子通道,在调节中枢神经系统突触功能中发挥重要作用.NMDARs是由NR1、NR2和NR3亚基组成的异聚体,具有不同的生理、药理学特性及突触定位方式;这些亚基在内质网中共同翻译组装成有功能的离子通道.
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抗帕金森病新药——恩他卡朋
恩他卡朋(entacapone，商品名Comtan，简称Ent)是一个特异性外周儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂(COMTI)，为Orion研制生产的一类新药。美国食品和药物管理局(FDA)于1999年10月批准该药上市，用于帕金森病(PD)的辅助治疗［1］。 恩他卡朋的化学名为：(E)-2-氰基-3-(3，4-二羟基-5-硝基苯)-N，N二乙基丙烯胺。分子式为C14H15N3O5，相对分子质量为305.29。其分子结构式如下：1 药理学特性 Ent为外周COMTI［2～3］。左旋多巴/卡比多巴与COMTI合用可显著减少3-氧位甲基多巴(3-OMD)相应血和脑中左旋多巴浓度、多巴胺和3，4-二羟基苯乙酸(多巴胺的代谢物)浓度增加。在健康志愿者及PD患者中，Ent显示剂量依赖性，合用COMTI，左旋多巴的生物利用度平均增加3～4倍。红细胞中COMTI的活性可逆，在800 mg剂量时，大抑制活性可达82%。因此，在临床上左旋多巴/卡比多巴合用COMTI对PD治疗有益。
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二肽基肽酶4抑制剂的新动态
二肽基肽酶4（DPP-4）是一种体内的酶，也就是酵素。其主要作用是分解体内的蛋白质，其中一种被DPP-4分解的蛋白质叫做胰高糖素样肽1（GLP-1）。GLP-1是由肠道细胞分泌的激素，可通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。导致DPP-4失活从而不分解GLP-1的DPP-4抑制剂，目前已成为治疗糖尿病的主攻方向之一。本文就DPP-4抑制剂的研发历程、药理学特性与临床应用情况等作一综述。
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氟达拉宾的药物学及应用
氟达拉宾(Fludarabine,F-ara-A)是一种氟化腺嘌呤类似物,其分子结构为9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2氟腺苷-5′-单磷酸,即氟化阿糖腺苷.氟达拉宾的药理活性主要表现为对分裂期和静止期的淋巴细胞都有选择性抑制作用.F-ara-A对提高B细胞型恶性疾病的疗效起重要作用[1].对于慢性淋巴细胞白血病(CLL),较小的剂量即可达到令人满意的疗效.F-ara-A可加强阿糖胞苷的活性代谢物Ara-CTP的积累,用于急性白血病.另外,移植者可使用F-ara-A加强免疫抑制.在国际CLL药品市场中,F-ara-A目前处于领先地位,但国内应用甚少.我们就此药的药理学特性和临床应用综述如下.
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不同药物导致的复发性药物性肝损害与自身免疫性肝炎
药物性肝损害(drug-induced liver injury,DILI)是药物对机体的一种罕见的严重不良反应.DILI是多种因素相互作用的结果,包括药物的药理学特性、隐匿性疾病的遗传背景与药物的相互作用.特异质DILI的发病机制尚未阐明,因而目前无法预测其发生的可能性.然而,对于有DILl病史者需用药时,临床医生应考虑药物可能的肝毒性.化学结构相似的药物间可能存在罕见的交叉肝毒性,首次应用有肝损害的药物,再次应用时还有肝损害作用.
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瑞芬太尼复合异丙酚靶控输注麻醉对于脊柱结核手术患者血流动力学的影响
注射用盐酸瑞芬太尼为新一代阿片类麻醉性镇痛药,其具有起效快、清除快、持续输注半衰期短等特点,药理学特性适合临床输注给药[1].靶控输注以血浆或效应室的药物浓度为指标,通过计算和程序控制药物的输注,与传统给药方式比较,可控性高、更为简单精确.本研究旨在观察瑞芬太尼复合异丙酚靶控静脉麻醉用于脊柱结核患者的情况,并与静吸复合麻醉进行对比.
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β3肾上腺素受体研究进展
儿茶酚胺类物质对许多器官的功能均有重要调节作用.肾上腺素和去甲肾上腺素通过激活α和(或)β肾上腺素受体发挥对外周器官功能活动的调节作用.根据药理学特性和基因克隆,目前已发现以下九种肾上腺素受体亚型:α1Α、α1Β、α1D、α2A、α2Β、α2C 、β1、β2、β3、β4 (β1的非典型状态).这些受体亚型在机体的共存使得对器官功能的调节更加精细.本文简要综述了β3肾上腺素受体的研究进展.
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碳青霉烯类抗生素的药理学特性和临床应用
碳青霉烯类抗生素是一组非典型的β-内酰胺类抗生素,具有耐酶性、广谱性、高效性和低毒性等优点.其结构有别于青霉素类的青霉烷环,不同之处在于噻唑环中C2 和C3间有不饱和双链,1位的硫原子被碳所替代,且其6位羟乙基侧链为反式构象.
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阿奇霉素治疗呼吸道感染的药理特性与临床分析
目的探讨阿奇霉素治疗呼吸道感染的临床效果，并分析其药理学特性。方法收集我院于2012年1～7月所收治的36例呼吸道感染患者的临床资料，应用阿奇霉素来进行治疗，观察治疗效果。结果治疗7 d后，36例患者中痊愈26例（72.2%），显效7例（19.4%），有效3例（8.4%），无效0例，用药前痰培养阳性31例，共检出4种致病菌，用药后痰培养转阴29例，阴转率为93.5%。结论阿奇霉素治疗敏感致病菌所引起的呼吸道感染效果显著，是常用的治疗药物之一。
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芬太尼的药理学特性及在儿科重症监护室中的应用
芬太尼是一种人工合成的阿片受体激动剂,它脂溶性高,镇痛效应强,适用于人工呼吸气管内插管的全身麻醉,在手术前、手术中、手术后及重症监护室内的镇静、镇痛都有广泛的应用,它起效迅速,半衰期短,并且对心血管、胃肠道、循环系统及呼吸系统的影响小,在儿科重症监护室(PICU)广泛应用于患儿的镇痛治疗.本文就芬太尼的药理学特性进行分析,并进一步探讨其在PICU的应用.
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他汀类药物在呼吸系统疾病中的研究进展
他汀类药物是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A( HMG CoA)还原酶的抑制剂,是目前经典和有效的调脂药物,已广泛应用于心脑血管疾病的预防和治疗.新近研究表明,他汀类药物除具有抗动脉粥样硬化作用外,还具有抗炎症反应、抗氧化损伤、免疫调节甚至抑制病原微生物的作用.在慢性阻塞性肺疾病(COPD)、急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征(ALI/ARDS)和肺炎等呼吸系统疾病的发病过程中均有全身或局部炎症反应、免疫失调和病原微生物感染等因素参与,而他汀类药物的药理学特性决定了其在这些呼吸系统疾病的防治中可能发挥重要作用.
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在体铅暴露对发育脑海马mGluR基因表达的影响
代谢性谷氨酸受体(mGluR)至少有8种亚型,以序列的同源性、受体的药理学特性及细胞间信号传导路径为依据,分为三组:第Ⅰ组mGluR1和mGluR5,第Ⅱ组mGluR2和mGluR3,第Ⅲ组mGluR4、mGluR6和mGluR7,后两组mGluR有自身受体的功能,调节神经递质的释放[1],在形成不依赖N-甲基-D-天门冬氨酸受体的长时程增强(LTP)中有重要作用[2].
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利维爱治疗绝经相关疾病的研究进展
利维爱是人工合成的甾体激素,口服后在体内代谢为具有雌、孕、雄3种激素样的物质,这些代谢产物在外周血中以不具有生物活性的硫酸盐形式存在,经血流至骨骼、大脑及泌尿生殖道等部位时,在组织中硫酸酯酶的作用下,脱去硫酸后发挥雌激素样作用.其作用机制及临床效应,与传统的激素替代治疗(HRT)有明显的不同.就其在防治绝经相关疾病方面的新研究进展做如下综述.
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生后发育过程中大鼠下丘脑NMDA受体各亚单位mRNA基因表达
中枢NMDA受体通道具有一种独特的门控方式,既受配基门控又受电压门控,而这种独特的门控通道又必须由各种亚单位形成的多样化的异寡聚体才具有一定的活性和功能.从胚胎形成到生后发育,中枢NMDA受体各亚单位及其所组成的异寡聚体具有各自不同的时空特性,其功能以及药理学特性也随发育过程而变化.本研究应用RT-PCR技术,研究在生后发育过程中听觉中枢神经系统下丘NMDA受体NR1、NR2A、NR2B和NR2CmRNA基因的表达,以期为在分子水平上揭示其在生后发育过程中的规律.
