广东药科大学学报杂志
Journal of Guangdong Pharmaceutical University 광동약학원학보
- 主管单位: 广东省教育厅
- 主办单位: 广东药科大学
- 影响因子: 0.69
- 审稿时间: 1个月内
- 国际刊号: 1006-8783
- 国内刊号: 44-1733/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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猴头菌丝固体培养物质量标准研究
目的 建立猴头菌丝固体培养物的质量控制方法和标准,为有效控制该药材的质量提供参考.方法 采用薄层色谱法对猴头菌丝固体培养物中的甘氨酸、苏氨酸、亮氨酸、缬氨酸、组氨酸进行定性鉴别;参照2015年版《中国药典》中相关方法,分别对猴头菌丝固体培养物中的水分、水溶性浸出物、醇溶性浸出物、总灰分、酸不溶性灰分进行测定;分别采用紫外-可见分光光度法和高效液相色谱法测定猴头菌丝固体培养物中多糖和腺苷的质量分数.结果 薄层色谱定性鉴别斑点清晰,特征明显;猴头菌丝固体培养物中水分不得超过11.0%、水溶性浸出率不得低于12.3%、醇溶性浸出率不得低于4.5%、总灰分不得超过6.5%、酸不溶性灰分不得超过1.5%,多糖质量分数不得低于2.23%,腺苷质量分数不得低于0.012 3%.结论 所建立的方法操作简便、准确度高、重复性好,能全面、有效地控制该猴头菌丝固体培养物的质量.
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UPLC法测定苏木中巴西苏木素和原苏木素B的含量
目的 建立同时测定苏木中巴西苏木素和原苏木素B的质量分数的超高效液相(UPLC)法.方法 采用UPLC-PDA方法,色谱柱为ACQUICTY UPLC HSS T3(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),流动相为甲醇-质量分数0.2%的冰醋酸水溶液,梯度洗脱,洗脱时间7.5 min,柱温40℃,流量为0.3 mL/min,检测波长为280nm.进样量为10 μL.结果 巴西苏木素和原苏木素B均达到基线分离,质量浓度在0.195~200 μg/mL范围内与峰面积有良好的线性关系,R2均为0.999 8;平均回收率分别为103.89%、99.83%,RSD为1.26%、1.87%.结论 相比HPLC法,UPLC法明显提高了同时检测苏木中巴西苏木素和原苏木素B质量分数的分析速度,并且灵敏度更高,可为以后建立苏木质量检测方法新标准提供参考.
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咪喹莫特油水分配系数及其与透皮吸收速率常数的相关性研究
目的 测定咪喹莫特的油水分配系数(P),考察油水分配系数与透皮速率常数(J)之间的相关性.方法 采用HPLC法测定咪喹莫特的质量分数,摇床法和涡旋法测定油水分配系数,通过Franz扩散池法测定不同pH介质下药物的透皮速率常数,建立lg P与透皮速率常数间的相关模型.结果 摇床法和涡旋法所测得的lg P差异不明显,当溶剂介质pH值在4.5~7.4之间时,lg P随pH值增大而增大;lg P与透皮速率常数符合线性方程J=-1.47lgP2+4.15lg P-1.49,r=0.975 2.结论 介质pH值在pH5.8附近时,咪喹莫特的透皮吸收速率常数大;当介质pH值在4.5~7.4之间时,咪喹莫特的透皮速率常数与lgP有良好线性关系.
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应用抛物线拟合法初探薄荷醇的佳促透皮吸收浓度
目的 运用抛物线拟合法探讨薄荷醇的佳促透皮吸收浓度.方法 以双氯芬酸钠为模型药物,采用不同浓度的薄荷醇通过离体大鼠皮肤渗透释药试验,在不同时间点取样,测定接受液中双氯芬酸钠的浓度,计算累积渗透量、渗透速率和增渗倍数等指标,运用抛物线拟合法评价不同浓度的薄荷醇的促渗效果.结果 不同浓度薄荷醇对双氯芬酸钠的透皮吸收均有促进作用,1.00%、2.00%、4.00%薄荷醇组与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01),而0.25%、0.50%薄荷醇组与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 经抛物线拟合法计算得出薄荷醇的佳质量浓度为3.22%.
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局部晚期宫颈癌细胞中乏氧诱导因子-1α表达及其与预后的关系
目的 观察宫颈鳞癌细胞中乏氧诱导因子-1α(HIF-1α)的表达情况及其与预后的关系.方法 通过治疗前检测119例宫颈鳞癌患者HIF-1d的表达情况,并分析阳性、阴性表达组放化疗疗效并研究其与宫颈癌预后的关系.结果 119例中晚期宫颈鳞癌患者中HIF-1α表达阳性者86例(72.3%),表达阴性者33例(27.7%).Ⅱ、Ⅲ期患者表达阴性者的有效率(94.7%、85.7%)高于表达阳性者(87.8%、75.6%),差异有统计学意义(P=0.032,P=0.041);表达阴性者(89.4%、78.5%)2年局控率高于表达阳性者(75.5%、70.2%),差异有统计学意义(P=0.021、P=0.035);表达阴性者2年生存率(100%、85.7%)高于表达阳性患者(91.2%、72.9%),差异有统计学意义(P=0.034、P=0.041).结论 大部分中晚期宫颈鳞癌细胞HIF-1α表达阳性,对于Ⅱ、Ⅲ期患者HIF-1α表达阳性与不良预后相关.
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HSPA1L在H2O2诱导SH-SY5Y细胞损伤中的作用
目的 研究HSPA1L蛋白在H2O2诱导SH-SY5Y细胞损伤中的作用.方法 将SH-SY5Y细胞用不同浓度的H2O2(1 200、800、600、400、200、100、50、0μmol/L)处理24 h,倒置显微镜观察SH-SY5Y细胞形态学的变化,MTF法检测SH-SY5Y细胞存活率,Western-blot检测SH-SY5Y细胞HSPA1L蛋白表达水平的变化.结果 与0 μmol/L组比较,不同浓度H2O2处理后,细胞形态发生了剂量依赖性损伤;SH-SY5Y细胞的存活率随H2O2浓度升高,呈现剂量依赖性降低;HSPA1L蛋白的表达水平随H2O2浓度升高,呈现剂量依赖性升高.结论 HSPA1L在H2O2诱导的SH-SY5Y细胞损伤模型中,呈现剂量依赖性升高,这可能是细胞应对氧化应激损伤的一种补偿机制.
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羟基红花黄色素A与芍药苷联合用药对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用
目的 研究羟基红花黄色素A(HSYA)与芍药苷联合用药对急性局灶性脑缺血再灌注(I/R)损伤大鼠的协同保护作用,并探讨其作用机制.方法 110只雄性SD大鼠,随机分为6组:HSYA组(5.0 mg/kg)、芍药苷组(5.0 mg/kg)、HSYA与芍药苷联合用药组(合用组,各5.0 mg/kg)、银杏内酯组(5 mg/kg)、模型组和假手术组.采用改良线栓法复制大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)再灌注模型.脑缺血1h再灌注6h后进行神经功能缺失评分及尾静脉注射给药;给药7d后进行神经功能缺失评分;氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法检测脑梗死面积;免疫组化(IHC)法检测磷酸化Akt1蛋白的表达量的变化情况.结果 与假手术组比较,模型组大鼠治疗前评分明显高于假手术组,差异具有统计学意义(P<0.01),说明造模成功;与模型组比较,银杏内酯组、合用组、芍药苷组和HSYA组能不同程度地抑制大鼠体质量下降(P<0.05,P<0.01),改善脑缺血再灌注大鼠的神经功能缺失症状(P<0.05,P<0.01),降低皮质区神经细胞的损伤程度,减小脑梗死面积(P<0.05,P<0.01),促进磷酸化Akt1蛋白的表达(P<0.01);HSYA组、芍药苷组、银杏内酯组磷酸化Akt1蛋白的表达较合用组低(P<0.01).结论 HSYA与芍药苷联合用药对脑缺血再灌注大鼠的脑损伤具有一定的协同保护作用,二者联合用药的作用优于单独用药,可能与二者联合用药发挥活血化瘀与神经保护作用有关.
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知母醇提物对INS-1胰岛β细胞功能的影响
目的 研究知母醇提物对正常和抵抗INS-1胰岛β细胞的增殖及分泌功能的影响,探讨知母醇提物对正常细胞的毒性影响以及对胰岛素抵抗细胞的改善作用.方法 采用MTT法测定知母醇提物对正常INS-1胰岛B细胞的增殖作用;知母醇提物干预正常细胞及胰岛素抵抗INS-l胰岛β细胞,分为溶媒组(ME)、胰岛素分泌模型组(MC)、胰岛素抵抗组(IR)、阳性药格列本脲组(Gli)和罗格列酮组(ROZ)及知母醇提物组,测定各组基础胰岛素分泌(BIS)和葡萄糖刺激的胰岛素分泌(GSIS)值.结果 知母醇提物质量浓度在0.3~ 30 μg/mL时对正常细胞有明显的增殖作用,与MC组的GSIS比较,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);与IR组的BIS和GSIS比较,知母醇提物浓度在3~ 30 μg/mL能显著促进细胞的BIS能力,同时其质量浓度在0.3 ~ 30 μg/mL能显著性促进GSIS功能.结论 知母醇提物在一定浓度范围内对正常INS-1胰岛β细胞的毒性较低,同时能通过促进正常细胞的增殖,增强其胰岛素分泌能力,改善细胞自身的胰岛素抵抗.
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防癌茶方3种中药多糖及其复合多糖的抗氧化活性研究
目的 提取枸杞多糖(LBP)、黄芪多糖(APS)、红枣多糖(ZJP),混合制成复合多糖(PM),研究3种多糖及复合多糖的抗氧化作用.方法 进行DPPH自由基清除、超氧阴离子自由基清除、羟基自由基清除能力检测.建立H2Q2氧化损伤的人正常肝细胞(L-Q2)和人肝癌细胞(HepG2)模型,多糖与损伤细胞共孵育后使用MTT法检测细胞活力,评价多糖对细胞抗氧化损伤活性.H2O2氧化损伤L-Q2和HepG2细胞后检测丙二醛(MDA)含量,超氧化物歧化酶(SOD)活性和谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活性.结果 4种多糖均具有一定的抗氧化活性,但弱于相同浓度的抗坏血酸(VC).在H2Q2氧化损伤的细胞模型中,复合多糖显示了在较低浓度即具有良好的保护作用,在质量浓度分别为80 μg/mL和160μg/mL时,L-Q2细胞和HepG2细胞存活率高.4种多糖均能显著降低氧化损伤细胞的MDA水平,细胞SOD和GSH-Px活力均显著升高.结论 枸杞多糖、黄芪多糖、红枣多糖及其复合多糖均具有一定的抗氧化作用,较低浓度的复合多糖对氧化损伤的细胞有更好的保护作用.
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精脒对SW620细胞增殖及糖酵解的影响
目的 探讨精脒对人结肠癌SW620细胞增殖及糖酵解的影响.方法 以SW620细胞为研究对象,用0.625~2.5 μmoL/L精脒(SPD)作用于细胞,细胞密度以104个/mL接种于96孔培养板,分别培养24 h后,MTT法检测细胞增殖情况;同时,取6孔板培养24 h的细胞上清液,用试剂盒检测SW620细胞葡萄糖消耗及乳酸水平;细胞密度以1.2× 105个/mL接种于6孔培养板中,培养24 h后加入不同浓度SPD,继续培养24 h后,Western blot检测缺氧诱导因子(HIF-1)、乳酸脱氢酶(LDHA)及葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)表达的变化.结果 与对照组比较,精脒各浓度组均能促进SW620细胞的增殖(P<0.01),且促进作用呈剂量依赖性;精脒各浓度组作用后SW620细胞内葡萄糖的消耗及乳酸含量明显增多(P<0.01),呈剂量依赖性;与对照组比较,LDHA、HIF-1及GLUT1蛋白表达水平随着精脒浓度的升高而增加(P<0.01),且呈剂量依赖性.结论 精脒具有促进人结肠癌SW620细胞增殖及糖酵解的作用.
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芹菜素对人胃癌细胞SGC-7901增殖的影响及机制研究
目的 探讨芹菜素对胃癌细胞SGC-7901增殖及葡萄糖摄取的影响及其可能的内在机制.方法 采用MTT法检测不同剂量不同作用时间芹菜素对SGC-7901细胞增殖的影响;采用葡萄糖检测试剂盒检测芹菜素对SGC-7901细胞葡萄糖摄取量的影响;蛋白免疫印迹实验检测芹菜素作用SGC-7901细胞后,葡萄糖转运体1(GLUT1)和己糖激酶Ⅱ(HKⅡ)表达水平的影响.结果 芹菜素对胃癌细胞SGC-7901具有增殖抑制作用,并具有一定的剂量和时间依赖性,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);芹菜素干预后的SGC-7901细胞的葡萄糖摄取量明显减少,芹菜素10 μmol/L和20μmoL/L组与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.01);一定剂量的芹菜素能下调SGC-7901细胞中GLUT1、HKⅡ蛋白的表达水平,具有一定的时间和剂量依赖性.结论 芹菜素能抑制胃癌细胞SGC-7901的增殖和葡萄糖摄取的作用,其机制可能与调控GLUT1、HKⅡ蛋白表达水平有关,为临床胃癌的诊断和治疗提供了一定的理论基础.
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右归丸对肾阳虚大鼠下丘脑-垂体-甲状腺轴的动态影响
目的 动态研究右归丸对肾阳虚大鼠下丘脑-垂体-甲状腺轴的影响.方法 90只SD大鼠随机分成3组:正常组、模型组和右归丸组.采用氢化可的松构建肾阳虚模型,造模第8天开始,药物组用右归丸汤剂灌胃,正常组和模型组用生理盐水灌胃.分别在第15、23、30天处死动物,检测血清中促甲状腺素(TSH)、三碘甲腺原氨酸(T3)和四碘甲腺原氨酸(T4)的含量,检测下丘脑匀浆中促甲状腺激素释放激素(TRH)的含量,并对垂体、甲状腺质量进行称重和组织切片HE染色观察.结果 与正常组比较,肾阳虚模型组大鼠各期TRH、TSH、T3、T4的含量明显降低(P<0.01);与模型组比较,右归丸组各期下丘脑-垂体-甲状腺轴激素水平均有升高,其中垂体-甲状腺轴激素水平升高明显(P<0.01),右归丸对垂体-甲状腺轴TSH、T3、T4的动态调整程度不一.结论 在肾阳虚证动态发展过程中,下丘脑-垂体-甲状腺轴激素水平变化明显且TSH、T3、T4是敏感指标.
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藤珠胃康颗粒含药血清对小鼠胃癌MFC细胞增殖和凋亡的影响
目的 研究藤珠胃康颗粒含药血清对小鼠胃癌MFC细胞增殖和凋亡的影响.方法 MFC细胞经不同浓度藤珠胃康颗粒含药血清处理后,采用MTT法检测藤珠胃康颗粒含药血清对细胞增殖的影响;采用倒置显微镜观察细胞形态变化;采用流式细胞仪及AnnexinV/PI染色的方法检测对细胞凋亡的影响.结果 与对照组比较,藤珠胃康颗粒含药血清中、高剂量组细胞增殖抑制率显著增高(P<0.05);显微镜下观察,贴壁细胞逐渐脱落、缩成圆形;与对照组比较,给药组细胞凋亡率均显著增高(P<0.05),并呈现剂量依赖性.结论 藤珠胃康颗粒含药血清对小鼠胃癌MFC细胞增殖有抑制作用,并能诱导细胞凋亡.
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柚皮苷体外抗肿瘤活性及其机制研究
目的 研究柚皮苷的体外抗肿瘤活性.方法 采用MTT法测定柚皮苷对5种不同肿瘤细胞的增殖抑制作用.采用流式细胞术检测柚皮苷对细胞凋亡、细胞活性氧水平及细胞线粒体膜电位水平的变化.采用单细胞凝胶电泳(SCGE)实验检测柚皮苷对细胞DNA的损伤.结果 MTT实验得出柚皮苷对不同的肿瘤细胞产生不同的增殖抑制现象,并且对肿瘤细胞的抑制作用呈浓度依赖性.其对PC-12细胞作用24 h后,流式细胞术检测得到柚皮苷能有效诱导PC-12细胞的凋亡,并且细胞内活性氧水平升高,线粒体膜电位下降.SCGE实验发现柚皮苷使细胞DNA断裂,形成拖尾.结论 柚皮苷通过活性氧调控的线粒体途径诱导肿瘤细胞PC-12的凋亡.
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红树林内生真菌来源内酯类化合物D1952抗肿瘤活性研究
目的 探讨红树林老鼠筋内生真菌来源内酯类化合物D1952抗肿瘤作用及分子机制.方法 分子对接技术寻找D1952的潜在靶点,四甲基二氮唑蓝(MTF)比色法研究D1952抗肿瘤谱;脱氧核糖核酸末端转移酶介导的缺口末端标记法(TUNEL)、PI染色法、免疫印迹法(Western blotting)检测D1952对细胞周期和凋亡的影响及相关信号通路蛋白的变化.结果 细胞周期蛋白激酶2(CDK2)是D1952的潜在靶点;D1952能有效抑制21种肿瘤细胞的增殖,且对MDA-MB-435的半数抑制浓度(IC50)为1.11 μmol/L.TUNEL染色可见肿瘤细胞凋亡明显;流式细胞术表明其能将MDA-MB-435细胞阻滞于G1/S期,且D1952能促进PARP的切割、导致p-RB降低和p21的表达增加.结论 红树林老鼠簕内生真菌来源化合物D1952具有较好的抗肿瘤活性,并有望成为靶向CDK2的抗肿瘤先导化合物.
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激活酪氨酸酶的增色素中药对黑素细胞作用的研究进展
酪氨酸酶的活性降低和黑素细胞的含量减少是引起毛发早白的主要原因.本文就几种中药对酪氨酸酶的激活作用及对黑素细胞的调节作用进行综述,并简要介绍其作用原理,为其用于研究天然植物染发剂提供理论依据.
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壳聚糖定量分析方法的研究进展
壳聚糖(chitosan)是目前自然界唯一带阳离子的碱性多糖,具有减肥降脂、增强免疫力等生物活性,使其在医药和功能性食品领域都备受关注,因此,以壳聚糖为核心成分的产品质量控制是一个重要的研究课题.本文综述了近年来壳聚糖定量分析的主要方法,包括光谱法、电化学法和高效液相色谱法等,并对其分析测定的发展进行展望,旨在为各类产品中壳聚糖的定量分析提供新的思路.
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南药高良姜的研究进展
高良姜味辛性温热,善于温中散寒,有治疗脘腹冷痛,胃寒呕吐的功效,是一味具有重要应用价值的温里药.近年来,国内外对高良姜各方面的研究较多,本文就高良姜的药用植物资源、化学成分、药理活性研究进展以及应用近况进行了综述,期望为高良姜的进一步开发利用提供参考依据和研究思路.
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柠檬草与香茅药材中柠檬醛、香叶醇的定性定量研究
目的 对不同产地的柠檬草与香茅进行鉴别,为两者的质量控制提供参考.方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,以柠檬醛和香叶醇2种成分为指标,采用薄层色谱法对柠檬草与香茅进行定性鉴别,并采用气相色谱法进行定量分析.结果 薄层鉴别结果显示,柠檬草供试品与柠檬醛对照品相应位置上显相同颜色斑点,香茅供试品与香叶醇对照品相应位置上显相同颜色斑点;气相色谱法测定结果显示,4批柠檬草中柠檬醛平均质量分数为(2.08±0.86) ng,/g,3批香茅中香叶醇平均质量分数为(4.11±2.28)mg/g.结论 柠檬草中主要含有柠檬醛及少量香叶醇,而香茅中主要含有香叶醇、不含柠檬醛.本文所建立的分析方法简便、重复性好、结果可靠,可用于柠檬草和香茅的定性定量鉴别.
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山柰醋炙前后对甲氧基肉桂酸乙酯含量与抗感染镇痛作用变化研究
目的 比较山柰醋炙前后水提物和醇提物的抗感染镇痛作用差异,同时测定提取物中对甲氧基肉桂酸乙酯的质量分数.方法 采用HPLC法测定对甲氧基肉桂酸乙酯质量分数,采用热板法和二甲苯致小鼠耳廓肿胀法对比山柰提取物的抗感染镇痛作用.结果 山柰各提取物中对甲氧基肉桂酸乙酯质量分数大小顺序为醋炙醇提物>生品醇提物>醋炙水提物>生品水提物.与生理盐水组比较,山柰提取物均能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度(P<0.01),能不同程度地提高小鼠的痛阈值(P<0.05或P<0.01);醋炙醇提物组的抗感染镇痛作用均高于生品水提物组(P<0.05).结论 醋炙后,山柰提取物中对甲氧基肉桂酸乙酯质量分数显著增加,抗感染镇痛作用增强,对甲氧基肉桂酸乙酯可能是山柰抗感染镇痛作用药效成分之一.
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柴苓护肝颗粒提取工艺的优化
目的 优化柴苓护肝颗粒的提取工艺.方法 通过正交试验分别对柴苓护肝颗粒的水提及醇沉工艺进行考察.水提工艺中,以干膏得率和总黄酮含量为指标,对加水量、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数进行考察.醇沉工艺中,则以干膏得率、干膏中总黄酮和总多糖质量分数为指标,对乙醇体积分数、醇沉时间、初膏浓度(每毫升清膏相当于生药质量)进行优化.结果 柴苓护肝颗粒的佳提取工艺为加水倍量为10倍,浸泡20 min,煎煮2次,每次1.5 h,煎液浓缩至初膏浓度为1:1(相对密度为1.08 g/mL),加入乙醇使终乙醇体积分数为50%,醇沉24 h.结论 该工艺稳定可行,为柴苓护肝颗粒的制备奠定了基础.
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蚌花内生真菌类群分布及抗菌、抗肿瘤活性的初筛
目的 分析蚌花内生真菌的类群分布,并筛选具有抗菌和抗肿瘤活性的内生真菌菌株.方法 通过菌落特任、显微孢子观察及基于ITS序列分析的分子鉴定方法分析蚌花各部位内生真菌的类群组成,采用酶标仪法和MTT法对35株代表性内生真菌发酵液的抗菌活性和抗肿瘤活性进行筛选.结果 从蚌花的叶、花瓣、花蕊共分离到310株内生真菌,叶中以球座菌属(53.1%)、刺盘孢属(29.2%)为主要类群,花瓣的主要类群为刺盘孢属(39.1%)和曲霉属(24.5%),花蕊的主要类群为青霉属(47.1%)和曲霉属(41.4%).35株代表性内生真菌发酵液的抗菌、抗肿瘤活性分析结果显示,对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌、伤寒沙门菌和白色假丝酵母菌具有抑制作用的活性菌株比例分别为80.0%、57.1%、40.0%、45.71%、28.57%和45.71%,对肝癌细胞BEL-7402和乳腺癌细胞MCF-7具有抑制作用的活性菌株分别占85.71%和68.57%.结论 蚌花内生真菌的类群分布具有一定的组织特异性;蚌花内生真菌的代谢产物具有较高比率的抗菌和抗肿瘤活性,有望成为筛选新型抗菌和抗肿瘤药物的重要资源库.
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还原敏感性中间体R-ss-COOH的合成
目的 合成一系列含二硫键的中间体,以用于后期制备具有还原敏感性、两亲性的纳米载体材料.方法 以3,3’-二硫代二丙酸(DTDP)、脂肪醇为原料,碳二亚胺类为失水剂,在4-二.甲氨基吡啶(DMAP)催化下,DTDP一端的—COOH与脂肪醇的—OH发生酯化反应合成3,3’-二硫代二丙酸脂肪醇单酯(R-ss-COOH),产物经柱色谱分离纯化,并用FT-IR和1 H-NMR、MS进行结构确证.结果 与DCC/DMAP催化体系相比,EDCI/DMAP催化体系所得反应液澄清,副产物易于除尽.经FT-IR、1 H-NMR、MS确证,成功合成了不同碳链的还原敏感性中间体C14-ss-COOH、C16-ss-COOH和C1s-ss-COOH.结论 应用EDCI/DMAP催化体系合成R-ss-COOH的方法易于操作,相对简单.合成的系列R-ss-COOH可作为中间体,用于制备还原敏感型两亲性聚合物纳米材料.
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对乙酰氨基酚与水分子间相互作用的密度泛函理论研究
目的 探究对乙酰氨基酚与水分子之间的相互作用过程及其作用机制.方法 在DFT-B3LYP/6-311G(d p)水平下,求得对乙酰氨基酚(Ⅰ)与水(Ⅱ)二聚体(Ⅲ和Ⅳ)势能面上2种优化几何构型和电子结构,并进行能量及电荷分析.结果 经振动频率计算,确定2种二聚体(Ⅲ和Ⅳ)结构稳定,并求得它们在DFT-B3LYP/6-311G(d p)水平下的基组叠加误差(BSSE)分别为2.23、2.49 kJ/mol,ZPE校正能量分别为7.52、7.08 kJ/mol.经基组叠加误差和零点能校正后,对乙酰氨基酚与水二聚体分子间大相互作用能为-51.95 kJ/mol.电荷分布与转移分析表明,两子体系间的电荷转移很多,接触点上氧原子和氢原子电荷变化较大.结论 对乙酰氨基酚与水分子形成二聚体时以氢键作用为主,且电荷和能量均有较大的变化,所形成的二聚体以Ⅲ较为稳定.
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氮杂环卡宾钯配合物催化合成含联苯类及异黄酮类化合物中药活性成分的研究
目的 通过氮杂环卡宾钯催化的Suzuki-Miyaura偶联反应,合成一系列联苯类化合物及异黄酮类化合物.方法 将设计合成的氮杂环卡宾钯配合物作为催化剂,以芳基硼酸、卤代芳烃为底物,分别考察催化剂用量、反应溶剂和碱等影响因素,确定优反应条件,在优条件下催化合成含联苯类及异黄酮类化合物中药活性成分,分离纯化得到目标产物.结果 设计合成了1个氮杂环卡宾钯配合物,将它作为催化剂,筛选出了催化Suzuki-Miyaura偶联反应的优条件:以氮杂环卡宾钯配合物(0.001 mmoL)作催化剂,无水乙醇为溶剂,K3PO4(1.5 mmoL)为碱,反应温度为80℃,反应时间为4h,在空气中直接反应.在优条件下,催化合成了7个联苯类化合物及7个异黄酮类化合物,结构均通过MS、1H NMR和13C NMR进行了表征.结论 本文设计合成的氮杂环卡宾钯配合物催化活性高,合成条件温和,后处理操作简单.本研究对含联苯类和异黄酮类化合物中药活性成分的全合成、半合成或者结构修饰具有一定的参考价值.
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3种直接性染发剂染料的生物安全性研究
目的 探讨藏红T、碱性品红和碱性蓝26这3种直接性染发剂染料对人体健康和人类居住环境是否存在潜在毒性.方法 采用透皮吸收、红细胞溶血、大肠埃希菌毒性测试、NIH/3T3细胞抑制率研究毒性情况,光谱学方法配合分子模拟方法研究其与生物大分子牛血清白蛋白的相互作用情况.结果 在我国2015年《化妆品卫生规范》允许的浓度下,藏红T与碱性品红在48 h后的透皮吸收分别达到0.023mmol/L和0.010 mmo]/L.3种染发剂将导致红细胞溶血(LD50达到0.16~ 0.23 mmol/L)、抑制大肠埃希菌(LD50达到0.64~ 3.77 μmol/L)和NIH/3T3细胞的存活率(LD50达到2.32~ 22.77 μmol/L),并与牛血清白蛋白细胞内生物大分子有较强的相互作用.结论 这3种直接性染发剂对人类的健康和居住环境有潜在性威胁.
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浅析我国网上药店的发展战略——基于波特五力模型
目的 为我国网上药店探索适合的发展战略提供参照.方法 运用“波特五力模型”,从分析我国网上药店的竞争环境着手,探讨并制定发展战略.结果与结论 国家应协助网上药店发展,完善监管制度,加强监督管理,实行信息公开战略,建立统一的第三方交易平台;网上药店可以通过采用融合发展战略、差异化战略、服务型发展战略,并利用超链接和官网信息,帮助购买者鉴别真假药店等方式来顺应外部竞争环境,从而提高自身的竞争能力.
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按疾病诊断相关分组付费方式在我国的可行性研究
目的 探讨按疾病诊断相关分组付费方式(DRGs)在我国推行的可行性.方法 采用文献阅读法、实例举证法及定性分析法等对我国几大试点医院实施DRGs付费方式前后效果进行对比分析,同时探讨其对医疗机构的影响机制.结果 DRGs付费方式能够带来降低医疗费用、提高医疗机构管理效率、规范医生诊疗行为、提高患者的满意度等方面的效果.结论 DRGs付费方式有助于医疗机构在低成本、高效率的模式下运作,值得在我国推行.
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广东医药制造业竞争力评价与分析
目的 评价广东医药制造业在全国各省(内蒙古、西藏、青海除外)中的竞争力情况,为提高其竞争力提供政策依据.方法 借鉴前人成果,构建医药制造业产业区域竞争力评价体系,利用相关统计数据通过因子分析法进行实证分析.结果 广东医药制造业综合竞争力位列全国第四,规模实力较强,投入效益和产品创新能力有待提高,政府政策支持力度较大.结论 广东医药制造业产业部门应加大行业的市场机制建设,淘汰落后产能,增强企业的竞争意识,促进企业管理水平的提高;大力培养创新人才,提高创新能力,把规模优势转化为创新优势、潜力优势.
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5类抗类风湿性关节炎类药物的成本-效果分析——基于贝叶斯MTC法
目的 综合评价中药汤剂、中药复方制剂、中药单体和提取物、非甾体抗炎药及慢作用抗风湿药等5类抗类风湿性关节炎类药物的有效性、安全性和经济性.方法 检索并筛选得到相关临床随机对照试验的文献并建立信息数据库,运用WinBUGS1.4.3软件构造随机效应模型,综合评估这5类药物的有效性、安全性及经济性并进行优劣排序.结果 以非甾体抗炎药物作为参照,每提高1%的有效率,使用中药汤剂和中药复方制剂分别需增加成本0.95和0.81元,中药单体和提取物和慢作用抗风湿药分别减少成本0.26和0.09元.结论 中药单体和提取物及慢作用抗风湿药的增量成本效果比值较小,经济性较高,但其不良反应较多,因此当增量成本效果比在付费方大支付意愿之内时,单纯成本效果比高的用药方案如中药汤剂类和中药复方制剂类药物是可以被接受的.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
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2014 | 01 02 03 04 05 06 |
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2011 | 01 02 03 04 05 06 |
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2006 | 01 02 03 04 05 06 |
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