国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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鼻喷雾剂质量控制的研究进展
运用现代鼻喷雾剂质量控制的新技术和新方法,对进一步开发生物利用度高,靶向性好的鼻喷雾剂具有重大意义,本文通过对近几年有关鼻喷雾剂质量控制的文献检索,探讨鼻喷雾剂关键质量属性及其质量控制方法的研究进展,阐明鼻喷雾剂的性状检查(pH值、渗透压、微粒粒径分布与黏度)、含量与有关物质、包材相容性、喷雾形态与雾滴分布等质量控制的研究方法.
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Orexin与睡眠-觉醒调节
Orexin是下丘脑外侧Orexin神经元合成和分泌的神经肽,包括Orexin A和Orexin B.Orexin神经元发出兴奋性投射至除小脑之外的整个中枢神经系统,尤其以高密度投射到下丘脑和脑干的单胺能神经元以及胆碱能神经元,激活两种G蛋白偶联细胞表面受体Orexin 1受体和Orexin 2受体,参与睡眠-觉醒调节.Orexin系统受损可以引起人和动物出现发作性睡病.本文综述了近几年Orexin调节睡眠-觉醒的研究进展,以及Orexin受体靶点药物在治疗睡眠障碍方面的应用.
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复合磷脂脂质体的研究进展
脂质体是药剂学中的一类常规释药系统,可以用作难溶性药物的给药剂型,提高其生物利用度.但以往的普通脂质体存在包封率低、不稳定、长期贮存时药物易产生泄漏等问题,导致脂质体制剂产品研发受到一定限制.近年来,一种新型脂质体——复合磷脂脂质体开发出来.同传统脂质体相比,复合磷脂脂质体具有包封率和载药量较高、稳定性较好、长期贮存时药物不产生泄漏等优点,具有较好应用前景.本文主要介绍了复合磷脂脂质体的组成、结构、制备方法、作用特点以及近年在药剂学中的应用进展.
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液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中黄体酮的浓度
目的 建立测定大鼠血浆中黄体酮的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法.方法 血浆样品采用液-液萃取法,经正己烷-二氯甲烷-异丙醇(100∶50∶5,V/V/V)提取后,以甲醇-水(75:25,V/V)为流动相,以Hypersil ODS柱(50 mm×2.1 mm,5tm)为分析柱,采用ESI源以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测.用于定量分析的离子反应为m/z 315.4→ m/z(97.0+109.2)(黄体酮)和m/z385.4→ m/z 267.4(醋酸甲地孕酮,内标).结果 黄体酮血浆浓度测定方法的线性范围为0.5～200 ng/ml,日内、内间精密度(RSD)均＜6.7％,准确度(RE)在±6.2％之间.结论 该方法分析时间短、操作简便、灵敏度高、专属性强,适用于黄体酮的药动学研究.
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芍药甘草汤功能与药效组分对应性研究
目的 研究经方芍药甘草汤9种药效组分(氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷、甘草酸、甘草苷、甘草素、异甘草苷和异甘草素)的变化规律,探讨芍药甘草汤功能与药效组分的对应性.方法 以经方芍药甘草汤(《伤寒论》方)为载体,用5个不同配伍组分的芍药甘草汤作为对照,采用高效液相二极管陈列检测法测定含量.结果 不同配伍的芍药甘草汤9种药效组分为(mg/ml):《伤寒论》方为1.92、0.90、3.51、0.53、8.35、3.16、0.77、0.77和0.15;《传信适用方》为0.92、0.45、1.62、0.37、0.78、0.34、0.06、0.10和0.01;《朱氏集验方》一为1.59、0.82、3.28、0.49、3.15、1.10、0.27、0.44和0.08;《朱氏集验方》二为1.14、0.52、2.12、0.41、2.92、0.97、0.22、0.36、0.06;《魏氏家藏方》为1.38、0.59、2.70、0.43、2.40、0.35、0.06、0.10和0.01;《医门八法》方为1.52、0.67、2.91、0.45、3.00、1.07、0.24、0.42和0.07.结论 1.9种药效组分变化规律为:《伤寒论》方＞《朱氏集验方》一＞《医门八法》方;《朱氏集验方》二中的药效组分氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷含量＜《魏氏家藏方》,而甘草酸、甘草苷、甘草素、异甘草苷和异甘草素含量＞《魏氏家藏方》;《传信适用方》方中9种药效组分含量低.2.配伍不同,药效组分总量和比例也不同,临床疗效也各异:《伤寒论》方药效组分总量为20.06 mg/ml,用于止痛;《朱氏集验方》一药效组分总量为11.216 mg/ml,用于消渴;《朱氏集验方》二药效组分总量为8.72 mg/ml,用于治脚弱无力;《传信适用方》药效组分总量为4.65 mg/ml,用于治湿气腿脚赤肿疼痛;《魏氏家藏方》药效组分总量为8.02 mg/ml,用于治湿热脚气;《医门八法》方药效组分总量为10.35 mg/ml,用于治胃气痛.
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2014年下半年美国FDA批准药物简介
2014年下半年美国FDA批准上市含新分子实体的单药或复方18个,生物制品许可申请10个,共计28个.本文根据FDA批准的处方资料的要点,简要介绍新药概况、作用机制、临床试验,新药黑框警告、适应证、剂量和用法、禁忌证、不良反应、药物相互作用及特殊人群中使用等.并讨论了2014年下半年批准新药在药物开发、研究和审评过程中的首次和重要事件.
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复方甘草口服溶液的制备工艺改进
目的 解决复方甘草口服溶液处方中复方樟脑酊的添加工艺,得到澄清、质量合格、口感好的制剂.方法 利用滑石粉的分散吸附作用,替代56％乙醇,提高樟脑、八角茴香油的溶解性.樟脑、苯甲酸加入到少量95％乙醇中溶解.八角茴香油加入到滑石粉中,充分研匀,再加樟脑乙醇溶液,研匀,加适量水充分搅拌,过滤,即得改良后的复方樟脑酊.再按药典制法即得新复方甘草口服溶液.结果 制剂澄清,口感好,质量合格.结论 该方法可行,工艺简单,稳定性较好,且生产成本低.
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过氧化物酶体增殖物激活受体α、γ激动剂与肿瘤
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)属于核激素受体超家族,现已知有3种亚型:PPARα、PPAR β/δ和PPARγ,其中PPARα和PPARγ分别是高血脂和糖尿病治疗药物的靶点,以PPAR β/δ为靶点的药物也已进入临床试验阶段.然而,近年来一些临床前及临床试验结果提示,PPARα/γ和PPARβ/δ激动剂可诱发小鼠多种肿瘤,PPARγ激动剂吡格列酮可能与人类膀胱癌发生有关.因此,PPAR与肿瘤的关系引起人们关注.本文综述了PPARα和PPARγ激动剂与肿瘤的关系,以期为PPAR激动剂的安全使用及进一步研发提供参考.
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槲皮素对巨噬细胞胆固醇流入和流出的调节作用
目的 研究槲皮素抑制RAW264.7巨噬细胞胆固醇累积、胆固醇流入及促进胆固醇流出作用及其机制.方法 氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导产生的胆固醇累积用油红O染色法进行检测,同时用总胆固醇(TC)特定试剂盒检测了RAW264.7巨噬细胞中TC含量.流入和流出均采用荧光检测法,并用RT-PCR检测了流入流出相关基因的表达情况.结果槲皮素能够显著抑制RAW264.7巨噬细胞胆固醇累积及胆固醇流入,同时能够显著促进胆固醇流出,RT-PCR结果显示其能够提高过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)、肝X受体α(LXRα)、ATP结合盒A1和G1(ABCA1,ABCG1)亚家族的mRNA表达水平,同时抑制清道夫受体(SR)-A1和SR-A2的表达水平.结论 槲皮素可能是一种新型的胆固醇累积抑制剂,其作用可能是通过激活PPARγ-LXRα-ABCA1/ABCG1通路和抑制SR-A1和SR-A2的表达实现的.
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ与适应性产热调节
适应性产热是通过非颤抖性产热维持机体能量代谢平衡的重要方式.研究发现,小鼠体内除棕色脂肪组织外,一些诱因(如寒冷)刺激皮下白色脂肪组织生成的米黄色脂肪也是非颤抖性产热组织.通过调节机体非颤抖性产热过程,促进体内过剩能量以热量形式耗散,可能为肥胖、胰岛素抵抗了等能量代谢紊乱相关病症的治疗提供更安全有效的治疗手段.核受体过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是调节脂肪组织功能的重要转录因子,其激动剂在药理学剂量下具有诱导米黄色脂肪细胞生成的作用.本文综述了PPARγ在适应性产热中的调节作用,分析了PPARγ选择性调节作用在非颤抖性产热中的可能机制,以期为新一代胰岛素增敏剂的研发提供理论依据.
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动脉粥样硬化药理模型概述
动脉粥样硬化是一种常见的心脑血管疾病,严重危害人类的健康,已受到越来越多的重视.研究其发病机制对动脉粥样硬化的防治具有重要意义.实验模型的选择和构建则是其中的关键和核心,一个恰当的实验模型不仅能减少物力、人力消耗,更重要的是能够准确反映实验现象,达到实验目的.本文主要介绍目前常用的动脉粥样硬化动物及细胞模型,以便为相关药理学研究提供借鉴.
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超声检测在非酒精性脂肪性肝病动物模型中的应用
目前非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)在全球的高发病率不容忽视,其疾病谱涵盖广、早期不易被发现的特点对合适的诊断方法提出了迫切的需求.在临床上超声诊断NAFLD因其花费低、辐射小、依从性好等特点而被广泛应用.在动物模型的研究中,近年来也有多种超声检测方法可用于无创检测动物NAFLD的病变程度.本文从定性检测和半定量检测两个方面概述了不同超声检测方法检测动物NAFLD的原理,探讨了不同检测方法在NAFLD各阶段动物模型中的应用,以期在不同阶段NAFLD动物模型中选择合适的超声诊断方法,从而提高动物模型病变程度和药物治疗效果评价的便捷性、准确性及可靠性.
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新型Ⅰ型大麻素受体拮抗剂LMJ07的体外生物活性
目的 LMJ07为靶向大麻素Ⅰ型受体(CB1R)设计合成的选择性拮抗剂,本文从分子水平受体结合、细胞水平CB1R受体内在化、CB1R诱导的细胞骨架和信号分子的变化等方面对其CB1R拮抗活性进行了评价.方法 以已知的CB1R选择性拮抗剂利莫那班(SR141716A)为对照,采用放射性配体竞争结合和增强型绿色荧光蛋白(EGFP)示踪大麻素受体(CBR)内在化的高内涵分析实验分析了LMJ07对2种CBR亚型(CB1R和CB2R)的结合及G蛋白不依赖的受体激活的拮抗活性及选择性;分别采用CELLKEY无标记检测系统和均相时间分辨荧光(HTRF)测定了LMJ07对CBR激活诱导的CHO-CB1细胞骨架和胞内环腺苷酸(cAMP)含量的影响;后采用连续荧光检测技术使用表达CB1R的原代海马细胞检测LMJ07对胞内Ca2的影响.结果 LMJ07高亲和、高选择地与CB1R结合,选择性地拮抗CB1R的激活导致的受体内吞,且选择性和拮抗活性与利莫那班相当;在CHO-CB1R细胞上,LMJ07(0.01 ～10μmol/L)剂量依赖地逆转CBR激动剂Win55212-2诱导的细胞骨架变化相关的细胞电阻改变、剂量依赖地逆转Win55212-2降低胞内cAMP含量效应;在原代培养的海马细胞上,LMJ07(10 nmol/L～1 μmol/L)可拮抗Win55212-2诱导的胞内Ca2增加效应.在上述实验中,LMJ07拮抗CB1R通路的信号分子和功能的活性与利莫那班相当.结论 LMJ07是一个与利莫那班活性相当的新结构类型CB1R选择性拮抗剂.
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超高效液相色谱-质谱联用方法研究罗格列酮和INT131的组织分布特征
目的 建立定量测定生物样品中罗格列酮和INT131的液-质联用方法,比较两药在C57BL/6肥胖小鼠组织分布的特点.方法 建立并验证了定量分析血浆和组织样品中罗格列酮和INT131的LC-MS/MS方法,方法的灵敏度、回收率、准确性和重现性均符合研究要求.C57BL/6肥胖小鼠分别灌胃罗格列酮和INT131,不同时间点采样,测定血浆、皮下白色脂肪、肩胛褐色脂肪、腹内白色脂肪、肝和骨骼肌的药物含量,考察罗格列酮和INT131在C57BL/6肥胖小鼠的组织分布.结果 罗格列酮口服后血浆和组织浓度在0.5 h达峰,分布浓度的排序为血浆＞腹内白色脂肪＞皮下白色脂肪＞肝＞肩胛褐色脂肪＞骨骼肌.INT131给药后,血浆和肝浓度峰值出现在0.5 h,脂肪和骨骼肌药物浓度在4h达峰,此时的分布浓度排序为腹内白色脂肪＞皮下白色脂肪＞肩胛褐色脂肪＞血浆＞肝＞骨骼肌.INT131在脂肪的消除较慢,给药后12h仍维持较高的组织浓度,例如腹内白色脂肪的药物浓度约为血浆的10倍,与罗格列酮相比,INT131在皮下脂肪、褐色脂肪、腹内脂肪、肝和骨骼肌显示了较高的分布浓度.结论 与罗格列酮相比,INT131在脂肪、骨骼肌和肝的组织分布靶向性更强,提示INT131的药效学作用可能与其在组织中的特异分布有关.
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抗埃博拉病毒小分子抑制剂的研究进展
埃博拉病毒(EBOV)是导致人和灵长类动物发生埃博拉出血热的烈性RNA病毒,感染者死亡率极高.目前临床上对于EBOV感染以支持治疗为主,尚无经系统临床验证有效的特异性治疗手段.处于研发阶段的抗EBOV药物主要包括小分子抑制剂、蛋白和核酸等三大类,其中小分子抑制剂类药物的种类多,作用机制为多样.本文针对EBOV的感染复制周期中的病毒及宿主靶标,总结了临床前和处于临床试验阶段的抗EBOV小分子抑制剂的研究进展.
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扎伊尔型、苏丹型埃博拉病毒TaqMan探针实时定量PCR核酸检测方法的建立
目的 建立针对扎伊尔型(ZEBOV)及苏丹型埃博拉病毒(SEBOV)特异、灵敏和快速的TaqMan探针实时定量PCR核酸检测方法.方法 选用世界卫生组织(WHO)参比实验室所使用的引物和探针序列,建立针对扎伊尔型及苏丹型埃博拉病毒的NP基因序列保守区的TaqMan探针实时定量PCR核酸检测方法,验证检测方法的灵敏性、特异性和稳定性,并与常规PCR检测方法进行比较.结果 所建立的实时定量PCR方法可用于ZEBOV及SEBOV的特异性检测,较传统PCR方法反应快捷、灵敏,分别可达:ZEBOV 34拷贝/反应、SEBOV 24拷贝/反应;具有良好的特异性、稳定性和可重复性.结论 建立了ZEBOV及SEBOV TaqMan探针实时定量PCR核酸检测方法,该方法可有望用于埃博拉病毒(EBOV)的实验室、临床及现场核酸检测.
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埃博拉病毒病治疗策略和新技术研究进展
埃博拉病毒(EBOV)能够引起人类高致死性埃博拉出血热,目前尚无安全有效的治疗策略和药物,但已经提出了一些对EBOV感染有显著疗效的候选治疗方法,包括混合单克隆抗体鸡尾酒疗法、多酶抑制剂和脂质纳米颗粒/小干扰RNA等.本文总结了在非人灵长类等动物模型上针对EBOV感染的治疗新策略和技术研究进展.
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埃博拉病毒核酸快速检测技术应用及展望
埃博拉病毒(EBOV)是引起人类及哺乳动物高致死性出血热的病原体,2013～2014年已引起了严重的西非埃博拉出血热.快速检测确证病原对于防止疾病的进一步扩散至关重要.目前,实时荧光定量PCR技术及环介导等温扩增技术(LAMP)已经应用于EBOV的核酸快速检测,依赖核酸序列的扩增技术(NASBA)及重组聚合酶扩增技术(RPA)有望成为EBOV新型核酸快速现场检测技术.本文对几种核酸快速检测方法进行综述.
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抗埃博拉病毒治疗性抗体研究进展
埃博拉病毒(EBOV)是一种烈性病毒,能够引起人类和灵长类动物发生埃博拉病毒病,死亡率高达50％～90％.它的生物安全等级为4级,高于艾滋病和严重急性呼吸综合征(SARS),后二者均为3级.2014年以来,EBOV在西非蔓延,已经夺去了数千人的生命.目前,在研的针对EBOV的防治药物包括疫苗、小分子药物和抗体等,其中抗体药物以其相对安全、靶向特异、副作用小等特点而倍受关注.国际上已经报道了16F6、KZ52等多株单抗,以及MB-003、ZMAb和ZMapp等在体内展现出优于单一抗体疗效的“鸡尾酒抗体组合”.实验性抗体ZMapp在应急条件下用于EBOV感染者的治疗,疗效显著;在中国,类似的抗体组合MIL77也完成应急储备,可在应急条件下用于患者治疗.本文将简述抗EBOV治疗性抗体的研究进展.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
