N-乙酰半胱氨酸和维生素C抗大鼠急性肺损伤作用的比较研究

目的 比较研究N-乙酰半胱氨酸(NAC)和维生素C(Vc)抗大鼠急性肺损伤(ALI)作用.方法 采用大鼠油酸(OA)所致急性肺损伤模型,随机分为正常对照组(NS组)、ALI模型组(OA组)、维生素C干预组(Vc组)、NAC干预组(NAC组).观察NAC和Vc对大鼠急性肺损伤时MDA,SOD和GSH-PX水平,病理改变,肺系数,免疫组化iNOS等的影响.结果 NAC组和Vc组可明显降低损伤所致肺系数、iNOS表达、组织MDA等水平的升高;同时,又能显著升高肺组织SOD、GSH-PX水平,且Vc组和NAC组之间无显著性差别(P＞0.05).结论 抗氧化剂NAC和Vc可通过抑制MDA、iNOS表达,改善SOD、GSH-PX等方式减少氧自由基的产生,减轻肺损伤程度,对油酸所致急性肺损伤后的肺纤维化有一定防护作用.

昆布多糖对大鼠减肥及降血脂作用的实验研究

目的 研究昆布多糖(Thallus laminariae polysaccharides,TLP)对大鼠减肥、降血脂的作用及其机制.方法 制作肥胖大鼠模型,随机分成六组,分别以蒸馏水、TLP(100,200,300 mg·kg-1·d-1)、奥利司他(orlistat,赛尼可,60 mg·kg-1·d-1)和洛伐他汀(lovastatin,10 mg·kg-1·d-1)灌胃,为期40 d,在实验过程中,按时检测相关指标.结果 TLP能明显降低肥胖大鼠的体重、减少大鼠腹腔、肾、生殖器周围脂肪、降低Lee's指数和肝、肾重量(P＜0.05),而且其作用与减肥药赛尼可在统计学上无显著性差异(P＞0.05).TLP能明显降低肥胖大鼠血清三酰甘油(TG)、胆固醇(TC)、提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平(P＜0.05),而在实验期内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)变化不明显(P＞0.05),而且其作用与降脂药洛伐他汀比较无显著性差异(P＞0.05).TLP能明显改善肥胖大鼠血清卵磷脂胆固醇脂酰基转移酶(LCAT)、脂蛋白脂酶(LPL)和胰脂肪酶(PL)活性(P＜0.05),而对肝脂肪酶(HL)活性在实验期间影响不明显(P＞0.05).结论 TLP对肥胖大鼠具有明显的减肥作用,该作用与常用的减肥药赛尼可比较无显著性差异.TLP同时能降低血清甘油三酯和总胆固醇、改善血清HDL-C水平,而且该作用与降脂药洛伐他汀比较无显著差异.其作用机制可能与增强LCAT、LPL、PL酶活性有关.

有机金属抗癌原料药二氯二茂钛的稳定性试验

目的 考察二氯二茂钛原料药的稳定性,并预测其有效期.方法 采用正相高效液相色谱法测定原料药含量和有关物质,以正己烷-二氯甲烷(50∶50)为流动相考察加速和长期稳定性试验,经典恒温法预测其有效期.结果 含量和有关物质测定方法的平均回收率为99.9%(n=9),RSD为0.45%.拟市售包装,40 ℃加速试验6个月,长期室温试验24个月,有关物质稍有增加,其他各考察指标无明显变化.经典恒温法预测本原料药在25 ℃贮存时有效期大于10年.结论 拟市售包装条件下二氯二茂钛稳定性较好,有效期暂定2年.

气相色谱法对蒙成药嘎咕拉-4汤中挥发油散失的动力学研究

目的 研究蒙成药嘎咕拉-4汤中挥发油散失的动力学规律.方法 根据化学动力学原理,采用恒温加速实验法,以丁香酚为指标,用气相色谱法对该药中挥发油散失的动力学进行了研究.结果 不同温度、不同时间测定该药中丁香酚的含量,其散失机制符合一级散失动力学.结论 为该药有效期的计算,包装、贮存条件的要求,进一步稳定性研究、质量控制提供科学的依据.

复方藤梨根制剂对裸鼠荷人肺巨细胞癌细胞E-钙黏附素影响的研究

目的 研究复方藤梨根制剂对荷人肺巨细胞癌(PG)裸鼠移植瘤的抗癌效应,并初步探讨其对瘤体细胞E-钙黏附素(E-cad)表达水平的影响.方法 建立PG裸鼠移植瘤模型;复方藤梨根制剂灌胃21 d,称瘤重;采用免疫组化ABC法检测E-cad的表达.结果 复方藤梨根制剂三个剂量组与对照组对比,均能明显抑制肿瘤生长,并提高E-cad表达.结论复方藤梨根制剂对PG裸鼠移植瘤具有的抑瘤效果,明显上调PG细胞E-cad的表达.

白细胞黏附抑制试验测定银屑病特异性转移因子活性

目的 测定银屑病特异性转移因子(psoriatic transfer factor, PTF)的免疫活性.方法 利用四氮唑盐-白细胞黏附抑制实验,分别测定PTF在不同浓度PTF或银屑病角蛋白下的黏附抑制指数及免疫特异性.结果 PTF表现明显的白细胞黏附抑制作用,此作用与PTF,角蛋白浓度呈正相关,且具有抗原特异性.结论 白细胞黏附抑制试验是体外评价PTF的免疫活性简单易行的方法.

金丝桃素提取物对乳腺癌细胞MDA231的光动力杀伤效应研究

目的 研究贯叶金丝桃中金丝桃素(HY)提取物对人乳腺癌细胞株MDA231的体外光动力杀伤效应.方法 通过测定胞内荧光强度来确定细胞对金丝桃素的吸收,用显微镜观察、MTT法和DNA电泳分析法来研究金丝桃素对细胞的生长抑制作用.结果 光活化的金丝桃素对MDA231细胞有显著的体外杀伤效应,其抑制细胞生长的能力与HY的浓度及光照能量密切相关.结论 金丝桃素提取物在光照下能明显抑制乳腺癌细胞的生长,金丝桃素用于治疗乳腺癌具有广阔的开发应用前景.

蒺藜皂苷对血管平滑肌细胞增殖的影响

目的 观察蒺藜皂苷(GSTT)对血管平滑肌细胞(VSMC)增殖及相关因素的影响.方法 采用培养的牛VSMC,以血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)为刺激因子,应用MTT法检测细胞增殖;以H2O2为刺激因子,应用激光扫描共聚焦显微镜检测VSMC内钙离子浓度;应用硝酸还原酶法检测培养的牛血管内皮细胞NO释放量.结果 GSTT能明显抑制AngⅡ刺激的VSMC增殖,具有剂量依赖性;GSTT也能抑制H2O2所致的VSMC内钙离子浓度升高,使血管内皮细胞释放的NO明显增多.结论 GSTT能抑制AngⅡ诱导的VSMC增殖,此作用可能与抑制活性氧激活钙离子信号转导途径、增加血管内皮细胞NO含量等因素有关.

康莱特注射液抗恶性肿瘤肝转移疗效及机制的实验研究

目的 通过接种W256癌肉瘤建立Wistar大鼠肝癌转移模型,观察康莱特注射液与肝动脉结扎法对大鼠荷瘤脾重与肝癌转移灶的抑制效果,并测定其对瘤组织内基质金属蛋白酶(MMP-1)及肝细胞生长因子(HGF)表达的影响,探讨中西医结合防治肝癌转移的新途径.方法 在Wistar大鼠脾下极注射W256癌肉瘤细胞悬液,建立肝癌转移模型.随机分4组:对照组、动脉结扎组、康莱特组、康莱特+动脉结扎组.计算各组瘤重抑制率与肝癌转移抑制率,采用原位杂交技术检测肿瘤细胞内MMP-1和HGF mRNA表达水平.结果 康莱特和康莱特加动脉结扎组均显著抑制脾脏肿瘤生长并抑制肝脏瘤组织MMP-1 mRNA表达,康莱特组能明显抑制肝癌转移灶产生,各治疗组大鼠瘤细胞HGF mRNA表达水平均低于对照组.结论 康莱特注射液可显著抑制原发灶生长与肝癌转移灶的形成,抑制瘤细胞MMP-1表达是其抗肝转移的重要机制;康莱特注射液结合动脉结扎可使瘤细胞MMP-1表达减少,提示可优化两者结合途径.

祛腐壮骨胶囊的质量标准研究

目的 建立祛腐壮骨胶囊的质量标准.方法 采用薄层色谱法对祛腐壮骨胶囊中的补骨脂、地龙、土鳖虫、红花、紫河车等五味主要中药进行了鉴别,以高效液相色谱法对其主药补骨脂中的补骨脂素进行含量测定.结果 定性鉴别分离度好,专属性强;补骨脂素的含量测定线性范围为0.066 5～0.665 μg (r=0.999 9),平均回收率为98.48%,RSD =1.1%.结论 所建立之方法可靠、准确、专属性强,可有效控制祛腐壮骨胶囊的质量.

顶空进样毛细管气相色谱法测定蚕蛹提取物中汽油的残留量

目的 建立测定蚕蛹提取物中汽油残留量的方法.方法 采用顶空进样毛细管气相色谱法测定,色谱柱为HP-1毛细管柱;程序升温, 初始40 ℃,保持10 min,每分钟10 ℃升至150 ℃,保持8 min.结果 在确定的色谱条件下各组分能基线分离,线性关系良好;加样回收率为102.6%.低检测限为26.3 ng·mL-1.结论 该方法灵敏度和准确度均达到有机溶剂残留量检测的要求,可用于蚕蛹提取物中汽油残留量的测定.

近红外漫反射光谱在快速测定利福平胶囊中利福平含量的应用

目的 建立利福平胶囊中利福平含量的快速测定方法.方法 采集样品的近红外漫反射光谱数据,采用偏小二乘法(PLS)建立光谱数据和样品中的利福平含量的相关模型,应用所建模型对未知样品进行预测.结果 所建模型的回归系数(R)达到0.955 87;校正均方根误差(RMSEC)为0.006 51;预测均方根误差(RMSEP)为0.003 80.结论 所建模型预测精度高,可作为利福平胶囊原位质量检测和在线质量监控的方法予以推广.

益母丸中盐酸水苏碱成分分析方法的建立

目的 建立了测定益母丸中盐酸水苏碱含量的方法.方法 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水(80∶20)为流动相;检测波长为192 nm.结果 盐酸水苏碱在4.464～31.248 μg呈良好的线性关系,回归方程:Y=429.322X-96.9717,r=0.999 9(n=7),平均回收率98.24%以上.结论 可用于益母丸的质量控制.

比色法测定桔梗中桔梗总皂苷的含量

目的 建立桔梗中桔梗总皂苷的含量测定方法.方法 以香草醛-高氯酸为显色剂,桔梗皂苷D为对照品,采用比色法测定.结果 比色法测定的线性范围为0.096～0.672 mg,相关系数为0.999 97,平均加样回收率为96.8%(RSD=3.87%, n=9).结论 本法测定准确,重复性好,可用于桔梗药材中桔梗总皂苷的含量测定.

鼓槌石斛中抗癌成分毛兰素的含量测定研究

目的 建立测定鼓槌石斛药材中毛兰素含量的高效液相色谱法.方法 采用Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-乙腈-水(30∶30∶40);流速为1.0 mL·min-1;检测波长为232 nm;柱温为25 ℃.结果 毛兰素在0.093 5～5.984 μg内呈良好的线性关系(r=1.000 0);平均回收率为100.4%,RSD=1.14%(n=9).结论 此法准确、重复性好,可作为鼓槌石斛药材的质控方法.

中药降糖制剂中非法掺入的化学降糖药物成分的检测

目的 建立能够同时检查中药制剂中可能非法添加的10种化学降糖药物成分(盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列齐特、罗格列酮、吡格列酮、格列本脲、格列美脲、格列喹酮)的HPLC.方法 采用Thermo-ODS 色谱柱 (4.6 mm ×25 0mm,5 μm),0.01 mol·L-1的醋酸铵溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱,紫外230 nm检测,流速为1.0 mL·min-1.结果 在选定的色谱条件下,10种化学降糖药物有很好的分离.结论 该法灵敏准确,有助于降糖中药制剂的质量检验监督.

小儿止咳平喘露的平喘作用及其对外周血可溶性细胞黏附分子-1的影响

目的 在小儿止咳平喘露平喘、镇咳、祛痰的实验基础上,观察其对哮喘动物模型肺泡灌洗液嗜酸性粒细胞计数及外周血可溶性细胞黏附分子-1(sICAM-1)的影响.方法 ①将预选合格的豚鼠30只随机分为3组,即正常对照组,细辛脑组,小儿止咳平喘露组,每组10只.采用豚鼠组胺引喘法观察小儿止咳平喘露的平喘作用.②采用豚鼠枸橼酸引咳法观察小儿止咳平喘露的镇咳作用,给药方式及剂量同平喘试验.③将ICR健康小鼠30只,随机分为3组,分组方式同平喘试验,采用小鼠气道酚红排泄法观察小儿止咳平喘露的祛痰作用.④将40只健康豚鼠随机分为4组,即正常对照组、模型组、细辛脑组、小儿止咳平喘露组,每组10只.建立卵蛋白致敏豚鼠哮喘模型,在肺泡灌洗液中计数白细胞总数和嗜酸性粒细胞数,并用ELISA法检测豚鼠血清sICAM-1的表达水平.结果 小儿止咳平喘露能明显延长组胺诱导的豚鼠引喘潜伏期和枸橼酸引起的豚鼠咳嗽潜伏期,促进小鼠气道酚红排泄,降低哮喘豚鼠肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞计数和血清sICAM-1水平.结论 小儿止咳平喘露具有平喘、止咳、祛痰作用,其作用机制可能与降低哮喘豚鼠肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞计数和血清sICAM-1水平有关.

厄他培南治疗呼吸机相关性肺炎的临床疗效

目的 比较厄他培南与亚胺培南/西司他丁治疗呼吸机相关性肺炎的有效性和安全性.方法 采用随机对照设计,观察厄他培南与亚胺培南/西司他丁治疗60例呼吸机相关性肺炎的临床疗效和不良反应.结果 厄他培南组30例,治疗有效率为90.0%,细菌清除率为83.3%;亚胺培南/西司他丁组30例,治疗有效率为86.7%,细菌清除率为82.1%;两组间差异无显著性;两组不良反应发生率均为6.7%.结论 厄他培南治疗呼吸机相关性肺炎与亚胺培南/西司他丁相当,安全高效.

泛影葡胺致不良反应153例统计分析

目的 探讨泛影葡胺致不良反应的一般规律及特点,为临床合理用药提供参考.方法 收集1994～2006年国内文献报道的153例泛影葡胺的不良反应病例,并进行统计分析.结果 泛影葡胺不良反应主要表现为过敏性休克、严重过敏反应、喉头水肿、急性肺水肿等.结论 医护人员应熟悉泛影葡胺的不良反应表现,及时处理,避免严重事故的发生.

类风湿关节炎基因治疗的研究进展

类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)是累及多关节、多系统的慢性自身免疫性疾病,在自身免疫性结缔组织病中患病率居首位.疾病可发展为关节僵直、畸形、致残而严重影响劳动力.RA的传统药物治疗多起效慢,长期使用副作用大,近年来兴起的生物治疗广泛应用于临床,但生物制剂昂贵、副作用大、需要反复注射且无靶器官特异性,而基因治疗则避免了这些缺点,选择性高,可以从分子水平针对发病机制进行治疗,为RA的治疗开辟了新领域.

如意金黄散膜剂的制备

目的 以脱乙酰壳聚糖为成膜材料制备了如意金黄散膜剂.方法 兼顾如意金黄散中各主要成分的溶解性,以乙醇为溶剂提取有效成分,以壳聚糖为成膜材料制备膜剂,HPLC测定膜剂中的姜黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、小檗碱的含量.结果 以膜剂中大黄酸的释放度为评价指标,膜剂体外缓释效果良好.结论 以壳聚糖为成膜材料制备如意金黄散膜剂柔性良好,大黄酸体外缓释作用良好.

汉防已甲素壳聚糖微球的制备和质量研究

目的 对汉防己甲素壳聚糖微球的制备工艺和制得的微球的质量进行研究.方法 以壳聚糖为载体,采用乳化交联法制备汉防己甲素壳聚糖微球.在单因素考察的基础上,利用正交试验设计优化汉防己甲素壳聚糖微球制备工艺,并对制得微球的粒径,形态,工艺重复性,稳定性,体外突释情况等进行研究.结果 制得的微球的形态圆整,微球的平均粒径为(9.73±1.34)μm,粒径在9～12 μm的占总数的85%以上,载药量为(32.21±3.21)%,包封率为(40.33±5.32)%,佳工艺条件重复性良好.结论 筛选的佳处方工艺可制备性质优良的微球.

液相色谱串联质谱法测定人血浆中硝苯地平的浓度

目的 建立测定人血浆中硝苯地平浓度的LC-MS/MS方法.方法 血浆样品经液液提取后,以甲醇(含0.1%乙酸)∶水(含0.1%乙酸+2.5 mmol·L-1甲酸胺)=80∶20为流动相,使用Agilent1100 VL型离子阱质谱仪,电喷雾离子源正离子模式,采用多反应离子监测方式测定硝苯地平(MRM,m/z 347→315).结果 血浆中硝苯地平的线性范围为1.0～100.0 ng·mL-1.定量下限为1.0 ng·mL-1.准确度在85%～115%之间,日内、日间精密度(RSD)在±15%之内.结论 该方法准确,特异性强,可用于硝苯地平药动学研究.

纳洛酮醇质体的经皮渗透研究

目的 考察以醇质体为载体的纳洛酮经皮给药的可行性以及醇浓度、药物含量对药物渗透速率的影响.方法 采用注入法制醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量.求算累积渗透量稳态透皮速率和皮肤中的滞留量,考察醇浓度和药物含量对渗透速率的影响.结果 纳洛酮为5 mg·mL-1时,含醇20%、30%、40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(54.3±3.6),(92.0±8.8),(111.4±22.6)和(139.8±7.6)μg·h-1·cm-2,与纳洛酮水溶液(30.9±3.4)μg·h-1·cm-2相比,其增渗倍数分别为1.76,2.98,3.61和4.52倍;在皮肤中的滞留量和时滞的顺序一致:50%醇质体＞40%醇质体＞30%醇质体＞20%醇质体＞药物水溶液.含纳洛酮0.625,1.25,2.5,5,7.5和10 mg·mL-1的30%的醇质体,其渗透速率分别为(2.8±1.3),(15.1±2.4),(43.8±5.0),(92.0±8.8),(145.2±4.6)和(193.8±5.7)μg·h-1·cm-2.结论 醇质体能显著地促进渗透,增加药物在皮肤中的滞留量.随着醇质体内醇的含量增加,其渗透速率增加.醇质体内药物含量增加,渗透速率也增加.

元胡止痛分散片的家犬体内药动学研究

目的 考察元胡止痛分散片的犬体内药动学,为临床用药提供实验依据.方法 以普通片为对照,采用单剂量双周期交叉给药方案,以HPLC测定犬体内延胡索乙素的血浆浓度,并采用DAS ver1.0软件计算药动学参数.结果 建立的HPLC可用于延胡索乙素的体内浓度分析;分散片的体内过程符合一室模型,tmax为0.75 h,cmax为269.80 μg·L-1,Ke为0.564 h-1,t1/2为1.773 h,Ka为4.294 h-1,AUC0～8 h为514.53 μg·L-1·h-1.结论 元胡止痛分散片较普通片吸收快,体现了分散片的剂型优势,也符合该制剂功能主治所需的快速起效.

辅助表面活性剂对微乳相行为的影响

目的 考察辅助表面活性剂对微乳相行为的影响,指导微乳制剂的研究和开发.方法 采用滴水法制备微乳相图,以O/W微乳区面积和大载油量为指标,考察辅助表面活性剂种类和性质对微乳形成的影响.结果 短链醇(2～3个碳)的微乳区显著大于长链醇(大于5个碳),而CLogP在1附近的正丁醇和苯甲醇辅助乳化效果亦较好;弱碱性助表(酰胺类)可促进采用弱酸性油相(如油酸)的微乳形成.结论 与油水两相间均有良好互溶性的助表更有利于微乳的形成.

正交试验法优选三叶青中总黄酮的提取工艺

目的 优选三叶青中总黄酮的提取工艺.方法 以三叶青总黄酮为指标,采用单因素考察和正交试验相结合的方法,对乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数4个影响因素进行研究,优选提取工艺.结果 乙醇浓度对三叶青总黄酮的提取影响较大,其他3个因素影响程度排序为:提取次数﹥提取时间﹥乙醇用量.结论 佳提取工艺参数为:50%乙醇、15倍量、回流提取3次、以及每次2 h.

动物药残留毛的显微鉴定研究——蝉蜕及其混淆品的鉴别

目的 以动物药残留毛的显微特征为依据,对中药蝉蜕及其易混淆品进行鉴别.方法 对黑蚱、蟪蛄、焰螓蝉的干燥蜕壳粉末进行显微制片观察,结合图像测量软件提取刚毛的直径、长度、毛窝直径等显微特征参数,进行比较分析.结果 黑蚱、蟪蛄、焰螓蝉的虫体体表刚毛在形态、颜色、直径、长短等方面以及毛窝的形态、颜色、大小等方面均具鉴别特征,并将之汇集成蝉蜕及混淆品的刚毛鉴定检索表.结论 利用动物药残留毛的显微特征差异,可以达到蝉蜕真伪鉴别的目的 .

中国现代应用药学杂志征稿简则