国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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紫杉醇靶向微管的抗肿瘤机制研究进展
紫杉醇抗肿瘤活性已被许多实验证实,但有关其详细分子作用机制仍研究不多.本文综述了紫杉醇影响微管从而发挥抗瘤活性的详细机制,包括紫杉醇进入微管结合位点的通道、与微管蛋白对接的方式、所致微管蛋白结构变化以及微管蛋白结构变化后产生的生物活性和后续作用,如染色体定位异常、染色体融合、细胞分裂终止、诱导凋亡、影响胞内信号转导通路、细胞自噬体形成等诸方面,为研究开发新一类靶向微管的抗肿瘤药物或指导联合用药提供参考.
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质子泵抑制剂引发骨质疏松的病变机制和治疗策略
质子泵抑制剂的长期使用会抑制机体对钙的吸收,从而干扰骨代谢、导致骨质疏松或骨折,对老年患者尤其明显.长期使用质子泵抑制剂导致骨折的风险可能与用药剂量和时间相关.目前对预防和治疗质子泵抑制剂引起的骨质疏松主要根据原发性骨质疏松的治疗原则而采取措施,对长期使用质子泵抑制剂的患者应补充钙剂和维生素D以预防骨质疏松,对于已导致的骨质疏松的患者可根据具体病情选择双膦酸盐、降钙素、雌激素和甲状旁腺类似物等治疗.本文对质子泵抑制剂引发骨质疏松的机制及预防和治疗策略的研究进展进行综述.
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新型荧光试剂柱前衍生高效液相色谱定量分析小鼠脑脊液中氨基酸类神经递质
目的 采用新合成的荧光试剂柱前衍生氨基酸类神经递质,建立其测定方法,并测定小鼠脑脊液中氨基酸类神经递质的含量.方法 以1,3,5,7-四甲基-8-苯基-(4’-O-(Ⅳ-琥珀酰亚胺乙酸酯))-二氟化硼-二吡咯甲烷(TMPABOSu)作为柱前荧光衍生试剂,在pH 8.8的硼酸-硼砂缓冲溶液中,30℃衍生反应5 min后获得稳定的荧光衍生产物,在反相色谱柱上,采用梯度洗脱进行5种氨基酸类神经递质标准品衍生物的分离检测,荧光激发波长为497 nm,检测波长为509 nm.结果 5种氨基酸类神经递质的线性范围为0.01～1.2 μmol/L,线性回归系数均大于0.998 1,检出限为l nmol/L(S/N=3:1).小鼠脑脊液中天门冬氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、γ-氨基丁酸和丙氨酸的含量分别为0.06、0.20、0.26、0.03和0.07 μmol/L,标准加入回收率为96％～104％,RSD为0.7％～2.9％.结论 该方法的灵敏度高、重现性好,为小鼠脑脊液中氨基酸类神经递质的分析检测提供了一种新方法.
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2011年美国FDA批准药物简介
2011年美国食品药品监督管理局(FDA)批准新分子实体20个、各种新生物制品7个及细胞治疗1项,合计28项.还批准修改说明书包括新适应证、用药人群、给药方案和剂量,共29项；新剂型18项；新组方3项及其他1项,合计79项.本文按FDA批准新药说明书首页处方资料要点,简介新药特性、化学名、化学结构、适应证、作用机制、剂量和用法、禁忌证、警告与注意事项、不良反应等.文章还概述FDA 2011年批准新药,包含多个药物开发研究史中的首次事件,并扼要介绍FDA 2011财政年度创新药批准、协同评审批准诊断和相应药物治疗的政策.
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尿苷肽类抗生素生物合成研究进展
尿苷肽类抗生素是一类具有相同母核结构的化合物,其化学结构独特、作用机制新颖、抗菌谱窄,是寻找新型低毒、窄谱抗菌药物的先导化合物或候选药物的佳选择之一.本文介绍了尿苷肽类抗生素的化学结构特征以及构效关系,着重介绍了其生物合成机制的新研究进展.尿苷肽类抗生素肽链的合成由非核糖体肽合成酶(nonribosomal peptide synthetase,NRPS)以非线性机制催化完成,肽链的组装始于中心模块2,3-二氨基丁酸(2,3-diaminobutyric acid,DABA),其后的延伸包括N端氨基酸或二肽与DABA β-氨基间的缩合,以及C端的脲二肽与DABAα-氨基间的缩合.3'-脱氧-4',5'-烯酰胺尿苷由尿苷经过3步反应转化而来,并在NRPS的催化下与四肽或五肽缩合形成尿苷肽类抗生素.尿苷肽类抗生素生物合成机制的阐明为利用组合生物合成技术获得新结构的尿苷肽类化合物奠定了基础.
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天然药物研发过程中药理学问题的再思考
天然产物由于具有结构多样性和广泛的生物学活性,被认为是新药研发先导化合物的重要来源.在考虑将一种天然来源的化合物设计向新药研发过渡时,起码需要在以下几个方面引起足够的重视:对候选化合物以往研究资料的详尽研究；参照(不是照搬)里宾斯基五规则对候选化合物的理化特性进行详细的了解、对比,确定是否具有初步的成药性潜力；在目的性明确基础上,体外实验设计时注意量效关系及剂量范围、时效关系,并有很好的阳性化合物对照；在 整体动物药效学实验前就应该进行初步的药代动力学实验；采用认可度高的药效学模型评价候选化合物的作用；安全性评价显示具有开发潜力时可以考虑进行初步的明确具体靶点(如受体、酶、离子通道、结构蛋白等)的作用机制研究.
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利用有效成分组理论和高通量技术探索大复方白脉散药效物质基础
传统民族药物大复方药味多、成分复杂,药效物质基础难以阐释.为了解决民族药物大复方的研究难题,本课题组利用高通量制备技术建立全组分样品库,利用二苯基三硝基苯肼自由基清除、原代神经元缺糖缺氧/复供损伤保护等高通量药物筛选模型确定了白脉散抗脑卒中有效成分组(BMECG),进而利用MCAO/R模型对BMECG的活性行了研究,旨在为创新药物开发提供关键资料.后探讨了快速制备技术和高通量药物筛选技术对于大复方有效成分组研究的意义.本文的研究思路有助于推动民族大复方现代化,有助于促进具有自主知识产权创新药物的出现.
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基于微生物基因组的新型天然产物发现策略
微生物天然产物的生物合成是一个从基因到化合物的过程.微生物基因组内未被发掘的孤儿或沉默途径所编码的新型次级代谢产物的合成潜力远远超过现已发现的代谢产物数量.微生物基因组大规模测序的广泛开展.为天然产物的发现和研究提供了新的研究领域和契机.本文主要介绍基于微生物基因组序列的新型天然产物的发现策略及其研究进展.可以预计,随着实验技术的不断发展,采用基于基因的药物发现模式可以充分发掘微生物产生天然产物 的潜力,微生物基因组内的孤儿或沉默途径编码的未知代谢产物将成为新药开发的重要源泉.
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表没食子儿茶素没食子酸酯的多靶点作用研究进展
表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin-3-gallate,EGCG)作为绿茶中提取的多酚类化合物,具有很强的抗氧化活性.在近30年的研究中,EGCG被证实对多种疾病有治疗作用.特别是在抗肿瘤药物研究领域,EGCG的多靶点抗肿瘤作用已经被广泛认可.EGCG对多种肿瘤细胞的增殖、迁移、转化、代谢具有抑制作用,这种抑制作用主要是通过影响肿瘤发生发展过程中发挥重要作用的多个信号通路(降低信号分子的功能或表达)、影响肿瘤相关基因甲基化、影响细胞膜受体的靶向性结合等方式实现的.同时,近几年有关EGCG与临床抗肿瘤药物联合应用降低肿瘤细胞耐药性、提高药物疗效的研究也成为了多靶点药物研究领域的热点.本文主要对EGCG的多靶点、多途径抗肿瘤作用研究作一总结.
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湖北羊蹄甲化学成分研究
目的 研究湖北羊蹄甲[ Bauhinia glauca subsp.hupehana( Craib) T.Chen]的化学成分.方法 采用正向硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、聚酰胺柱色谱等分离化学成分,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果 分离鉴定了5个化合物,分别为3,5,7,3’,5’-五羟基二氢黄酮醇(1)、圣草酚(2)、3-O-甲基槲皮素(3)、木犀草素(4)和黄颜木素(5).结论 化合物2和4为湖北羊蹄甲植物中首次分离；化合物1、3和5是羊蹄甲属中首次分离.
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远志化学及药理作用研究进展
远志(Polygala tenuifolia Willd.),又名细叶远志,是传统中药远志重要的基源植物,具有益智安神、消痰驱肿之功效.远志中化学成分主要包含三萜皂苷类、糖酯类、(咄)酮类,也含有少量的生物碱、香豆素、木质素等.研究表明,远志在抗痴呆、脑保护、镇静、抗惊厥、抗抑郁、祛痰镇咳、保护心脑血管等方面具有良好活性.同时,远志具有刺激性及毒性,但通过炮制、配伍能够使其刺激性及毒性降低.本文主要对远志的化学成分及其药理活性进行总结,为远志的研究与应用提供参考.
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蛇毒蛋白与血小板血栓形成
多种蛇毒蛋白具有与血小板表面整合素、膜糖蛋白I b(GP I b)或血管性血友病因子(VWF)相互作用而影响血栓形成的功能.影响血小板血栓形成的蛇毒蛋白目前分为3类:去整合素、VWF调节蛇毒蛋白及GPI b结合蛋白.其中,去整合素具有高效抑制血小板聚集的功能；VWF调节蛇毒蛋白具有体外介导VWF依赖型血小板聚集的功能；而GPI b结合蛇毒蛋白又分为2组:GPI b激动剂和GPI b拮抗剂,分别起诱导血小板聚集与抑制VWF介导的血小板聚集的功能.本文将对上述影响血小板血栓形成的蛇毒蛋白的结构、功能及其在临床上的研究与应用进行综述.
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反相高效液相色谱法定量分析旋覆花中1,5-二-O-咖啡酰奎尼酸
目的 建立旋覆花药材中1,5-二-O-咖啡酰奎尼酸含量的HPLC测定方法.方法 色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)；流动相甲醇-0.1％冰醋酸水溶液[32:68(0min)～32:68( 15 min )～36:64(40 min)]梯度洗脱；检测波长320 nm;柱温30℃；流速1.0 ml/min.结果 1,5-二-O-咖啡酰奎尼酸在0.62～12.48 μg(r=0.9999)具有良好的线性；平均加样回收率(n=6)为100.9 ％(RSD=1.13％),方法精密度、稳定性、重复性好.10批药材中1,5-二-O-双咖啡酰奎尼酸的含量范围为1.03 ％～2.09％,平均含量为1.53％.结论 该定量分析方法可用于旋覆花药材的质量控制.
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茯苓乙醇提取物的分离纯化及抗KBV200细胞多药耐药活性
目的 对茯苓的乙醇提取物进行分离纯化,并对所得的单体化合物进行抗KBV200细胞多药耐药活性的检测.方法 采用薄层色谱、柱色谱、葡聚糖凝胶分离、高效液相色谱等方法及波谱技术对茯苓的乙醇提取物进行分离纯化和结构鉴定；利用MTT法检测各化合物对KBV200细胞多药耐药性的逆转作用.结果 从茯苓乙醇提取物中分离并鉴定出8个三萜类化合物.在浓度为12.5 mg/L时,8个化合物对KBV200的多药耐药性均有一定的逆转作用,其中化合物3(去氢土莫酸)的逆转作用强,其逆转倍数为12.6.结论 茯苓中的三萜类化合物具有逆转KBV200细胞多药耐药性的作用.
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