国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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小檗碱类抗微生物化合物研究进展
小檗碱类化合物是一类具有多种生物活性且大量应用于临床的季铵类异喹啉生物碱.近年来,小檗碱类药物的研究与开发受到广泛关注,且逐渐成为一个发展迅速、充满活力的领域.通过结构修饰所得的小檗碱类衍生物具有良好的抗细菌、抗真菌及抗病毒活性,可通过多种靶点对微生物发挥抑制作用.本文综述小檗碱类衍生物在抗细菌、抗真菌及抗病毒方面的研究与开发进展状况,为进一步研发小檗碱类抗微生物药物提供参考.
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胰高血糖素样肽2与骨质疏松症的治疗
胰高血糖素样肽2(glucagon-like peptide 2, GLP-2)是一种多肽类胃肠道生长因子,具有多种生理效应.作为外源性药物,GLP-2可用于治疗骨质疏松症.临床试验结果显示,GLP-2可降低骨吸收,且具有剂量依赖性,但对骨形成没有作用,完整的胃肠道是其发挥作用的必要条件.本文回顾了近年来关于GLP-2的合成、分泌、代谢、GLP-2受体及其介导的信号转导通路的研究进展,以及其用药的安全性和耐受性等问题.
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渗透泵给药系统设计原理、关键技术与发展动态
渗透泵控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压为释药动力、以零级释放动力学为特征的一种制剂技术.由于其释药行为不受介质环境pH和食物等因素的影响,以及体内外释药相关性较好等特点,引起了国内外学者的广泛关注.经过多年的发展,渗透泵制剂的机制不断创新,结构不断完善,并已有多个产品上市.本文概述了渗透泵系统的发展历程及控释原理,并从药物溶解度、渗透压、释药孔及包衣膜4个方面,重点阐述影响渗透泵控释制剂药物释放速率的关键因素和国内外研发新进展.
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铊中毒与急救的研究进展
稀有元素铊对人体的毒性因一系列中毒事件的出现而广受重视.近10年来,铊中毒的作用机制和救治措施成为研究热点.初步研究表明,铊经胃肠道、呼吸道和皮肤吸收后,在体内广泛分布,浓度高的是肾脏,其次为唾液腺.以离子状态存在的铊可以取代体内的钾离子,影响钾离子参与的生理功能及神经信号传导,并影响一系列酶的活性,使之失去正常功能.此外,铊还能拮抗钙离子,从而影响心脏功能、与核黄素结合干扰生物氧化等途径.在临床上,铊中毒可见周围神经中毒症状、胃肠道症状、黏膜炎症、毛发脱落和视力受损等.24 h尿液中铊浓度检测为评价铊中毒的佳方法,尿铊＞5 μg/L具有诊断意义.当前临床治疗措施主要是减少吸收、加速清除和对症治疗.新研究表明,血液灌流能有效清除已吸收的铊.
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p38丝裂原活化蛋白激酶与骨代谢
丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases,MAPK)是机体广泛表达的丝氨酸/酪氨酸激酶,在哺乳动物细胞多种信号转导通路中起重要作用.p38MAPK信号通路是MAPK通路的一个重要分支,在细胞增殖、分化、凋亡和细胞周期调控等多种生理和病理过程中发挥重要作用.近年来,有关p38MAPK信号通路在与骨代谢相关的破骨细胞、成骨细胞、软骨细胞生长、代谢及功能方面的研究倍受关注.本文就 p38MAPK与骨代谢相关研究进展进行综述,旨在探讨p38MAPK在骨代谢相关疾病中的作用机制.
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HPLC法测定罗库溴铵原料的含量
目的 建立高效液相色谱(HPLC)法测定罗库溴铵原料的含量.方法 采用氨基键合硅胶为填充剂,以0.04 mol/L四甲基氢氧化铵溶液(用磷酸调节pH值至7.4)-乙腈(10:90)为流动相,柱温35℃,检测波长207 nm.结果 线性范围为0.125 1～2.006 5 mg/ml(r2=0.999 9);平均回收率为99.9%(RSD=0.1%).结论 采用HPLC法测定罗库溴铵原料的含量,方法灵敏度高,专属性强,结果准确可靠.
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产紫青霉G59的两株突变株新产抗肿瘤活性产物研究
目的 阐明无活性真菌产紫青霉G59的两株抗肿瘤活性突变株2-2-3和PDN-f-2新产活性产物.方法 采用与原始菌样品直接对照和活性跟踪分离的实验模式,利用液液萃取、柱层析、重结晶等方法分离纯化活性产物.利用现代波谱技术鉴定化合物结构.用MTT法测试样品对K562细胞的抑制活性.结果 从2-2-3和PDN-f-2发酵物中分别分离鉴定了ergone (1) 和citrinin (2).化合物1和2抑制K562细胞的IC50分别为7.4和48.0 μg/ml.结论 化合物1和2均为产紫青霉产物中未见报道的G59的两株突变株新产活性产物.将无活性真菌野生株转化成活性突变株并研究其新产活性产物,将有可能成为拓展药源真菌活性菌株新资源的很好途径.
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牡丹皮多糖的含量测定
目的 测定牡丹皮多糖的含量.方法 以精制牡丹皮多糖测得牡丹皮多糖对葡萄糖的换算因子,采用硫酸-苯酚法测定牡丹皮粗多糖的含量.结果 牡丹皮粗多糖部位中多糖的含量为89.09%,生药中多糖的平均含量为7.54%,平均加样回收率101.22%.结论 牡丹皮多糖的含量较高,为该药的进一步开发研究奠定了基础.
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影响癌症对小分子激酶抑制剂敏感性的因素
10多年来,选择性小分子激酶抑制剂作为一种重要的抗癌药,在临床用于治疗常见的恶性肿瘤,如乳腺癌、肺癌等,取得了较好的疗效.但是,接受治疗的患者对药物的反应差异很大,这是由于肿瘤的个体基因组、药物基因组学、肿瘤生长的微环境和快速获得性耐药等因素所致.本文综述了小分子激酶抑制剂治疗肿瘤的影响因素,讨论了个性化治疗以及研发新激酶抑制剂的发展方向.
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小干扰RNA治疗药物载体递送技术研究进展
RNA干扰(RNAi)是一种控制靶基因表达的序列特异性调控机制.体内外研究结果表明,RNAi技术的应用对多种疾病治疗有巨大的前景,其瓶颈在于如何将基于RNAi的药物有效递送至靶细胞或靶组织.常用的载体递送系统可分为病毒载体系统和非病毒载体系统.研究载体递送系统需重点考虑的因素有脱靶效应、递送方式、免疫反应诱导及剂量等.如果这些关键问题能够解决,将大大增加RNAi成为治疗药物的可能性.
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肿瘤干细胞——抗肿瘤药物发现的机遇与挑战
引发肿瘤的细胞亦称为肿瘤干细胞,可能成为治疗恶性血液病和实体瘤新的细胞靶点,近年来引起人们的极大兴趣.此外,肿瘤干细胞对目前肿瘤治疗药物不敏感,是目前药物治疗肿瘤局限性的可能原因.尽管对肿瘤干细胞的识别和表征有待深入,目前已经开展靶向肿瘤干细胞治疗策略的研究.本文详细综述此领域的发展及在抗肿瘤药物发现中的应用.
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小干扰RNA的设计
小干扰RNA(siRNA)是产生RNA干扰的功能分子,在作为基因研究工具和治疗药物方面具有广泛的前景.为了有效地沉默靶基因并减少脱靶效应,需对siRNA进行精确设计.本文从提高siRNA的沉默效率、降低siRNA的序列特异性和非序列特异性脱靶效应、siRNA进入RNA诱导沉默复合物时的序列选择倾向性、化学修饰的种类和位点选择策略、靶序列的位置和结构选择等几个方面提出并分析了设计siRNA时需要遵循的原则.
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抗衰老草药
草药和草药制品的重要性已得到全世界的广泛认可.补充或替代医学的概念也为人们广泛接受,对于草药疗效的信心在逐步增长.本文讨论植物和植物产品,包括一些以植物成分及其修饰物为基础的抗衰老食物疗法,介绍抗衰老草药的研究进展.
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喹诺酮类药物的结构修饰及"非经典"生物活性研究进展
喹诺酮类药物经过近50年的发展已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物.作为一类全合成药物,喹诺酮类结构中可供修饰的位点较多,其化学性质稳定,易于合成.结构修饰不仅是寻找抗菌活性更强的新喹诺酮的重要途径,也成为拓展其"非经典"生物活性的有效手段之一.10余年来,人们有针对性地设计合成了多个系列的喹诺酮类衍生物,评价了它们的"非经典"生物活性,并对其作用机制进行了初步探索,发现了一些苗头化合物.值得一提的是,喹诺酮类抗肿瘤候选药物SNS-595和HIV-1整合酶抑制剂埃替拉韦(elvitegravir,JTK-303,GS9137)目前均已进入临床试验阶段.本文系统综述了近年来喹诺酮类的结构修饰及其抗肿瘤、抗病毒、抗焦虑、抗缺血活性,以及作为潜在的Ⅱ型大麻素受体激动剂等方面的研究进展.
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把握创新制剂推动我国药业发展新机遇
药物研发进入制剂创新时代,新型药物递送系统(drug delivery system,DDS)已成为新药研发热点.我国医药产业的持续、健康发展需要新分子实体(NME)与新制剂产品两个支柱共同支撑.基于目前我国医药产业的发展现状,NME研发适宜作为我国医药产业发展的长远战略,而现阶段发展策略则应以DDS创新作为领头军.DDS能够更迅速地形成战斗力、产业规模和竞争优势,在短期内成为医药产业发展的催化剂和推动力.我国医药企业需要重视并把握创新制剂所带来的新机遇.
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心律失常发病机制研究进展
心律失常是心血管疾病常见的临床表现形式,尤其是室性心动过速、心室颤动等恶性心律失常,不但加重原有心脏疾病,还可诱发心源性猝死.目前抗心律失常药物的疗效并不十分理想,总有效率只有30% ～60%.人们对心律失常作用机制的认识仍有限,因此,揭示心律失常发生的深层机制,寻找新的作用靶点是抗心律失常研究领域的重点、难点.近年人们发现心房特异性钾离子通道电流IKur、IKAch等参与了心房颤动,这使心房颤动治疗的研究向前推进一步.钙渗漏、缝隙连接蛋白及钙通道自身抗体在心律失常发生中发挥重要作用.这些发现为开发更有效的抗心律失常药物提供了理论基础.近年研究发现,一类调控基因的小分子RNA(microRNA,miRNA)在心血管疾病的发生、发展中起重要作用,特别是对心律失常及其引起的猝死起关键作用.miR-1、miR-133、miR-590等对心肌缺血、心肌梗死伴随的心律失常表现出明显调控作用.miRNA的生物学特性是同时对多个靶点具有调控作用,这使其具有成为理想抗心律失常靶点的潜力,为心律失常及猝死的防治带来希望.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
