国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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高尿酸血症的发病机制与药物治疗研究进展
高尿酸血症是由于嘌呤代谢紊乱使尿酸生成增多和(或)排泄减少所致的代谢性疾病.高尿酸血症不仅是引起痛风的重要生化基础,而且与高血压、高脂血症、动脉粥样硬化、肥胖、胰岛素抵抗的发生密切相关.因此,针对其发病机制和药物治疗的研究已成为关注热点.本文阐述了高尿酸血症的发病机制,并从抑制尿酸合成与促进尿酸排泄两个方面介绍了相关药物治疗的研究进展.
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载药纳米粒透过血脑屏障机制的研究进展
血脑屏障是维持中枢神经系统内环境稳定的结构基础,有效保护脑组织避免外源性有害物质侵害,但也阻碍许多治疗药物进入脑内,限制了中枢神经系统药物的临床应用.如何有效透过血脑屏障成为此类药物发挥治疗作用的关键环节.纳米粒作为一种新型药物载体,能携载药物透过血脑屏障进入脑组织,提高脑内药物浓度,实现脑内靶向给药.本文对载药纳米粒及其透过血脑屏障机制的研究进展作一综述.
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脑靶向非病毒基因递释系统的研究进展
脑靶向非病毒基因递释系统可有效介导基因药物跨越血脑屏障,到达病变部位发挥疗效,已成为研究热点之一.多项研究结果显示,通过适当机制如配体.受体特异性结合作用可显著提高非病毒基因递释系统在脑部的蓄积量,从而提高所携带外源基因在脑部的表达量.本文主要从受体介导和吸附介导两种机制入手,综述脑靶向非病毒基因递释系统的新研究进展.
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肝细胞微环境:抗肝纤维化药物的新靶点
本文以肝星状细胞为切入点,分析了肝细胞微环境与肝纤维化的关系.肝细胞微环境由肝星状细胞、细胞外基质、基质金属蛋白酶、枯否细胞、自然杀伤细胞等共同构成,而肝纤维化是由其相互作用的失衡所致.因此提出,应将肝细胞微环境作为治疗肝纤维化的复合靶点并应用于传统民族药物筛选,以充分发挥民族药物多机制、多靶点的优势,研制抗肝纤维化的创新药物.
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CC趋化因子受体4及其抑制剂研究进展
CC趋化因子受体4(CCR4)是G蛋白偶联受体家族成员之一,由包含7次跨膜结构域的多肽链组成,表达于多种细胞或组织中.CCR4通过与其内源性配体CCL17、CCL22及CKLF1作用介导多种炎症反应,尤其在哮喘发生和发展的病理过程中起重要作用,因此可能是某些炎性疾病、特别是哮喘的潜在治疗靶点.本文对CCR4及其抑制剂的研究进展做一综述.
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新型钙增敏剂左西孟旦和盐酸椒苯酮胺研究进展
新型钙增敏剂左西孟旦对长期服用β受体阻滞剂等药物的心力衰竭患者疗效较好;单用或与地高辛合用对心力衰竭都有一定疗效,口服没有静脉给药疗效明显;用于心脏手术患者可以缩短术后康复时间、降低术后心房颤动发生率,对缺血及再灌注损伤心肌也有保护作用.钙增敏剂盐酸椒苯酮胺也有心肌保护作用,已经完成127例I期临床试验,结果显示有良好的耐受性,但疗效及安全性有待进一步确定.本文综述了近年来左西孟旦及盐酸椒苯酮胺的研究进展.
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抗雌激素活性化合物及其构效关系研究
抗雌激素疗法是雌激素受体依赖性乳腺癌内分泌疗法的重要手段之一.抗雌激素化合物按作用机制分类可分为选择性雌激素受体调节剂和纯抗雌激素剂,其结构类型主要包括取代雌二醇衍生物、三苯乙烯、苯骈杂环类及多酚类天然化合物.本文重点综述近年来抗雌激素化合物的作用机制、构效关系及其研究进展.
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枸杞多肽对D-半乳糖诱导小鼠的抗衰老作用及其可能机制
目的 研究枸杞多肽对D-半乳糖(D-gal)衰老模型小鼠的影响及其可能作用机制.方法 ICR小鼠60只,随机分为正常对照组、衰老模型组、枸杞多肽200,400,800 mg/(kg·d)剂量组和100 mg/(kg·d)维生素E(VitE)组.除正常组外均采用D-gal 10 mg/kg颈背部皮下注射,每日1次,连续注射5周,同时枸杞多肽和VitE组按20 ml/(kg·d)灌胃给药.观察各组小鼠的行为学及学习记忆改变,并于5周后检测小鼠血清、心脏、肝脏、脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量及端粒酶活性.结果 与正常对照组相比,衰老模型组小鼠体重增加明显减少,小鼠跳台错误次数明显增多,小鼠血清、心脏、肝脏和脑SOD和端粒酶活性降低,MDA含量增加(P<0.01).与模型组相比,枸杞多肽组和VitE组小鼠体重增加升高(P<0.01),小鼠跳台错误次数减少(P<0.05),小鼠血清、心脏、肝脏和脑组织SOD活性升高,MDA含量减少(P<0.05);枸杞多肽200 mg/(kg·d)剂量组及VitE组小鼠血清端粒酶活性有升高的趋势,但差异不显著;400和800 mg/(kg·d)剂量组小鼠血清和心脏端粒酶活性升高(P<0.01),VitE组小鼠心脏端粒酶活性也明显升高;而各治疗组小鼠肝脏和脑组织端粒酶活性无明显变化.结论 枸杞多肽对D-gal诱导衰老模型小鼠有抗衰老作用,其机制可能与提高小鼠血清、心脏、肝脏和脑组织SOD活性,减少MDA含量,以及提高血清和心脏端粒酶活性有关.
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比卡鲁胺片人体生物等效性研究
目的 研究国产比卡鲁胺片在健康人体的药代动力学特征,比较其与同规格进口片剂的生物等效性.方法 20名健康男性志愿者单剂量交叉口服两种比卡鲁胺片,在每次服药前,服药后1、3、4、6、9、12、16、20、24、28、32、36、40、48 h,3、7、14、2l、28 d分别采集血样,用HPLC法测定血浆中药物浓度,用3P97软件拟合药代动力学参数,并用SAS软件进行等效性检验.结果 试验组口服国产比卡鲁胺片50 mg后,平均Cmax为691.50μg/L,平均Tmax为20.65 h,平均AUCo-∞为148 124μg·h/L,平均消除半衰期为127.46 h;对照组口服进口比卡鲁胺片Casodex 50 mg后,平均cmax为697.30μg·L-1,平均Tmax为24.10 h,平均AUCo-∞为153 782μg·h/L,平均消除半衰期为131.06 h.统计分析表明两种制剂生物等效,受试制剂与参比制剂的相对生物利用度为99.43%.结论 两种比卡鲁胺片剂具有生物等效性.
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埃他卡林对脂多糖、油酸、二甘醇等所致肾脏损伤的影响
目的 观察埃他卡林对脂多糖、油酸和二甘醇等不同因素所致肾脏损伤的影响.方法 采用大鼠股静脉注射2%醋酸铅致敏后注射脂多糖1 μg(1 ml/kg),4 h造成内毒素休克肾损伤模型,大鼠左肾动脉注射油酸0.15 ml/kg,24 h造成油酸所致肾损伤模型,分别在造模前3 d及1 h,以埃他卡林1,3,9 mg,/(kg·d)灌胃给药;小鼠腹腔注射二甘醇10 g/kg后,立即以埃他卡林1,3,9 mg,/(kg·d)灌胃给药6 d,第7天造模成功.3种模型建立后,观察血清肌酐、尿素氮水平和肾脏形态学变化,评价肾脏功能.结果 (1)内毒素性休克大鼠血清肌酐和尿素氮水平显著升高,组织病理显示有肾小球微血栓、肾小管上皮肿胀和管腔内蛋白管型形成.埃他卡林9 mg/kg组能明显降低血清尿素氮和肌酐水平,改善上述病理变化.(2)左肾动脉注射油酸大鼠血清肌酐和尿素氮水平显著升高,组织病理显示肾小球内皮细胞坏死,球囊腔减小,肾小管间质充血且管腔内有蛋白管型形成.埃他卡林对油酸所致大鼠肾脏损伤无显著性改善作用.(3)二甘醇肾损伤小鼠血清肌酐水平显著性升高,埃他卡林9 mg/kg组血清肌酐水平恢复至正常.结论 埃他卡林不适合于脂多糖、油酸所致肾脏损伤的防治,埃他卡林可否用于二甘醇所致肾损伤的治疗值得进一步研究.
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新药研究与开发
FDA批准葛兰素史克公司的B型流感嗜血杆菌强化疫苗为应对美国预防婴儿B型流感嗜血杆菌(Hib)强化疫苗短缺,葛兰素史克公司收到FDA的加速批准函,允许其B型流感嗜血杆菌疫苗Hiberix(Hib与破伤风类毒素结合疫苗)用于15月龄至4岁婴儿免疫强化,作用可持续4年.
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纳米材料毒性的体外评价
纳米技术已经从单纯科学研究进入到工业领域,商业化与专业化纳米材料已与大众生活和生态环境息息相关,对纳米材料性质的改善和可靠的毒性筛选工具研究已成为迫切需要.本文综述纳米材料理化性质和体外效应的评价方法.目前已有的方法灵敏度、可信度、相关性以及精确度均欠佳,提供的信息很局限,甚至模棱两可、片面,尤其在含有细胞、蛋白的模型中更是如此.因此,需要改进对纳米材料物理化学筛选方法,以提供更为精确的风险评估与真实的体内行为和疗效预测.
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环氧合酶抑制剂与心血管事件的发生和预防
2004年,罗非昔布(万络)因致心血管疾病风险而撤市.市场上能增加心血管疾病风险的相关药物和环氧合酶(COX-2)抑制剂以及非选择性非甾体抗炎药(NSAID)也遭到质疑.本文论述是否新的证据能改进现有的临床实践和监管条例.过多的抑制COX-2会增加心血管疾病的发生风险,除非同时对血小板血栓素合成的抑制达95%以上,这可通过全血分析检测.近研究证实,对乙酰氨基酚(扑热息痛)也是一种COX-2选择性抑制剂.流行病学调查指出,对乙酰氨基酚作为一种易得的非处方药物,也存在增加心血管事件的风险.目前尚无足够证据认为罗非昔布的替代药品是安全的.对NSAID的药品监管及处方应遵循"首要不伤害"的预警性原则,药品应强制性加注此类药物心血管风险的告示,以警示处方者和患者.
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治疗性单克隆抗体药动学相互作用的风险评估策略
生物制剂可用于治疗各种疾病,包括肿瘤、风湿、胃肠道疾病、皮肤科疾病、呼吸道疾病、激素缺乏症和感染.尽管近来批准了很多生物制品,但有关其药物间相互作用临床研究还不多.单克隆抗体是主要的一类治疗性生物制品,本文介绍评价其药物间相互作用的风险评估策略,指出了评估中的关键因素,并建议将相互作用风险评估作为治疗性生物制品综合药物开发的一部分.
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以磷酸肌醇3激酶通路为靶点的抗肿瘤药物
磷酸肌醇3激酶(P13K)通路是一个关键的信号转导系统,它可将癌基因和多种受体与许多细胞功能联系在一起,还是肿瘤中常被激活的通路.靶向P13K同工酶和通路中包括AKT和mTOR在内的其他主要节点的抑制剂已进入临床试验阶段,但存在一定问题.本文重点阐述人们在理解P13K通路方面取得的进展,并讨论研发靶向这条通路的抗肿瘤药物的机遇与面临的挑战.
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抗HIV药物跨血液-中枢神经系统转运
高效抗逆转录病毒疗法(包括HIV蛋白酶抑制剂、核苷逆转录抑制剂、非核苷逆转录抑制剂、核苷酸逆转录抑制剂)的出现显著降低了发达国家HIV感染的发病率和死亡率,但每年仍有几百万人死于HIV.尽管治疗失败的原因很多,但重要的因素是中枢神经系统(CNS)中HIV的治疗和控制.由于受限制性细胞旁活动、强效代谢酶和很多转运子(包括ATP结合盒和可溶性载体超家族)的影响,抗HIV药物的CNS传递受血-脑屏障(BBB)和血-脑脊液屏障的限制.对位于脑屏障的转运子的深入认识将极大推动对抗HIV药物脑内渗透受限机制的了解,并有助于开发新型抗HIV药物和药物联用,提高其在CNS中的疗效.本文概述抗HIV药物跨BBB和脉络丛转运的研究进展.
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2009年美国FDA批准新药介绍
2009年美国食品和药物管理局(FDA,http:∥www.fda.gov)共批准上市新药37种,其中包括新分子实体20个、新生物制品8个和新疫苗9个.部分药品也经欧洲药品管理局(EMEA,http:∥www.ema.europa.eu/)批准上市.按食品和药物管理局批准新药说明书首页处方资料要点,本文重点介绍了28个新治疗药物,分别简要叙述这些新分子实体和新生物制品的特性、化学结构、作用机制、生产厂家、适应证、剂量和用法、禁忌证、不良反应和黑框警告等相关信息.此外,还概述2009年批准新药研发史中涉及的重要首次事件.
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拓展微生物药源活性新菌株资源的新方法探索
在药源微生物活性产物研究中,分离得到的绝大多数菌株往往因无活性而被大量闲置或被选择销毁,造成前期投入的极大浪费和菌株资源开发利用效率严重低下.因此,如何将大量无活性菌株有效转化成活性菌株从而拓展药源微生物资源已成为重要研究课题.本课题组近几年一直在探索开展海洋来源无活性野生菌株的活性化转化与新产活性产物研究,并在无活性放线菌和真菌相关研究中取得了较好进展.本文简要归纳介绍包括尚未详细报道的新近进展在内的部分研究结果.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
