国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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花青素类抗结肠癌研究进展
结肠癌全球发病率呈加速上升趋势,且手术难度大,易转移.近年来,植物提取物在其防治中显示出独特优势.花青素类是一类天然的水溶性色素苷元,红紫色水果和蔬菜的颜色基础,也是饮食摄取的主要黄酮类化合物.目前研究发现,它们因其特殊的化学结构和药理作用可抑制结肠癌的发生发展.本文总结了花青素对结肠癌的体内外抑制作用、代谢特点和相关的临床试验研究进展,同时介绍其可能的分子作用机制,为花青素的进一步临床应用提供参考.
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PD1/PD-L1阻断治疗肿瘤的影响因素、疗效预测标志物及联合治疗
近,程序性死亡之受体1及其配体(PD1/PD-L1)抗体在不同类型肿瘤的临床治疗中取得了较好效果,使部分患者的病情得到了长期控制.然而,多数患者并未从治疗中获益.本文将综述影响PD1/PD-L1阻断治疗的关键因素,评价疗效预测标志物的可靠性,并分析基于PD1/PD-L1阻断治疗的不同联合治疗方案.
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治疗糖尿病相关疾病药物的临床试验研究进展
糖尿病相关疾病包括糖尿病并发症(如糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病足溃疡)和其他多种疾病,是糖尿病患者致死致残的主要原因,极大影响着患者的生活质量.药物对糖尿病相关疾病的治疗起着重要作用.目前进行临床试验研究的治疗糖尿病相关疾病的药物有61种,本文重点对其临床试验研究现状进行了综述.
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结核分枝杆菌耐药特征及新型抗结核药物研究进展
近年来耐药结核病流行呈日益严重趋势,已成为严重威胁人类健康的重大公共卫生和社会问题.及早发现并应用规范药物治疗对控制其蔓延意义重大.本文对常用抗结核药物耐药现状、耐药机制和新型抗结核药物进行了总结,以期为结核病的预防及临床抗结核药物的合理应用提供参考和借鉴.
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核酸适配体技术在海洋生物毒素检测中的应用
核酸适配体是利用指数富集的配基系统进化技术体外筛选得到的单链DNA或RNA片段,能高亲和、高特异性地结合氨基酸、糖类、蛋白质、细胞、细菌和病毒等多种目标物质,具有操作简单、灵敏度高和检测成本低等优点.在海洋生物毒素的检测和预防中,核酸适配体技术已显示出巨大的潜力.本文概述了核酸适配体技术的基本原理、目前的应用现状及优势,分析了海洋生物毒素分子的特点及现有检测手段的局限,并对核酸适配体技术在海洋生物毒素检测中的应用前景进行了展望.
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楹树提取物对大鼠醋酸型慢性胃溃疡的治疗作用及抗炎机制
目的 研究楹树提取物对大鼠醋酸型慢性胃溃疡的治疗作用及其抗炎机制.方法 将50只雄性Wistar大鼠随机分为5组:正常对照组、模型组、法莫替丁组、楹树提取物100和200 mg/kg组.用30%醋酸诱导大鼠慢性胃溃疡,连续给药12 d,观察大鼠一般行为状态和胃组织形态并测定胃溃疡面积,综合评价药物抗胃溃疡作用.将48只雄性Wistar大鼠随机分为3组:正常对照组、模型组、楹树提取物200 mg/kg组.手术后连续给药3 d后处死大鼠,取溃疡部位的胃组织,观察胃组织病理学变化,ELISA测定胃组织中炎性因子TNF-α和IL-6的浓度,邻联茴香胺法测定髓过氧化物酶(MPO)活性,Western印迹法检测胃组织P38和JNK的磷酸化水平.结果 与模型组相比,楹树提取物200 mg/kg组大鼠溃疡面积减少38.4%(P<0.05),胃组织中TNF-α和IL-6的浓度分别降低43.8%(P<0.01)和32.7%(P<0.01),MPO活性降低37.3%(P<0.01),P38磷酸化水平下调(P<0.01),而JNK磷酸化水平、P38及JNK总蛋白水平均无明显改变.结论 楹树提取物(200 mg/kg)显著改善醋酸损伤引起的胃组织结构破坏,对大鼠醋酸型慢性胃溃疡具有一定的治疗作用,其作用机制可能是通过抑制p38炎症信号通路的过度激活从而减轻胃组织炎症反应,JNK通路未参与该过程.
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基于寄主差异的桑寄生中广寄生苷、槲皮苷、槲皮素含量分析
目的 研究不同寄主来源桑寄生中广寄生苷、槲皮苷、槲皮素3种活性成分含量的差异.方法 采用双波长切换法测定来源于不同寄主植物桑寄生样品中广寄生苷、槲皮苷和槲皮素含量,样品采用甲醇超声提取方法制备.色谱条件:Ultimate XB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-甲醇(B)-0.1%磷酸溶液(C),梯度洗脱,流速:1.0 ml/min,柱温:25℃,双波长切换检测.结果 广寄生苷、槲皮苷、槲皮素的线性范围分别为0.0992~1.9840(r=0.9999)、0.2254~4.4580(r=0.9999)和0.1258~2.5160μg(r=0.9997),平均加样回收率(n=5)分别为98.39%、97.08%和98.15%.不同寄主来源桑寄生药材茎枝中广寄生苷、槲皮苷、槲皮素含量分别为0.0000~0.0398、0.3977~0.7639和0.0068~0.0231 mg/g,叶中为0.0167~0.1704、1.8626~11.0041和0.0185~0.1841 mg/g.结论 该法准确度高、简便快捷、重现性好,可作为桑寄生药材的质量控制标准.
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刺五加提取物治疗糖尿病小鼠血清UPLC-MS/MS代谢组学研究
目的 采用UPLC-MS/MS法分析糖尿病模型小鼠血清代谢物组,并对刺五加提取物的降糖作用进行探讨.方法 建立链脲佐菌素(STZ)联合四氧嘧啶诱导2型糖尿病(T2DM)小鼠模型,观察刺五加提取物对模型小鼠空腹血糖的影响;采用多元分析方法研究各组小鼠血清代谢物组及变化规律,通过在线数据库及自建数据库鉴定差异代谢物;借助MetPA在线数据库分析代谢通路.结果 成功建立T2DM模型;与模型组相比,刺五加提取物组小鼠空腹血糖明显降低.代谢组学研究结果显示,与正常对照组相比,模型组中苯丙氨酸、溶血磷脂酰胆碱(LysoPC,16:0,18:0)、酪氨酸、丝氨酸、尿素和β-羟丁酸显著上调,丙氨酸、谷氨酰胺、亮氨酸、缬氨酸和乳酸显著下调.通路富集结果显示,5条通路与糖尿病关系密切.与模型组相比,刺五加苷和刺五加多糖组小鼠上述代谢物水平均不同程度地向正常转归.结论 刺五加提取物具有降糖作用,其机制可能与调节氨基酸、能量及脂代谢相关.
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阿瑞匹坦有关物质的合成
目的 根据阿瑞匹坦的合成工艺及美国药典(USP)、欧洲药典(EP)质量标准,合成4个有关物质:1b、1c、1d、1e.方法 以3,5-双(三氟甲基)苯乙酮为原料经手性还原、缩合、格氏反应、催化氢化和取代反应得到杂质1b、1c、1d;以(R)-α-甲基苄胺为原料,经酯化、还原、缩合等7步化学反应得到有关物质1e.结果 合成的化合物经过LC-MS、NMR确证结构,经HPLC检测纯度≥95%.结论 1b~1e作为阿瑞匹坦质量研究的杂质对照品,为阿瑞匹坦质量标准的建立奠定了基础.
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羟基喜树碱-磷脂复合物的制备、表征及细胞毒性评价
目的 制备羟基喜树碱-磷脂复合物(HCPT-PC),对其理化性质进行表征,并考察其细胞毒性.方法 采用马尔文粒径电位测定仪、扫描电镜、透射电镜对粒径和形态进行表征;采用X线粉末衍射、红外光谱对复合机制进行考察;同时考察其溶解度和抗肿瘤活性.结果 HCPT-PC粒径为(145.08±18.37)nm;扫描电镜和透射电镜下呈均匀分布的球形;粉末衍射结果显示,HCPT-PC中HCPT从结晶态转变为无定形状态;红外光谱显示HCPT与PC的极性端存在弱相互作用;HCPT-PC在水、PBS、乙醇、正辛醇中的溶解度分别提高约21.91、20.36、1.42和6.32倍;与HepG2、SMMC-7721和H22细胞作用48和72 h后,HCPT-PC的IC50值较HCPT分别提高3.57、11.14、2.79、37.26、21.23和24.49倍.结论 HCPT通过与PC的极性端形成弱相互作用复合成无定形状态的HCPT-PC,其溶解度和抗肝癌活性较HCPT显著提高.
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考察不同因素对茯苓佐剂多糖提取的影响
目的 考察提取温度、料液比、提取时间、提取次数、药材粒径及搅拌方式等因素对茯苓粗多糖及其疫苗佐剂多糖的影响.方法 提取温度选择20~100℃;料液比选择1:5~1:20;提取时间选择1~6 h;提取次数选择1~3次;药材粒径选择原饮片50目;选择静止和搅拌模式.采用苯酚-硫酸法测定糖含量,高效液相-凝胶过滤法测定多糖相对分子质量,PMP衍生-毛细管电泳法测定单糖组成.结果 ①控制提取温度应<70℃;②料液比在1:7.5~1:15之间;③提取时间可为2 h;④提取次数不超过2次;⑤原饮片需要粉碎提取,可为20目;⑥搅拌有利于活性多糖的溶出.结论 提取温度、提取次数和搅拌方式对茯苓多糖影响明显,药材粉碎有利于佐剂多糖浸出.
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羟基肉桂酸对HepG2和C2C12细胞糖脂代谢的调节作用
目的 研究羟基肉桂酸对HepG2细胞脂质堆积和葡萄糖消耗及C2C12细胞葡萄糖摄取的调节作用及其机制.方法 利用油酸诱导HepG2细胞建立脂质堆积模型,通过油红O染色法观察不同浓度羟基肉桂酸对脂质堆积的作用,并检测细胞内总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)含量;同时,采用MTT法检测羟基肉桂酸对细胞活力的影响;通过葡萄糖消耗实验和葡萄糖摄取实验检测羟基肉桂酸对细胞葡萄糖利用的影响;采用实时荧光定量PCR技术分析糖脂代谢关键基因的表达.结果 羟基肉桂酸能够显著抑制油酸诱导的HepG2细胞脂质堆积,同时降低细胞中TC和TG含量;羟基肉桂酸还能够显著增强细胞对葡萄糖的消耗,促进葡萄糖的摄取,显著降低固醇调节元件结合蛋白-1a、-1c、-2和脂肪酸合酶,乙酰辅酶A羧化酶和3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的mRNA表达水平,同时升高过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)的表达.结论羟基肉桂酸具有调节细胞糖脂代谢的作用,能够改善HepG2细胞中的脂质堆积,并且显著提高葡萄糖的利用率.其作用机制可能与激活PPAR等关键基因的表达有关.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
