国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位: 军事医学科学院
- 主办单位: 军事医学科学院毒物药物研究所,中国药学会
- 影响因子: 0.80
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1674-0440
- 国内刊号: 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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新型降脂药依泽替米贝的研究进展
依泽替米贝是先灵-普劳公司与默克公司共同研制开发的一种新型的降脂药,美国FDA于2002年批准上市.它作用于小肠刷状缘的NPC1L1、膜联蛋白-2-小凹蛋白-1、氨肽酶N等蛋白质,起着抑制胆固醇吸收的作用.它的作用机制与他汀类药物互补,后者可以抑制体内胆固醇合成.临床试验表明,依泽替米贝无论是单用还是与他汀类联合应用,都能收到很好的降脂效果,并且降脂的同时能降低低密度脂蛋白胆固醇水平,升高高密度脂蛋白胆固醇水平.另外,依泽替米贝对一些难治性的遗传性高胆固醇血症如家族型纯合子高脂血症有很好的疗效.
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环糊精及其衍生物在眼用制剂中的应用
环糊精及其衍生物作为一系列眼用制剂的赋形剂,具有增加脂溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性、增加药物的生物利用度、减少刺激性等作用,已成为眼用制剂研究的热点之一.本文综述了环糊精及其衍生物在眼部给药中的应用、安全性及局限性.
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P-糖蛋白抑制剂的研究进展
肿瘤细胞多药耐药的发生是肿瘤化疗失败的主要原因之一.细胞膜上P-糖蛋白(P-gp)的过度表达是多药耐药的主要发生机制,有效抑制P-gp的表达可逆转肿瘤的多药耐药性,延长患者的生存时间.P-gp抑制剂是目前研究的热点之一,本文就P-gp抑制剂的研究进展进行综述.
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二肽基肽酶Ⅳ抑制剂治疗糖尿病的研究进展
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂能抑制二肽基肽酶Ⅳ的活性,从而减少胰高血糖素样肽1、葡萄糖促胰岛素多肽、垂体腺苷酸环化酶激活多肽等的降解,促进胰岛素分泌,在降低血糖的同时具有保护β细胞功能的作用,且不会引起低血糖、体重增加等副作用,有望发展成为新的口服降糖药.
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γ-氨基丁酸受体系统在脑缺血诱发神经元再生过程中的调节作用
神经元再生已受到越来越多学科的重视.脑缺血性损伤可以诱发大脑生发中心神经干细胞的增殖、迁移并终分化成神经元细胞.研究发现,脑缺血性损伤可以引起γ-氨基丁酸(GABA)受体表达和功能的下调.GABA及其受体在神经元的发生和发育过程中具有营养、形态发生素等作用,同时还可以易化神经细胞形成.因此,GABA受体的变化可能与脑缺血性损伤诱发神经元再生密切有关.本文就GABA受体在脑缺血诱发神经元再生过程中调节作用的研究进展进行综述.
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肝硬化病人的用药剂量调整
目前,尚无任何肝清除的内源性标记可用于指导调整给药剂量.为了预测药物在肝硬化病人中的动力学变化,可根据药物的肝提取度分类.肝高度提取药物,口服初始剂量应减量,维持剂量也必须修改;肝低度提取药物,只需降低维持剂量;对于肝中度提取药物,口服初始剂量应选正常人的低剂量,维持剂量则应当减量.尽管血清肌酐在正常水平,肝硬化病人经常有肾功能损害.然而,更重要的是要意识到采用推荐剂量仍然属于一般考虑,不能取代临床对肝病患者的密切监视.
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研制慢性病毒感染疫苗的新策略
接种疫苗是预防疾病及控制感染经济有效的策略.目前,大多数控制急性病毒感染的疫苗行之有效,而针对慢性病毒感染的疫苗却不尽人意.研制针对慢性病毒感染的疫苗较为复杂,需要病毒学、免疫学、生物工程学和细胞生物学等多学科研究者的共同努力.本文着重阐述抗人类免疫缺陷病毒(HIV)疫苗研究的不同策略,并讨论了研制HIV疫苗过程中所采取的不同方法.虽然至今尚未获得理想的疫苗,但在此方面的努力必将为开发新型疫苗提供了重要线索.
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血小板生成素及其模拟物的研究进展
血小板生成素(TPO)是巨核细胞增殖、成熟和血小板产生的主要调节因子,并且在成熟血小板生成中,TPO的作用强于目前已知的几种相关造血因子.TPO模拟肽(TPO mimetic peptide,TMP)或TPO非肽类模拟物(TPO nonpeptide mimics)是与TPO具有相似功能但不具有同源结构的小分子物质,能与TPO受体结合,产生类似TPO的生物学作用,且不具有免疫原性,因而越来越受到青睐.本文对TPO及其模拟物的研究进展进行综述.
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钒抗糖尿病作用分子机制的研究进展
钒是人体的微量元素,具有胰岛素样作用.动物实验证明,钒类化合物可明显改善1型和2型糖尿病动物的糖稳态和胰岛素抵抗,部分临床试验也显示出一定的疗效,但其作用机制并不完全清楚.本文就钒抗糖尿病作用的分子机制作一综述.
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探讨克服细菌对抗生素耐药的新靶点
目前,需要更多的抗菌剂及新的治疗方法来应对愈演愈烈的抗生素耐药问题.随着对细菌基因组序列了解的深入,期望发现更多新靶点并研究出更多抗菌剂.可以用定向筛选和随机筛选两种方法来筛选新靶点.选定靶点后要确认靶点确实有效,并确定靶点的功能,开发先导化合物并进行优化,进而开发新药.新药开发面临着许多问题,因此,要不断改进研发过程.
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白细胞介素-6小分子拮抗剂的研究进展
白细胞介素-6(IL-6)是一种多功能细胞因子,在免疫应答、造血调控和急性期反应中起重要作用.然而,IL-6的异常表达与许多自身免疫性疾病和肿瘤的发病机制及发展进程相关.因此,发展针对IL-6的拮抗剂将有可能用于这些疾病的治疗.近年来,已有部分IL-6拮抗剂用于临床,但多为中和抗体等大分子.由于这些大分子存在相对分子质量大、不易保存、抗原性强等缺点,所以发展新型特异性拮抗IL-6的小分子药物将成为治疗IL-6表达异常相关疾病的新途径.本文就IL-6小分子拮抗剂的研究进行初步探讨.
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角质细胞生长因子对上皮细胞损伤的防护作用
角质细胞生长因子(KGF)属于成纤维细胞生长因子家族,由成纤维细胞和其他来源的基质细胞合成分泌,可特异性地促进上皮细胞的增殖分化,在多种组织器官中发挥着重要功能,尤其是在上皮细胞损伤的修复中起重要作用.KGF防护作用的机制可能是通过调节促细胞增殖、抗氧化蛋白等相关基因的表达来实现的.
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吸烟对哮喘治疗的影响
呼吸道炎症是哮喘病理生理改变的核心.吸烟与呼吸道感染关系密切,但对于吸烟与哮喘患者呼吸道炎症及其治疗的影响研究甚少.哮喘的研究多集中于从未吸烟的患者,然而证据表明,吸烟可导致哮喘患者对皮质类固醇发生某种程度的耐药.本文阐述了哮喘与吸烟的关系,特别关注吸烟对于哮喘治疗的影响.令人鼓舞的是,停止吸烟至少可部分恢复戒烟的哮喘患者对皮质类固醇的反应性,也是哮喘患者的首要选择.
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红色荧光蛋白的研究进展
红色荧光蛋白(drFP583)是人们从珊瑚虫Discosoma genus中克隆的一种与绿色荧光蛋白(GFP)同源的荧光蛋白,在紫外光的照射下可发射红色荧光,有着广泛的应用前景;但它自身的缺点如寡聚化、成熟缓慢等限制了它的进一步应用.因此,人们对它进行了一系列修饰和改进,得到了寡聚化程度低(甚至单体)和成熟速率快的突变体,Clontech公司已将一种突变体商业化,命名为DsRed.本文就DsRed的理化性质、各种突变体及应用方面的研究进展进行综述.
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帕金森病的发病机制及其药物治疗研究进展
帕金森病(PD)又名震颤性麻痹,是一种较为常见的锥体外系疾病,以运动减少、肌强直和震颤为主要症状;以黑质致密区神经元严重缺失并伴有Lewy小体生成为主要病理特征.PD的发病机制尚未完全清楚,目前认为与遗传因素、环境因素、兴奋性毒性、氧化应激、免疫学异常等因素密切相关.PD治疗目前为有效的方法是采用左旋多巴替代治疗,但仍不能有效阻止或减缓疾病的发展.因此,临床上还采用单胺氧化酶B抑制剂、多巴胺受体激动剂、儿茶酚-氧-甲基转移酶抑制剂等药物进行辅助治疗.本文旨在针对PD发病机制的认识及其药物治疗发展现状进行综述.
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睫状神经营养因子的"代谢因子潜能"
介绍了睫状神经营养因子(CNTF)的生物学特性和生理学作用,综述了国外近年来在CNTF的"代谢因子潜能"方面的研究进展.一方面,CNTF调节核呼吸因子、线粒体解偶联蛋白的表达和含量,加快能量代谢;另一方面,CNTF影响下丘脑摄食中枢,通过复杂的瘦素样机制抑制能量摄入降低动物的体重.本文对CNTF的作用机制、特点、应用前景方面的进展和问题进行了探讨,认为CNTF通过加快能量代谢和抑制能量摄入两条途径而发挥减肥作用,具有极好的研究价值和良好的应用前景.
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细胞色素P-450:心脏和冠脉循环中的新靶标
细胞色素P-450(CYP)存在于心脏和冠脉循环中.激活CYP2J2/3可增加环氧二十碳三烯酸(EET)的生成量,对心肌缺血再灌注具有保护作用;而抑制CYP2C9的活性也可保护灌注大鼠心脏.CYP可通过EET血管舒张系统和NO共同调节冠脉血管舒张,因此以CYP/EET为靶标的药物可能对阐明该系统的功能具有重要作用,同时可能具有治疗价值.
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下呼吸道感染病人氟喹诺酮类药物的选择指南
较新的氟喹诺酮类药,如左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星和吉米沙星用于治疗下呼吸道感染有几个极好的选择理由.特别是它们抗肺炎链球菌、流感嗜血菌、粘膜炎莫拉菌和非典型呼吸道致病菌有极好的内在活性.氟喹诺酮类药可作为未入住危重病房的慢性支气管炎急性发作高危病人和社区获得性肺炎需住院治疗患者的单一治疗,较新氟喹诺酮类药对这些病人的疗效通常≥90%.然而,此类药物对医院获得性肺炎的治疗率较低,该种肺炎的治疗应基于针对患者体内细菌和特殊致病菌,例如铜绿假单胞菌的危险因素评估基础上.对此,抗假单胞菌的氟喹诺酮类药应与相应的β-内酰胺类药物伍用.
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虾青素药理作用的研究进展
虾青素是一种天然的类胡萝卜素,国外对其抗氧化、抗高血压、抗炎症、抗癌、抗辐射和增强免疫等药理作用进行了广泛研究.本文对近年来虾青素在药理作用方面的研究进展进行综述.
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揭开SARS致死性的面纱/SARS感染的新线索--组织蛋白酶/从大麻中发现新药
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低剂量小分子干扰RNA制剂
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噻唑烷二酮类、二甲双胍类和磺酰脲类药物在治疗2型糖尿病中的安全性和耐受性
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联合抗肿瘤策略:抑制表皮生长因子受体和血管生成
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β-葡聚糖结合物可对抗真菌感染/离子通道抑制性抗体研究/治疗骨关节炎的新选择
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一个新的终止信号/动脉粥样硬化研究进展/抗精神病药物引起糖尿病机制的推测
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癌细胞的双靶点进攻药物
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治疗感染恶化的新方法
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纳米载体治疗
关键词: 纳米载体 -
对乙酰氨基酚作用机制的新学说
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用现代医学观点看中医的治疗理念
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特异酶促使淀粉样前体蛋白裂解成β-淀粉样蛋白
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药物研发模式的转变:转化医学与治疗学的兴起
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小分子药物递送研究进展
关键词: 小分子 -
SH2-B分子与肥胖
关键词: 分子 -
c-Jun调节细胞对微管抑制剂长春碱的敏感性
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扫描新的化学分子
关键词: 扫描 -
身体中隐藏的HIV-1的清除
关键词: 身体 -
新药研究与开发
生物技术公司计划首次申报抗前列腺癌药生物技术公司Dendreon的治疗晚期前列腺癌药Provenge,虽然未能达到延缓疾病加重的主终点,但其临床试验的次终点,较安慰剂平均活存期长4.5个月,支持其新药申报.
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技术革新是大趋势
关键词: -
基因组多态性的研究进展:新技术概览
关键词: 基因组多态性 -
欧洲药物化学--策略、靶标和在研药物
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