国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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植物提取物和中药配方治疗包虫病研究进展
包虫病是一种全球性人畜共患性寄生虫病,其治疗手段主要为手术治疗,但手术存在治疗不彻底、易二次感染等问题,因此药物辅助治疗也必不可少.阿苯达唑被认为是目前有效的治疗药物之一,但其毒副作用大、血药浓度低、易产生耐药性.植物性药物有副作用少、价格低廉、与人体兼容性好等优点,寻找可有效治疗包虫病的草药或植物提取物,已成为防治研究的重要课题.本文概述了植物提取物和中药配方在体内外治疗包虫病的研究进展,以期为植物性药物在治疗包虫病方面提供参考.
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溴酚类化合物的合成研究进展
溴酚类天然产物化学结构新颖独特,生物活性多样,其在抗肿瘤、抗菌、抗氧化等方面的研究引起了合成化学家的广泛关注.结构较为简单的溴酚类化合物及其衍生物主要利用溴代、甲基化、还原、烷基化等反应进行合成;结构较为复杂的溴酚类化合物的合成关键反应有:aldol反应、Wittig反应、还原胺化、Curtius重排等.本文对溴酚类化合物及其衍生物的化学半合成和全合成进行归纳综述,为更好地研究溴酚类化合物提供参考.
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巨噬细胞自噬与动脉粥样硬化相关性研究进展
巨噬细胞是动脉粥样硬化(AS)斑块形成和发展的重要参与者,巨噬细胞自噬作为AS新的参与者已得到越来越多学者关注.自噬是由溶酶体系统降解细胞内受损、变性、衰老的蛋白质与细胞器的过程,基础自噬可保护细胞免受环境刺激影响,而过度自噬则导致细胞死亡,通过调控巨噬细胞自噬可影响动脉粥样硬化发生发展.本文就AS发展过程中调控巨噬细胞自噬信号通路、诱导自噬的影响因素等进行系统阐述,为AS的治疗提供新的靶点.
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制剂新技术在双嘧达莫新剂型中的研究进展
双嘧达莫是临床常用的抗血小板聚集药物,近年来在抗病毒和抗肿瘤等方面也显示出极大的潜力.但因其溶解度差且具有pH依赖性,在胃肠道吸收窗窄,普通口服制剂存在生物利用度低、个体间差异大及临床疗效不一致的问题.目前,基于固体分散体、胃内漂浮、微环境pH调控、药物-蛋白质复合物和纳米技术的新型给药系统是提高双嘧达莫口服吸收的主要研究方向.本文综述了双嘧达莫新剂型和新技术研究进展,以期为开发安全有效和依从性好的新制剂提供参考.
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雌激素对围绝经期抑郁大鼠的神经保护作用及可能机制
目的 探讨雌激素对围绝经期抑郁症模型大鼠行为的影响及作用机制.方法 通过双侧卵巢切除加慢性温和应激建立围绝经期抑郁症大鼠模型,实验分为正常对照组、卵巢切除组、模型组(卵巢切除+慢应激)、雌激素(雌二醇,E2)治疗组、西酞普兰治疗组和卵巢切除+雌激素共6组.采用旷场和糖水偏好实验检测大鼠抑郁样行为;尼氏染色观察海马齿状回(DG)区神经元数量变化;高效液相检测海马5-HT、5-H1AA、去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)含量;酶联免疫法检测下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴相关指标的含量.结果 E2治疗可逆转模型组导致的大鼠水平、垂直运动得分降低、糖水偏好率减少及海马DG区神经元数量减少;且可逆转减少的海马单胺递质和HPA轴亢进状态.结论 雌激素可通过改善海马神经元损伤、增加脑组织单胺类递质含量及缓解HPA轴的亢进发挥抗围绝经期抑郁作用.
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高效液相色谱串联质谱法测定食品中的10种真菌毒素
目的 建立同时检测食品中10种真菌毒素的前处理方法以及液质联用检测方法.方法 本文建立了加速溶剂提取法结合固相萃取净化的方法、凝胶渗透色谱法的方法分别对固体食品、液体食品中真菌毒素进行样品前处理,并且建立了可同时定量检测食品中10种真菌毒素(黄曲霉毒素M1、黄曲霉毒素B1、黄曲霉毒素B2、黄曲霉毒素G1、黄曲霉毒素G2、新茄病镰刀菌烯醇、脱氧雪腐镰刀菌烯醇、雪腐镰刀菌烯醇、3-乙酰基脱氧雪腐镰刀菌烯醇、15-乙酰基脱氧雪腐镰刀菌烯醇)的高效液相色谱-串联质谱多反应监测分析方法.结果 10种真菌毒素在各自的线性范围内线性关系良好,线性相关系数均不低于0.999,检出限为0.006～1μg/L,高中低浓度的加样回收率为61.99％～103.97％,相对标准偏差为0.76％～10.63％.结论 该法快速、准确、灵敏度高,可用于固体及液体食品基质中真菌毒素的定量分析和质量监测.
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顶空固相微萃取-气相色谱-质谱联用分析不同品牌艾柱及艾条挥发性成分
目的 分析不同品牌艾柱及艾条中挥发性成分.方法 采用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱(HS-SPME-GC-MS)联用技术,对不同品牌艾柱及艾条中挥发性成分进行定性分析,并以峰面积归一化法计算各组分的相对含量.实验数据通过主成分分析进行综合评价.结果 5个厂家生产的7个批次艾柱及艾条挥发性成分的总离子流图整体上相似,但挥发性成分有所差异.初步鉴定出了86种化合物,检测出含量较高的共有成分有桉油精、樟脑、松油醇、冰片乙酸酯、l-石竹烯、氧化石竹烯、(-)-4-萜品醇、崖柏酮等.结论 运用HS-SPME-GC-MS能快速获取艾柱及艾条的挥发性成分的化学组成信息,不同品牌艾柱及艾条中的挥发性成分存在明显差异.
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鱼精蛋白模拟肽的体外代谢稳定性和代谢酶表型研究
目的 建立鱼精蛋白模拟肽(简称R15)的超效液相色谱(UPLC)检测方法,并应用于其体外代谢性质的研究.方法 BioBasic C18(2.1 mm×100 mm,5μm)色谱柱,流动相为0.05％三氟乙酸-水和0.05％三氟乙酸-乙腈(98:2,V/V),使用10％三氟乙酸-乙腈-水作为沉淀剂;研究了R15在不同种属大鼠全血中及大鼠肝、肾匀桨中的体外稳定性;将R15与大鼠全血和17种蛋白水解酶抑制剂在体外温孵,研究参与降解R15的蛋白水解酶类型.结果 UPLC方法的批内、批间精密度(RSD)均<15％,准确度(RE)为±15％,全血中R15在25～1000μg/ml范围内线性关系良好(r>0.9996),R15的提取回收率为99.4％～100.4％,在各实验贮存条件下R15稳定.R15在大鼠肝、肾匀浆、大鼠全血、比格犬全血和人全血中的半衰期分别为27.4、9.1、15.6、11.9和21.0 min;与不加蛋白酶抑制剂的对照组相比,实验组中加入EDTA、抑肽素、盐酸苯甲脒蛋白酶抑制剂的抑制率分别为92.7％、41.3％和33.0％,表明金属羧肽酶是R15主要的代谢酶,AEBSF、亮肽素、胰蛋酶抑制剂等蛋白酶抑制剂组抑制率较低,推测其可能参与R15的代谢.结论 该法专属性强、准确、可靠,R15在肾中代谢快,R15在大鼠全血中的代谢与金属羧肽酶有关.
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脾多肽对环磷酰胺诱导小鼠骨髓抑制的保护作用
目的 探究脾多肽对环磷酰胺所致小鼠骨髓抑制的影响.方法 将小鼠随机分成6组,正常对照组、模型组、阳性药组〔IL-11,250μg/(kg·d)〕、脾多肽〔25、50、100 mg/(kg·d)〕剂量组.除正常组外,其余每组在第1、4、7天腹腔注射环磷酰胺100 mg/(kg·d)造模,同时,脾多肽剂量组每天尾静脉注射给药1次、阳性药组每天皮下注射给药1次,共10 d.检测小鼠脏器指数;血浆中白细胞(WBC)、红细胞(RBC)、血红蛋白(HGB)、血小板(PLT);骨髓细胞DNA含量、有核细胞数及病理结构.结果 与模型组相比,脾多肽治疗组能改善骨髓抑制小鼠的精神状态及毛发的柔顺度.与模型组相比,脾多肽25、50、100 mg/kg组肝指数由51.02％分别升高至63.23％、60.06％、59.93％(均为P<0.01);脾指数由2.10％分别升高至6.35％、5.32％、3.80％(均为P<0.01).与模型组相比,脾多肽25和100 mg/kg组WBC分别由1.12×109/L升高至1.93×109/L(P<0.05)和2.01×109/L(P<0.01);脾多肽50和100 mg/kg组RBC分别由7.06×1012/L升高至8.40×1012/L,8.00×1012/L(均为P<0.01),且HGB分别由103.25 g/L升高至130.80 g/L和125.86 g/L(均为P<0.01);脾多肽100 mg/kg组PLT由423.50×109/L升高至1285.40×109/L(P<0.01).与模型组相比,脾多肽50和100 mg/kg组骨髓细胞的DNA含量分别由6.69μg升高至13.47μg和17.95μg(均为P<0.01),且骨髓有核细胞数量由1.82×109/L分别升高至6.38×109/L和9.90×109/L(均为P<0.01).结论 脾多肽具有改善环磷酰胺诱导小鼠骨髓抑制的作用.
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胆固醇基磷酰齐多夫定在大鼠体内的药代动力学研究
目的 建立测定大鼠血浆及组织中胆固醇基磷酰齐多夫定(CPZ)及其代谢物齐多夫定(AZT)含量的方法,并应用于CPZ在大鼠体内的药代动力学研究.方法 CPZ的测定采用HPLC-UV法,生物样品用乙腈沉淀蛋白后,经Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,以甲醇-异丙醇(90:10,V/V,含有2 mmol/L十六烷基二甲基溴化铵、2％乙酸、0.1％氨水)为流动相,1.0 ml/min流速等度洗脱,紫外检测波长为266 nm.AZT的测定采用LC-MS/MS法,血浆及组织样品用叔丁基甲醚提取后,经Poroshell 120 EC-C18柱(50 mm×2.1 mm,2.7μm)分离,以甲醇-0.2％乙酸水(35:65,V/V)为流动相等度洗脱;用ESI源在多反应监测方式下进行正离子检测,用于定量分析的离子反应为m/z 268.2→m/z 127.0(AZT)和m/z 152.1→m/z 110.0(对乙酰氨基酚,内标).结果 CPZ和AZT在大鼠生物样品中浓度测定方法的线性范围分别为5～400μg/ml和2～500 ng/ml,批内、批间精密度(RSD)均<15％,准确度在±13.8％之间.CPZ在大鼠体内消除较快,AZT消除较慢,半衰期约为8 h.CPZ和AZT在大鼠的肝、脾、肺中分布较多,在心、肾中分布较少.结论 方法适用于CPZ自组装体在大鼠体内的药代动力学研究.药动学结果显示,CPZ能靶向控释AZT到大鼠的肝、脾和肺中.
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瓜蒌中三萜及其苷类成分的网络药理学研究
目的 预测瓜蒌中三萜及其苷类成分的作用靶点和信号通路,构建瓜蒌中三萜及其苷类成分-作用靶点-信号通路网络图.方法 对瓜蒌中已知的3,29-dibenzoyl rarounitrol等19种三萜及其苷类成分,采用DRAR-CPI数据库预测活性成分靶点.借助DAVID生物分子功能软件进行靶点信息注释,采用Gephi软件构建瓜蒌中三萜及其苷类成分-作用靶点-信号通路网络图.结果 网络分析表明瓜蒌中三萜及其苷类成分涉及IL10、TXNRD1、RGS17等31个靶点及46个生物过程和23个信号通路.结论 瓜蒌中三萜及其苷类成分以多靶点、多途径发挥作用,该研究为深入阐释瓜蒌中三萜及其苷类成分的药理作用及机制提供科学依据.
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脾多肽对阿奇霉素与对乙酰氨基酚联用所致小鼠急性肝损伤的保护作用
目的 探究脾多肽对阿奇霉素与对乙酰氨基酚联用所致小鼠急性肝损伤的影响.方法 小鼠随机分成6组,正常对照组、模型组、脾多肽25、50和100 mg/(kg·d)剂量组、水飞蓟素组〔阳性药组,70 mg/(kg·d)〕.正常对照组小鼠实验中均注射生理盐水;模型组、脾多肽剂量组和阳性药组小鼠连续4d分别给予尾静脉注射生理盐水、脾多肽和灌胃水飞蓟素,第4天模型组、脾多肽剂量组和阳性药组给药2 h后,均给予对乙酰氨基酚(350 mg/kg)及阿奇霉素(280 mg/kg)灌胃造模,连续7 d.观察小鼠的一般状况,计算脏器指数,检测血浆中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、尿素氮(BUN)、肌酐(CREA)、尿酸(UA)、总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、球蛋白(GLO)和白球比(A/G);肝组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性、肝组织病理结构;蛋白免疫印迹法检测肝细胞中Bax及Bcl-2蛋白的表达.结果 与正常对照组相比,模型组的肝指数显著升高(P<0.01),脾指数和肾指数显著降低(P<0.05,P<0.01);与模型组相比,脾多肽100 mg/(kg·d)组肝指数显著下降(P<0.01),脾多肽25、50和100 mg/(kg·d)组脾指数和肾指数升高(P<0.01),阳性药组的肝指数显著下降(P<0.01).与正常对照组相比,模型组小鼠血浆中ALT、AST、TP、GLO、UA、BUN和CREA显著上升(P<0.05,P<0.01),ALB、A/G和SOD显著下降(P<0.01,P<0.05);与模型组相比,脾多肽25、50、100 mg/(kg·d)组和阳性对照组血浆的AST均显著降低(P<0.01),脾多肽100 mg/(kg·d)组和阳性对照组的ALT、AST、TP、GLO、UA、BUN和CREA均显著降低(P<0.05,P<0.01),ALB和A/G显著升高(P<0.05).与正常对照组相比,模型组小鼠肝组织中GSH-Px和CAT水平及Bal-2表达均显著下降(P<0.01),Bax表达显著升高(P<0.01);与模型组相比,脾多肽25、50、100 mg/(kg·d)组和阳性对照组肝组织中GSH-PX、CAT和SOD水平及Bal-2表达均显著升高(P<0.01),Bax表达显著下调(P<0.01).结论 脾多肽具有改善阿奇霉素与对乙酰氨基酚联用所致小鼠急性肝损伤的作用.
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高效液相色谱法法测定TH-302肝动脉栓塞微球的体外释放药量
目的 建立TH-302肝动脉栓塞微球体外释放药量的测定方法.方法 采用高效液相色谱法测定.色谱柱为:Venusil ASB C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-水(30:70,V/V);流速为1.0 ml/min;检测波长为316 nm;柱温30℃;进样体积为10μl.结果 TH-302的定量限与检测限分别为1.4和0.4μg/ml,在0.1～10μg/ml范围内呈良好的线性关系,线性方程为Y=10.867X-0.3034(R2=1.0000,n=8);各浓度的平均回收率在98.99％～101.77％之间,RSD为0.07％;稳定性实验结果表明TH-302在微球长期释放条件下不稳定.为能准确测定TH-302含量,本文建立了TH-302体外长期释放条件下不同时间实际峰面积与理论降解药量的线性关系,线性方程为:A实际=0.0523M降解-1.4166(R2=0.9919).结论 该法专属性良好,可准确、快速、灵敏地测定TH-302的含量.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
