广东药科大学学报杂志
Journal of Guangdong Pharmaceutical University 광동약학원학보
- 主管单位： 广东省教育厅
- 主办单位： 广东药科大学
- 影响因子： 0.69
- 审稿时间： 1个月内
- 国际刊号： 1006-8783
- 国内刊号： 44-1733/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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玛咖参精草颗粒的HP LC指纹图谱研究
目的 建立复方饮品玛咖参精草颗粒的指纹图谱,用于产品的质量控制.方法 色谱柱:Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,流动相:乙腈-H2O(梯度洗脱),流速:1.0 mL/min,检测波长:203 nm,柱温:30℃,进样量:5μL;以人参皂苷Rb1为参考峰,对8批终端产品进行了液相指纹图谱测定.结果 8批玛咖参精草颗粒产品均标示出8个共有峰,每批产品中各共有峰的相对保留时间RSD值均小于1％,相对峰面积RSD值均小于5％.通过相似度评价软件计算出8批产品的相似度均大于0.90,符合指纹图谱的分析要求.结论 本试验建立的液相指纹图谱方法稳定、准确、重复性好,可为玛咖参精草颗粒质量控制提供科学的监测方法.
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左奥硝唑氯化钠注射液中杂质的分离、结构鉴定及构型分析
目的 对左奥硝唑氯化钠注射液中的主要杂质进行结构分析.方法 采用高效液相色谱-四级杆/飞行时间质谱联用(HPLC-QTOF-MS)技术对其中大杂质进行解析推断,再利用制备高效液相色谱仪从左旋奥硝唑氯化钠注射液中分离制备目标物质,并通过核磁技术进行结构确证.结果 确证了左奥硝唑氯化钠注射液的1个主要杂质的结构为S-(-)-3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1,2-丙二醇,是左奥硝唑氯化钠注射液高温灭菌过程中产生的降解产物.结论 本研究为左奥硝唑氯化钠注射液的杂质分析、质量控制提供依据.
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江西产多穗柯叶的HP LC指纹图谱研究
目的 建立多穗柯叶有效部位的指纹图谱.方法 针对影响指纹图谱的色谱条件进行考察,确定佳色谱条件:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);甲醇-0.1％(体积分数)甲酸系统梯度洗脱;柱温为25℃;流速为0.8 mL/min;检测波长为254 nm;进样体积为25μL;采集时间为140 min.测定了10批多穗柯叶药材,以根皮苷为参照峰,确定共有峰,建立多穗柯叶有效部位的HPLC指纹图谱;采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)"进行指纹图谱分析.结果 建立了多穗柯叶指纹图谱,共找出了10个共有峰,各样品与自动生成对照图谱的相似度均在0.95以上.结论 本方法具有良好的精密度、稳定性和重复性,可作为多穗柯综合质量控制的评价方法.
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广东紫荆皮的质量标准研究及其易混品辨析
目的 研究广东紫荆皮的质量标准.方法 采用2015年版<中国药典>中方法对广东紫荆皮药材中的水分、灰分及浸出物进行了测定,对广东紫荆皮药材薄层鉴别的条件及指标成分的质量分数测定条件进行了优化.结果 测得广东紫荆皮药材中水分不得超过15.5％,总灰分不得超过9.24％,70％(体积分数)乙醇热浸出物不得少于27.5％;以羽扇豆醇、没食子酸为对照品的薄层鉴别斑点清晰、分离度好.羽扇豆醇的质量分数测定在0.2160～10.80μg内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999,平均回收率为96.9％(RSD=2.1％,n=6),样品平均质量分数为12.40 mg/g;而其混淆品未检出此成分.结论 本方法简便、专属性强、重复性好,能区分广东紫荆皮及其混淆品,为评价广东紫荆皮药材的质量标准提供科学依据.
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砂仁叶油的化学成分分析及促进创面愈合作用研究
目的 分析砂仁叶油的化学成分,并考察其对家兔皮肤创面愈合过程的影响.方法 采用水蒸气蒸馏法提取砂仁叶油并用气质联用法分析挥发油的组分,应用峰面积归一化法计算各组分的相对质量分数.建立家兔皮肤缺损创伤模型,分别在术后第3、7、13天测量并计算家兔创面愈合率,伤口愈合后再切取创面组织进行HE染色观察.结果 从砂仁叶油中测出45种组分,检定出43种化合物.砂仁叶油能显著缩短家兔创面愈合时间,促进创面愈合,其效果与呋喃西林相当.创面愈合后组织切片HE染色观察显示,砂仁叶油促进创伤愈合后,新生表皮完好,炎性细胞少,组织病变少.结论 砂仁叶油的主要成分为伪柠檬烯(质量分数41.12％)、3-蒈烯(24.17％)、d-柠檬烯(3.25％)和桃金娘烯醇(3.18％),具有促进家兔皮肤创面愈合作用.
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不同溶媒对姜黄素在大鼠体内药动学的影响
目的 考察不同溶媒对姜黄素在大鼠体内药动学的影响.方法 SD大鼠随机分成2组,分别按剂量200 mg/kg灌胃给予姜黄素水混悬液和姜黄素PEG-400混合溶剂(PEG 400-吐温80-纯水,体积比5:1:4)溶液,采用LC-MS/MS法测定血浆中姜黄素的血药浓度,采用DAS2.0软件对数据进行分析.结果 LC-MS/MS测定时,姜黄素血药浓度在1～1000 ng/mL范围内线性关系良好,提取回收率为92.76％～109.75％;灌胃姜黄素水混悬液和姜黄素PEG-400混合溶剂在大鼠体内的Tmax、Cmax等药动学参数之间的差异无统计学意义;在姜黄素水混悬液组出现重吸收峰,致其AUC显著高于姜黄素PEG-400混合溶剂组(提高93％,P<0.05).结论 LC-MS/MS测定姜黄素血药浓度方法灵敏、重复性良好;2种溶媒不影响大鼠灌胃姜黄素的Tmax、Cmax;相比PEG-400混合溶剂组,水混悬液组大鼠体内姜黄素吸收明显增多.
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格列吡嗪pH非依赖型缓释片的处方前研究
目的 开发一种基于微环境pH调控技术的格列吡嗪pH非依赖型缓释片,对格列吡嗪、辅料、pH调节剂进行处方前研究.方法 采用差示扫描量热法和傅里叶变换红外光谱法评价格列吡嗪与辅料是否相容;采用高效液相色谱法测定格列吡嗪和有关物质的质量分数.结果 差热分析结果表明,乳糖、硬脂酸镁和候选的pH调节剂对格列吡嗪的特征峰位有影响,影响范围在1～13℃之间;傅立叶红外光谱分析结果表明,格列吡嗪在特征区和指纹区内的特征峰没有发生明显的变化;液相分析结果显示,样品中的格列吡嗪质量分数在99.4％以上,有关物质质量分数在0.5％以下.结论 所选辅料、pH调节剂全部与格列吡嗪相容,对格列吡嗪的稳定性没有明显的影响,可用于处方研究当中.
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中药多糖对黄芩苷的溶解度及其药动学的影响
目的 考察中药多糖对黄芩苷溶解度及其体内药动学的影响.方法 采用高效液相色谱法测定体内及体外样品中黄芩苷的质量分数;通过比较不同多糖对黄芩苷溶解度的影响,选取影响大的多糖进行SD大鼠药动学试验,DAS 2.0软件计算得到药动学参数.结果 灵芝多糖对黄芩苷溶解度的影响明显,黄芩苷与灵芝多糖混合前后在水中的溶解度由6.68μg/mL增至92.93μg/mL.与单用黄芩苷组比较,灵芝多糖组的AUC0-t增加了27.16％,Cmax增加了29.67％,达峰时间Tmax延长了52.03％,而CL减少了19.47％.结论 灵芝多糖可增加黄芩苷的水溶性,促进黄芩苷的吸收,提高其生物利用度.
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芒柄花素-单壁碳纳米管复合物的制备及吸附特性研究
目的 探讨芒柄花素-单壁碳纳米管复合物(SWCNTs-FMN)的制备方法 及其吸附动力学特征.方法采用溶液共混法制备芒柄花素-单壁碳纳米管复合物,并用激光粒度仪、红外光谱、差示扫描量热仪、X线衍射、扫描电镜等方法进行表征.结果 所制得的SWCNTs-FMN复合物的包封率为(65.66±2.29)％,载药率为(25.25±3.48)％.羧基化单壁碳纳米管(SWCNTs-COOH)对芒柄花素(FMN)的吸附符合准二级吸附动力学(R2>0.999).在150 min左右吸附基本达到平衡.SWCNTs-COOH对FMN的吸附满足Langmuir、Freundlish以及Dubinin-Radushkevich等温方程(R2>0.99).结论 溶液共混法制备的SWCNTs-FMN复合物制备工艺简单,重复性好;SWCNTs-COOH对FMN的吸附机制是从离子交换转化为化学吸附.
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抗木瓜凝乳蛋白酶单链抗体的筛选、可溶性表达及鉴定
目的 筛选具有较好结合能力的抗木瓜凝乳蛋白酶单链抗体(scFv),并进行可溶性表达和鉴定.方法 前期实验室构建了抗木瓜凝乳蛋白酶全套鼠源scFv噬菌体抗体文库,对抗体文库进行4轮富集后,采用ELISA筛选抗木瓜凝乳蛋白酶阳性scFv;将ELISA强阳性克隆pFAB5C-scFv的重组噬粒切除gene 3 singal后进行表达,SDS-PAGE分析、双抗体夹心ELISA分析、鉴定表达产物,并将阳性克隆可变区序列与Gene Bank数据库进行同源性比较.结果 经4轮噬菌体展示富集,筛选到3株亲和力相对较高的阳性克隆;去除gene 3 singal后的重组scFv在宿主菌E.coli XL1-blue中主要以可溶性的形式进行了表达,且对木瓜凝乳蛋白酶有较好的亲和力.基因序列分析表明阳性克隆所包含的重链可变区基因(VH)与小鼠免疫球蛋白γ重链基因同源性达96％,轻链可变区基因(VL)和小鼠免疫球蛋白轻链κ基因同源性达98％.结论 成功筛选出结合能力较好的抗木瓜凝乳蛋白酶scFv并进行了可溶性表达,所克隆的scFv基因符合小鼠抗体序列的特征.
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鞘氨醇激酶2(SphK2)基因敲除小鼠繁殖及基因型鉴定
目的 繁殖和快速鉴定鞘氨醇激酶2(SphK2)基因敲除小鼠.方法 将SphK2敲除杂合子小鼠进行配种繁殖,提取子代小鼠尾部DNA,用PCR方法检测子代小鼠基因型.结果 SphK2杂合子小鼠的饲养及繁殖均获得成功,获得子代小鼠,基因型分别为杂合子(SphK2+/-)、纯合子(SphK2-/-)和野生型(SphK2+/+).结论 SphK2基因敲除小鼠的繁育和鉴定均获得成功,为进一步研究SphK2生物学功能提供了理想的动物模型.
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基于固体培养基的金黄色葡萄球菌计数方法的相关性研究
目的 基于固体培养条件下对金黄色葡萄球菌传统计数方法 的比较研究,并探讨A600值和金黄色葡萄球菌活菌数二者之间的关系.方法金黄色葡萄球菌在固体条件下培养至对数生长期,无菌生理盐水制成菌悬液,采用平板计数法、麦氏比浊法、显微计数法检测菌悬液,同时记录3种方法计数结果 ;在相同培养条件下初步稀释后检测菌液的吸光度(A600)值,取A600值在0.2～1间的菌液进一步稀释并检测A600,同时对各个稀释度的菌液进行平板菌落计数.结果在固体培养条件下,传统细菌计数方法计数结果:显微计数法>平板计数法>比浊法;同时A600值和金黄色葡萄球菌活菌数二者之间呈线性相关,线性回归方程为Y=28.98601X-0.17331,A600值(X),菌液浓度(Y×107cfu/mL).结论 基于固体培养条件下,3种传统计数方法之间存在各自的特点.同时,金葡菌菌液的吸光度与金黄色葡萄球菌活菌数之间呈良好的相关性,适用于金黄色葡萄球菌浓度的测定.
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基于核磁共振1H谱的2型糖尿病肾病分时期尿液代谢组学研究
目的 分析高脂喂养联合低剂量链脲佐菌素(streptozocin,STZ)诱导的2型糖尿病肾病(type 2 diabetic nephropathy,T2DN)大鼠模型在不同时期尿液代谢组学的差异,寻找T2DN早期代谢标志物并分析T2DN发病机制.方法 18只SD大鼠随机分为T2DN组(n=12)和正常组(n=6),T2DN组采用高脂喂养4周后空腹注射STZ(40 mg/kg)建立T2DN模型;正常组正常饲料喂养并注射等剂量的柠檬酸缓冲液作为对照.分别于第8、12、16周代谢笼收集尿液,通过1 H NMR技术检测其尿液代谢组学特征,采用模式识别方法分析疾病进展过程中的代谢差异.结果 模型组中9只大鼠发展为T2DN模型,成模率为75％.模式识别方法分析显示正常组、T2DN组第8周、T2DN组第12周和T2DN组第16周大鼠的尿液有明显的代谢差异,这些差异代谢涉及能量代谢、三羧酸循环、脂代谢、氨基酸代谢及肠道菌群.结论 随着T2DN大鼠病程的进展,其尿液中的代谢谱发生显著的变化,这些具有显著性变化的代谢物可以为T2DN的早期诊断和探索T2DN的发病机制提供帮助.
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TP X2在甲状腺乳头状癌中的表达及其对甲状腺癌KAT细胞增殖能力的影响
目的 研究TPX2蛋白(Xklp2靶蛋白)在甲状腺乳头状癌组织中的表达水平及其与临床病理参数的相关性,并探讨其在甲状腺癌KAT细胞增殖过程中的作用.方法 收集我院2013—2016年期间60例新鲜冰冻的甲状腺乳头状癌组织及其配对癌旁组织,采用荧光定量PCR方法检测甲状腺癌组织和癌旁组织中TPX2 mRNA的表达水平,并分析其与临床病理参数的相关性;同时用siRNA干扰甲状腺癌KAT细胞株TPX2的表达,用MTT、流式分析和Western blot方法,分析KAT细胞的增殖能力、凋亡改变及相关凋亡蛋白(cleaved caspase 3、caspase 3)的变化.结果 相对于癌旁组织,甲状腺细胞癌组织中TPX2的表达量在mRNA水平显著高表达(39/60)(P<0.05);在KAT细胞上干扰TPX2表达后,可显著抑制细胞增殖能力,凋亡率增加,同时Cleaved caspase 3、Caspase 3相关凋亡蛋白表达上调(P<0.05).结论 甲状腺细胞癌组织中TPX2表达水平相对癌旁增高,且与甲状腺癌细胞增殖能力相关,可能是甲状腺癌干预的新靶点之一.
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远志皂苷调节细胞自噬抗Aβ25-35诱导的SH-5Y5 Y细胞凋亡的研究
目的 从细胞自噬角度探讨远志皂苷(tenuifolin,Ten)抑制Aβ25-35诱导SH-SY5Y细胞凋亡的作用及分子机制.方法 建立Aβ25-35诱导的SH-SY5Y细胞损伤模型,通过MTT法和流式细胞术测定细胞活力和凋亡率,单丹磺酰尸胺(MDC)染色检测自噬小泡的变化,Western blot检测LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ蛋白表达水平的变化.结果 Ten抑制Aβ25-35诱导SH-SY5Y细胞活力降低及凋亡率增加,减少Aβ25-35诱导的自噬体增加,显著降低自噬蛋白LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ的表达水平.结论 Ten通过调节Aβ25-35诱导的细胞自噬,从而抑制Aβ25-35诱导的SH-SY5Y细胞凋亡,发挥神经保护作用.
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鸡骨草提取物对非酒精性脂肪肝大鼠肝细胞TLR4/p38 MAP K信号通路作用
目的 研究鸡骨草提取物对非酒精性脂肪肝(NAFLD)大鼠肝细胞TLR4/p38MAPK信号通路的影响.方法 长期饲喂高脂饲料建立NAFLD模型,设空白对照组、模型组、辛伐他汀组、鸡骨草水提物高剂量组(15 g/kg)、鸡骨草水提物中剂量组(10 g/kg)、鸡骨草水提物低剂量组(5 g/kg)、鸡骨草50％醇提物高剂量组(15 g/kg)、鸡骨草50％醇提物中剂量组(10 g/kg)、鸡骨草50％醇提物低剂量组(5 g/kg),利用生化分析仪测定血脂、炎症因子指标,并采用PCR和Western blot法测定肝组织TLR4、p38MAPK蛋白表达.结果 与模型组比较,鸡骨草水提物与50％醇提物中、高剂量组大鼠肝组织三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、游离脂肪酸(FFA)水平显著降低(P<0.01),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平升高(P<0.05或P<0.01);鸡骨草水提取物与50％醇提物中、高剂量组大鼠血清白介素1(IL-1)、白介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平降低(P<0.05或P<0.01);鸡骨草水提取物与50％醇提物中、高剂量组大鼠肝组织Toll样受体蛋白4(TLR4)、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)mRNA表达量降低(P<0.05或P<0.01).结论 鸡骨草通过调节TLR4/p38MAPK信号通路,发挥抗炎和改善脂质代谢紊乱作用.
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斑马鱼模型评价如意珍宝丸抗炎镇痛作用研究
目的 采用斑马鱼模型研究如意珍宝丸抗炎镇痛作用.方法 用硫酸铜诱导转基因中性粒细胞荧光斑马鱼炎症模型,冰乙酸诱导AB系斑马鱼外周疼痛模型,佛波酯诱导AB系斑马鱼中枢疼痛模型.利用图像处理软件分别进行图像分析并计算如意珍宝丸对斑马鱼的抗炎镇痛作用.结果 如意珍宝丸10、33.3和100μg/mL组抗炎药效分别为9％(P>0.05)、33％(P<0.01)和84％(P<0.01),对外周疼痛的缓解率分别为0.2％(P>0.05)、13％(P>0.05)和33％(P<0.05),对中枢疼痛的缓解率分别为5％(P>0.05)、23％(P>0.05)和46％(P<0.01).结论 如意珍宝丸具有明显的抗炎及外周、中枢镇痛作用.
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人参皂苷Rg3对LoVo细胞迁移和侵袭影响
目的 探讨人参皂苷Rg3对人结肠癌LoVo细胞迁移和侵袭能力的影响.方法 通过四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测定不同浓度Rg3对LoVo细胞增殖的影响,并确定用于研究抑制LoVo细胞迁移和转移功能作用的Rg3浓度和作用时间.设置空白对照组及Rg3实验组(5、10、20、30、40、50μmol/L),通过划痕试验,对LoVo细胞划痕加药处理24 h后,观察不同浓度Rg3对细胞迁移的影响.采用Transwell法观察不同浓度Rg3对细胞侵袭的影响.采用Western blot检测不同浓度Rg3对CD44、基质金属蛋白酶2(MMP2)、基质金属蛋白酶抑制剂2(TIMP2)、E-cadherin和β-catenin表达水平的影响.结果 MTT结果显示:0～30μmol/L Rg3处理LoVo细胞24 h对其生长无明显影响.随Rg3作用时间的延长和浓度的增加,Rg3对LoVo细胞抑制作用逐步增强.划痕试验和Transwell试验表明:Rg3浓度增加,对LoVo细胞迁移及侵袭能力抑制作用增强,浓度达15μmol/L以上时,Rg3对实验组有显著抑制作用.Western blot检测表明Rg3浓度的升高,伴随CD44、MMP2蛋白表达水平下降,TIMP2表达上升,但E-cadherin和β-catenin蛋白表达水平无明显改变.结论 人参皂苷Rg3对人结肠癌LoVo细胞迁移和转移能力有抑制作用,其抑制作用具有时间和浓度依赖性.
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黄连素抑制胃癌细胞分子机制的初步探讨
目的 初步探讨黄连素(Berberine)抑制胃癌细胞的分子机制.方法 利用Real-time PCR检测黄连素对胃癌细胞BGC-823和SGC-7901增殖、凋亡、坏死、自噬及细胞连接相关基因表达水平的影响.结果 黄连素处理胃癌细胞后,增殖相关基因IGFBP5、E2F6及MDM2表达水平降低,Notch2和JAG2表达水平升高,而PAK3表达水平无明显变化;凋亡相关基因Bcl-2表达水平降低,Caspase-1及Caspase-8表达水平升高;坏死相关基因RIPK1与RIPK3表达水平降低,自噬相关基因ATG7表达水平升高;细胞连接相关基因EpCAM表达水平明显降低,E-Cadherin表达水平无明显变化.结论 黄连素通过调控增殖、凋亡等相关基因的表达水平发挥抑制胃癌细胞的作用.
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芭蕉花活性成分提取及其体外生物活性研究
目的 研究芭蕉花的活性成分及其体外生物活性.方法 通过硅胶柱色谱、大孔树脂、TLC分离等对芭蕉花提取物进行分离,并用高效液相色谱,结合质谱分析等方法,进行成分鉴定;采用体外MTT法进行芭蕉花活性组分对抑制肝癌BEL-7402细胞增殖作用的筛选,对抑制AngⅡ诱导的A7r5平滑肌细胞增殖作用进行活性筛选.结果 通过液-质分析,从芭蕉花乙酸乙酯提取物和石油醚提取物中发现其中有一种化合物可能为豆甾醇.MTT筛选发现芭蕉花石油醚提取物的4种萃取物组分中,乙酸乙酯相和石油醚相对肝癌BEL-7402细胞具有显著的增殖抑制作用(P<0.01),且呈一定的剂量和时间依赖性;芭蕉花的3种提取物组分中,乙酸乙酯相和石油醚相对AngⅡ诱导的A7r5平滑肌细胞增殖具有显著的抑制作用(P<0.01),且其抑制作用呈一定的剂量和时间依赖性.结论 芭蕉花石油醚提取物的石油醚萃取部位和乙酸乙酯萃取部位对肝癌BEL-7402细胞具有显著的增殖抑制作用,72 h的IC50分别为67.4μg/mL和34.5μg/mL,且石油醚提取物和乙酸乙酯提取物对AngⅡ诱导的A7r5平滑肌细胞增殖有抑制作用,72 h的IC50为55.5μg/mL.从芭蕉花提取物中分离出单体豆甾醇,为芭蕉花活性成分的深入研究提供了参考.
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药食两用念珠藻生物活性成分的研究进展
地木耳、葛仙米、发菜等念珠藻食用和药用历史悠久,具有除疲劳、利肠胃、降脂明目等功效,外用也可以治疗烫伤等症.近年来的研究表明,念珠藻含有多种营养和活性成分,其中多糖类、蛋白类、脂类、色素类等成分具有抗氧化、抗感染、免疫调节、抗肿瘤等生物学和药理学活性.本文以药食两用念珠藻为主,综述念珠藻生物活性成分的研究进展,以期为念珠藻在生物医药领域的开发和应用提供参考.
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非瑟酮抗肿瘤药理、药动学及新剂型研究进展
综述目前国内外关于非瑟酮抗肿瘤作用机制、药动学特征及新剂型的研究概况,重点总结包合物、脂质体、纳米粒等微粒载药系统在提高非瑟酮生物利用度及抗肿瘤活性方面取得的进展,为非瑟酮的进一步研究与开发提供依据,也为肿瘤的治疗提供新思路.
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温敏凝胶的研究进展
温敏凝胶因具相变特性被作为定点、定时、定量给药载体而成为近年来的研究热点.以"温敏凝胶""凝胶材料""给药途径"等为关键词,检索多个数据库,对温敏凝胶的给药途径、用药部位及应用情况等进行综述,为其在生物医药领域的研发及临床应用提供相关参考.
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海洋放线菌Nocardiopsis sp.SCSIO 11492的抗肿瘤活性成分研究
目的 研究海洋放线菌Nocardiopsis sp.SCSIO 11492的抗肿瘤活性成分.方法 采用ODS反相硅胶中压柱色谱、正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化次级代谢产物;13 C NMR、1 H NMR、HSQC、1 H-1 HCOSY、HMBC等波谱技术并结合电喷雾电离质谱法鉴定结构;MTT法进行体外抗肿瘤活性测试.结果 从海洋放线菌Nocardiopsis sp.SCSIO 11492的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个化合物,分别为2′-脱氧腺苷(1)、2′-脱氧胸腺嘧啶核苷(2)、2′-脱氧尿苷(3)、尿嘧啶核苷(4)、1-棕榈酰-3-β-D-半乳糖甘油酯(5)、环(亮-缬)二肽(6)、环(缬-脯)二肽(7)、环(脯-脯)二肽(8).其中化合物5对小鼠单核巨噬细胞白血病细胞RAW264.7显示出较好的生长抑制活性(IC50=10.9μmol/L),其他化合物均没有表现出明显的细胞毒活性(IC50>20.0μmol/L).结论 以上8个化合物均为首次从该菌中分离得到,其中化合物5可能是该菌的抗肿瘤活性成分.
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基于主成分分析和聚类分析法的栀子炭质量评价研究
目的 探讨不同炮制程度栀子炭(生品、轻炭、标炭、重炭)的质量评价标准.方法 以干栀子及不同炮制程度的3类栀子炭的鞣质质量分数、吸附力、pH值和电导率为特征变量,运用主成分和聚类分析法评价栀子炭质量.结果 干栀子及各栀子炭的4个特征变量值变化有一定的规律性,随着炮制程度的加深,吸附力随着炮制程度的变化而变化,鞣质质量分数和电导率先升后降呈抛物线变化,pH值逐渐升高.主成分与聚类分析结果一致,都将干栀子与各栀子炭品聚成4类.结论 运用主成分与聚类分析法评价栀子炭质量,具有可靠性,可为评价中药栀子炭质量提供借鉴.
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基于主成分分析的不同产地茺蔚子质量评价研究
目的 采用主成分分析法对不同产地茺蔚子的质量进行评价研究.方法 以不同产地茺蔚子的水分、灰分、盐酸水苏碱质量分数以及色差值为考察指标,运用主成分分析法对数据进行分析和评价.结果 不同产地的茺蔚子在水分、灰分、盐酸水苏碱质量分数以及色差值上有明显差异,经SPSS统计分析软件分析得2个主成分,其累计方差贡献率达79.52％.第1个主成分的方差贡献率为51.52％,故确定其所对应的盐酸水苏碱质量分数以及色差值为判断不同产地茺蔚子药材质量的重要性因素.经簇类独立软模式法(SIMCA-P)分析将19个茺蔚子样品基本按地域性聚为3类.结论 利用主成分分析法可以对不同产地的茺蔚子进行区分,并且能结合水分、灰分、有效成分质量分数、传统颜色鉴别进行全面、真实的质量评价研究,评价具有合理性以及客观性.
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薤化学成分研究
目的 研究薤(Allium chinense G.Don)的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备HPLC等色谱方法分离、纯化薤的化学成分,采用理化性质结合波谱数据分析鉴定分离得到化合物的化学结构.结果 从薤的体积分数60％甲醇提取物中分离并鉴定7个化合物,分别为:N-对香豆酰酪胺(1),N-顺式-对香豆酰酪胺(2),无梗五加苷D(3),β-D-吡喃果糖(4),β-D呋喃果糖甲苷(5),β-谷甾醇(6),胡萝卜苷(7).结论 化合物3～5为首次从该植物中分离得到.
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木犀草素硝酸酯衍生物的合成及其体外活性研究
目的 设计合成新型硝酸酯类木犀草素衍生物.方法 采用在木犀草素母核C-3′和C-4′之间插入醚键,再在C7-OH上进行亲核取代,合成了5个目标化合物,结构经IR、NMR等确证;采用Griess方法测定目标化合物的体外NO释放情况,并通过MTT方法初步测定抗肿瘤活性.结果 在所合成的化合物中,化合物3a与3b的NO释放较迅速,且很快就到达平衡;同时,6a～6c系列化合物NO释放平稳,表明对木犀草素邻二酚羟基不同保护结构的修饰,影响了NO的体外释放;5个目标化合物对人肝癌细胞HepG-2和人乳腺癌细胞MCF-7无明显细胞毒性.结论 硝酸酯类木犀草素衍生物的NO释放量与抗肿瘤活性无相关性,合理的修饰有利于提高活性.
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美国FDA宣布推出《孤儿药现代化计划》
美国FDA于2017年6月29日宣布一项名为<孤儿药现代化计划>( Orphan Drug Modernization Plan)的战略计划,以解决该机构目前存在的有关孤儿药产品项目审批大量积压的问题,并保证今后所有新的孤儿药产品申请项目都能在法律规定的明确期限内完成相关程序.
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多动症治疗药托莫西汀首批通用名药获准上市
多动症治疗药物托莫西汀( atomoxetine)专利到期,美国FDA于2017年5月30日批准首批通用名药(非专利药)上市.此次,有4家公司获准生产多种剂量的托莫西汀通用名药用于治疗成人和儿童注意缺陷多动障碍(attention-deficit/hyperactivity disorder,ADHD). 这4家公司分别是加拿大的奥贝泰克公司(Apotex Inc.)、梯瓦药业美国公司(Teva Pharmaceuticals USA Inc.)、印度Aurobindo制药公司(Aurobindo Pharma Limited)、印度Glenmark制药有限公司( Glenmark Pharmaceuticals Limited ). 托莫西汀原本是礼莱制药公司研发的产品,商品名为Strattera.
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美国FDA批准C1酯酶抑制剂Haegarda用于预防遗传性血管性水肿
美国FDA于2017年6月22日批准CSL Behring LLC公司生产的Haegarda用于成人及青少年预防遗传性血管性水肿( Hereditary Angioedema ,HAE)发作,并授予其孤儿药地位.
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美国FDA批准一种试剂用于辅助诊断白血病和淋巴瘤
美国FDA于2017年6月29日批准的一种名为ClearLLab Reagents( T1, T2, B1, B2, M)的试剂,可与流式细胞术( flow cytometry)联用用于辅助诊断多种白血病和淋巴瘤,包括慢性白血病、急性白血病、非霍奇金淋巴瘤( non-Hodgkin lymphoma)、骨髓瘤( myeloma)、骨髓增生异常综合征( myelodysplastic syndrome,MDS)、骨髓增殖性肿瘤( myeloproliferative neoplasms,MPN)等.
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美国FDA批准Endari(左旋谷氨酰胺)治疗镰状细胞病
美国FDA于2017年7月7日批准Emmaus医学公司(Emmaus Medical Inc.)研发的Endari(L-glutamine,L-谷氨酰胺,左旋谷氨酰胺,剂型为口服粉剂)用于年龄在5岁及以上的镰状细胞病( sickle cell disease,SCD)患者治疗严重的并发症. Endari是FDA在近20年里批准的第1种治疗该疾病的药物,并获FDA授予孤儿药地位.
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典型地区医保特药谈判制度研究及对医保药品目录谈判的启示
收集典型地区青岛市、江苏省、内蒙古自治区、江西省和湖南省医保特药谈判制度的运行情况,分析谈判制度的异同点.结果发现典型地区医保特药谈判制度在药品遴选、谈判过程、结果保障方面较为一致,但在资金来源、支付范围和比例方面做法有所不同.认为医保药品目录谈判工作应坚持公平对等的原则,加强相关配合部门间的沟通协作,科学稳步扩大医保药品目录谈判范围.
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胰十二指肠切除术后腹腔感染病原菌及耐药性分析
目的 了解胰十二指肠切除术(pancreaticoduodenectomy,PD)后腹腔感染的主要病原菌分布及药物敏感性特点,及抗菌药物使用情况,为临床防治提供依据.方法 对我院2014年9月至2016年3月行PD术的221份病例进行回顾性调查,对其中54例发生术后腹腔感染的病例进行分析,调查细菌培养结果 及耐药情况,分析抗菌药物使用情况.结果54例患者术后发生腹腔感染,感染发生率为24.4％.共获得腹液标本94份,检出细菌138株,包括革兰阴性菌87株(占63.04％),革兰阳性菌51株(占36.96％),前5位病原菌依次为粪肠球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌和屎肠球菌.54例腹腔感染者中多种菌混合感染为33例(占61.11％).产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)菌在大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌中分别为88.24％和46.67％;耐甲氧西林葡萄球菌(MRS)在表皮葡萄球菌和溶血葡萄球菌中均为80％.肺炎克雷伯杆菌、大肠埃希菌和阴沟肠杆菌均对第二、三代头孢菌素耐药率较高,对阿米卡星、亚胺培南敏感性高.屎肠球菌和溶血性葡萄球菌仅对利奈唑胺和万古霉素的敏感率较高.结论 PD术后腹腔感染的病原菌以革兰阴性菌为主,大多数细菌具有多重耐药性.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 |
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| 2001 | 01 02 03 04 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
