水通道蛋白的表达及其调节

水通道蛋白是具有高度选择性的水孔道特异蛋白质家族,有13个家族成员.研究发现,水通道蛋白与多种临床疾病有着密切的关系,水通道蛋白在哺乳动物机体中调节作用的研究成为了当前水通道领域的一大热点.本文参阅了国内外近年来众多有关水通道蛋白的研究文献,介绍了水通道家族的分子结构,以及理化因素、激素和其他蛋白等调节水通道蛋白表达及功能的影响因素,并初步探讨了水通道蛋白在脑水肿、肺水肿和肾脏疾病中的调节机制.

肾纤维化发病机制及治疗学研究进展

肾纤维化以过量细胞外基质在肾间质积聚、肾脏组织结构破坏及功能丧失为特征,是多种慢性肾脏疾病终导致肾功能衰竭的主要病理改变和共同通路.肾纤维化产生的原因在于内外致病原引起的肾组织损伤及损伤后的修复失调.肾纤维化涉及炎症反应、肾脏固有细胞及免疫细胞凋亡、氧化应激反应增强、促/抑纤维化细胞因子失衡等多个环节.因此,主要通过抑制或阻断炎症、抗凋亡、抗氧化应激、调节肾组织局部免疫微环境等途径开发抗肾纤维化的药物.本文综述了近年来有关肾纤维化发病机制,特别是相关药物新靶点及治疗学的研究进展.

睫状神经营养因子治疗代谢综合征的研究进展

本文总结了睫状神经营养因子(CNTF)的生物学特性及其对代谢综合征的影响,分析了其如何通过调节血脂、促进能量代谢、保护神经等途径改善代谢综合征的机制,并探讨了CNTF应用于治疗代谢综合征的前景.

高黏度血浆扩容剂对失血性休克复苏有益

血浆黏度在失血性休克复苏中的作用一直广受关注,不同类型血浆扩容剂可通过改变血浆黏度而达到不同的复苏效果.经典的观点认为,低黏度血浆扩容剂能够增加血流灌注;新观点以微循环血流动力学为基础,提出高黏度血浆扩容剂对失血性休克的复苏有益.本文对此方面的研究进展进行综述.

可生物降解缓释技术在镇痛释药系统的应用

作者查阅近10余年来镇痛药物可生物降解缓释给药系统在疼痛治疗应用中的文献,从常用于镇痛释药系统的可生物降解聚合物、可生物降解材料制备的新型镇痛释药系统、聚合物载体结构特征分析、用于评价镇痛释药系统的动物模型、镇痛释药系统的临床研究情况对该系统的研究进展进行归纳和总结,并对已上市的长效镇痛释药系统进行了介绍.

新一代血小板抑制剂——普拉格雷

心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,因此血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点.新一代血小板P2Y12受体阻断剂普拉格雷,与噻氯匹啶、氯吡格雷相比,能更快速、更有效地抑制血小板聚集,是一种已处于Ⅲ期临床研究中的噻吩吡啶类药物.本文依据新的文献报道,综述了血小板抑制剂的开发历程,以及普拉格雷的合成工艺和临床研究状况,同时对该药的临床应用前景进行了展望.

近年国内海洋微生物代谢产物研究概况

海洋微生物代谢产物是新药及其先导结构的一个重要来源,相关研究近来倍受关注.本文简要综述近年国内海洋微生物代谢产物的研究概况.

黄芩苷及黄芩复方制剂解热机制研究进展

黄芩苷是由黄芩的干燥根中提取的一种黄酮类化合物,具有抗炎、抗变态反应、抗肿瘤等多种药理作用.黄芩苷解热作用显著,其复方制剂在,临床上也有较好的解热效果.然而关于黄芩苷的解热作用机制目前尚不十分清楚.本文综述了发热产生的原因,归纳了与发热相关的一些细胞因子作为发热信息如何直接或间接作用于体温调节中枢,并从体温的正、负调节两方面探讨发热的机制.以上述发热机制为出发点,总结了近年来黄芩苷与其复方制剂解热方面的研究进展.

新型缓控释制剂迷你片的特点和研究现状

迷你片制剂兼备微丸和片剂的优点,与微丸相比,迷你片的制备工艺较为简单,剂量也更加精确;与片剂相比,迷你片属于多单元制剂,毒副作用减小,重复性好.迷你片将具有很好的应用与开发前景.本文综述了迷你片新型缓控释制剂的研究现状、应用及局限性.

五桠果属植物化学成分与药理活性研究进展

对五桠果属植物近30年来公开发表的化学成分和药理作用研究进展进行了综述.五桠果属植物含多种化学成分,按结构类型主要有萜类、黄酮类,多糖类、酚酸类等多种类型的化合物.该属植物及其化学成分多具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤等较强的药理活性,具有进一步深入研究的价值和良好的潜在开发利用前景.

α-淀粉酶抑制剂筛选方法的优化

目的 对α-淀粉酶活性测定方法进行优化,用于α-淀粉酶抑制剂的筛选.方法 采用3,5-二硝基水杨酸方法(Bernfeld法)测定α-淀粉酶活性.本实验对反应体系的总体积、可溶性淀粉浓度、α-淀粉酶浓度、阳性药阿卡波糖浓度分别进行考察和优化.结果 建立一个系统稳定、结果可靠、重现性好的α-淀粉酶抑制剂筛选方法.结论 优化后的Bernfeld法可用于α-淀粉酶抑制剂的筛选.

新药研究与开发

会议报告

文摘

端粒酶和癌症治疗

端粒酶是一个有吸引力的癌症靶标,它是所有癌症亚类细胞,包括癌干细胞,永生化所必需的成分.而且,在正常和肿瘤组织之间,端粒酶表达、端粒长度和细胞动力学存在明显的差异,提示靶向端粒酶可能相当安全.GRN163L,一种强而特异的端粒酶抑制剂.正与几种端粒酶治疗疫苗一起进行临床试验.基于端粒酶的新癌症候选药虽充满希望,但该治疗方法的局限性、优点以及哪种患者更适合等问题尚待探讨.

脂蛋白对疏水性药物生物活性和配置的影响

与许多传统药物的高水溶性不同,新候选药物常为高脂溶性化合物.血液的水性环境是疏水性药物处置的不良热力学环境.然而,药物与循环中脂蛋白结合可以克服此种困难.阐明这些机制,即药物与脂蛋白结合及脂蛋白包裹的药物在血液和组织中的分配,有利于洞察控制这些化合物药理活性和潜在毒性的因素.本文讨论疏水性药物和脂蛋白相互作用对各种疏水性化合物药代动力学性质、代谢、组织分布及生物活性的影响,扼要指出如何使用这些信息来发现和开发药物.

IL21:癌症联合治疗策略

在过去20年中,研究者曾试图激活机体防御系统来杀死肿瘤细胞从而根除癌症.在某些情况下,对患者进行免疫治疗取得了极大成功,但其他试验结果却令人失望,因此需更有效的疗法来辅助常规治疗.IL21是一种新的免疫刺激细胞因子,一些临床前实验证明其具有抗肿瘤活性,近已在转移性黑素瘤和肾细胞癌中进行I期临床试验.本文综述了IL21的抗肿瘤作用及与其他药物联合治疗癌症的策略.

金纳米粒在药物及生物大分子递送系统中的应用

金纳米粒是一种新型纳米载体,在生物医学领域具有广阔的应用前景,具有毒性低、体表面积大、易与生物分子结合的优点,可用于传递小分子药物及生物大分子,其释药作用既能通过生物学方式进行控制,也能通过改变外部环境的方式加以控制.本文主要阐述了这种新型纳米载体的特性及其在药物传递系统中的应用.

前药:设计及临床应用

前药是药物分子的生物可逆衍生物,它在体内经酶和(或)化学转化释放出有活性的母体药物,从而发挥预期的药理作用.无论在药物发现还是发展阶段,前药策略都已经成为改善药理活性化合物的物理化学、生物药剂学、药代动力学性质的一种重要工具.在已经批准的药物中,约5%～7%可以归为前药,而且前药策略在药物发现早期阶段的应用呈上升趋势.为了说明前药策略的应用,本文综述前药设计中常用的一些官能团,重点强调几个已上市或正在临床试验的前药实例.