国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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新型肺动脉高压治疗药安贝生坦
安贝生坦是一种口服治疗肺动脉高压的药物,通过选择性抑制内皮素受体A而发挥抑制肺动脉高压的作用.本文对安贝生坦的作用机制、生物活性、药代动力学、安全性及临床试验进展进行综述.
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鸢尾苷元异黄酮化合物的研究进展
中药鸢尾科植物射干及鸢尾具有清热解毒、利咽消痰、散血消肿的功效,研究发现其根茎含有多种化学成分,是其药理作用的基础.鸢尾科植物各成分与药理作用的关系是近来研究和开发中药新药的热点.本文对鸢尾科植物根茎中的一种化学成分鸢尾苷元异黄酮的来源、理化性质进行了介绍,总结了其药理作用,并对鸢尾苷元异黄酮的分析方法 和药代动力学特征等进行了综述.
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强心甾类固醇选择性抗肿瘤机制与相关抗肿瘤药的研究进展
强心甾类固醇(CTS)是一类能与真核细胞胞膜钠钾ATP酶特异性结合的化学物质.近年来研究发现CTS具有抗肿瘤活性,CTS制剂能选择性抑制肿瘤细胞增殖或促进肿瘤细胞凋亡.目前已证实CTS能与钠钾ATP酶结合激活一系列信号通路,导致肿瘤细胞选择性凋亡,而正常细胞不受影响.本文就CTS抗肿瘤机制的研究进展以及新一代具有更强抗瘤活性的CTS衍生物特点作简略综述.
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p73蛋白介导肿瘤耐药的研究进展
p53家族成员之一p73拥有众多亚型蛋白,分别在细胞周期、有丝分裂、细胞凋亡、肿瘤发生发展等方面发挥与p53蛋白相同或相反的作用.肿瘤细胞发生耐药是化疗失败的主要原因之一,而p73蛋白的某些亚型被证明与肿瘤细胞耐药密切相关.本文综述了p73的结构与功能,及其与肿瘤细胞耐药相关性的研究进展.
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风车子抑素A4及其衍生物的研究进展
从南非一种风车子属植物Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物风车子抑素(combretastatin) A4(CA4)是目前已知微管蛋白抑制剂中活性强的化合物之一.CA4对多种肿瘤细胞具有毒性作用,对一部分多药耐药癌细胞也有较强的抑制活性.目前已合成上百个CA4的衍生物,并筛选出一些新药候选物.CA4的水溶性磷酸盐前药CA4P正在美国进行Ⅲ期临床试验.本文简要介绍CA4药理作用及其作用机制,重点综述CA4衍生物的研究进展.
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二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂及其构效关系的研究进展
二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP-4)是经临床证实的治疗2型糖尿病的新靶点,近年来引起制药界的广泛关注.本文综述了几类主要的选择性DPP-4抑制剂及其构效关系的研究进展,特别是利用现有抑制剂-酶复合物晶体X线衍射研究得到的DPP-4结合位点的重要的结构信息,总结出抑制剂-酶紧密结合的重要分子间相互作用,为通过基于结构的药物设计来获得新型选择性DPP-4抑制剂提供依据.
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糖皮质激素的药理作用机制研究进展
糖皮质激素作为抗炎药物和免疫抑制剂在临床应用已有较长历史,但在药理作用机制方面尚有未解的问题.本文综述了近年来糖皮质激素的药理作用机制研究进展,主要包括糖皮质激素对树突状细胞分化成熟、表型和功能的影响,糖皮质激素对机体的双向调节作用,以及糖皮质激素的非基因组效应.
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经前平颗粒对经前期综合征肝气逆证模型大鼠不同脑区γ-氨基丁酸A受体结合活性的影响
目的 通过检测经前期综合征(premenstrual syndrome,PMS)肝气逆证模型大鼠大脑皮质和海马γ-氨基丁酸A受体(GABAAR)结合活性变化,探讨中药经前平颗粒对PMS肝气逆证的干预作用.方法 多因素综合刺激法复制PMS肝气逆证大鼠模型.放射性配体受体结合技术测定大鼠皮质和海马GABAAR的结合活性变化.结果 与正常组相比,肝气逆证造模组大鼠大脑皮质和海马GABAAR结合活性均明显增加.与模型组相比,经前平颗粒组大鼠皮质和海马GABAAR活性均明显下降.结论 大鼠皮质和海马GABAAR结合活性增加可能是PMS肝气逆证的重要机制之一.中药经前平颗粒可对GABAAR 结合活性含量异常变化起到调节作用.
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双抗体夹心酶联免疫法检测不同样品中的蓖麻毒素
目的 应用酶联免疫吸附分析方法 (ELISA)检测待测样品中的蓖麻毒素.方法 用蛋白 G亲和层析柱纯化蓖麻毒素单克隆抗体(4C13,3D74,5E4和5H6),以3D74及辣根过氧化物酶(HRP)标记的4C13建立的双抗体夹心ELISA对含有蓖麻毒素的多种样品进行检测.结果 抗蓖麻毒素的单克隆抗体经亲和层析纯化后具有较高的蛋白纯度,应用HRP标记的4C13与3D74建立双抗体夹心ELISA,对于溶解于磷酸缓冲液中的蓖麻毒素标准品的检测灵敏度可达2.5 μg*L-1;对于土壤、面粉、牛奶、咸菜汁、雪碧、可乐和腐乳汁中的蓖麻毒素样品检测的灵敏度为2.5～5.0 μg*L-1;与磷酸缓冲液样品相比较,含有相同浓度蓖麻毒素的小鼠和人血清样品ELISA的阳性结果 明显减弱.结论双抗体夹心酶联免疫法能够有效用于含有蓖麻毒素样品的检测分析.
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丙氨酰谷氨酰胺二肽对人脐静脉内皮细胞ECV304缺氧缺糖损伤的保护作用
目的 观察丙氨酰谷氨酰胺二肽(丙谷二肽)对人脐静脉内皮细胞ECV304缺氧缺糖损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制.方法 在以低氧低糖培养人脐静脉内皮细胞ECV304为细胞损伤模型的基础上,以噻唑蓝(MTT)比色法优化丙谷二肽的佳作用浓度,显微镜观察细胞形态变化,流式细胞术检测线粒体膜电位.自动生化分析仪测定乳酸脱氢酶(LDH)活性,比色法检测谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)的浓度,RT-PCR方法 检测细胞内肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6 (IL-6)、热休克蛋白70 (HSP70)、葡萄糖调节蛋白78 (GRP78) 和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) mRNA的表达.结果 丙谷二肽能够使细胞在缺氧缺糖应激下存活率增加,线粒体损伤减轻,LDH分泌降低,GSH产生增加,HSP70和HIF-1α mRNA的表达增加.结论 丙谷二肽对细胞缺氧缺糖损伤有明显的保护作用,这种保护作用可能与保护线粒体、维持细胞膜结构完整、上调细胞中应激基因HSP70和HIF-1α的表达有关.
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心脏毒性的临床前检测
胚胎干细胞(ES)衍生心肌细胞代表一个系统,介于原位细胞和培养细胞之间.未分化ES细胞允许进行标准化、扩展和基因操控处理,已分化细胞可提供反映其原始细胞正常生理活动的图像.本文对检测心脏毒性的几种常见模型与含有体外分化的纯心肌细胞的检测系统进行比较.
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纳米粒疗法:一种新兴的癌症治疗方法
纳米粒具有在肿瘤细胞靶向定位和促进细胞吸收的功能,可在增强疗效的同时减少副作用,纳米粒疗法作为一种新型的癌症治疗方法 正逐渐应用于临床.本文主要介绍纳米粒的主要结构及其区别于其他类型抗癌药物的特性,讨论目前第1代纳米粒疗法的临床应用以及处于临床前研究的新纳米粒治疗系统,并总结纳米粒治疗系统目前已取得的成果和今后发展的趋势及挑战.
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短暂结合药物设计:药物发现的新模式
生物体内每时每刻都会有各式各样的短暂相互作用发生,它们单独或协同发挥着生物学效应.生物分子间的这些短暂相互作用的重要性已经得到了普遍认可,一种新的药物设计模式也因此被提出,即短暂结合药物设计,这种新设计模式的出现对以寻找高靶标亲和物为基础的传统药物设计模式提出了质疑和挑战.本文除了对短暂结合药物形成的三种结合方式,包括高离解率结合、多价结合和多靶点结合进行探讨外,还对目前可用于短暂结合作用筛选的一些技术进行了总结.虽然这种新的药物设计模式有巨大的开发潜力,但是一些研究者仍然坚持认为弱结合物没有价值,这给短暂结合药物开发带来了巨大阻力,因此,这种新的设计思想必须让更多的人认同和接受.
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IL-33/ST2途径:治疗靶标和新型生物标记物
研究表明,白细胞介素-1受体家族成员ST2是炎症反应和自身免疫疾病中的孤儿受体.2005年鉴定出一个新的细胞因子白细胞介素-33(IL-33),它是ST2的功能配体.IL-33/ST2信号途径参与T-细胞介导的免疫应答,近又发现其在心血管疾病中具有重要作用.IL-33/ST2信号途径不仅是很有前途的心血管生物标记物,而且是心肌内成纤维细胞-心肌细胞信息交流的新型机制,可能成为预防心力衰竭的治疗靶标.
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细胞分裂抑制剂:未来抗生素研发的新理解
对过度滥用的老抗生素所衍生的新药物的临床应用,促使抗生素耐药问题日趋严重.不控制抗生素的使用而限制抗生素的耐药性的想法是不现实的.健康组织、制药公司和研究机构已开始意识到研发新靶标药物的紧迫性.有关细菌细胞分裂途径的丰富知识可以帮助人们寻找新型抑制剂,本文将讨论抑制细菌细胞分裂的治疗潜能,并回顾在这个抗生素发现新领域中的进展.
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粉末直接压片工艺:制药工业整体发展的助推剂
片剂具有工艺简单、服用方便、剂量准确以及稳定性好等优点,因而一直是临床常用的剂型.与传统的湿法制粒工艺相比,直接压片工艺是一种简单、经济的新型片剂制造方法 ,正日益引起人们的关注.该工艺在体现出简单经济的同时有自身的技术特征需要重点理解和掌握,如粉末的流动性、可压性、稀释潜力、含量均一及润滑敏感性等.目前片剂生产正向直接压片和高速生产转变,要求辅料工业不断推出新型辅料.预混复合型辅料由于能满足现代制药工业的需求,将是今后辅料工业发展的重点方向.随着直接压片工艺技术的不断推广和应用,包括药物研发、辅料供应以及设备创新等在内的制药工业将会得到整体水平上的提升.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
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| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
