国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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壳聚糖纳米粒在药物输送中的应用研究进展
纳米粒给药系统因具有组织靶向性、控释性等特点,已经成为药物输送系统研究的热点和重点.壳聚糖作为一种天然高分子阳离子聚合物,具有良好的生物可降解性、生物相容性及低毒性,因此被越来越多地用作纳米给药载体.本文简要介绍了壳聚糖及其衍生物的结构和性质、壳聚糖纳米粒的制备方法,重点综述了近年来壳聚糖纳米粒在口服控释制剂、递送抗癌药物、非病毒基因传递和眼部给药等药物输送系统中的研究应用进展.
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抗肿瘤新靶点——极光激酶及其小分子抑制剂研究进展
极光激酶家族是一类结构与功能高度保守的丝氨酸/苏氨酸激酶,参与细胞有丝分裂中中心体成熟分离、纺锤体组装、染色体分离及胞质分裂等多个过程.极光激酶表达或功能异常都会导致遗传物质分配紊乱,继而影响基因组的稳定性.近年来,相关研究已证实极光激酶在多种肿瘤细胞中高表达并参与肿瘤的形成.目前已发现了一系列具有抑癌作用的小分子极光激酶抑制剂,有些已经进入临床试验阶段.本文主要对哺乳动物的3种极光激酶及其小分子抑制剂的研究进展进行综述.
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病毒纳米粒在药物递送中的应用
病毒纳米粒是以病毒为基础构建的纳米粒载体,具有生物相容性好、特定靶向性强等特点,在生物医药领域研究广泛.通过化学修饰和基因工程改造等手段,可以在病毒纳米粒表面共价连接各种目的分子,从小分子叶酸到大分子的聚乙二醇、多肽、蛋白甚至纳米粒等,也可调整和改变病毒纳米粒衣壳蛋白的氨基酸序列和氨基酸残基的种类,从而提高载体靶向性、载药量和包封率等.本文主要回顾近年来病毒纳米粒在药物递送应用中的研究情况,着重介绍几种植物来源病毒纳米粒的结构特征、表面修饰方法和药物递送的特点.
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新型免疫抑制剂芬戈莫德的研究进展
芬戈莫德(fingolimod,FTY720)是冬虫夏草中提取的有效成分多球壳菌素(myriocin,ISP-1)通过结构改造而合成的一种新型免疫抑制剂.与传统的免疫抑制剂不同,它不影响淋巴细胞的活化和增殖,主要作用于细胞表面的鞘氨醇-1-磷酸受体(S1PR)来发挥免疫抑制和免疫调控作用.本文介绍FTY720对T、B淋巴细胞和天然免疫细胞(树突状细胞、巨噬细胞、自然杀伤细胞、自然杀伤性T细胞)的分布和细胞因子产生的影响,探讨FTY720对炎症的免疫抑制和免疫调控作用；对FTY720在自身免疫病、移植物抗宿主病和肿瘤治疗等方面的研究进展,FTY720的副作用及可能的解决方案做了简要总结.
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多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶及其抑制剂与炎症治疗的研究进展
多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PA RP)是近年发现的治疗炎性疾病的一个新靶点,其过度活化能在基因水平调节炎症相关因子,如核因子-κB、诱导型一氧化氮合酶、激活蛋白-1、热休克蛋白1等的表达,从而导致细胞变性坏死,引起炎症反应.因此PARP被认为是炎性疾病发病的诱因之一,抑制PARP的活性将为治疗炎性疾病带来新的希望.本文就PARP的蛋白结构和功能及其在炎症中的作用机制,以及PARP抑制剂在炎性疾病治疗中的应用研究作一综述.
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HPLC法测定五淋化石颗粒中迷迭香酸
目的 建立HPLC测定五淋化石颗粒中迷迭香酸含量的方法.方法 以50％甲醇溶液超声提取制备供试品溶液,以Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为分析柱,乙腈-0.1％磷酸(21∶79)为流动相,体积流量1.0 ml/min,柱温30℃,检测波长330 nm.结果 迷迭香酸在0.04～2.02 μg范围线性关系良好(r=0.9999),回收率为97.81％,RSD为1.81％(n=9).结论 该方法简单、准确性和重点性良好,为五淋化石颗粒质量控制提供了可靠方法.
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HPLC法同时测定蒙药通拉嘎-5中胡椒碱和荜茇宁的含量
目的 建立同时测定蒙药通拉嘎-5中胡椒碱和荜茇宁含量的HPLC方法.方法 采用C18 ODS Hypersil Thermo Dim(250mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水(50∶ 50)为流动相,流速为1 ml/min,进样量20μl,检测波长343 nm,在室温下测定.结果 胡椒碱和荜茇宁分别在4～ 80 μg/ml(r =0.9992)和0.25 ～ 12.50 μg/ml(r =0.999)浓度范围内具有良好的线性关系,其平均回收率分别为99.6％和98.5％(n=5).结论 该方法便捷、准确和重现性好,可用于通拉嘎-5的质量控制.
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2012年美国FDA批准药物简介
2012年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药34种,其中首次批准上市新分子实体23个,新生物制品11个.本文根据FDA批准新药说明书首页处方资料要点,简要介绍新药概况、作用机制、适应证、剂量和用法、黑框警告、禁忌证、不良反应、药物相互作用及特殊人群中使用要点等.并讨论了2012批准新药在药物开发、研究和审评中的首次事件.
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登革病毒抑制剂的研究进展
登革病毒(dengue virus)是严重危害人类身体健康和生命的主要病毒之一,目前尚无有效的治疗药物和疫苗.近年来,人们在抗登革病毒的药物研究方面已取得较大成果,本文结合目前抗登革病毒研究的新进展,从病毒多聚酶和蛋白酶抑制剂、病毒复制相关宿主因子抑制剂、病毒进入阻断剂,以及抗病毒反义寡核苷酸和小干扰RNA等几个方面做一综述.
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抗流感病毒药物靶标研究进展
随着流感病毒的加速变异及不同亚型病毒在物种间重组概率的增加,流感作为世界范围的季节性流行性传染性疾病,对人类健康的威胁正日益增加和严峻.由于特异性疫苗研发的相对滞后性,全新机制的抗流感药物始终是有效对抗流感、保障人类健康的第一道防线.人类对流感病毒感染及增殖机制的认识,使现代抗流感药物的研究得到空前的推动.本文介绍了抗流感药物主要靶标的研究进展,以期为流感防治药物的研发提供借鉴.
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网格蛋白介导型内吞作用与广谱抗病毒药
病毒性疾病对人类的健康造成了巨大的威胁,虽然有很多药物用于临床治疗,但由于病毒的易变异性,对现有的抗病毒药物极易产生耐药性,而新发病毒又层出不穷,因此研发新的抗病毒药物尤其是广谱且不易产生耐药的抗病毒药物对于病毒性疾病的治疗就显得尤为重要.网格蛋白介导型内吞是许多病毒和病原体进入宿主细胞的主要途径,抑制此途径可阻断病毒进入宿主细胞,从而抑制病毒感染,由于其功能和机制与病毒自身无关,不易产生耐药,是近年来广谱抗病毒药物的潜在作用靶标.本文结合国内外新研究报道,简要综述了病毒依赖网格蛋白介导型内吞入胞的机制,网格蛋白介导型内吞抑制剂的研究现状,及其在广谱抗病毒药物研发中的潜在应用前景.
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淫羊藿多糖对甲型H1N1流感病毒裂解疫苗的免疫佐剂作用
目的 研究探讨淫羊藿多糖对甲型H1N1流感病毒裂解疫苗的免疫佐剂活性.方法 淫羊藿多糖G1和G4,生理盐水分别与流感病毒裂解疫苗配伍免疫小鼠,初次免疫后2周收集小鼠血清,ELISA法检测血清中抗体的滴度；MTT法测定脾淋巴细胞增殖反应；ELISA测定IFN-γ和IL-4的水平,流式细胞术测定脾淋巴细胞CD4+、CD8+、CD3+和CD19+亚群.结果 初次免疫后,淫羊藿多糖G1和G4能显著提高免疫小鼠血清的抗体滴度；能明显增强脾T淋巴细胞的增殖反应,可以显著提高脾淋巴细胞CD4+、CD8+和CD3+的含量及CD3 +/CD19+的比值,诱导分泌IFN-γ的水平升高.结论 淫羊藿多糖可增强小鼠对H1N1的免疫应答,可以作为甲型H1N1流感病毒裂解疫苗的一种新型免疫佐剂.
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天花病毒功能表位及中和抗体的研究进展
天花是由天花病毒引起的烈性传染病,死亡率极高,历史上造成了多次大流行,对人类的健康造成了极大威胁.随着牛痘接种的全球推广,天花已于1980年被宣布灭绝.但近年来,随着人群接种的间断、自然界正痘病毒的重组和突变以及生物恐怖的威胁,天花再次受到重视.目前针对天花的防治手段主要包括接种疫苗、化学药、中和抗体以及临床对症疗法等.本文综述了天花病毒的功能表位及中和抗体的研究进展.
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抗HIV药物胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的体外药效学评价
目的 考察胆固醇基磷酰齐多夫定(CPZ)自组装体的体外抗人免疫缺陷病毒(HIV)作用,为其治疗艾滋病提供实验依据.方法 制备CPZ自组装体,以HIV-1感染的MT4细胞为实验模型,以合胞体产生为评价指标,与原药齐多夫定(AZT)比较,考察CPZ自组装体的抗HIV作用.同时采用MTT法考察CPZ自组装体的细胞毒性.考察了RAW264.7细胞对CPZ自组装体的吞噬作用.结果 CPZ自组装体的抗HIV活性与AZT比较大大增强,其半数有效浓度(EC50)是AZT的1/10 ～1/50,选择系数较大,安全性高.结论 CPZ自组装体的抗HIV作用较强,有望成为治疗艾滋病新药.
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抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究进展
巨噬细胞是人免疫缺陷病毒(HIV)的宿主,藏匿在巨噬细胞中的HIV能在适宜时机复制而导致艾滋病复发,因此,巨噬细胞可成为HIV的新传染源.目前大部分抗艾滋病药的细胞膜渗透性差、体内半衰期短,造成给药剂量大和次数频繁,并且难以在巨噬细胞内分布而清除残留HIV.因此抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究很重要.本文综述了抗HIV药物的纳米给药系统及其巨噬细胞靶向作用,涉及纳米粒、脂质体、纳米混悬剂、自组装药物传递系统、纳米凝胶和纳米囊,为艾滋病治疗提供新思路.
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第二代丙型肝炎病毒NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂研究进展
本文综述了近年来基于特拉匹韦(telaprevir)、波西匹韦(boceprevir)和BILN-2061等第一代HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂的第二代抑制剂的结构改造.第二代抑制剂可有效提高抑制效力,显著改善药代动力学参数,可在一定程度上克服由第一代抑制剂诱导产生的耐药性.同时探讨了各类抑制剂的构效关系.
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卷柏多糖对肠道病毒71型复制的体外抑制作用
目的 研究卷柏多糖对EV71病毒复制的体外抑制活性.方法 将卷柏多糖不同提取物设置不同剂量作用于人恶性横纹肌肉瘤细胞(RD),采用细胞病变效应(CPE)及细胞计数试剂盒(CCK8法)检测细胞存活率,并计算药物的半数中毒浓度(CC50)；培养EV71感染的RD细胞,建立体外病毒感染模型,并设立正常细胞对照组和阳性药物对照组(利巴韦林3.2mg/L),将卷柏多糖不同提取物设置不同剂量作用于EV71感染后的RD细胞,应用CCK8法检测药物抗病毒抑制率,并计算药物的半数抑制浓度(IC50)；收集药物作用于感染后RD细胞的培养液上清,进行荧光定量PCR检测,观察药物对EV71病毒RNA表达的影响.结果 卷柏30％醇沉多糖和50％醇沉多糖对RD细胞的CC50值分别为396和142 mg/L,抑制EV71病毒致CPE的IC50值分别为40.8和26.2 mg/L.与病毒感染对照组相比较,卷柏30％和50％醇沉多糖作用后,经EV71感染的RD细胞培养液中病毒RNA拷贝数显著降低(P＜0.05).结论 卷柏及其30％和50％醇沉多糖可以作为新的抗EV71的潜在药物.
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清肺解毒方对流感病毒感染小鼠的保护作用
目的 研究清肺解毒方对流感病毒感染小鼠的保护作用及对病毒性肺炎的治疗作用.方法 小鼠随机分为6组:正常对照组、模型组、阳性对照组,以及清肺解毒方5、2.5和1.25 g/kg剂量组,采用滴鼻感染流感病毒,造模2h后灌胃给药,连续6d后继续饲养至感染后14 d,统计小鼠死亡率、平均存活时间、死亡保护率和生命延长率,观察清肺解毒方对流感病毒感染小鼠的保护作用；参照以上实验方法于造模后第3天和第6天取肺,以肺指数、肺脏病毒滴度和肺组织病毒载量为评价指标,观察清肺解毒方对病毒性肺炎小鼠的治疗作用.结果 与模型组相比,清肺解毒方2.5和1.25 g/kg剂量组死亡率显著降低,死亡保护率明显提高(P＜0.01),存活时间明显延长,生命延长率明显增加(P＜0.01)；造模后第3天和第6天小鼠的肺指数、肺脏病毒滴度及肺脏病毒载量显著降低(P＜0.01).结论 清肺解毒方2.5和1.25 g/kg剂量组具有明显的抗流感作用.
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核苷类抗乙型肝炎病毒药物研究进展
乙型肝炎病毒严重危害人类健康,抗乙型肝炎病毒药物的研究是当今全球药物研发的热点.本文通过国内外文献检索,重点从结构特点、作用机制、体内外活性评价和临床应用等方面,对核苷类抗乙型肝炎病毒药物进行比较和评价,并展望了中国乙型肝炎病毒药物研究所面临的机遇和挑战.
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防治人巨细胞病毒感染的抗体类药物
人巨细胞病毒因易造成婴幼儿先天性感染、免疫抑制(器官/干细胞移植受体和重度艾滋病等)患者致死性并发症而备受关注.更昔洛韦等化学药物是目前防治巨细胞病毒感染的主要药物,同时,巨细胞病毒特异性的抗体类药物也是防治巨细胞病毒感染的努力方向之一.巨细胞病毒特异性的抗体类药物具有较强病毒中和能力,且可激活补体并介导调理作用,被证明为防治巨细胞病毒感染的有效被动免疫制剂.本文主要就巨细胞病毒感染的抗体类药物,即巨细胞病毒免疫球蛋白和巨细胞病毒特异的治疗性工程化抗体的研制、临床应用及目前存在问题进行综述.
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H1N1型流感病毒血凝素抑制肽的筛选研究
目的 以流感病毒血凝素(HA)为作用靶点,筛选新型抗流感多肽药物.方法 通过噬菌体展示技术,从随机十二肽库中筛选HA结合肽,并对筛选获得的多肽进行细胞及鸡胚水平的抗H1N1活性验证.结果 筛选获得了9条HA结合肽,其中H6具有显著的抗病毒活性,其抑制A/FM1/1/47(H1 N1)、A/PR/8/34(H1N1)两株流感病毒致细胞病变的IC50值分别为37.3和48.5 μmol/L,抑制两株病毒在鸡胚内复制的IC50值分别为26.7和33.4 μmol/L.结论 H6有显著的抗H1N1活性,具有开发成新型抗流感病毒药物的潜力.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
