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心益胶囊对麻醉犬实验性心肌梗死的影响
心益胶囊是提取菟丝子有效部位研制而成的中药制剂,可益气活血、祛瘀通络;临床上拟用于冠心病、心绞痛等心血管病的治疗.前期研究表明心益胶囊对大鼠急性心肌缺血有保护作用,并有活血化瘀作用[1],本实验观察心益胶囊对心肌梗死犬的抗心肌缺血作用,为临床治疗心血管疾病提供理论依据.
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补阳还五汤4类有效部位对局灶性脑缺血大鼠脑梗死体积的影响
目的研究补阳还五汤(BYHWD)中生物碱、多糖、苷、苷元4类有效部位对大脑中动脉闭塞(MCAO)后局灶性脑缺血大鼠脑梗死的作用.方法用颈内动脉线栓法建立大鼠局灶性脑缺血模型,检测脑梗死体积,并比较其神经功能行为评分.结果脑缺血6 h,模型组脑梗死体积显著增大(P<0.01),神经功能行为评分显著升高(P<0.01);生物碱、多糖、苷、苷元各组脑梗死体积较模型组缩小(P<0.05、0.01);生物碱、苷、苷元和多糖可使MCAO大鼠神经功能行为评分下降(P<0.05、0.01),其中以生物碱和苷的作用较强.结论MCAO后,大鼠脑组织出现梗死,补阳还五汤4类有效部位生物碱、多糖、苷、苷元能减少脑梗死体积,改善脑缺血后神经行为症状.生物碱和苷的抗脑缺血作用较强,这可能是补阳还五汤抗缺血性脑损伤的部分物质基础.
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四逆汤有效部位抗心肌缺血-再灌注损伤作用
目的考察四逆汤有效部位抗心肌缺血-再灌注损伤的作用.方法实验动物随机分为正常组、模型组、四逆汤组、四逆汤有效部位组.大鼠心脏进行Langendorff灌流,通过控制灌流液流量建立心肌缺血-再灌注损伤模型,用药组在灌流液中加入相应药液,测定再灌注后50 min的冠脉流量、心肌收缩力和再灌注1 min内心律失常发生率.小鼠ig给药3 d后ip垂体后叶素(20 U/kg)造模,记录0~8 min的心电图,并取心肌测SOD活性、MDA及LA水平.结果四逆汤和四逆汤有效部位均可不同程度地提高大鼠心肌缺血-再灌注损伤心肌收缩力恢复率、降低再灌注1 min心律失常发生率,四逆汤有效部位对心肌收缩力的恢复作用较好,四逆汤对心律失常发生的抑制较好;四逆汤和四逆汤有效部位均可明显地降低小鼠心肌缺血-再灌注损伤过程中的心电图J点抬高,明显提高心肌组织SOD活性,降低MDA和LA水平,四逆汤和四逆汤有效部位作用无明显差异.结论四逆汤有效部位可以显著地改善心肌缺血-再灌注损伤过程中的氧化损伤和抑制无氧酵解,改善心肌收缩功能和心律失常.
关键词: 四逆汤 有效部位 心肌缺血-再灌注损伤 垂体后叶素 -
黄连解毒汤有效部位对脑缺血半暗带区星形胶质细胞活化及Cx43表达的影响
目的 观察黄连解毒汤水提物及其有效部位(总生物碱、总黄酮、总环烯醚萜)对局灶性脑缺血半暗带区星形胶质细胞活化及缝隙连接蛋白43 (connexin 43,Cx43)表达的影响.方法 线栓法建立大鼠永久性大脑中动脉栓塞模型,雄性SD大鼠随机分成假手术组、模型组、黄连解毒汤水提物组(800 mg/kg)、总生物碱组(44 mg/kg)、总黄酮组(50 mg/kg)、总环烯醚萜组(80 mg/kg),连续ig给药7d,每天给药1次.HE染色观察脑组织病理学改变;胶质纤维酸性蛋白(GFAP)免疫荧光染色观察星形胶质细胞活化;GFAP/Cx43免疫荧光双标染色检测Cx43表达;实时RT-PCR检测Cx43基因表达.结果 模型组大鼠缺血半暗带区神经元数目减少,GFAP、Cx43基因及蛋白表达上调(P<0.01).黄连解毒汤水提物及其3个有效部位(总生物碱、总黄酮、总环烯醚萜)均可增加脑缺血大鼠缺血半暗带区神经元数目(P<0.05、0.01);降低缺血半暗带区GFAP及Cx43基因、蛋白表达(P<0.05、0.01).结论 黄连解毒汤水提物及其有效部位(总生物碱、总黄酮、总环烯醚萜)通过抑制星形胶质细胞过度活化,干预Cx43表达,保护缺血半暗带区神经细胞.
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照山白总黄酮的药理作用研究
照山白为杜鹃花科植物照山白Rhododendrom micranthum Turcz.的枝叶.照山白中含有皂苷、鞣质、还原性物质、多糖、黄酮、油脂和挥发油等,具有祛风散寒、活血通络、祛痰止咳的作用,主要用于治疗急慢性气管炎、哮喘、痢疾、痛经、产后周身疼痛、高血压等.照山白浸膏片用于治疗前列腺增生有一定的疗效[1].本研究的预试验显示,黄酮类物质可能是其主要有效部位,故实验对照山白总黄酮抗前列腺增生、抗炎、镇痛作用进行了研究.
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RP-HPLC法测定蓝桉果实总三萜酸中三种三萜酸
蓝桉Eucalyptus globulus Labill.为桃金娘科植物,蓝桉果实作为民间使用的一种中药,具有治疗感冒发热、抗菌消炎、跌打损伤、抗癌以及治疗真菌引起的皮肤病等作用.本课题组已对蓝桉果实进行过资源调查[1]、挥发性成分研究[2],同时在对蓝桉果实的有效部位化学成分进行研究时发现蓝桉果实富含有三萜酸[3].对其提取所得到的总三萜酸(Eucalyptus triterpenoid acids,简称ETA)曾用比色法进行过定量测定[4],为了进一步深入研究蓝桉果实中的ETA,本实验采用RP-HPLC法,对其中成分明确的3种三萜酸--熊果酸、桦木酮酸、白桦脂酸进行了测定.本研究建立了分离效果好、专属性强的高效液相色谱法测定其中的3种三萜酸的方法,结果满意,可作为蓝桉果实中ETA质量控制的指标之一.
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HPLC法测定山茱萸胶囊中熊果酸和齐墩果酸的含量
山茱萸胶囊由山茱萸有效部位环烯醚萜总苷及总三萜酸经特殊制剂工艺制备而成.对糖尿病微血管并发症有独特疗效.熊果酸和齐墩果酸为山茱萸胶囊的主要有效成分.由于熊果酸和齐墩果酸结构极相似,所以对两者的分离较困难[1,2].本实验建立的山茱萸胶囊中熊果酸和齐墩果酸含量的HPLC测定方法,较<中华人民共和国药典>2000年版使用的薄层扫描法操作更简便准确,且本法可使熊果酸和齐墩果酸达到基线分离,从而准确定量.
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蜣螂有效部位毛细管电泳指纹图谱的建立及其总量统计矩分析
目的 建立蜣螂有效部位的毛细管电泳(CE)指纹图谱,探讨利用总量统计矩法分析指纹图谱的可行性.方法 采用毛细管区带电泳法(CZE),以弹性石英毛细管柱(60 cm×75 μm)为分离通道,75 mmol/L硼砂溶液(pH 9.8)作缓冲液,运行电压+20 kV,检测波长200 nm,指纹图谱的评价采用药典委员会相似度分析软件与总量统计矩法.结果 建立了蜣螂有效部位的CE指纹图谱,药典委员会的相似度软件与总量统计矩法计算的相似度基本一致,显示蜣螂有效部位批间差异小.结论 建立的CE指纹图谱准确简便、重现性好,可作为蜣螂提取物的质量控制方法,而总量统计矩法可以作为指纹图谱的分析方法.
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雷公藤有效部位提取纯化工艺研究进展
从药效物质基础、提取纯化工艺等方面,对雷公藤有效部位提取纯化工艺研究进行综述.雷公藤提取物具有显著的抗炎及免疫抑制作用,其有效部位主要包括二萜类、生物碱类和三萜类,其中很多成分既是抗炎免疫抑制的有效成分,又是毒性成分.文献报道及市售制剂存在提取纯化工艺不一致、工艺指标选择不够全面、使用毒性大的限制级有机溶剂等问题,造成不同制剂质量和疗效差别很大.有必要引入谱效结合的研究方法,对雷公藤进行更深入研究,建立一种安全、有效的提取纯化工艺.
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藏药独一味化学成分及测定方法研究进展
独一味Lamiophlomis rotata(Benth.)Kudo为唇形科独一味属植物,又名独步通[1].其根或根茎及全草入药,生长于海拔3 000 m以上的裸岩等,分布于我国青海、西藏、四川、甘肃等地区,有丰富的药用资源.现已从独一味中分离和鉴定的化学成分有黄酮类、环烯醚萜类和苯乙醇苷类等成分.独一味具有多方面的药理作用.尤其具有显著的止血镇痛作用.研究发现,独一味中总黄酮具有明显的镇痛作用,是其镇痛有效部位[2].环烯醚萜苷类成分是独一味中的主要止血活性成分,作用与云南白药相近[3];挥发油类成分是其抗肿瘤活性成分[4].
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蝎毒抗癌多肽的研究进展
蝎毒抗癌多肽(antineoplastic polypeptide from Buthusmartensu venom,APBMV)是从东亚钳蝎蝎毒中提取分离的抗肿瘤有效部位,对人食管癌、胃癌、喉癌、鼻咽癌及直肠腺癌细胞株等有显著的细胞杀伤和细胞毒性作用,对肝癌、肺癌等有确切的疗效.
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麦冬多糖的单糖组成研究
麦冬为百合科沿阶草属植物麦冬Ophiopogon japonicus(Thunb.)Ker-Gawl.的干燥块根,具有养阴生津、润肺清心的功能,可用于热病伤律、心烦口渴等症.药理学研究表明,麦冬及其制剂具有一定的抗心肌缺氧、抗心肌缺血作用,临床用于治疗冠心病、心绞痛取得一定疗效.麦冬含有甾体皂苷、高异黄酮、多糖、氨基酸等成分.小鼠86Rb心肌营养血流量实验表明,麦冬皂苷、麦冬总多糖可能是麦冬抗心肌缺血的主要有效部位[1],相对分子质量小于1×104的麦冬多糖有较显著的抗心肌缺血作用[2].通过测定多糖全水解后水解液中的单糖种类和数量可以对多糖的组成有所了解,目前常用0.5~2 mol/L硫酸或三氟乙酸进行全水解,且一般不对水解程度进行监测.由于单糖在酸性条件下会脱水成糠醛,且不同种类单糖的反应速率不同,若水解条件下不合适或水解时间过长,都会造成在确定单糖组成比例时产生误差或错误.因此,本实验采用HPGPC-ELSD法监测多糖水解程度,比较了两种全水解条件下麦冬多糖的单糖组成.
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大孔吸附树脂纯化丹参总酚酸的工艺研究
丹参为唇型科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge的干燥根及根茎,活血调经、凉血消痈、安神,在临床得到了广泛应用,并且是许多制剂的原料.其中的酚酸类成分是水溶性主要有效部位,具有明显的抑制血小板聚集、抗凝、溶纤及抗脂质过氧化的作用[1],是丹参活血化瘀的主要活性成分.该类化合物主要有原儿茶醛、原儿茶酸、丹参素、丹酚酸A,B,C、迷迭香酸等[2~4].以往的精制主要采用水提醇沉法,总酚酸的量低;也有报道用大孔树脂分离丹参中的水溶性成分[5],但只是用原儿茶醛和丹参素为指标,缺乏对总成分和分离条件的系统研究.本实验采用大孔吸附树脂纯化该有效部位,并研究分离的工艺条件和参数.
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灯盏花素骨架缓释微丸释药机制的研究
灯盏花素是从灯盏花中提取的黄酮类有效部位,主要为灯盏花乙素和灯盏花甲素的混合物,其中灯盏花乙素含量占95%以上.灯盏花素在治疗心脑血管疾病方面具有独特的疗效.目前在临床上应用的只有灯盏花素的片剂和注射液,存在诸多不便:片剂服用次数多,生物利用度低;注射剂使用又受到一定限制,不适于长期给药.本实验对挤出滚圆法制备的骨架缓释微丸的药物释放动力学过程进行常用模型拟合,并观察溶出前后微丸微观结构的改变,以探讨其释药机制.
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比色法测定阿诺宁脂肪乳注射剂中总内酯
阿诺宁是我园从国产番荔枝科植物番荔枝Annona squamosa种子中发现的一个具有高抗癌活性的番荔枝内酯有效部位药物.该药是由质量分数大于90%的5~6个番荔枝内酯化合物和质量分数小于10%的未知成分组成[1].阿诺宁的活性部位为番荔枝内酯,含有一个不饱和五元内酯环,在碱性溶液中,双键转位形成活性次甲基,从而能够与Kedde试剂反应而显色[2],在534 nm波长下有大吸收值,可用于总内酯的测定[3].
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FIA-UV法测定固骨缓释胶囊中总黄酮
固骨缓释胶囊是由淫羊藿和骨碎补经提取纯化有效部位制成的复方口服缓释制剂,主要用于骨质疏松症的治疗.总黄酮为主要活性部位.
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RP-HPLC法测定三七总皂苷中3种皂苷
三七总皂苷是从五加科植物三七Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根中提取的总皂苷,为三七活血化瘀的主要有效部位,具有活血祛瘀、通脉活络、改善血液循环的功效,是许多心脑血管药的主要原料.
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川芎的超临界CO2萃取-大孔树脂吸附工艺的研究
川芎含有藁本内酯等挥发油、川芎嗪等生物碱、阿魏酸等酚类成分.由于药材中阿魏酸的热不稳定性,采用水蒸气蒸馏工艺提取挥发油,可导致阿魏酸在长时间加热提取过程中的损失;采用醇提工艺,不仅提取得膏率高,影响制剂载药量,而且在药材提取液回收乙醇过程中,可导致部分挥发油随溶剂蒸发,降低了挥发油保留率.超临界CO2萃取工艺提取低极性、挥发性成分的同时,又不破坏药渣中的热不稳定性成分.对川芎药材进行超临界CO2萃取后,萃取药渣中仍有大量阿魏酸和高极性成分.因此本实验以阿魏酸的保留率和川芎药材的HPLC图谱主峰为指标,考察超临界CO2萃取工艺所得药渣的醇提-大孔树脂精制工艺,以达到"去粗存精",有效富集有效部位,提高制剂载药量的目的.
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GC法测定心宁提取物中正丁醇的残留量
心宁是治疗冠心病、心绞痛的中药五类新药,主要为降香黄酮类化合物.按照《药品注册管理办法》的要求,中药五类有效部位的质量分数应大于50%.为了富集黄酮化合物,实验采取正丁醇萃取.按照《ICH》(人用药物注册技术要求国际协调会议)"关于药品中溶剂残留量的指导原则"的要求,规定正丁醇有机溶剂的残留量≤O.5%.为确保心宁提取物中的正丁醇残留量符合要求,本实验参照《中华人民共和国药典》2000年版二部附录ⅧP有机溶剂残留量测定法,对心宁提取物中的正丁醇残留量进行了测定.
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红花黄色素对家兔血浆纤溶酶原激活剂及抑制剂水平的影响
红花黄色素(safflow yellow, SY)为红花中的有效部位之一.红花作为活血化瘀、治疗冠心病等心脑血管疾病的药物广泛使用,但对其作用机制尚未明确.近年来,一些学者发现SY具有抗血栓作用[1],为了更好地了解它的作用机制,我们测定了家兔血浆中组织型纤溶酶原激活剂(tissue plasminogen activator,tPA)及抑制剂(plasminogen activator inhibitor,PAI)活性变化的情况,并对家兔血浆纤溶面积与tPA及PAI之间的相关性作了研究.