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纳洛酮在临床中的应用
纳洛酮(Naloxone)又名烯丙羟吗啡酮,是吗啡样物质的特异拮抗剂.内源性吗啡样物质主要有三组:β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类,存在于脑组织、垂体及下丘脑中,它们在调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸活动等均起着神经递质和调节作用.吗啡样物质可与体内吗啡受体结合,吗啡受体不仅存在于中枢神经内,也存在于心、肺、肾、小肠等器官内,故可产生广泛的生理、病理效应.纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或β-内啡肽大,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡样物质的作用,实现其疗效.自1971年引入临床医学应用以来,已有广泛的用途,且效果比较理想.本文对纳洛酮在临床中的应用作一综述.
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凯兰欣治疗腹腔内感染的疗效观察
凯兰欣即氨苄西林钠 /舒巴坦钠( 2∶ 1)粉针剂。氨苄西林钠是广谱青霉素,由于耐药菌株的存在,疗效不佳;舒巴坦钠是新型的竞争性不可逆的β-内酰胺酶抑制剂,两药合用对大多数耐药菌均具有强大的抗菌、杀菌作用。我院应用凯兰欣治疗腹腔内感染 68例,临床效果较为满意。
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羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)的应用进展
1羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的研究进展羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA)对羟甲戊二酰辅酶A还原酶高度专一的竞争性抑制,抑制肝脏合成胆固醇(CH),使LDL受体合成增加,促使低密度脂蛋白(LDL-ch)降解而降低血脂浓度;另外大剂量尚可降低血清TG水平.
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阿托伐他汀的应用与研究概况
阿托伐他汀是羟甲基戊二酸单酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂,此药通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速HMG-CoA还原酶,阻断细胞内甲羟戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少[1-2].此药除具有降低血清总胆固醇(TC)、升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)作用外,还发现它具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮功能、抑制血小板激活、降低血液黏度、抑制凝血、防止血栓形成及稳定、阻止、消退粥样斑块等作用.本文简要综述阿托伐他汀近年来的应用与研究概况,以供临床参考.
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卡托普利不良反应及防治措施
卡托普利为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),可使血管紧张素工不能转化为血管紧张素Ⅱ,具有降血压、减低心脏负荷的作用;临床主要用于治疗高血压、治疗心力衰竭.由于卡托普利具有疗效肯定、价格较低等优点,卡托普利已成为临床常用药物,在卡托普利的广泛应用中,专业人员发现了卡托普利的药物不良反应(ADR),笔者将其ADR进行分类及综述,并结合临床实际工作等,总结出防治或减少卡托普利ADR的措施,总结如下.
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芦沙坦治疗高血压临床疗效观察
芦沙坦是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体Ⅰ型的竞争性拮抗剂,为非肽类物质.与其它各类抗高血压药物相比,有明确的安全性和耐受性.
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咀嚼胶释药受到患者青睐
咀嚼胶较普通制剂因具有起效快、味觉好、顺应性高和儿童特别乐意接受等竞争性的优点,咀嚼胶释药系统越来越令人注目.一些国外制药企业如丹麦释药公司费廷药业(Fertin Pharma)公司在这一品种上积累了大量的的临床和实验数据证明咀嚼胶适于释药.目前已在大多数市场上上市了烟碱咀嚼胶.
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女性围绝经期健康大讲堂(之三十)
雌激素代谢物的作用雌激素体内经氧化代谢可以形成羟基代谢物,如2-羟雌二醇、4-羟雌二醇。其代谢物对儿茶酚胺氧位甲基转移酶的竞争性抑制作用能增强儿茶酚胺的活性,参与神经内分泌调节,从而对血压产生影响。雌激素还通过增加冠状动脉的β肾上腺素刺激物的敏感性调控血管的自律调节,促进心脏末梢释放β肾上腺素介质,上调β肾上腺素受体表达,使血管舒张。
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纳洛酮在中枢神经系统疾病中的应用
近年来研究证明,内源性阿片肽类物质(OLS)特别是β-内啡肽释放增加,在中枢神经系统疾病的发病过程中占有较为重要的地位.纳洛酮为阿片受体的竞争性拮抗剂,与阿片受体结合后,有效地阻断应激状态下大量内源性阿片肽类药物所介导的病理生理过程,从而倍受临床重视,应用日趋广泛.本文就纳洛酮在中枢神经系统疾病中的应用综述如下:
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老药安体舒通在心血管应用的新进展
1957年,药物化学家开发了与醛固酮结构极为相似的螺内酯-安体舒通.此药在细胞水平上,和醛固酮(ALD)竞争性地与醛固酮特异性受体结合,因此减弱了ALD的生物学作用;它在远端肾小管与ALD竞争性的与受体结合,从而抑制钠与钾的交换,具有弱利尿作用.30年前,安体舒通被用于治疗慢性心衰;但因其利尿作用较弱,故至今临床应用很少.近来的研究表明ALD受体几乎分布于整个机体的钠转运部位,包括心肌和血管.本文介绍此药在心血管应用的新进展.
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HMG-CoA还原酶抑制剂抗血小板作用
他汀类调脂药物,即3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,其部分结构与HMG-CoA结构相似,可与HMG-CoA竞争与酶的结合,HMG-CoA还原酶是胆固醇合成过程中的限速酶,因而竞争性抑制胆固醇的合成,血胆固醇水平降低,血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量减少,从而降低冠心病的发病率.此外,他汀类药物的降脂外多向性效应也引起了广泛关注,而其中的抗血小板作用是降脂以外的主要功能之一.现将他汀类药物对血小板、凝血功能及纤溶系统的影响综述如下.
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他汀类药物在预防心血管事件中的作用机制
他汀类药物可以竞争性地抑制胆固醇生物合成初期阶段的限速酶,从而减少胆固醇的生物合成,加强血液中低密度脂蛋白 (LDL)及 LDL前体的清除 [1].临床实验证实他汀类药物不仅可调整血脂水平,而且可减少致死性和非致死性心血管事件 [2, 3],其作用机制是通过非调脂作用实现的.
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冠心病患者的A型性格心理护理
随着现代社会人们生活节奏加快,竞争性增强,由社会环境、情绪性格、生活及行为方式等心理社会因素引起的疾病在不断增加,冠心病的发病率也逐年上升.它常见于某些诱因后诱发,其中情绪波动是一种常见的诱因.A型性格者具有许多不良行为,如:易怒、易激动、缺乏耐心、急躁、富含敌意等.这些行为是A型性格者易发生冠心病的重要因素.
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纳洛酮在儿科急救中的应用
随着儿科急救医学的发展及对纳洛酮药理研究的不断深入,纳洛酮在儿科急救中的应用得到广泛关注.纳洛酮为阿片受体竞争性药物,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后能有效阻断内源性阿片样物质所介导的各种效应.给药后吸收快:静脉或气管给药1~3分钟产生效应,肌注或皮下注射5~10分钟见效,通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍.现将其在儿科中的应用简述如下.
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盐酸纳洛酮治疗急诊昏迷154例效果观察
盐酸纳洛酮(NLX)为羟吗啡酮的衍生物,是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性的阻断并取代阿片样物质与受体的结合,清除阿片类物质中毒症状,临床上初用于阿片类物质急性中毒的解救及其成瘾患者的诊断和治疗[1].
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纳洛酮治疗急性安眠药物中毒的疗效观察
盐酸纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性,能竞争性拮抗应激状态下大量内阿片肽产生所致的广泛病理生理效应.目前,在逆转呼吸、循环抑制和意识障碍中广泛应用.近年来随着生活节奏加快,应用安眠药物的人明显增加,引起了人为的或医源性安眠药物中毒发生率的上升.纳洛酮为临床医生提供了一个有效的治疗其中毒的手段.现将我院近3年来应用纳洛酮治疗急性安眠药的中毒21例报告如下.
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临床实用心电图入门第二十讲预激综合征(一)
一、预激综合征的命名我们在第一讲谈房室结功能时提到,房室结是心房与心室之间电联系的唯一通道.所谓预激综合征(preexcitation syndrome)就是指在正常房室传导途径之外,还存在着连接心房与心室的电通路,即房室传导旁道(accessory pathway,AP),又称附加传导束.正常房室间传导是一种通过房室结的递减性传导,而附加传导束的电生理特征是"全"和"无"的关系,即要么不传导,只要传导开始就是一种极快速的传导.因此如果有人存在这种解剖学异常时,心房的激动就可以沿着正常途径和旁道途径竞争性下传.一般情况下,房室结在与旁道竞争中总是处于下风,造成经旁道传导的激动提前到达心室开始除极,这就发生了所谓的预激现象,目前多倾向用房室旁道综合征命名.1930年Wolff、Parkinson和White三位医生首次发现11例青年人预激综合征,其心电图表现为P-R间期短,QRS波群宽,同时伴有心动过速特征,因此又将典型的预激综合征称为吾-巴-怀(W-P-W)综合征.
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非对称性二甲基精氨酸与动脉粥样硬化
非对称性二甲基精氨酸(asymmetric-dimethylarginine,ADMA)是L-精氨酸类似物,由含甲基化精氨酸残基的蛋白质在蛋白精氨酸N-甲基转移酶(PRMT)的催化作用下水解生成,能竞争性抑制内源性一氧化氮合酶(eNOS),使一氧化氮(NO)合成减少、活性降低,被称为内源性一氧化氮合酶抑制物.近年来研究显示,ADMA与动脉粥样硬化(AS)、心血管疾病等密切相关.目前有学者提出,ADMA是内皮功能失调的危险因子,也是一种心血管疾病的危险因子,可以作为AS的一种标识物(marker).本文就ADMA的生物学特性及与动脉粥样硬化之间的关系作一综述.
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植物固醇与心血管疾病的研究进展
植物固醇是植物细胞壁的主要成分,结构类似胆固醇.植物固醇能竞争性地抑制胆固醇的吸收,从而降低血清总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C).美国ACC/AHA[1]以及我国成人血脂异常防治指南[2]都提到,植物固醇可用于降低血清LDL-C水平,从而降低冠心病的危险性.国内相关文献不多,本文参考相关文献对此作一综述.
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三维患者模型改善放射药物治疗
在肿瘤的个性化治疗中,体外照射治疗一直被长期使用。而使用患者特异的放射性同位素药物一直未能实现标准化,其主要局限在于软件需要肿瘤学家手动定义肿瘤的面积。现在,美国杜克大学的研究人员开发出了一个新的虚拟人体模型,通过使用三维成像设计软件与能够精确预测放射性治疗与人体组织相互作用的方法相结合,可以为每位患者制定出有效果的肿瘤杀死剂量。在实际工作中,使用来自计算机断层扫描的患者器官和身体各部分的数据换算出患者的解剖容积,在一两个小时内创建出患者的模型并用于制定治疗计划。研究人员介绍,使用个体化的患者模型,可以有机会提供更具竞争性的放射性核素治疗。了解患者的药物动力学以及解剖学意味着可以在使用大剂量的同时将带给正常组织的副作用减少到小。