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血竭胶囊活血化瘀作用机理研究
血竭胶囊其主要药效是活血化瘀,迄今为止该药具有活血化瘀作用的机理尚不明了[1].本文拟观察对大鼠实验性血栓形成影响及以猪微粒体为供给酶系工具,分析血竭对以花生四烯酸为底物的前列腺素合成酶系的作用,探讨血竭活血化瘀作用机理.
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15-脂氧化酶-1分子酶学研究进展
人们一直认为哺乳动物体内没有脂氧化酶(LOX),直到1975年Schewe H等人发现兔网织细胞中含有一种LOX,它能催化花生四烯酸15-C加氧,遂命名为网织细胞型15-LOX(reticulocyte-type 15-lipoxygenase),也曾用过15 lipoxygenase refculocyte arachidonate等名字.由于这种15-LOX不仅仅存在于网织细胞,在其他多种组织细胞也存在,并且又发现了同工酶,因此现更多使用15-LOX-1指代网织细胞型15-LOX,但不少学者仍习惯使用15-LO、15-LOX等名字.
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环氧合酶-2对肝星状细胞增殖和凋亡的影响
环氧合酶(cyclooxygenase,COX)又称前列腺素内过氧化合成酶,是催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)转化成前列腺素(prostaglandin,PG)的关键限速酶.目前人类发现COX至少有3种亚型,即环氧合酶-1(COX-1)、环氧合酶-2(COX-2)和在2002年才被证实的环氧合酶-3(COX-3)[1].
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扎鲁司特对慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压治疗研究
自从花生四烯酸脂化酶代谢途径发现以来,脂氧化酶代谢产物白三烯在低氧性肺动脉高压中的作用受到重视.研究表明,肺泡缺氧可促使肺生成白三烯,白三烯在肺动脉高压中起介导作用.扎鲁司特(Zafirlukast)是近年来用于治疗哮喘的一种白三烯受体拮抗剂.研究表明白三烯受体不仅存在于气道,也存在于肺血管.扎鲁司特是否有降低肺动脉高压的作用,目前国内外未见报道,现将对其研究结果报告如下:
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S100A8/A9在炎症和肿瘤中的分子机制研究进展
近来的研究进展表明,在炎症的急性期中性粒细胞、巨噬细胞等炎性细胞能稳定地分泌S100A8/A9,而S100A8/A9又能招募和激活更多的炎性细胞,从而形成炎症中的正反馈效应.在多种肿瘤细胞培养中,人为地加入S100A8/A9,发现其具有促凋亡作用,且其促凋亡作用具有锌离子依赖性,并能被抗氧化剂所逆转.
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环氧化酶与脑缺血再灌注损伤研究进展
环氧化酶是催化花生四烯酸生成前列腺素和血栓素的限速酶,有环氧化酶1、环氧化酶2、环氧化酶3共三种同工酶.近年来的研究表明,环氧化酶尤其是环氧化酶2与脑缺血再灌注损伤发生、发展密切相关.可能的机制涉及破坏血栓素/前列环素平衡、增加氧化应激损伤、加重兴奋性氨基酸毒性、促进细胞凋亡和增强神经炎性反应.对其拮抗剂的研究有望为脑缺血再灌注损伤治疗找到新的途径和方法.
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环氧化酶2与消化道疾病的研究现状
环氧化酶(COX)有两种结构形式:COX1,COX2.它们分别是前列腺素过氧化物合成酶-1(PGHS-1)和前列腺素过氧化物合成酶-2(PGHS-2)的异构体,是前体花生四烯酸(AA)转化为前列腺素(PGs)和血栓素(Tx)的关键酶[1,2].前列腺素能抑制胃酸释放,起保护胃粘膜和抗溃疡作用.
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必需脂肪酸与银屑病关系的研究概况
银屑病是一种慢性、易复发的炎症性皮肤病.临床特征是表皮银白色鳞屑、薄膜现象和血露(点状出血)现象,严重影响患者的生活质量.必需脂肪酸(EFA)是人体自身不能合成,必需依赖食物供给的脂肪酸,属于多不饱和脂肪酸,包括亚油酸、亚麻酸和花生四烯酸(AA).
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他汀类药物治疗脑血管痉挛机制的研究
脑血管痉挛(cerebral vasospasm,CVS)是神经外科的常见临床问题,其基础和临床研究是目前国内外神经外科领域内的热点问题之一,特别是动脉瘤性蛛网膜下腔出血(aneurysmal subarachnoid hemorrhage,aSAH)是致死、致残的重要原因.CVS即"颅内动脉的持续性收缩状态",其诊断主要根据患者的临床症状体征及脑血管造影的影像,如果仅在血管造影时发现血管处于痉挛状态,而患者没有相应的神经功能缺损症状,称为无症状性血管痉挛.反之,则称为症状性血管痉挛,或迟发性缺血性神经功能障碍(delayed ischemic neurological deficit,DIND).根据现有研究成果,CVS发生的病理生理机制与下列因素有关:①血液及手术器械对血管壁的机械性刺激;②血块压迫、血管壁营养障碍等导致血管壁结构破坏;③氧合血红蛋白氧化成高铁血红蛋白并释放氧自由基造成的损伤;④各种血管活性物质,如5-HT、儿茶酚胺、血红蛋白及花生四烯酸代谢产物的缩血管作用;⑤颅内压增高,过量脱水治疗而不及时补充血容量;⑥血管壁的炎症和免疫反应[1].
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非甾体类抗炎药的常见不良反应及预防
非甾体类抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎,抗风湿作用的药物,作用机制主要是通过抑制前列腺素(PGs)环氧化酶(COX)的催化作用,阻止花生四烯酸转化为PGs而发挥解热、镇痛和消炎作用.
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昔布类药物临床安全性探讨
昔布类药物通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)、阻断花生四烯酸合成前列腺素(PGs),可起到抗炎、镇痛作用。相比于传统非甾体抗炎药(NSAIDs)具有胃肠反应少的优势。目前上市药主要以罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、依托昔布及卢米昔布为主。本文就昔布类药物的不良反应及其机制等进行综述,旨在为其在临床的安全用药提供依据。
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择期行CABG术患者停用抗血小板药物对血小板聚集率的影响
目的 探讨择期行冠状动脉旁路移植手术(CABG)的冠心病(CAD)患者停用阿司匹林和氯吡格雷后对血小板聚集功能的影响.方法 24例经冠状动脉造影(CAG)提示需行CABG术的冠心病患者,连续口服100 mg肠溶阿司匹林和75 mg氯吡格雷1周,观察停药后1、2、3、4、5、6、7、9天血小板聚集率的变化.采用光学血小板聚集仪(LTA)测定花生四烯酸诱导的血小板聚集率(PL-AA)和二磷酸腺苷诱导的血小板聚集率(PL-ADP).结果 停药后第1天AA诱导的血小板聚集抑制效应强[(5.4±1.6)%],血小板功能在停药后第4天恢复至正常水平[(76.6±4.0)%];停药后第1天ADP诱导的血小板聚集抑制效应强[(29.5±12.1)%],在停药后第7天恢复至正常水平[(69.7±3.5)%.结论 冠心病患者口服100 mg阿司匹林和75 mg氯吡格雷1周,停药后AA诱导的血小板聚集功能第4天恢复至正常;ADP诱导的血小板聚集功能在第7天恢复至正常.
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不同接触途径致汞中毒诊断中应注意的问题
汞是一种广泛分布于环境中的毒性金属,在自然界中有3种主要形态,即元素汞或汞蒸气、无机汞或汞盐以及有机汞.汞是常温下惟一呈液态的金属,可蒸发成微量汞蒸气,在日常生活中常见的含汞化合物种类很多,如升汞、甘汞等汞的毒性很大,汞中毒的发病机制:①汞离子与体内的巯基具有高度亲和性,可造成含巯基酶和含巯基受体的活性改变;②汞离子还能与各器官(包括中枢神经系统)组织蛋白结合形成汞蛋白,从而使细胞发生各种营养不良性变化,甚至坏死;③激活钙离子介导的反应,如磷脂水解过程激活后,可使花生四烯酸、血栓素、氧自由基等大量生成,造成组织损伤;④汞还具有免疫致病性,不仅可引起免疫性肾小球损伤,尚可抑制T淋巴细胞功能,从而妨碍机体免疫调节机制.
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环氧合酶特异性抑制剂--罗非昔布
非甾体抗炎药(NSAIDs)问世百余年来,一直用于各类炎症和疼痛的治疗.1971年VaneJR.等首先提出NSAIDs是通过抑制环氧合酶(COX)而阻断花生四烯酸合成炎症介质--前列腺素(PG)而发挥解热、镇痛、抗炎的作用[1],但此类药物均具有胃肠道刺激和肾毒性,使其临床应用受到限制.
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再认识阿司匹林
1897年德国化学家Felix Hoffmann博士首次合成出乙酰水杨酸,由此引出了阿司匹林的经典传奇.除解热镇痛外,阿司匹林主要用于血管性疾病的一级和二级预防.其作用的主要环节是通过与血小板的环氧化酶活性位点丝氨酸产生共价键性乙酰化而使该酶受到抑制,从而阻断花生四烯酸通过环氧化酶途径转变为前列腺素内过氧化物(PGG1、PGH2),进而减少血栓素A2(TXA2)的形成,持续抑制血小板激活和血栓形成[1].但目前这样一个普遍使用的简单药物,却仍存在着在适用人群中使用率低、使用剂量不足等严重问题.
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环氧合酶-2及其抑制剂与卵巢肿瘤关系的研究
环氧合酶(COX)-2是花生四烯酸转化成前列腺素类物质和其他二十烷酸类物质的关键酶,在多种恶性肿瘤中表达上调 [1-3].本研究检测卵巢浆液性肿瘤及人卵巢浆液性癌细胞系中COX-2的表达情况,并观察选择性COX-2 抑制剂NS398对卵巢癌细胞的作用,为进一步明确卵巢癌的发生、发展机制,防治卵巢癌提供实验依据.
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神经保护剂-纳洛酮
纳洛酮可以通过竞争性拮抗内源性阿片肽受体,抑制花生四烯酸代谢,促进SOD生成,阻止脂质过氧化化,提高Na-K-ATP酶活性,抑制C2+内流,使各种病理损害的后通路被阻断,因此被称为神经保护剂.
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咪唑斯汀对花生四烯酸人皮肤炎症模型的抗炎作用研究
目的:探讨咪唑斯汀对花生四烯酸(AA)人体皮肤炎症模型的抗炎作用.方法:以4%、20%和40%浓度的AA在30名健康志愿者前臂屈侧做点刺试验,并在其服用抗过敏药(咪唑斯汀/氯雷他定)前1 h及服药后2 h进行AA点刺试验(部分志愿者于服药后3 h再行AA点刺试验),分别记录点刺试验30 min后的红斑面积和风团面积.用氯雷他定作为对照组.结果:20%AA人体皮肤点刺试验中,服用咪唑斯汀前后红斑面积及风团面积变化显著(P<0.05,P<0.01),4%、40%AA点刺试验中,咪唑斯汀组用药前后风团面积存在显著性差异(P<0.05),显著优于氯雷他定组(P<0.05,P<0.01);咪唑斯汀2 h抗炎效果略优于3 h,但无统计学差异(P>0.05).结论:咪唑斯汀具有明显的拮抗AA引起的人体皮肤炎症反应作用.
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氟比洛芬酯的药理及临床应用
非甾体抗炎药(non-steroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)是一类具有解热镇痛、多数兼具消炎、抗风湿、抗血小板聚集作用的药物,临床主要用于炎症、发热和轻、中度痛的对症治疗.通过抑制环氧合酶(cyclooxygenase,COX)活性,干扰花生四烯酸(arachidonic acid,AA)代谢,减少前列腺素合成酶(prostaglandins synthetase,PGs)的生物合成,从而减少前列腺素的生物合成是NSAIDs抗炎、解热、镇痛的重要机制.
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中国三城市健康乳母各阶段母乳中主要多不饱和脂肪酸的含量
目的 测定中国城市现阶段膳食模式下健康乳母不同阶段乳汁中α-亚麻酸(ALA)、亚油酸(LA)、二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)及花生四烯酸(AA)含量,以了解我国婴儿营养需求.方法 采用多阶段分层随机抽样的方法,收集中国三城市乳母第0~4 d,5~11 d,12~30 d,31~60 d,61~120 d及121~180 d的乳样共计540份.乳样中ALA、LA、DHA、AA和EPA含量的测定采用气相色谱法.结果 母乳中ALA、LAD、HA、AA和EPA的含量存在较大的个体差异.ALA、LA和EPA含量随泌乳时间逐渐增高;而AA和DHA的含量则随泌乳时间降低.AA与DHA之比随泌乳时间而逐渐增加,初乳、过度乳中AA:DHA比值分别为1.84和1.66,成熟乳中AA:DHA在1.93~2.54之间.结论 DHA,LA,EPA、ALA和LA的含量存在个体差异,且随哺乳时间而改变.中国乳母乳汁中多不饱和脂肪酸的含量与国外有差异,是否是由于饮食影响尚需进一步研究.