国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
淋病奈瑟球菌对头孢曲松耐药性及耐药机制研究进展
头孢曲松作为淋病一线治疗药物之一,目前仍比较敏感,国内外尚未报道临床治疗失败病例,体外药敏试验也只发现少数散发头孢曲松耐药株.但是,淋病奈瑟球菌(淋球菌)对头孢曲松敏感性下降的趋势已很明显,而且中国少数地区淋球菌头孢曲松耐药株检出率>5%,故应密切监测淋球菌对头孢曲松的敏感性变化.目前淋球菌对头孢曲松的耐药机制尚不明确,penA和mtrR等基因突变在耐药中的作用成为关注热点.
-
咖啡因作为中枢腺苷受体拮抗剂的应用
咖啡因是中枢神经系统兴奋药,在机体的多个系统中发挥广泛的药理学作用.腺苷是重要的神经调质,通过不同亚型的腺苷受体调节多种病理生理过程.近年来,咖啡因作为中枢腺苷受体拮抗剂在基础研究与临床应用方面越来越受到重视.大量实验证明,通过不同剂量、不同时相给予咖啡因可以改变腺苷受体不同亚型的表达,增强或减弱其生物学效应,对某些中枢神经系统疾病(如帕金森病、阿尔茨海默病、脑缺血缺氧等)起到预防或治疗作用.
-
大戟科黄酮类化合物的研究进展
大戟科植物具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗炎等多种生物学活性,根据其化学结构又可分为黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮(醇)类和花色素类等4种结构类型.大戟科黄酮类化合物结构新颖,药用前景广阔,值得深入研究及开发.本文综述了大戟科黄酮类化合物的化学结构及其药理活性研究概况.
-
麻醉药物与神经元再生
神经元再生已受到越来越多学科的重视.要减少脑中风后遗症和脑脊髓外伤等所致的残疾,关键是实现神经元再生,修复受损的神经网络环路.在神经元再生过程中,γ-氨基丁酸(GABA)受体和N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体起着十分重要的作用.一些麻醉药物正是通过与GABA受体和NMDA受体结合起麻醉作用的.本文就麻醉药物影响神经元再生的研究进展进行综述.
-
血栓形成机制及血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的研究进展
血小板膜糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa与纤维蛋白原的结合是血小板聚集的终末共同途径,因而GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂可有效地预防血小板介导的血栓形成.本文对血栓形成的机制以及近年来GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂在抗血栓方面的研究进展作一简要综述.
-
促肾上腺皮质激素释放因子Ⅰ型受体:抗抑郁药物的新靶标
抑郁和焦虑患者常伴随应激激素调节失常,这与下丘脑神经肽促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)和精氨酸加压素分泌过多密切相关.CRF主要通过激动促肾上腺皮质激素释放因子Ⅰ型(CRF1)受体诱导抑郁或焦虑样症状,众多研究表明CRF1受体是新型抗抑郁药的潜在靶标.目前已研发出很多基于此靶标的非肽类小分子化合物,但只有一部分进入临床试验,包括NBI-30775/R121919和NBI-34041等.值得注意的是,此类化合物显效与动物的应激水平和自身焦虑程度有关,即CRF1受体拮抗剂可在不影响下丘脑-垂体-肾上腺轴基础活性情况下对抗CRF介导的病理性应激反应,从而提示其副作用可能较低.总之,小分子CRF1受体拮抗剂可能成为治疗应激相关精神疾病的新方法.本文重点综述CRF1受体作为新靶标在抑郁症治疗中的潜在应用.
-
地黄及其活性成分药理作用研究进展
地黄水提液能够保护胃黏膜,抑制肺纤维化,还具有促进造血、降糖、抗炎、抗肿瘤和促进血管内皮细胞增殖等作用;地黄中的主要化学成分低聚糖可以促进骨骼肌成肌细胞的增殖,对骨髓和脂肪间充质干细胞有保护和诱导分化作用,具有降糖和增强学习记忆能力的作用;梓醇具有降糖、改善学习记忆能力的作用;多糖能改善造血功能,对脂肪间充质干细胞有保护作用,对骨髓间充质干细胞有诱导分化作用,还有中枢抑制作用.本文总结归纳了地黄水提液、低聚糖、多糖以及梓醇的药理作用研究进展.
-
三维定量构效关系技术在抗艾滋病药物设计中的应用
三维定量构效关系技术已经成为药物设计中的常规手段之一.对于各类药物的设计及先导物的优化起着重要指导作用.本文对三维定量构效关系技术在抗HIV药物中的应用做一总结和展望.
-
胍丁胺代谢产物腐胺对吗啡镇痛、耐受和依赖的影响
目的 观察腐胺对吗啡镇痛、耐受及依赖的影响,探讨腐胺治疗阿片耐受性和依赖性的潜力.方法 小鼠醋酸扭体模型和55℃热板法测痛阈;吗啡恒定剂量给药制备耐受模型,55℃热板法测痛阈;吗啡递增剂量给药制备依赖模型,纳洛酮催促观察戒断症状,以胍丁胺(40 mg·kg-1,ig)为阳性对照药,腐胺灌胃给药剂量分别为10,20,40,80 mg·kg-1.结果 在小鼠醋酸扭体模型中腐胺具有镇痛作用;而在小鼠55℃热板实验中,腐胺本身无镇痛作用,能较弱地增强吗啡镇痛;腐胺能够减弱吗啡耐受的形成,对已形成的吗啡耐受也有治疗作用;腐胺能够减弱吗啡躯体依赖的形成和表达.结论 腐胺和胍丁胺具有相似的生物学活性,具有治疗阿片耐受和依赖的潜力.
-
复方氨酚曲马多片中对乙酰氨基酚的人体药代动力学研究
目的 研究氨酚曲马多片在中国健康人体内的药代动力学特性.方法 10名健康志愿者(男女各半)单剂量口服2片氨酚曲马多片(每片曲马多/对乙酰氨基酚为37.5 mg/325 mg).对乙酰氨基酚血药及尿药浓度采用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)检测法测定.结果 受试者单次口服给药后,以HPLC-UV法测血浆及尿液中对乙酰氨基酚浓度.采用DAS软件计算对乙酰氨基酚的药代参数.Cmax为(10.95±7.85)mg·L-1,Tmax为(0.83±0.29)h,t1/2为(2.09±0.34)h,AUC0～24为(26.93±11.64)mg·h·L-1,AUC0-∞为(27.74±11.57)mg·h·L-1,尿液中24 h以原形排泄百分比(2.90±1.32)%;受试者各项检查未见异常,无不良反应发生.结论 对血浆药代动力学参数及尿中药物排泄量进行性别单因素方差分析,结果未显示性别差异.该药在试验剂量下具有良好的安全性.
-
海洋天然产物的药物开发
从海洋天然产物中发现药物近年来再次引起广泛关注.2004年12月,美国FDA批准了第1个源自海洋生物的止痛药齐考诺肽(ziconotide,Prialt),用于治疗疼痛.2007年10月欧盟了第1个抗癌海洋药物海鞘素(ecteinascidin,Yondelis).本文将举例说明影响药物发现的因素和要完成一种化合物从海洋到临床试验的飞跃会遇到的各种困难,展望未来,分析海洋药物的乐观前景.
-
校正新化合物在体筛选模型评价方法可降低假阳性
药物发现早期通常在啮齿类模型上进行在体药效实验,以优化筛选,迅速发现先导化合物,但当采用预先或同时给药方式进行时,常有过高估计新化合物疗效的可能.不利于科学决策、降低成本、时间安排及合乎伦理地使用动物.放弃预先给药方式,在模型动物上监测重要的生理参数及系统地应用简单药代-药效动力学分析可以减少假阳性结果.
-
癌症化学预防的分子靶标
乙肝病毒和人乳头状瘤病毒分别是肝细胞癌和子宫颈癌的风险因素,针对这2种病毒感染的疫苗已在临床上成功用于癌症化学预防.分子靶向药物能够预防乳腺癌(雷洛昔芬与他莫昔芬)、大肠腺瘤(塞来昔布)和前列腺癌(非那雄胺).然而,化学预防广泛应用于临床还不现实.分子靶标的深入研究将扩展化学预防的范围并使其个性化.
-
化学修饰小干扰RNA作为治疗药物的研究进展
化学修饰为小干扰RNA(siRNA)治疗面临的诸多挑战提供了解决方法.此综述考察现有的各种siRNA修饰方法,包括RNA和双链siRNA结构的各个方面.然后考察化学修饰siRNA的应用,重点关注其作用的专一性(消除免疫反应和杂交依赖性的脱靶作用)和转运方法,同时对酶稳定性和效价也进行了讨论.
-
核因子-κB是癌症治疗的好靶点吗?希望和缺陷
核因子κB(NF-κB)转录因子在许多生理过程中,如固有及获得性免疫应答、细胞增殖、细胞死亡和炎症,都起重要作用.目前已很清楚,NF-κB和控制其活性的信号通路的调节异常与癌症的发生发展以及患者对化疗和放疗产生耐受性有关.本文综述了NF-κB与癌症的关系、以NF-κB为靶点的癌症治疗潜能和益处以及这种治疗可能引发的并发症和缺陷.
-
"类代谢物"作为药物库设计和选择的标准
目前药物筛选库受限于预测"类药物"或"类先导物"理想药动学和结构标码的生物物理性质.然而,近来调查表明,为了进入细胞,多数药物需要溶质载体以正常转运自然产生的中间代谢物,很多药物还可能发生相似的相互作用.人代谢物组日益全面的概述使人们可以对"类代谢物"概念进行评价.我们利用有关的化学信息学分子标码空间比较了已知药物和库化合物与天然代谢物(内源分子)的相似性,其中,已知药物比多数库化合物与这些内源分子更类似.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
