中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位: 中药通报
- 主办单位: 中国科学技术协会
- 影响因子: 1.71
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 11-2272/R
- 国内刊号: 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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开心散对单胺氧化酶活性的影响
该研究观察抗抑郁中药古方开心散(KXS)在体内外对单胺氧化酶(MAO)活性的影响,从代谢的角度探索KXS升高单胺类神经递质水平的机制.通过在体外酶反应体系和神经胶质细胞C6中分别观察不同浓度的KXS对MAO-A和MAO-B活性的影响;在动物水平的研究中,分别观察不同浓度的KXS灌胃给药1周、2周和3周后,对正常大鼠和孤养结合慢性不可预见性中等强度应激(CMS)模型大鼠脑线粒体MAO-A和MAO-B的活性的影响.结果显示,10g·L-1的KXS在酶反应体系中能显著降低MAO-A和MAO-B的活性;在C6细胞中,0.625~10g· L-1的KXS对MAO-A的活性没有显著影响,但对MAO-B的活性有较明显的抑制作用,且呈浓度依赖关系;KXS作用1,2,3周对正常大鼠脑内MAO-A和MAO-B均没有显著地影响;338 mg·kg-1剂量给药2周和3周后,CMS大鼠脑内MAO-A活性较模型组均有所降低(P<0.05),而KXS作用1,2,3周对MAO-B没有显著地影响.结果表明开心散在体外对MAO-A和MAO-B的活性均有一定的影响,在体内对正常大鼠脑内MAO-A和MAO-B的活性没有影响,对CMS大鼠脑内MAO-A有一定抑制作用.
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一种药物注射剂类过敏反应高内涵检测方法的初步建立
类过敏反应是药物注射剂常见的不良反应,但现有检测方法尚存在诸多不足.该研究采用荧光标记和高内涵筛选技术建立了一种类过敏反应体外检测方法,应用RBL-2H3细胞脱颗粒模型,以细胞膜特异荧光染料FM4-64标记细胞脱颗粒囊泡回收来确定阳性细胞数,以细胞核特异荧光染料Hochest 3334标记细胞核来确定细胞总数,从而计算药物刺激后的细胞脱颗粒率.为了考察高内涵检测方法可靠性,首先采用阳性药物Compound 48/80验证了高内涵检测方法与传统过敏介质β-氨基己糖苷酶释放和小鼠耳廓皮肤蓝染检测方法间一致性,结果显示高内涵检测方法与传统检测方法高度一致,且灵敏度高于传统检测方法;然后采用30批次临床报告过敏症状丹红注射液进一步验证高内涵检测方法的可靠性,结果提示高内涵检测结果与临床报告高度一致,而且高内涵方法一定程度上能够克服注射液自身颜色干扰问题.可见,类过敏反应高内涵检测方法是一种灵敏、可靠、简便且可实现高通量筛选的新方法,适用于药物注射剂类过敏反应评价,能够为临床安全用药提供指导.
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补阳还五汤苷类有效组分及其有效成分配伍对血管平滑肌细胞增殖及相关信号转导通路的影响
研究补阳还五汤苷类有效组分和其主要有效成分黄芪甲苷、苦杏仁苷、芍药苷及其配伍抗血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cell,VSMC)增殖的作用,阐明其抗VSMC增殖的主要药效物质,并从细胞信号转导途径研究其作用机制.大鼠口服给药后制备含药血浆.培养大鼠主动脉VSMC,采用血小板衍生生长因子(platelet derived growth factor,PDGF)刺激VSMC增殖,加入含药血浆,测定细胞增殖活性、细胞周期及其相关蛋白表达、细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、磷脂酰肌醇3激酶(phos-phatidylinositol-3-kinase/protein kinase B,PI3 K/Akt)、Janus激酶/信号转导与激活因子(Janus kinase/signal transducer and activator of transcription,JAK/STAT)信号通路相关蛋白表达.结果显示,PDGF刺激后,VSMC增殖活性增强(P<0.01),G0/G1期细胞减少(P<0.01),S/M期细胞增多(P<0.01),同时细胞周期相关蛋白PCNA,cyclin D1蛋白表达增强(P<0.01).苷类组分、3个主要有效成分黄芪甲苷、芍药苷、苦杏仁苷及其配伍均可抑制细胞增殖(P <0.05或P <0.01),作用呈量效关系和时效关系;且可使G0/G1期细胞增多(P<0.01),S/M期细胞减少(P<0.01),PC-NA,cyclin D1蛋白表达下调(P<0.01),3个有效成分配伍的作用强于单个有效成分(P<0.05).PDGF诱导VSMC增殖后,p-ERK1/2表达增强(P<0.01),PI3K表达降低(P<0.01),p-PI3K表达增强(P<0.01),STAT3表达降低(P<0.01),p-STAT3表达增高(P<0.01).苷类有效组分和主要有效成分黄芪甲苷、芍药苷、苦杏仁苷及其配伍可使p-ERK1/2表达降低(P<0.05),PI3K表达升高(P<0.01),p-P13K表达降低(P<0.05或P<0.01),STAT3表达升高(P<0.01),p-STAT3表达下调(P<0.05或P<0.01).上述结果表明PDGF可诱导VSMC细胞周期转化,使VSMC增殖.其机制与ERK,P13K/Akt,JAK/STAT信号通路激活有关.补阳还五汤苷类有效组分和其主要有效成分黄芪甲苷、芍药苷、苦杏仁苷及其配伍可抑制VSMC细胞周期转换,具有抗VSMC增殖的作用,其作用机制与其抑制PI3K/Akt、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)、JAK/STAT 3个信号通路激活有关.黄芪甲苷、芍药苷、苦杏仁苷为其抗VSMC增殖的主要有效成分,三者配伍对VSMC增殖的抑制具有增强作用.
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藏药诃子提取物HZ4对脑梗死模型的神经保护作用及分子机制研究
为研究藏药诃子提取物HZ4对局灶性脑梗死大鼠模型的作用和分子网络机制.将雄性SD大鼠90只随机分为6组:假手术组,模型组,诃子提取物HZ4高、中、低剂量(80,40,20 mg·kg-1·d-1,ig)组和阳性对照组(三七总皂苷,30 mg·kg-1·d-1,ig).采用光化学法制备局灶性脑缺血模型,连续给药7d,对各组大鼠进行Beam balance,Foot-fault神经行为学评价,采用HE染色法研究脑梗死灶半暗带细胞形态学病变,利用TTC染色法研究脑梗死体积,利用RT-PCR技术检测病灶半暗带组织Wnt信号通路中关键节点基因β-catenin和cyclin D1的表达.结果发现,给药组与模型组相比,大鼠的行为学指标明显改善,脑梗死体积减小,脑梗半暗带病理指标有所改善.与模型组相比,给药组Wnt信号通路中关键节点基因β-catenin和cyclin D1表达明显上调(P<0.01).该研究首次在整体水平证明了诃子HZ4具有减少脑梗死体积、提高运动能力评分、促进模型动物康复的作用,同时证明β-catenin和cyclin D1基因比模型组大鼠明显上调,其分子机制可能与Wnt信号通路有关,研究具有一定的创新性.
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基于系统药理学探索甘草有效成分甘草甜素的药理作用机制
该文拟通过一系列系统药理学方法探讨甘草甜素的药理作用机制.运用文本挖掘工具,获得甘草甜素主要相关疾病;在Polysearch和PubChem数据库获得甘草甜素的靶蛋白;运用网络可视化软件,构建甘草甜素靶蛋白质相互作用网络;借助基因本位论(GO)工具分析甘草甜素蛋白质群;通路富集分析甘草甜素靶蛋白的作用通路.文本挖掘结果表明甘草甜素主要相关疾病有慢性丙型肝炎、慢性肝炎、肝炎、HIV病毒、肝癌等;基因本位论分析结果表明甘草甜素主要通过修饰蛋白、修饰染色质等作用发挥生物学功能;信号通路富集结果表明甘草甜素主要作用蛋白与MAPK信号通路、Toll样受体信号通路、神经营养因子信号通路、癌症途径以及细胞凋亡等信号通路相关.可见,甘草甜素可能主要通过调控MAPK信号通路、Toll样受体信号通路等多途径发挥其药理作用.综合运用系统药理学的方法可以实现快速而全面的分析药物的药理作用.
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酸枣仁皂苷A人工抗原的制备及鉴定
采用高碘酸钠氧化法首次合成酸枣仁皂苷A(jujuboside A)人工抗原,利用基质辅助激光解析电离-飞行时间质谱法(MALDI-TOF-MS)鉴定酸枣仁皂苷A人工抗原偶联成功,通过酶联免疫吸附测定法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测免疫小鼠血清中抗酸枣仁皂苷A抗体效价及其特异性.竞争抑制曲线表明,血清中的抗体可与酸枣仁皂苷A产生特异性结合,血清抗体效价在1∶4000.成功合成的酸枣仁皂苷A人工抗原,为酸枣仁皂苷A单克隆抗体的制备及研究酸枣仁皂苷A在机体内的药物代谢过程奠定了基础.
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HPLC-MS-MS同时测定山银花中10种活性成分的含量
该实验建立了HPLC-MS-MS方法用于同时测定山银花中6种环烯醚萜和4种黄酮类成分的含量.采用Shiseido Capcell Pak-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B);质谱采用ESI-多反应监测(MRM)模式扫描.方法学验证结果显示,10个化合物在各自浓度范围内线性关系良好(R2≥0.9990),定量限(LOQ)为7.4~31.0 μg·L-1,平均回收率在94.16%~105.3%.样品测定结果表明,山银花中环烯醚萜总量(0.338%~1.440%)远高于黄酮总量(0.0154% ~0.0575%),其中马钱素-7-酮、裂环马钱酸、马钱苷酸、裂环氧化马钱素、木犀草苷、异槲皮苷等6个单体化合物在3种植物来源的药材中含量具有显著差异,为山银花基原植物的鉴定和质量标准完善提供了科学依据.
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喜树内生真菌Diaporthe sp.XZ-07中的2个新内酯及其抑制肿瘤活性研究
对1株喜树内生真菌Diaporthe sp.XZ-07的次生代谢产物进行研究.采用RP-18,Sephadex LH-20,硅胶等材料进行色谱柱分离纯化得到2个新化合物,鉴定为5-((E)-1,4,5-trihydroxyhex-2-enyl) furan-2(5 H)-one(1)和(5Z)-5-(2,3,4,5-tetrahydroxyhexylidene) furan-2(5H)-one(2).用MTT法测试化合物活性,结果显示化合物1对Hela有较强抑制活性,化合物2对MCF-7,SH-SY5Y,3LL均有较强抑制活性.
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HPLC-MS同时测定益母草制剂中盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量
建立益母草制剂中盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量测定方法.采用LC-MS同时测定盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量.使用Waters XBridge Amide色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸为流动相,流速1.0 mL·min-1,分流比为1∶4.质谱条件为ESI离子源,正离子模式,选择性离子扫描(SIM)下对盐酸水苏碱(m/z 144.0)和盐酸益母草碱(m/z312.0)进行测定.盐酸水苏碱浓度在0.562 8~281.4 μg·L-1线性关系良好(r=0.9998).盐酸益母草碱浓度在0.5212~260.6 μg·L-1性关系良好(r=0.9998).该方法准确、简便、可靠,可作为益母草制剂的含量测定方法.
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长松萝中酚类化学成分研究
采用硅胶、Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱方法,从长松萝乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到16个化合物,经MS,NMR等波谱技术鉴定为2,6,2 '-三羟基-4-甲基二苯甲烷(1),lecanorin (2),3-hydroxy-5-methylphenyl 2-hydroxy-4-methoxy-6-methylbenzoate (3),lecanorin E (4),3'-methylevernic acid(5),evernic acid(6),坝巴酸(7),3,7-dihydroxy-1,9-dimeth-yldibenzofuran(8),苔黑酚(9),苔黑素单甲醚(10),methyl orsellinate (11),methyl everninate (12),2,5-二甲基间苯二酚(13),2-羟基-4-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(14),扁枝衣酸乙酯(15),苔黑酚羧酸乙酯(16).化合物1为首次以天然产物形式获得,定名为长松萝酚.化合物3,4,8,10,12和13为首次从松萝科植物中分离得到.除2,5,10外的其他化合物经体外抗炎活性筛选,结果显示1,8,13对RAW264.7细胞中NO生成有显著的抑制活性.
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番荔枝内酯类化合物对耐紫杉醇肺癌细胞A549/Taxol的体外活性研究
选择10种番荔枝内酯类化合物对耐紫杉醇肺癌细胞A549/Taxol的活性,并分析其构效关系.采用MTT比色法,检测10种番荔枝内酯类化合物和阳性药对A549/Taxol细胞的抑制活性,分别为uvariamicin-Ⅲ(1),uvariamicin-Ⅱ(2),annosquacin D(3),desacetyluvaricin (4),annosquatin A (5),squamostatin D (6),bullatacin(7),squamocin(8),motrilin(9),annosquatin B (10),维拉帕米和顺铂.番荔枝内酯类化合物对A549/Taxol细胞有很好的抑制作用,且抑制活性比阳性药维拉帕米和顺铂强.番荔枝内酯类化合物中的四氢呋喃环与内酯环之间的碳数越长,化合物的活性越强;在邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物中,链上含有2个羟基的化合物的活性强于链上含有3个羟基的;在间双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物中,链上含有3个羟基的活性强于链上含有4个羟基的.
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中药有效成分与肠道菌群相互作用的研究进展
人体肠道中栖息着数量庞大、种类繁多的微生物,这些微生物与其所寄居的肠道环境组成了肠道微生态系统.肠道共生菌群参与调控宿主的营养消化吸收、免疫应答、生物拮抗等一系列生命活动,且与多种疾病的发生发展密切相关.因此,维持肠道微生态系统的平衡对宿主的生理健康显得尤为重要.中药有效成分代谢转化后,肠道菌群使其代谢产物更易被吸收,甚至有减毒或增毒作用,进而发挥不同的生物学效应;同时,中药也能调节肠道菌组成,保护肠黏膜屏障,从而恢复肠道稳态.作者检索了近15年中药与肠道菌群相互作用的相关研究文献,综述了肠道菌群的分类,肠道菌群失调与疾病的关系,肠道菌群对中药有效成分代谢及生物活性的影响以及中药调节肠道菌群失调等方面,并对基于多组学技术研究中药作用机制的策略进行了展望.
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云实属植物化学成分及药理作用研究进展
查阅文献,对云实属植物的化学成分进行系统归纳总结,并对其药理作用进行了详细介绍.该属植物中主要含有高异黄酮类、查尔酮类和萜类等化学成分,药理作用有抑制黑色素生成、抗炎、抗氧化、抗菌和免疫调节等,为该属植物的进一步研究提供参考.
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连作对黄花蒿生长及土壤细菌群落结构的影响
试验采集未种植、种植1年、3年和5年的黄花蒿土壤,利用常规分析和Illumina MiSeq高通量测序技术,研究了连作对黄花蒿生长、青蒿素含量、土壤有效养分和细菌群落结构的影响.结果表明,连作显著抑制黄花蒿生长,降低叶片生物量、青蒿素含量和产量,大降幅依次为30.20%,7.70%,35.58%.黄花蒿连作不同程度地降低土壤有机质、有效氮、有效磷含量和细菌16S rRNA序列数.高通量测序结果显示,在不同种植年限的黄花蒿土壤中,共有634 ~812种细菌,归属于21个门类,代表不同处理年限细菌群落的点在主成分坐标系中分布距离较远,群落结构发生了显著变化(P<0.05).随黄花蒿连作年限增加,放线菌门、绿弯菌门和芽单胞菌门的丰富度降低,但变形菌门、酸杆菌门和疣微菌门丰度增加.与未种黄花蒿的土壤相比,在种植土壤的前20种优势细菌中,硝化螺旋菌和根瘤菌消失,仅有芽单胞菌、微单孢菌、亚硝化单胞菌、黄色杆菌和不可培养细菌JG30-KF-AS9等5种相同.说明种植尤其是连作黄花蒿选择性抑制了土壤细菌的生长繁殖,影响土壤养分的转化供应,导致黄花蒿生长不佳,青蒿素含量和产量降低.因此,在种植黄花蒿的过程中,提倡轮作很有必要.
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野生关黄柏中生物碱及绿原酸含量区域性特征分析
该研究在关黄柏基源植物黄檗的整个分布区内,以每一个纬度为间隔设置采样点,在控制采样植株茎粗、采样部位及采样时间的前提下,于31个样点共采集674份野生关黄柏药材样本.对样本中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、盐酸黄柏碱、盐酸药根碱、木兰花碱和绿原酸等6种活性成分的含量进行测定发现,药材中6种活性成分的含量因采样点的不同存在显著差异,辽宁地区所产药材6种活性成分含量高,其次为北京和吉林地区,黑龙江地区药材的含量低,研究结果对探究关黄柏药材活性成分形成的环境因素及人工种植区划具有重要的指导意义.
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中国紫苏资源调查和紫苏叶挥发油化学型研究
该文根据对国内紫苏的主产地区的资源调查结果,按照产出类型先分为野生资源和栽培资源两大类,栽培资源又按主要用途分为栽培药用资源、栽培籽用资源、栽培出口资源.野生资源主产区有河南、四川、安徽、江西、广西、湖南、江苏及浙江;栽培药用资源产区有河北安国、安徽毫州、重庆涪陵、广西玉林和广东茂名;栽培籽用资源产区包括甘肃庆阳、黑龙江桦南、吉林、重庆彭水及云南;栽培出口资源产区有浙江湖州、江苏连云港和山东烟台.对各产区采集的43个紫苏叶样品用采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,GC-MS进行了组成成分分析.43份紫苏叶样品挥发油得率在0.2%~1.5%,挥发油主要包括紫苏酮perillaketone(0.93% ~96.55%)、紫苏醛perillaldehyde(0.t0%~61.24%)、紫苏烯perillene(52.15%)、石竹烯caryophyllene(3.22%~26.27%)、α-法尼烯α-farnesene(2.10%~21.54%)等31个成份,可分为PK,PA,PP,EK,PL 5个化学型.其中野生资源化学型有PK型和PA型,以PK型居多,栽培药用资源的化学型种类包括了全部5种类型,以PA型居多,栽培籽用资源均为PK型,出口栽培资源均为PA型.紫苏3个变种中,紫苏变种Perilla frutescens var.frutescens包括了5个化学型,以PK型多,其中PK型主要是绿色叶,PA型为紫色叶或绿色叶,野生紫苏变种P.frutescens var.acuta只有PK,PA型,PK型较PA型多,其中PK型均为绿色叶,PA型为紫色叶,因此无论是野生还是栽培紫苏,以PK和PA型为主流化学型,PK型更多,且与叶色呈现较好的相关性.回回苏变种P.fruteseens var.crispa主要为PA型,两面紫色叶.主流化学型的区分为历代本革区别使用紫色香气的“紫苏”和绿色无香的“白苏”提供了科学依据,基于PK可导致家畜食用后产生肺部毒性,以及紫苏的使用传统,建议紫苏药用限制为紫苏醛型,应建立紫苏叶和紫苏叶油中紫苏醛的检测标准.
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乙基多杀菌素在宁夏枸杞中降解动态研究
明确乙基多杀菌素(XDE-175-J和XDE-175-L)在枸杞鲜果、干果中的降解动态,为其安全施用提供依据.参照《农药残留试验准则》进行田间试验设计并取样,采用乙腈超声提取,以UPLC-MS/MS进行残留检测分析.结果显示6%乙基多杀菌素悬浮剂(sC)按推荐剂量(1500倍)和加倍剂量(750倍)于枸杞果实成熟期施药1次,乙基多杀菌素在枸杞鲜果、干果中的降解动态规律均符合一级动力学方程,推荐剂量半衰期3.65 ~4.25 d.施药14 d后,推荐剂量和加倍剂量在干果和鲜果中的降解率均在95%以上,属于易降解型农药.
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基于细胞色素C氧化酶基因(COI)和核糖体16S rDNA条形码的中药海蛇品种鉴定
海蛇是我国名贵药材之一,新鲜捕捞的海蛇不易保存,一般立刻晒制保存,晒干后海蛇外观变化大,不宜再用外观鉴定,而基因条形码作为一种较新的分子鉴定方法则不再受外观变化困扰,适用于海蛇晒干制品的品种鉴定.该以平颌海蛇Lapemis hardwickii、环纹海蛇Hydrophis fasciatus、尖尾海蛇Aipysurus eydouxii、贝尔切海蛇 H.belcheri和兰伯特海蛇H.lamberti等5种海蛇为研究对象,通过提取实验和基因测序技术测定了这5种海蛇的COI和16S rDNA基因序列,对这些序列进行互相比对并用相似性搜索算法评价5条序列的鉴定成功率.研究显示,16S rDNA基因条形码能初步区分海蛇种属,COI基因条形码序列种内种间差异明显,能进一步区分海蛇品种.因此表明COI序列可以作为海蛇晒干制品的品种鉴定方法.
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黄芪与红芪SSR引物的筛选及鉴定指纹代码的构建
收集豆科SSR引物,通过分子标记技术,筛选验证可用于黄芪与红芪鉴定的核心引物.结果表明,101对SSR引物中筛选出6对有效鉴定引物,其PCR产物在相对分子质量100~500 bp,可形成的7~12条数目不等的电泳条带,其中多态性位点55个,多态性比率为100%,平均多态信息含量为0.371,多态位点建立的聚类分析(UPMGA)结果显示,获得的核心引物可在相似度为0.4处100%区分62份黄芪与红芪的混合样品,标记参试引物及对应的特征泳带,生成指纹图谱代码,为黄芪与红芪的鉴别提供依据.
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基于超分子“印迹模板”理论的甘草增助溶特征研究
探讨不同“印迹模板”中药成分群对甘草超分子增助溶能力的影响,为解释中药成分群间的增助溶现象奠定理论基础.基于超分子“印迹模板”自主作用规律,用分子连接性指数(MCI)、油水分配系数(logP)表征中药成分“印迹模板”的亲水亲油能力,以浸膏得率表征甘草对单味中药或复方的增助溶作用,经MCI,logP,浸膏得率分析得出甘草对不同分子社会增助溶能力的影响.结果表明,单味中药材加甘草前后的MCI与logP的相关系数分别为0.942,0.916;加甘草后,大部分中药的浸膏得率增大,且单味中药材加甘草前后浸膏得率的变化值与logP的变化值、MCI的变化值的相关系数分别为0.837,0.405;8个复方的MCI与logP相关系数为0.937,且甘草对除防己黄芪汤外的其他7个复方中药均具有增助溶作用.这说明甘草的增助溶作用主要是通过“印迹模板”自主作用形成超分子而改变被增助溶成分的亲水亲油能力;中药成分的MCI与logP有高度的正相关性,可作为表征中药成分“印迹模板”特征的重要参数,用超分子“印迹模板”理论来探究中药增助溶作用切实可行,这将为单味药剂型改革奠定基础.
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水提取法和仿生提取法研究水蛭不同炮制品的体外抗凝活性
为确定水蛭传统炮制的科学性,分别采用水提取法和仿生提取法提取水蛭清水吊干品、滑石粉烫制品、酒浸闷烘品中的抗凝活性成分,以活化部分凝血酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、抗凝血酶活性作为活性指标进行抗凝测定,并采用考马斯亮蓝法,测定各炮制品提取物中的蛋白含量以初步解释抗凝活性变化原因.对比发现,采用水提取法时,APTT,PT,TT,抗凝血酶活性4种指标结果均显示,滑石粉烫制或酒浸闷烘后水蛭的抗凝活性降低,活性顺序为清水吊干品>酒浸闷烘品>滑石粉烫制品,此结果与水蛭不同炮制品水提物蛋白含量顺序一致;而采用仿生提取法时,除滑石粉烫制后APTT缩短外,其他结果均显示炮制使水蛭抗凝活性升高,且活性顺序为酒浸闷烘品>滑石粉烫制品>清水吊干品.仿生提取法与水提取法相比更符合水蛭口服后在人体内的吸收过程,结果更具科学性.所以,传统的炮制方法不仅可以矫味矫臭,还可增强水蛭的抗凝活性作用.
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D-纤维二糖对龙胆苦苷口服吸收的影响
该实验研究了D-纤维二糖对龙胆苦苷口服吸收的影响.初步考察了不同用量的D-纤维二糖在β-葡萄糖苷酶或大鼠肠道菌作用下对龙胆苦苷的降解程度,发现D-纤维二糖能够抑制龙胆苦苷肠道降解;在口服生物利用度实验中,在高比例条件下(龙胆苦苷-D-纤维二糖1∶5,1∶10),D-纤维二糖能够显著提高龙胆苦苷的口服生物利用度(p<0.05),推测可能是D-纤维二糖竞争性结合肠道中的β-葡萄糖苷酶,延缓了龙胆苦苷的降解,从而提高口服生物利用度.
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基于“组分结构”理论对丹皮、赤芍和白芍化学成分的对比研究
基于“组分结构”理论对丹皮、赤芍与白芍化学成分进行分析比较.采用HPLC-DAD技术,分析了13批丹皮,14批不同产地的赤芍与10批不同产地的白芍药材,并运用聚类分析,主成分分析等分析方法进行分析;利用F检验考察了丹皮、赤芍与白芍主成分间的显著性差异程度.建立了13批丹皮、14批赤芍与10批白芍药材的高效液相色谱指纹图谱,指认了7个萜苷类和酚酸类成分,根据系统聚类分析、主成分分析的结果,并结合“组分结构”理论对丹皮、赤芍与白芍进行对比研究.丹皮、赤芍与白芍功效不同,通过试验比较研究丹皮、赤芍与白芍中的主要化学成分的质量分数及其配比,发现存在显著性差异.
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基于李时珍药学学术思想传承的国医大师金世元附子调剂技术研究
整理李时珍对附子性状鉴别、临床炮制应用经验,对比分析国医大师金世元教授相关实践操作及理论认识,以利于传承和完善附子临床调剂技术.在分析过程中,以“附子”、“李时珍”、“法像药理”、“金世元”、“调剂技术”为主题词,在CNKI,万方等数据库进行文献检索,并查阅《伤寒论》、《本草纲目》、《医宗说约》、《中国药典(2015年版)》等书籍,归纳附子历代炮制方法和古今煎煮用量,同时结合技术调查以及实践操作,分析梳理出李时珍对附子描述和金世元教授对附子调剂的研究.李时珍在《本草纲目》中用法象药理学的方法记载附子性状鉴别、临床炮制应用;国医大师金世元教授发扬李时珍的用药精髓,以其自身“精药通医”的知识结构传承李时珍药学学术思想,为附子的临床应用提供科学的药学服务,首次提出附子调剂技术,包括性状鉴别、临床炮制、临床煎煮、处方应付发药交代技术和附子等级规格.该文以附子为例分析中药调剂的关键技术,日后将中药的关键调剂技术运用到各个常用中药中.
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基于“病证-效应-生物样本分析”方法的桑寄生祛风湿功效物质及归经研究
实验建立与桑寄生功效相对应的佐剂型关节炎模型,观察其祛风湿功效物质及其在大鼠体内分布与归经的关系.通过左后足注射弗氏完全佐剂(0.1 mL),8d后阴性、模型组给予生理盐水,阳性对照组给予雷公藤多苷混悬液(10 mg·kg-1),桑寄生高、中、低剂量组给予桑寄生高(10 g·kg-1)、中(5 g·kg-1)、低(2.5 g·kg-1)剂量水煎液,连续给药21 d.造模第9天起,每7d测1次大鼠左后足踝关节直径,给药第22天桑寄生高剂量组部分大鼠于不同时间点摘眼球取血,处死,并取心、肝、脾、肺、肾、胃、大肠、小肠、脑组织,其余大鼠均在给药30 min后摘眼球取血,取左后足踝关节,ELISA法检测血清中白介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量,HPLC检测高剂量组大鼠各组织中芦丁、萹蓄苷、槲皮苷的含量,DAS 2.0分析相关药动学参数.结果表明,桑寄生水煎液能明显改善佐剂型关节炎模型大鼠足肿胀状况,且能降低大鼠血清中IL-1β,TNF-α含量.大鼠体内功效物质分析结果显示芦丁仅在胃中有少量分布,萹蓄苷在组织中AUC0-t为胃>小肠>肾,体内维持时间为肾=胃>小肠>肺>心;槲皮苷在组织中AUC0-t为胃>肾>肝>心>肺>脾>小肠>脑>大肠>血清,体内维持时间为肾=肝=小肠=脑=肺=脾=心=胃>大肠>血清.由此得出,桑寄生水煎液可有效治疗佐剂关节炎模型大鼠.萹蓄苷、槲皮苷为桑寄生祛风湿功效的重要物质.萹蓄苷、槲皮苷在大鼠体内分布与桑寄生归肾、肝经的传统认识一致.
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金钗、金钗石斛的名实考证
该文考证中药材“金钗”、“金钗石斛”的植物基原,以正本清源.结合本草描述,查阅湖北、四川、重庆、河南和陕西等5省市部分地方志及文史资料,对老河口、利川、房县、西峡、内乡、安康、万源等20余个县市的老药工和老中医进行走访调查,并采集调查区域的少量金钗植株进行活体保存和鉴定.“金钗”和“金钗石斛”之名在川东北、渝东、鄂西、鄂北、陕东南、豫西的民间应用广泛,地方志及文史资料多有记载,在民间歌谣和故事传说中亦有体现;调查和鉴定结果表明,历史上中药材名称“金钗”和“金钗石斛”为中国特有种曲茎石斛Dendrobium flexicaule,并有龙头金、人字金、环字金、龙头凤尾金等别名,所加工的干燥金钗药材称金耳环.中药材“金钗”、“金钗石斛”的植物来源为曲茎石斛D.flexicaule,而不是《中国植物志》(19卷)和《中国植物志》(英文版)(25卷),以及自1977年以来历版《中国药典》中所使用的名称石斛(D.nobile,别名金钗石斛).尽管植物的中文名称不受植物分类学者对植物命名所必须遵循的规章《国际藻类、菌物和植物命名法规》的制约,但为避免中文名称使用混乱,特别是中药材行业药材名称的混乱,建议将石斛D.nobile的中文别名更改为扁草石斛,而D.flexicaule的中文名改为金钗石斛,别名中增加金钗、曲茎石斛.
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口服中药多糖调节肿瘤免疫应答研究思路
肿瘤免疫疗法是当前重大的科学进展之一,从“阴阳平衡”的角度来治疗疾病的中医理论与恢复机体免疫功能的肿瘤免疫疗法异曲同工.研究表明应用“阴阳平衡”的思路指导中药多糖免疫抗肿瘤可以更好的为肿瘤治疗服务,但是目前中药多糖抗肿瘤免疫应答的研究主要集中在提高机体的免疫功能,缺少对免疫抑制因素的探索.同时,中药多糖在组成、结构方面的分析检测复杂性加大了研究其口服吸收代谢以及体内作用机制的难度.因此该文在对中药多糖的构效关系、吸收代谢过程、肿瘤免疫分子机制等诸多方面的研究进行总结的基础上提出中药多糖调节肿瘤免疫应答的发展思路,为更好的开发肿瘤免疫治疗的新型口服中药多糖药物奠定基础.
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咖啡因在大鼠及小鼠肝微粒体中体外代谢种属差异研究
咖啡因及其代谢产物在临床应用中具有重要作用,该文拟采用高分辨质谱系统对咖啡因经大鼠及小鼠肝微粒体代谢进行系统研究,以全面评价咖啡因体外代谢产物以及体外代谢的种属间差异.采用基于MMDF的UPLC-Q-TOF-MS/MS高分辨质谱系统,借助metabolitepolite软件,分析咖啡因经大鼠及小鼠肝微粒体代谢的产物及种属差异.研究发现咖啡因经大鼠及小鼠肝微粒体后产生除以往分析中的去甲基、氧化等产物之外,还存在甲基化、双氧化、脱水以及脱羰基新的代谢产物,并发现大鼠及小鼠体外代谢的明显差异.在小鼠体外代谢物中发现的去甲基代谢物M2(C7H8N4O2)和脱羰基代谢物M6(C7H10N4)在大鼠体外代谢物中并为发现,但是在大鼠体外代谢中发现的M7(C8H12N4O5),在小鼠中并未发现.咖啡因药物在大鼠及小鼠的体外代谢存在明显种属差异,将对咖啡因进一步代谢研究及安全性评价提供重要参考价值.
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大鼠肠道菌群对短小蛇根草苷体外代谢转化研究
为分析短小蛇根草苷经体外大鼠肠道菌群代谢转化的产物,在离体培养的大鼠肠道菌群中,加入短小蛇根草苷,采用HPLC检测代谢进程,采用UPLC-Q-TOF-MS鉴定肠菌代谢转化产物.结果显示,短小蛇根草苷容易被大鼠离体肠道菌群代谢,随着代谢时间的延长,短小蛇根草苷被代谢转化成多个代谢产物,该实验初步鉴定了3个代谢产物.研究结果表明短小蛇根草苷能够在大鼠离体肠道菌群中发生广泛的代谢.
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《野生动物保护法》与中药动物药的关系
多数国家以消极方式保护野生动物,不重视甚至反对人工养殖,收效很差.我国则是消极保护与积极保护相结合,成效显著.中医药是我国医疗卫生事业的一大支柱,动物药的使用已有2000多年历史,是治疗某些危急重症的有效药物.限用或禁用动物药将严重影响中医治病救人的作用,阻碍中医药事业的健康发展.严格保护野生动物与合理利用人工养殖动物相结合,符合我国国情,既有利于野生动物保护,又利于我国中医药事业的发展.