鱼腥草注射液过敏及类过敏实验研究

目的 评价鱼腥草注射液及其辅料吐温80(Tween-80)静脉给药的致敏性.方法 采用Beagle犬类过敏及过敏实验,观察给药后动物行为变化和检测血浆中组胺、IgE、IgM、IgG的含量.结果 含有Tween-80的鱼腥草注射液及Tween-80组动物给药后出现显著的行为异常,血浆组胺升高,而IgE变化不规律,IgG、IgM则无明显改变.结论 鱼腥草注射液中导致犬严重类过敏反应与Tween-80有关.建议Beagle犬的过敏及类过敏试验,应作为中药注射液致敏试验的必做实验,行为异常及血浆中组胺为主要的判定指标,IgE作为辅助判定指标.

Rac对失血性休克大鼠血管反应性的调节作用

目的 探讨Rac在失血性休克大鼠血管反应性调节中的作用.方法 采用SD大鼠复制休克模型,取离体血管环,观察休克早期和晚期血管反应性的变化以及Rac激动剂和特异性抑制剂对休克早期和晚期血管反应性的影响:通过酶消化法培养原代血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cell,VSMC),采用双室培养方式分别观察VSMC缺氧10 min和90 min后VSMC对去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)的收缩反应性变化,同时观察Rac活性调节剂对缺氧后VSMC收缩反应性的影响.结果 在休克早期和短暂缺氧后,离体血管环和VSMC对NE收缩反应性均有所升高,Rac的激动剂血小板衍生生长因子(platelet derived growth factor,PDGF)可部分降低休克早期或短暂缺氧后血管反应性,Rac特异性抑制剂NSC 23766可拮抗由PDGF所引起的血管反应性的变化,而在休克晚期或长时间缺氧后,离体血管环和VSMC对NE收缩反应性明显降低,NSC 23766对休克晚期或长时间缺氧所致血管反应性降低有升高作用.结论 休克后血管反应性呈双相变化,休克早期升高,休克晚期降低,Rac参与了休克血管反应性的调节.

天麻素在大鼠脑、肝、肾及脑不同区域组织匀浆中的代谢研究

目的 研究天麻素在大鼠脑、肝,肾和脑不同区域组织匀浆中的代谢.方法 采用体外匀浆孵育,高效液相法测定天麻素代谢物.结果 在脑、肝、肾匀浆中,天麻素代谢物苷元(对羟基苯甲醇)的生成反应速度常数分别为0.030 5,0.012 1,0.140 9 μg·mL-1·min-1,天麻素在大鼠脑、肝和肾匀浆中的清除率分别为(29.7±2.1),(10.4±0.8)和(299.5±22.7)μL·min-1·g-1.天麻素在脑、肝匀浆中代谢较慢,在肾匀浆中能被迅速代谢,在脑组织不同区域中,天麻素被代谢生成苷元的反应速度常数以小脑、脑桥与延脑、丘脑3个区比较高,皮层、纹状体、海马3个区比较低,前者为后者的约1.5倍.天麻素在大鼠小脑、丘脑、皮层中的清除率分别为(45.9±7.4),(39.6±5.6)和(24.4±3.0)μL·min-1·g-1.结论 天麻素在非酶体系中稳定,在肝、肾、脑组织匀浆中天麻素可被代谢为天麻苷元.在组织中的代谢,以肾快,脑次之,肝小;在脑组织中,天麻素在小脑、丘脑、脑桥与延脑区域代谢速度快于皮层、纹状体和海马区.

HPCE同时测定黄强软膏中盐酸小檗碱和泼尼松的含量

目的 建立简便、快速的同时测定黄强软膏中盐酸小檗碱和泼尼松含量的高效毛细管电泳.方法 以来涂层弹性石英毛细管(41 cm×50μ,有效分离长度33 cm)为分离通道,30 mmol·L-1四硼酸钠(pH 11.0).甲醇(7:3)为运行缓冲溶液,进样时间10 s,运行电压15kv.紫外检测波长为238 nm.结果 盐酸小檗碱在32.0～512μg.mL-1内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.4%,RSD为1.2%;泼尼松在16.0～256 μg·mL-1内线性关系良好(r=0.9990),平均回收率为99.8%,RSD为1.4%.结论 本法简便、快速,准确,为黄强软膏的质量控制提供了新的检测手段.

HPLC测定大鼠海马中谷氨酸、γ-氨基丁酸的含量

目的 建立了邻苯二甲醛(OPA)柱前衍生高效液相荧光色谱法检测大鼠海马中谷氨酸(GLU)、γ-氨基丁酸(GABA)含量的方法.方法 采用Alltima C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μ m),流动相为50 mmol·L-1乙酸钠(pH 6.8)、甲醇、四氢呋喃梯度洗脱,流速1.0mL·min-1.激发波长(λEx338nm,发射波长(λEm425 nm.结果 GLU、GABA线性范围分别为1.03-20.6μg·mL-1(r=0.999 2)和1.13-22.6 μg·mL-1(r=0.999 7);当信噪比为3时,GLU和GABA的检出限分别为5.27×10-4μg·mL-1和7.35×10-4μg·mL-1;测得精密度RSD分别为3.4%和3.5%;加样回收率分别为90%～96%,85%～91%.结论 本方法简便、准确、灵敏,特异性强,重复性好,适用于海马中GLU和GABA的含量测定.

HPLC比较不同产地生药八角莲中鬼臼类成分含量

目的 比较不同产地的八角莲中鬼臼毒素和4'-去甲鬼臼毒素含量.方法 采用RP-HPLC,色谱柱C18(250 mm × 4.6mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1 mol·L-1K2HPO44(50:50),流速1.0mL·min-1,检测波长207nm,柱温25℃.结果 鬼臼毒素的线性范围20～400 ng,r=0.999 9,回收率100.4%,RSD=1.2%;4'-去甲鬼臼毒素的线性范围2～20 ng,r=0.999 8,回收率101.6%,RSD=2.5%.结论 该方法准确、可靠、简便,不同地域的生药八角莲中鬼臼类成分含量差异明显.

金钱草颗粒剂质量标准的研究

目的 探讨金钱草颗粒剂的质量标准.方法 采用TLC对金钱草颗粒剂处方中的柴胡、延胡索及大黄进行定性鉴别;采用HPLC对其主药金钱草中的槲皮素进行定量分析.结果 该方法定性鉴别薄层色谱特征明显,专属性强;样品中槲皮素在1.8960～30.3360μg·mL-1内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为97.73%,RSD=1.34%.结论 用该方法作定性、定量分析简便、快速、专属性强,可有效控制制剂的质量.

HPLC-ESI-MS测定人血浆中多奈哌齐的浓度

目的 建立快速、灵敏的HPLC-MS检测方法测定人血浆中多奈哌齐浓度.方法 以马来酸氯苯那敏为内标,待测血浆经碱化处理后,经乙酸乙酯进行液-液萃取,采用Shim-pack ODSC18柱(250mm×2.0mm,5μm),以甲醇-0.1%醋酸溶液(60:40)为流动相,流速0.2 mL·min-1,柱温35℃.采用质谱电喷雾离子源正源(ESI+)将样品离子化,选择性离子监测(SIM)准分子离子峰.结果 多奈哌齐在0.1～16.0 ng·mL-1内线性关系良好(r=0.999 8),低定量限为0.1 ng·mL-1.方法 回收率为92.5%～105.3%,提取回收率均大于75%,批内与批间RSD均小于10%.结论 该方法简单,快速、灵敏度高、专属性强,适用于人血浆中多奈哌齐浓度的测定及药动学研究.

罗红霉素的水杨基荧光酮荷移分光光度法测定

目的 测定罗红霉素胶囊中罗红霉素的含量,增加质量控制和保证方法.方法 利用罗红霉素与水杨基荧光酮(SAF)形成1:1荷移络合物,应用分光光度法测定胶囊中罗红霉素含量.结果 络合物的大吸收波长是516nm,表观摩尔吸光系数ε为5.01×103 L·mol-1·cm-1,罗红霉素在33.5～217.6 mg·L-1内符合比尔定律,RSD为0.64%(n=8),平均回收率为100.9%.结论 方法简单,灵敏、准确,可作为该药的含量测定方法.

RP-HPLC测定盐酸地芬尼多原料的有关物质

目的 建立高效液相色谱法测定盐酸地芬尼多原料有关物质的方法.方法 采用VP-ODS C18色谱柱(250 mm ×4.6mm,5μm),以0.5%三乙胺溶液(用磷酸调pH至4.0).甲醇(44:56)为流动相;流速为0.8 mL·min-1;检测波长为210 nm,柱温:30℃.结果 盐酸地芬尼多与有关物质及各降解成分完全分离,重复性及稳定性良好.低检出限为1 ng.结论 该方法操作简便、专属性强、灵敏度高、结果准确,可用于盐酸地芬尼多原料有关物质的检查.

HPLC测定骨骼风痛胶囊中薯蓣皂苷元的含量

目的 建立骨骼风痛胶囊中薯蓣皂苷元的含量测定方法.方法 采用HPLC,色谱柱为Hypersil ODS2(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-水(93:7);检测波长203 nm.结果 薯蓣皂苷元在0/772 8～3.8640μg内与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为Y=443 254X+18 856,r=0.999 1:平均回收率为97.87%,RSD为1.71%.结论 本法可用于骨骼风痛胶囊的质量控制.

氯法拉宾注射液细菌内毒素检查法的建立

目的 建立氯法拉宾注射液细菌内毒素检查方法.方法 根据中国药典2005年版二部附录收载的细菌内毒素检查方法进行实验.结果 氯法拉宾注射液稀释4倍以后,对细菌内毒素检查无干扰;3批样品细菌内毒素检查均符合规定.结论 细菌内毒素检查方法可用于该产品的质量控制.

复方夏天无片对脑梗死患者血液流变学等的影响

目的 研究复方夏天无治疗脑梗死患者疗效和对血液流变学、脑血流和脑电图等的影响.方法 120例脑梗死患者随机分为复方夏天无组和对照组各60例,治疗前后患者予以经颅三维多普勒(TCD)、脑电(EEG)和血液流变学等检查.结果 治疗1月后,复方夏天无组和对照组有效率分别为68.3%和56.7%,Ridit分析P0.05,但患者头痛、头昏、肢体酸痛、麻木等临床症状明显改善,脑血流、脑电图和血液流变学虽两组均有改善,但以复方夏天无组尤为明显.结论 复方夏天无可有效改善脑梗死临床症状,促进脑血流和脑功能恢复.

静脉药物配置中心处方分析

目的 分析静脉药物配置中心的不合理处方,确保患者用药安全.方法 临床药师审查静脉药物配置中心医嘱,根据,临床药理学知识及文献分析不合理情况.结果 共审查配置中心输液卡155 028张,发现不合理816张,主要包括溶媒选择不合适、药物浓度不合适、配伍禁忌、给药间隔不当,医嘱录入错误等方面.通过采取干预措施后,不合理医嘱出现率由0.53%下降到0.17%.结论 每日审核静脉药物配置中心处方可减少不合理医嘱,提高患者静脉用药的安全性.

临床药师根据药敏试验结果选用抗菌药物分析

目的 了解临床药师根据药敏试验结果选用抗菌药物的情况.方法 采用回顾性调查的方法,记录临床药师根据药敏试验结果进行抗茵药物选择的内容,从药师参与治疗的科室、病原菌种类、选择的药物、建议的意义性等内容进行分析.结果 临床药师根据药敏试验结果进行抗菌药物选择时,较多见耐药情况复杂的耐药菌,药师的建议分为四类,且有74.19%的药师建议被认为有指导意义.结论 在根据药敏试验结果选择药物时,临床药师的建议能够为临床提供有益的帮助.

苦参素联合HARRT治疗HIV/AIDS 36例疗效观察

目的 评价苦参素联合高效抗逆转录病毒疗法(highly active antiretroviral therapy,HARRT)治疗人免疫缺陷痛毒,获得性免疫缺陷综合症(HIV/AIDS)患者的有效性.方法 将57例患者随机分为两组,治疗组为36例,接受苦参素联合HARRT治疗,对照组为21例,仅接受HARRT治疗.两组分别在治疗前及治疗2个月,6个月时检测病毒载量,在治疗前及治疗2,4,6个月时检测CD4+T细胞数和血清白介素(IL)-18浓度,组问比较以评价苦参素对HIV/AIDS患者的疗效.结果 两组经治疗后均抑制了HIV病毒的复制,在治疗6个月时治疗组抑制效果优于对照组(P<0.05),且CD4+T细胞数均有所上升,在治疗2、4、6个月时治疗组更为明显(P<0/05),两组治疗后血清IL-18浓度均降低,在治疗6个月时组间比较有统计学意义(P<0.05).结论 较单纯HARRT治疗而言,苦参素联合HARRT治疗能更有效的抑制病毒复制,改善体内失衡的细胞因子状态,提高机体的免疫力.

双水相萃取技术及其在药物提取分离中的应用近况

目的 介绍近年来双水相萃取技术在药物提取分离中的应用情况.方法 对近几年国内外文献资料进行总结和归纳,介绍了双水相萃取技术的基本原理与特点,综述了近年来该技术在蛋白质、酶、氨基酸类药物,中药体系及抗生素类药物的提取分离等方面的应用进展.结果 双水相萃取技术广泛应用于药物提取分离中,取得了较大进展.结论 该技术用于药物提取分离中,有着广阔的应用前景,将推动我国医药工业的发展.

大环内酯类药物对绿脓杆菌作用的研究

目的 重新认识大环内酯类药物对绿脓杆菌作用的机理.方法 通过CAJ文献数据库检索;从大环内酯类药物对绿脓杆菌的抗菌作用原理的角度来分析研究.结果 大环内酯类药物对绿脓杆菌感染的作用不是通过经典的核糖体途径(与细茵核糖体的50S亚基结合,从而抑制细菌蛋白质合成),而是通过免疫调节、抗炎作用和抑制细菌毒力的作用来抑制或杀灭绿脓杆菌.结论 大环内酯类药物用于治疗支气管炎,支气管囊性纤维化(CF)、支气管扩张症、慢性副鼻窦炎、烧伤并发的绿脓杆菌等疾病的治疗,疗效显著.

多糖微粒制剂的研究进展

目的 介绍多糖微粒制剂的研究进展.方法 综述了近年来国内外相关报道,介绍和评价多糖微粒制剂的制备方法、性能和药效等,指出多糖纳米制剂的研究前景.结果 多糖微粒制剂有助于改善多糖药物稳定性差、生物利用度不高以及对某些细胞穿透能力不强等缺点,并使多糖药物获得抗肿瘤增效,靶向等作用.结论 多糖新型微粒制剂为癌症治疗提供了新的研究途径,具有很大的发展前景.

青藤碱凝胶剂透皮吸收的研究

目的 研究青藤碱凝胶的制备方法及其皮肤通过量.方法 用卡巴姆934作为凝胶基质制备青藤碱凝胶,并采用HPLC测定药物的含量,采用TK-12A型透皮扩散池测定并比较其吸收量.结果 与羟丙基甲基纤维素凝胶相比,以卡巴姆934作为凝胶基质的青藤碱其经皮渗透效果较好.加入10%丙二醇对药物的经皮渗透影响不大.结论 青藤碱在以卡巴姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果.

左炔诺孕酮分散片在健康人体中的药动学和生物等效性

目的 研究左炔诺孕酮分散片在人体内药动学和生物等效性.方法 采用双周期交叉试验设计,20名健康女性受试者随机交叉单剂量口服1.5 mg左炔诺孕酮试验制剂和参比制剂,以高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中左炔诺孕酮经-时血药浓度,用DAS Vet2.0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性.结果 左炔诺孕酮试验制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(29.28±6.15)ng·mL-1和(30.63±6.44)ng·mL-1;Tmax分别为(1.71±0.24)h和(1.75±0.23)h;t1/2分别为(17.56±6.07)h和(17.77±6.22)h;CL/F分别为(5.00±1.99)L·h-1和(4.76±1.83)L·h-1;AUC0→t分别为(316.56±94.25)ng·h·mL-1和(334.32±109.64)ng·h·mL-1,AUC0→∞分别为(332.53±93.58)ng·h·mL-1和(351.35±108.11)ng·h·mL-1;试验制剂的AUC0-t,AUC0-∞Cmax的90%置信区间分别为参比制刑相应参数的89.1%～102.1%、89.0%～101.5%和91.8%～100.0%.以AUC0→t计算试验制剂中左炔诺孕酮对参比制剂的相对生物利用度F为(96.85±18.23)%.结论 经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性.

熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊的研究

目的 研究熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊及其体外释药行为.方法 采用KJZ-10型熔融高速搅拌制粒机制备含药微丸,以微丸体外释放度为指标,考察处方工艺因素对微丸体外释放度的影响,通过释放度曲线药动力学拟合确定微丸缓释机制.结果 双氯芬酸钠微丸体外释放行为符合Higuchi方程Y=35.43t1/2-16.152 3(r=0.998 8),释药机制主要是骨架溶蚀和扩散释放.结论 该技术制备的双氟芬酸钠缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果.

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的 探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺.方法 通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出优处方,并对筛选处方进行溶出度测定.结果 优选处方中崩解荆MCC-交联PVP的质量比为2:3,填充剂为甘露醇.片剂在体内、体外的崩解时限均小于30 S,硬度达到30～50 N,溶出度可达100%.结论 氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度.

穿心莲内酯固体分散体的制备及体外溶出实验

目的 应用固体分散体技术,以提高穿心莲内酯的体外溶出速率.方法 采用溶剂法制备了含有不同比例表面活性剂吐温-80的穿心莲内酯.聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)固体分散体,采用正交实验优化固体分散体组成,并进行体外溶出;采用X射线衍射(XRD)与扫描电镜(SEM)分析了固体分散体中药物的分散状态.结果 穿心莲内酯从固体分散体中溶出的速率明显增加,增加表明活性剂含量有利于药物的溶出;XRD与SEM结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中.结论 以PVPk30为载体,并加入表面活性剂吐温-80制备穿心莲内酯固体分散体能有效地提高穿心莲内酯的溶出速率.

注射用骨瓜提取物致速发型超敏反应1例

1 病例报告患者,男,汉族,68岁.家族无药品不良反应史,因"肾性骨病"入住我院,于2008年6月11日静脉滴注骨瓜提取物25 mg×3 qd(迪可安,黑龙江迪龙制药有限公司,批号:20080116),患者30min后出现不良反应,主诉畏寒,腹痛,呼吸困难.

甲泼尼龙和头孢哌酮钠合用引起肝功能异常3例

本院肾病科近前后共出现3例甲泼尼龙和头孢哌酮钠合用引起肝功能异常,现报告如下.

罗哌卡因硬膜外麻醉致神经损伤2例

患者1,女,22岁,血常规,出凝血时间正常,查体无硬膜外麻醉禁忌症.因难产行剖宫产手术,上午6时硬膜外穿刺一次成功.回抽无回流、沾血.确认硬膜外腔后置入硬膜外导管,无异常反应.

HPCE测定夏枯草中迷迭香酸含量

目的 建立高效毛细管电泳法测定夏枯草中迷迭香酸的含量.方法 采用毛细管区带电泳法.电泳条件为:石英毛细管柱(75 μm×60 cm);运行缓冲液:20 mmol·L-1的硼砂溶液(pH 9.88);分离电压18 kV;进样时间为5 s;温度为25℃,检测波长为330 nm.结果 迷迭香酸在20.4-163.2 μg·mL-1内线性关系良好(r=0.999 4);平均回收率为97.7%,RSD为1.6%.结论 该方法简便、快速、准确并且专属性强,可用于测定夏枯草中迷迭香酸的含量.

(S)-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐的合成

目的 研究(S)-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐的制备方法.方法 以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸为原料,经乙基化、氧化得4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸(4),另由1-乙基-2-氨甲基吡咯烷经D-(-).酒石酸拆分得S-(-)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷(6),4与6缩合制得S-(-)-氨磺必利(7),再与D-(-)-酒石酸成盐制得目标物S-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐(1).总收率达25%(以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸计算).结果 所得产物经元素分析,红外光谱、核磁共振谱及质谱确证了结构.结论 本方法原料易得,反应条件温和,产品质量易控制.

关于召开2009华人药师临床药学专题研讨会的通知(第1轮)