国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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PPAR及其激动剂与脂肪酸代谢及胰岛素抵抗
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)在脂肪细胞分化、脂肪酸代谢中起重要作用,PPAR及其所调控基因的激活可促进脂肪细胞分化、减少脂质产生、增加脂肪酸氧化,从而减少脂质的异位沉积,进一步改善损伤的胰岛素信号转导通路,逆转胰岛素抵抗.针对脂肪酸合成及氧化的关键调控点的药物可能是今后治疗胰岛素抵抗引发的一系列代谢异常的新的靶点.
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人尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶基因多态性与相关疾病易感性
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)是体内重要的药物代谢Ⅱ相酶,具有明显的基因多态性.评价基因多态性对疾病易感性影响的重要性,建立基因多态性数据库并进行致病基因-疾病易感性的种群研究具有深远意义.本文拟就人UGT基因多态性及相关疾病易感性进行简述.
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微丸压片工艺研究进展
口服缓、控释多单元型制剂因其具有多方面的优点而在药剂领域中占据着越来越重要的地位,微丸压制成片剂已成为一种具有缓、控释优点和多单元型制剂优点的剂型.本综述就微丸压片工艺的研究进展做一个回顾和总结.影响微丸压片的因素主要有聚合物衣膜,微丸丸芯材料和压片的辅料等.微丸的膜材的性能是微丸压片主要的参数,丸芯和压片稀释剂也必须经过筛选,以保证微丸衣膜在压片过程中不发生破裂,片剂保持良好的硬度和崩解,均匀的含量和释药特性.
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转铁蛋白在蛋白多肽药物口服给药中的应用
转铁蛋白作为一种药物载体,在蛋白多肽药物的口服给药领域有着美好前景.以转铁蛋白作为药物载体,可以使蛋白肽类药物在肠道吸收;对转铁蛋白进行适当的修饰,可以提高其递送效率.本文概述了近年来转铁蛋白在蛋白多肽药物口服给药中的作用及有关转运机制的研究进展.
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多不饱和脂肪酸与肝脏脂质代谢的调控
多不饱和脂肪酸(PUFA)通过调控转录因子的活性及含量调节多种基因的转录.PUFA能够激活过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARa),上调参与肝脏脂肪酸氧化的基因转录,抑制固醇调节元件结合蛋白-1C(SREBP-1C),下调参与肝脏脂肪合成的基因表达.PPARct与SREBP-1C在非酒精性脂肪肝(NAFLD)的发病过程中发挥重要作用.本文就PUFA对PPARα、SREBP-1c及其他参与脂质代谢的核转录因子如肝脏x受体、肝脏核因子-4等的调控加以综述,为NAFLD的治疗提供新思路.
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药物代谢转化和样品前处理技术的研究进展
本文对近年来药物代谢转化研究方法和样品前处理技术进行了综述.介绍了药物体内和体外代谢研究模型,以及代谢产物的分离和鉴定技术新进展,重点对固相萃取和固相微萃取的原理、提取步骤、各种实验参数的影响、与分析仪器联用技术的研究进展和应用进行了评述.
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动脉粥样硬化的分子机制及相关治疗靶点的研究进展
综合近年来有关动脉粥样硬化的认识及有治疗潜力的基因、受体、酶和活性分子的报道,从血脂异常、炎症反应、管壁细胞学、氧化应激、免疫调节、血栓形成,以及动脉粥样硬化同糖尿病和代谢综合征的关系等角度,对动脉粥样硬化发生与发展的分子机制加以综述,并且详细叙述了酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶、高密度脂蛋白、血凝素样氧化低密度脂蛋白受体、AMP激活的蛋白激酶、组织因子、过氧化物酶体增殖物激活受体等多个潜在的治疗靶点,为动脉粥样硬化的诊断、治疗及药物开发研究提供文献依据.
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M受体-G蛋白信号转导途径研究进展
毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)是G蛋白偶联受体超家族中的一员,具有该家族特征性的结构和信号转导方式.GTP结合蛋白(G protein)是一类具有GTP酶活性的蛋白质,由α、β和γ三个亚基构成.mAChR可以与G蛋白偶联,引起GTP与et亚基结合,导致Gα与Gγβ分离.近年来发现,不但Gα-GTP可以调节效应分子,Gγβ,也可以调节许多效应分子如腺苷酸环化酶、磷脂酶c、K+通道、ca2+通道、MAPK和受体激酶等,介导一系列的生物学效应,在信号转导过程中发挥重要的作用.
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丙泊酚脑保护作用研究进展
研究显示,丙泊酚具有一定的脑保护作用.丙泊酚的脑保护作用可能与其抗氧化特性、抑制细胞内钙超载、调节γ-氨基丁酸受体、抑制细胞凋亡等机制有关.本文就近年丙泊酚脑保护作用及其机制的研究进展作一综述.
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微透析技术在药动-药效学结合研究中的应用
微透析技术能直接、有效地对作用部位细胞外液中的内源性及外源性化合物进行持续检测,是药动-药效学结合研究的重要工具,具有不可替代的作用及广阔的应用前景.本文概述了微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药动-药效学结合研究中的应用.
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M1受体激动剂介导的神经保护作用机制
阿尔茨海默病(AD)是老年期常见的一类慢性、进行性神经细胞退行性病变.应用毒蕈碱M1受体激动剂是治疗AD的策略之一.M1受体激动剂可通过对抗淀粉样β蛋白产生的神经毒性,减少tau蛋白的过度磷酸化,产生神经生长因子样作用,以及缩短后超极化时程等机制而产生神经保护作用.
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埃他卡林对大鼠肾脏缺血再灌注损伤的保护作用
目的 观察埃他卡林对在体大鼠肾脏缺血再灌注损伤的影响,并初步探讨其作用机制.方法 夹闭大鼠左侧肾动、静脉45 min再放开恢复血流24 h,造成急性缺血再灌注肾损伤模型(2周前已切除右肾);再灌注前3 d及缺血前1 h以埃他卡林溶液灌胃;应用放免法检测血清内皮素(ET)-1水平,应用RT-PCR法观察ET-1 mRNA在肾组织的表达.结果 缺血再灌注导致明显的肾脏功能与结构损伤.组织病理示肾小管上皮细胞变性,核浓缩、破碎,刷状缘坏死脱落,管腔内有细胞及蛋白管型,间质充血、水肿;血清ET-1水平升高,肾组织ET-1 mRNA表达升高.与缺血再灌注组比较,埃他卡林能明显降低血清尿素氮和肌酐水平,改善上述病理变化,降低血清ET-1水平,降低肾组织ET-1 mRNA的高表达.结论 埃他卡林对大鼠肾脏缺血再灌注损伤具有明显的保护作用.
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C.Jun在多发性骨髓瘤发病机制中的作用
多发性骨髓瘤(MM)的特点是骨髓浆细胞增多、血或尿中出现单克隆蛋白、骨组织病变、肾损害及免疫缺陷.中位生存时间仅为3～5年.尽管有研究显示c-Jun可诱导细胞生长抑制及细胞凋亡,近报道有些化合物可以诱导MM细胞c-Jun-N端激酶(JNK)的活性.作为JNK下游的重要分子,c-Jun的研究更加详细.c-Jun的上调和随之的c-ABL断裂可能不仅是药物导致,还可能是正常细胞对抗恶性转移的机制.
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脂质纳米微粒载体在核酸药物递送中的应用
脂质微粒作为基因药物载体,用于全身药物递送,目前已进行了大量深入的研究.其中,脂质纳米微粒(Iipid-based nanoparticles,NP)药物载体,在进行基因药物递送时,为克服体内的各种生理屏障,粒径需在100 nm以下,本文将重点介绍这类NP的配方和组装.NP作为一种核酸药物的.脂质微粒递送载体,与阳离子脂质体/DNA复合物区别主要在于粒径大小,NP的粒径通常在100nm以下.影响NP粒径的主要因素包括脂质的构成、脂质与核酸的比例,以及制备方法等.NP所递送的核酸主要包括质粒DNA,siRNA,反义寡核苷酸.
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无机中空纳米粒与纳米管在药物/基因递送中的应用
相对于纳米材料的大小、形状及成分,无机纳米材料的生物相容性主要由表面功能化决定,对无机中空纳米材料进行适当的表面修饰可以减小其毒性;纳米管、纳米壳和中多孔纳米粒由于其中空及多孔结构,以及表面易功能化特点而成为极有吸引力的药物/基因载体;无机纳米材料的生物学效应和其在光、电及物理学方面综合的优良性能引起了人们极大兴趣,吸引了大量的相关研究.本文主要讨论了中空及多孔纳米材料在纳米医学特别是药物/基因递送应用方面近期的研究进展.
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白细胞介素-21的基础与临床
白细胞介素(IL)-21主要来源于CD4+细胞,与IL-2,IL-15有较高的同源性;其对应的受体由IL-21R和c两个亚单位构成,前者在氨基酸序列上与IL_2RB或IL一4Rot具有很高的一致性,后者则为IL-2,IL-4,IL-15等细胞因子受体的共用1(common^y,1c)链,是IL-21启动信号转导中不可缺少的亚单位.通常,cγ介导的IL-21信号转导通过JAKl,JAK3,以及sTATl和s1'AT3途径而得到执行,影响B细胞、NK细胞和T细胞等免疫功能的发挥,表现出复杂的生物学效应.鉴于IL-21所具有的多种免疫活性,推测其在肿瘤的防御机制中扮演着重要角色.本文就IL-21及其受体结构、生物学作用、抗肿瘤作用及临床应用作一简介.
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病毒肿瘤学和预防性疫苗的开发
病毒可认为是寄生性基因成分,需要通过感染细胞来复制.而病毒则通过各种机制来获得引起感染细胞增殖的能力.本文分析了人乳头状瘤病毒(HPV)、乙型肝炎病毒(HBV)、丙型肝炎病毒(HCV)等病毒与人类恶性肿瘤发生的关联.根据较保守的估计,全世界新诊断为癌症的患者中,15%有感染史.基于此背景,针对引起肿瘤感染病毒的免疫疫苗有可能减少癌症的发病率.迄今已开发出抗HBV和HPV的预防性疫苗.
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