国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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埃索美拉唑钠不对称氧化合成工艺的研究进展
埃索美拉唑钠是应用广泛的质子泵抑制剂,主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、消化性食管炎及胃炎的治疗.本文通过总结近10年有关埃索美拉唑钠不对称氧化合成的文献,归纳其合成的工艺流程,并从产率、立体选择性及后处理等方面着重比较不同催化体系下关键合成步骤,以期选择合适的手性催化剂来降低埃索美拉唑钠合成成本.结论为大部分合成工艺中所采用的催化剂负载量大、成本高.相较于经典的Kagan-Modena体系,Ti-salan催化剂在埃索美拉唑钠的合成上有一定的优势,可推广使用.
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矢车菊素-3-O-葡萄糖苷及矢车菊素对破骨细胞的调节作用
矢车菊素-3-O-葡萄糖苷是一种花色苷类物质,在自然界中广泛存在,含量高,该物质失去葡萄糖苷时为矢车菊素,是一种常见的花色素.大量流行病学研究表明,花色苷类物质具有预防骨质疏松症的作用,矢车菊素-3-O-葡萄糖苷及其花色素能够通过NF-κβ信号通路抑制破骨细胞增殖、分化和成熟,抑制多种破骨细胞标志性蛋白表达,但其调节NF-κβ信号通路的作用位点和机制目前尚不清楚.本文就矢车菊素和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷对破骨细胞的作用及机制进行综述,希望能为骨质疏松症的防治提供研究思路.
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细胞酸化在癫痫终止中的可能作用机制
癫痫尤其是癫痫持续状态(SE),是一种严重危害人类健康的常见疾病.目前对癫痫发作和维持机制研究较多,但对癫痫如何终止却知之甚少.20世纪初已发现适度的细胞酸化可减缓或抑制癫痫患者的惊厥样发作.近年来许多研究证实,细胞酸化引起癫痫发作终止的机制与抑制性和兴奋性神经递质失衡、酸敏感性离子通道开放等机制密切相关.因此,与之相关的靶向药物和治疗手段将成为探索癫痫治疗的发展方向之一.
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α-螺旋多肽构象锁定成核策略
蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)界面较大且相对平坦,通常被认为是无成药性的靶点.生命进程中许多重要的PPI都是通过α-螺旋介导,因此α-螺旋结构的表位模拟物能很好地作用该界面.然而多肽自身构象易变且不稳定,导致其应用受限.Arora等使用成核和交联等策略对α-螺旋多肽进行构象锁定并提升其稳定性和细胞入膜性,使其能靶向胞内PPI界面.目前,多肽构象锁定策略得到了很大发展,已成为多肽领域研究的热点方向.本文综述了近年来α-螺旋多肽的构象锁定成核策略、应用及发展趋势,以期为基于PPI为靶点的药物设计提供理论依据.
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青钱柳化学成分及药理作用研究进展
青钱柳是中国特有的单种属植物,是国家重点保护的濒危植物之一.研究发现,其树叶有多种生物活性成分,主要包括三萜、黄酮、有机酸、多糖和甾体等,其中达玛烷型三萜皂苷类是其主要的甜味成分.青钱柳具有降血糖、降血脂、降血压、抗氧化和抗菌等药理作用.本文对其化学成分和药理作用进行综述,以期为该植物资源进一步开发和利用提供参考.
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虫草素的中枢神经系统作用及毒性研究进展
虫草素是从蛹虫草中分离得到的一种核苷类化合物,具有多种药理活性,如抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、免疫调节、降血脂、降血糖等.近年来,人们开始关注其对中枢神经系统(CNS)的影响,发现虫草素可影响CNS的功能,对不同因素刺激诱导的神经损伤具有保护作用.本文总结了虫草素镇静催眠、改善学习记忆的作用,以及对脑缺血/出血损伤,神经毒素(谷氨酸盐、β-淀粉样蛋白、鱼藤酮和6-羟基多巴胺等)、脂多糖和创伤引起神经损伤的保护作用,并对其体内外急性、亚急性毒性研究进行综述,以期为虫草素的研究和开发提供新的思路.
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CADY细胞穿膜肽作为siRNA递送载体的研究进展
如何将小干扰RNA(siRNA)分子高效安全地递送至靶细胞内,使其有效沉默靶基因,是制约RNA干扰技术临床应用的瓶颈.近年来,基于细胞穿膜肽的siRNA递送技术发展迅速,其中,次级两亲性细胞穿膜肽CADY细胞毒性低、无免疫原性且能与siRNA非共价结合形成稳定的纳米复合物,在多种细胞系中具有良好的递送效率,已成为极具应用前景的siRNA递送载体.本文主要对CADY的研究设计思路、结构特点、空间构型、穿膜机制、结构优化和应用方面进行综述.
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂作用机制及临床应用研究进展
钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)在肾糖重吸收过程中发挥重要调控作用,SGLT2抑制剂能通过减少肾糖重吸收、增加尿糖排泄,从而降低2型糖尿病患者的血糖水平.本文首先介绍了肾糖平衡现象及SGLT2抑制剂的作用机制,并选择SGLT2抑制剂中临床试验数据多、具有代表性的3种药物达格列净、坎格列净和恩格列净,对其给药方式、临床药理及不良反应等内容进行归纳总结,以期为SGLT2抑制剂在国内的临床应用提供参考和借鉴.
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一种滇白珠富含水杨酸甲酯糖苷抗炎镇痛活性部位提取富集方法的探索
目的 以活性成分为指标,优化滇白珠抗炎镇痛活性部位(ARF)提取富集工艺.方法 以水杨酸甲酯三糖苷(MSTG-B)为指示性成分对滇白珠水杨酸甲酯糖苷类成分进行提取及富集,确定佳提取和洗脱溶剂.选用Thermo Hypersil Gold C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.2％乙酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长为294 nm,建立滇白珠ARF部位的HPLC指纹图谱.结果 滇白珠药材的佳提取溶剂为30％乙醇溶液,经大孔树脂AB-8富集后的35％乙醇洗脱部位为ARF部位.所测定的3个不同产地的滇白珠样品,其ARF部位的指纹图谱相似度和方法学考察均符合要求.结论 ARF部位提取富集方法工艺稳定,重现性好.
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富马酸沃诺拉赞的合成研究
目的 开发一种合成富马酸沃诺拉赞的实用方法 .提高收率,减少杂质、满足药品的质量要求.方法以5-(2-氟苯基)吡咯-3-甲醛为原料,经过N-磺酰化得到了5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛,采用甲醇重结晶除去了氯化物杂质,接着经过醛基的还原胺化、盐酸成盐除去二甲胺杂质,再中和形成沃诺拉赞,后经室温与富马酸成盐和甲醇/水(1:1)重结晶后得到合格的富马酸沃诺拉赞.结果 开发了一种实用的富马酸沃诺拉赞的合成工艺,可操作性高,杂质可控,收率提高4％,目标产物经过ESI-MS和1H NMR确认.结论 研究得到了单杂<0.1％、纯度>99.5％的富马酸沃诺拉赞产品的合成工艺路线,该工艺适合工业化生产.
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新型溶血磷脂酸2受体激动剂的设计、合成及初步抗辐射活性评价
目的 设计合成具有抗辐射活性的新型溶血磷脂酸2(LPA2)受体激动剂.方法 以DBIBB为先导化合物,设计并合成了9个新型LPA2受体激动剂(Ⅰ2～Ⅰ5和Ⅱ1～Ⅱ5),通过人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抗辐射实验测定目标化合物的抗辐射活性.结果 和结论 合成了9个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和MS确证.初步药理结果显示,化合物Ⅰ4和Ⅱ1具有明显的抗辐射活性,值得进一步研究.
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响应面分析法优选金毛狗脊总黄酮提取工艺
目的 采用响应面分析法(RSM)优化金毛狗脊总黄酮的提取工艺条件.方法 采用Box-Benhnken中心组合设计,利用RSM法,分别研究乙醇浓度、药液比、提取次数及提取时间对狗脊总黄酮提取率的影响.结果 佳提取工艺为:60％乙醇、药液比1:40、回流提取2次、每次1.5 h.结论 在佳工艺条件下,狗脊总黄酮的提取率为1.44％,高于其他条件下的提取率,该工艺条件可为狗脊总黄酮的工业生产提供依据.
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基于红外光谱研究瓜蒌蒸制前后内在化学成分类别的变化
目的 分析瓜蒌蒸制前后红外光谱信息的变化,筛选影响瓜蒌蒸制前后红外光谱信息差异的主要化合物类别.方法 采用计算机辅助相似性评价系统计算瓜蒌及其蒸制品的原始及一阶导数红外光谱指纹图谱相似度.采用SIMCA-P 11.0统计软件进行主成分分析(PCA)及偏小二乘判别分析(PLS-DA),建立瓜蒌蒸制前后红外光谱数据的PCA模型和PLS-DA模型,通过得分散点3D图和载荷散点3D图及变量权重值(variable important in project,VIP)值,筛选影响瓜蒌蒸制前后内在红外光谱信息差异的主要化合物类别.结果 瓜蒌及其蒸制品的原始及一阶导数红外光谱指纹图谱的相似度分别为0.9165和0.2832.采用SIMCA-P 11.0统计软件筛选出7个VIP>1的光谱峰,其中1456 cm-1处的吸收峰为νc=c,1726 cm-1处的吸收峰为νc=o且VIP值分别为1.6290和1.4256.结论 瓜蒌蒸制前后化合物类别没有变化,但化学成分发生了变化.影响瓜蒌蒸制前后红外光谱信息差异的化合物中应主要含有C=C-C=C或C=O,或二者兼有.
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产黄青霉S-3-25的硫酸二乙酯诱变突变株3d10-01的次级代谢产物研究
目的 阐明产黄青霉S-3-25的硫酸二乙酯(DES)诱变突变株3d10-01的次级代谢产物及其抗肿瘤活性.方法 利用各种色谱技术分离纯化代谢产物.根据理化和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTT法测试其抗肿瘤活性.采用HPLC-UV检测方式确定所得化合物是否为突变株新产.结果 从突变株发酵产物中分离鉴定了2,4-二羟基-3,5,6-三甲基苯甲酸甲酯(1),6-羟甲基-2,2-二甲基-苯并二氢吡喃-4-酮(2),regiolone(3),(3S,4S)-3,4-二氢-3,4,8-三羟基-2H-萘酮(4),脑苷脂C(5),脑苷脂D(6)和dankasterone A(7)7个化合物.化合物1、4和7对受试5种癌细胞均有较强抑制作用;2、3和6对受试HL-60细胞有一定抑制活性.HPLC-UV的检测结果表明,化合物1～4和7为原始菌不产而突变株新产的次级代谢产物.结论 化合物1～7均为首次从产黄青霉发酵产物中分离得到.化合物1～4、6和7对部分受试肿瘤细胞的抑制活性为首次研究并报道.
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盐酸莫西沙星片处方筛选及制备工艺的优化
目的 筛选盐酸莫西沙星片剂的处方并优化其制备工艺.方法 以休止角、振实密度、硬度、脆碎度、崩解时限、片重差异、溶出度等为指标,对处方各组分的用量、黏合剂溶剂、黏合剂用量、制粒筛网目数、颗粒干燥工艺等进行考察,以确定优处方和工艺.结果 当黏合剂溶剂为水,黏合剂用量为6 ml,过筛目数为26目,50°C干燥1 h时,能制备出各项检测指标都符合《中国药典》2015年版四部片剂要求的盐酸莫西沙星片,且其溶出曲线与市售制剂一致性良好.结论 采用本文研究的处方和工艺制得的盐酸莫西沙星片剂质量符合标准要求,可用于盐酸莫西沙星片的仿制.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
