国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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有机磷化合物蛋白质加合物作为生物标志物的研究进展
长期低剂量接触有机磷化合物会引起迟发性神经疾病,严重时可诱变致癌甚至死亡.预防和处理有机磷化合物引起的中毒、判断中毒程度及评估治疗效果,需要及时、准确地检测有机磷化合物.其中有效的方式是对其体内生物标志物进行检测.本文简要介绍了有机磷化合物及其中毒机制,介绍了蛋白质加合物的研究现状,着重概括了有机磷化合物和白蛋白的加合位点和加合机制,尤其是近年来新发现的加合位点和靶向蛋白.并在此基础上指出了有机磷化合物蛋白质加合物作为生物标志物的发展方向.
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小檗碱衍生物的合成及其药理活性研究进展
小檗碱为季胺型异喹啉类生物碱,存在于三颗针、黄连、黄柏等中药的基原植物及其他多种植物中.小檗碱具有抗菌、降血糖、降血脂、抗炎和抗肿瘤等多种药理活性,其衍生物的活性更具有多样性.近年来,对小檗碱的结构改造一直是研究热点.本文重点综述了小檗碱衍生物的药理活性研究进展,并简要介绍其合成路线.
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肺泡巨噬细胞与急性肺损伤发病机制研究进展
急性肺损伤(ALI)是一种由多种免疫细胞共同介导的过度、失控的肺部炎症反应.作为肺免疫系统的主要作用细胞和肺炎症微环境的重要组成部分,肺泡巨噬细胞(AM)是对抗ALI的第一屏障,在ALI发生发展的不同病理阶段发挥重要作用,扮演促炎和抗炎的双重角色.本文就AM的起源、极化、功能及其在ALI中作用的研究进展进行简要概述.
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抗肿瘤药的治疗药物监测研究进展
治疗药物监测(TDM)是指针对一些治疗指数低、安全范围窄、毒副作用强的药物进行浓度监测,以调整给药方案,实现个体化用药.TDM已广泛用于临床实践中,尤其是在心血管系统、呼吸系统、神经系统和感染性疾病治疗药物方面,但在抗肿瘤药物领域发展缓慢,主要是由于抗肿瘤药物的靶值范围存在较大争议、检测技术滞后.此外,抗肿瘤药物往往存在联合用药情况,难以对单个药物进行单独的药代动力学研究,这也限制了TDM在抗肿瘤领域的应用.但抗肿瘤药物治疗窗窄、药代动力学差异大,仍有应用TDM的较大潜力.本文对近年来抗肿瘤药物TDM进行综述,重点详述抗肿瘤药TDM的研究方法及临床应用进展.
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没食子酸对线粒体氧化应激损伤的保护作用
目的 验证没食子酸(GA)对线粒体氧化应激损伤过程中的线粒体保护作用.方法 分别采用血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和小鼠肝缺血再灌注(I/R)损伤构建离体和在体线粒体氧化应激损伤模型;使用MTT、JC-1和MitoSOX Red法分别对离体细胞活力、线粒体膜电位(MMP)和线粒体活性氧(ROS)水平进行检测;使用比色法、HE染色、Western印迹法、MitoSOX Red法分别对血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)水平、肝组织坏死程度、细胞色素C(Cyto C)线粒体凋亡相关蛋白表达、离体肝线粒体ROS水平进行检测.结果 人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)线粒体氧化应激损伤模型实验结果显示,与正常对照组相比,模型组细胞存活率显著降低(P<0.01),JC-1探针红绿荧光比值显著降低(P<0.01),MitoSOX Red荧光强度明显增强(P<0.01);与模型组相比,预先给予GA 10μmol/L的细胞存活率明显增加(P<0.01),JC-1探针红绿荧光比值显著升高(P<0.01),MitoSOX Red荧光强度明显减弱(P<0.01).小鼠肝I/R模型实验结果显示,与对照组比较,模型组小鼠血清中ALT及AST水平显著升高(P<0.01),肝中Caspase-9活化水平显著增强(P<0.01),胞浆蛋白中Cyto C表达显著增加,线粒体中Cyto C表达显著减少,线粒体ROS的生成表达显著增加(P<0.01);与模型组相比,GA 100 mg/kg组小鼠血清中ALT及AST水平显著降低(P<0.01),肝中Caspase-9活化水平显著降低(P<0.01),胞浆蛋白中Cyto C表达显著减少(P<0.01),线粒体中Cyto C表达显著增加(P<0.01),线粒体ROS的生成显著减少(P<0.01).结论 作为一种新型线粒体功能调节剂,GA对线粒体氧化应激损伤具有显著改善作用.
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应用新型稳定剂制备紫杉醇纳米混悬剂及其稳定作用评价
目的 制备一种使用新型稳定剂的紫杉醇(PTX)纳米混悬剂.方法 以新型聚合物聚(L-丙氨酸)-b-聚(L-天冬氨酸)为稳定剂,采用微沉淀-高压匀质法制备紫杉醇纳米悬浮剂,并对其制剂学性质进行考察.结果 动态光散射法测定结果显示,PTX纳米混悬剂的粒径和Zeta电位分别为(189.5±3.7)nm和(-31.2±0.3)mV.透射电镜表明PTX纳米悬浮剂为棒状晶体.PTX纳米混悬剂的溶出度与粗晶体相比显著增加,且类似于PTX注射剂.储存稳定性、稀释稳定性和血浆稳定性实验均表明,相比于其他传统的表面活性剂和聚合物,以聚(L-丙氨酸)-b-聚(L-天冬氨酸)为稳定剂制备的PTX纳米混悬剂更加稳定.结论 聚(L-丙氨酸)-b-聚(L-天冬氨酸)作为纳米混悬剂的稳定剂,能提供静电斥力和空间位阻作用,对PTX纳米粒具有较好的稳定作用,这使得该聚合物有望成为PTX和其他难溶性药物纳米混悬剂的新型稳定剂.
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AT2R激动剂C21对肥胖大鼠胰岛β细胞功能的保护作用
目的 观察血管紧张素Ⅱ2型受体(AT2R)激动剂C21对高脂喂养肥胖大鼠胰岛β细胞功能的影响.方法 将雄性SD大鼠分为普通饲料(正常对照)组、单纯高脂喂养组(HFD)、AT2R激动剂C211mg/(kg·d)治疗组(HFD+C21)、AT1R拮抗剂替米沙坦1mg/(kg·d)治疗组(HFD+TEL)、C21和替米沙坦联合治疗组(HFD+C21+TEL),口服给药4周后观察大鼠体质量、血脂、血糖、血清胰岛素水平,并通过葡萄糖耐量实验(IPGTT)和胰岛素耐量实验(IPITT)检测葡萄糖和胰岛素耐量;提取胰腺组织体外观察胰岛结构形态,应用免疫组化、免疫荧光和Western印迹技术检测AT2R、胰岛素以及胰岛素分泌相关蛋白的表达.结果 高脂喂养大鼠体质量和血脂均显著高于正常对照组(P<0.05);与HFD组相比,HFD+C21组和HFD+C21+TEL组IPGTT各时点的血糖水平显著下降(P<0.05),空腹胰岛素和HOMA-β指数显著升高(P<0.05),胰岛素阳性面积/胰岛面积比、胰岛素及其分泌相关蛋白表达均显著增加(P<0.05),而IPITT中血糖值和HOMA-IR指数无明显降低;HFD+TEL组与HFD组相比仅甘油三酯水平显著下降(P<0.05),其余无明显变化.结论 AT2R激动剂可改善高脂喂养肥胖大鼠的胰岛素分泌功能.
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低浓度异氟烷麻醉对不同鼠龄小鼠认知功能损害程度比较
目的 比较低浓度异氟烷对不同鼠龄小鼠记忆及学习功能影响的差异.方法 本研究采用低浓度异氟烷麻醉模型,以3～5月龄(成年组)及18～20月龄(老龄组)的C57/BL6小鼠为实验对象,每组20只,给予小肺泡浓度(MAC)异氟烷(1.33％)麻醉1 h,分别于麻醉前及异氟烷麻醉后1和24 h对小鼠进行场景恐惧实验,记录小鼠相对凝滞时间.分别计算成年及老龄小鼠麻醉前与麻醉后1 h凝滞时间变化率,以及其麻醉后1和24 h的凝滞时间变化率.结果 凝滞时间测试结果显示,未麻醉成年组小鼠为(135.1±31.5)s、老龄组为(188.9±13.0)s;低浓度异氟烷麻醉后1 h、24 h成年组小鼠凝滞时间分别为(61.3±10.7)和(87.8±9.0)s,老龄组小鼠分别为(81.8±17.6)和(75.6±13.0)s,不同鼠龄小鼠麻醉后凝滞时间均较麻醉前明显下降(均P<0.05);低浓度异氟烷麻醉前与麻醉后1 h,成年组小鼠凝滞时间变化率为(54±8.8)％,老龄组为(69±10.2)％,较成年组明显升高(P<0.05);麻醉后1和24 h成年小鼠凝滞时间变化率为(42±9.1)％,老龄小鼠凝滞时间变化率为(25±9.4)％,较成年组明显降低(P<0.05).结论 低浓度异氟烷麻醉后成年及老龄小鼠学习与记忆能力下降,其对老龄小鼠学习与记忆能力影响程度大且恢复更难.
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猫爪草多糖的抗肝损伤活性研究
目的 研究猫爪草多糖对肝损伤的保护作用.方法 猫爪草药材依次经60℃和100℃水提获得水提液,2种水提液分别经乙醇沉淀、透析和冷冻干燥方法制备2种粗多糖(命名为RTP-60和RTP-100);采用刀豆蛋白A(ConA)诱导建立小鼠免疫性肝损伤模型、人LO2肝细胞和HepG2.2.15肝细胞损伤模型,评价粗多糖的抗肝损伤活性.结果 与ConA诱导的免疫性肝损伤模型小鼠相比,灌胃给予RTP-60或RTP-100(500 mg/kg)均能明显减轻小鼠肝组织病理性损伤,降低小鼠肝中天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)活性(P<0.05),减少肝中过氧化氢酶含量(P<0.05).RTP-60能明显抑制肝内炎性因子TNF-α、IFN-γ和IL-6的分泌(P<0.05),RTP-100作用弱于RTP-60.体外研究表明,两种猫爪草多糖在50和250 mg/L浓度下均能促进肝细胞增殖并抑制高浓度ConA引起的肝细胞死亡(P<0.05和P<0.01).此外,RTP-60在100～500 mg/L浓度下均能显著抑制HepG2.2.15肝细胞分泌乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和E抗原(HBeAg)(P<0.05),且呈良好量效关系;但RTP-100仅对HBsAg分泌有明显抑制作用(P<0.05).结论 猫爪草粗多糖具有明显抗肝损伤作用,有望今后用于乙型肝炎和免疫性肝损伤的治疗.
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吡罗昔康纳米复合凝胶的制备及体外透皮性质研究
目的 将纳米结构脂质载体分散至卡波姆940凝胶基质中制得吡罗昔康纳米复合凝胶,并考察其体外透皮吸收性质.方法 乳化蒸发法制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并将其渗透至卡波姆940凝胶中制成纳米复合凝胶;分别考察微观形态、粒径分布、稳定性、释药行为等性质;采用Franz扩散池研究体外透皮特性.结果 稀释后的纳米复合凝胶透射电镜下呈均一的球状结构,平均粒径为(142.6±1.2)nm,稳定性良好,呈现药物缓释特征;离体荧光透皮实验表明,纳米复合凝胶可克服皮肤屏障作用,携药物进入真皮层;纳米复合凝胶72 h体外药物累积渗透量及渗透速率分别为溶液组的1.74倍和1.69倍.结论 本实验制备的吡罗昔康纳米复合凝胶具有较强的经皮渗透能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂.
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地西泮直肠溶液有关物质的HPLC测定方法及稳定性初步研究
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定地西泮直肠溶液中有关物质,并考察不同影响因素下有关物质含量的变化.方法 系统验证有关物质方法学,分别考察专属性、重复性、准确度、稳定性与方法耐用性等,并以此法研究地西泮直肠溶液在不同条件下的有关物质变化.结果 该法的检测限为15 ng/ml,定量限40 ng/ml,重复性RSD为0.04％,平均回收率为(99.52±0.38)％;地西泮直肠溶液在光照和60℃条件下有关物质显著增加,并伴有颜色改变.结论 该法简单可行,稳定可靠,可用于地西泮直肠溶液的有关物质研究;该制剂在光照与高温下会产生较多杂质,应在避光室温条件下保存.
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球形红细菌对六价铬的生物还原与三价铬积累
目的 研究球形红细菌将高毒性六价铬Cr(Ⅵ)还原为低毒性三价铬Cr(Ⅲ)的适条件及其机制.方法 通过研究不同理化因素对球形红细菌还原Cr(Ⅵ)的影响,确定还原Cr(Ⅵ)的适条件;利用透射电镜(TEM)分析铬在细胞中的分布;利用傅里叶变换红外光谱研究细胞表面上参与Cr(Ⅵ)还原的官能团;利用紫外-可见(UV-Vis)分光光度法测定上清液、细胞表面和胞内可溶性组分中Cr(Ⅵ)和Cr(Ⅲ)的含量随时间的变化.结果 球形红细菌还原Cr(Ⅵ)的佳条件为光照厌氧、初始浓度100.0 mg/L、初始pH为7.0和培养温度30.0℃.TEM分析表明,球形红细菌胞内存在由Cr(Ⅵ)还原积累的Cr(Ⅲ).菌体表面的-OH、-NH和-C=O等官能团参与了Cr(Ⅵ)的还原与Cr(Ⅲ)的积累.结论 球形红细菌能有效还原Cr(Ⅵ),其机制包括生物还原和积累.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
