中国现代应用药学杂志
Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.87
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1007-7693
- 国内刊号： 33-1210/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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穿山龙提取物的降血尿酸作用及醇提工艺研究
目的 研究穿山龙降血尿酸有效成分的提取工艺.方法 应用大鼠急性高尿酸血症模型评价穿山龙提取物的降血尿酸作用.以穿山龙中所含的薯蓣皂苷为指标,用正交试验法考察乙醇浓度、提取时间、提取次数和溶剂用量4种因素对提取结果的影响.薯蓣皂苷和血尿酸的含量均用HPLC测定.结果 穿山龙乙醇提取物具有降血尿酸作用.只有提取次数对穿山龙的薯蓣皂苷提取率有显著影响.结论 穿山龙降血尿酸有效成分的佳提取工艺为:6倍量50％乙醇提取3次,每次1h.
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增液汤颗粒对便秘小鼠的润肠通便作用
目的 研究增液汤颗粒的润肠通便作用.方法 采用复方地芬诺酯建立小鼠便秘模型,观察便秘小鼠的粪便排泄情况、肠水分和小肠推进运动等指标;观察正常小鼠的大肠推进运动;采用在体肠管实验法研究正常大鼠回肠收缩活动和对正常小鼠肠道肠液分泌量的影响.结果 增液汤颗粒能够缩短便秘小鼠首次排便时间,增加便秘小鼠粪便粒数(P＜0.05或P＜0.01),改善粪便性状,增加便秘小鼠肠水分(P＜0.05或P＜0.01),增强便秘小鼠的小肠推进运动,增强正常小鼠的大肠推进运动,促进正常大鼠回肠收缩,增加正常小鼠肠腔液体量(P＜0.05或P＜0.01).结论 增液汤颗粒具有较好的润肠通便作用,能够有效治疗便秘.
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UPLC-MS/MS快速测定大鼠血浆中的氯沙坦及其代谢产物
目的 建立快速测定大鼠体内氯沙坦及其代谢产物(E-3174)浓度的UPLC-MS/MS方法.方法 Waters XEVO TQD三重四级杆液质联用仪,色谱柱为ACQUITY UPLC(R) BEH C18柱(100mmx2.1mm,1.7 μm);流动相为乙腈-水(含0.1％甲酸和0.5％氨水)(60:40),流速为0.2 mL·min-1,柱温30℃,内标为地西泮;质谱条件:电喷雾离子化源(ESI),正离子检测模式;加入200 μL乙腈沉淀蛋白,13 000 r.min-1离心10 min转移至1.5 mL EP管中取2μL上样.结 果E-3174的保留时间为1.54 min,线性范围为6.25～800 ng.mL-1(r=0.999 8),低定量限为0.5 ng·mL-1,回收率为96.6％～98.37％;氯沙坦的保留时间为1.38 min,线性范围为12.5～1 600 ng.mL-1(r=0.999 6),低定量限为1.0 ng·mL-1,回收率为98.4％～100.6％.两者的日内、日间RSD均＜5％,孵育体系中的其他内源性物质不干扰测定.结论 该方法操作简便,重复性好,适于快速测定大鼠体内氯沙坦及其代谢产物浓度.
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石榴皮醇提物的急性肝毒性研究
目的 评价石榴皮醇提物对小鼠肝脏的影响.方法 将40只小鼠随机分成阴性对照组、石榴皮醇提物低、中、高剂量组(30,45,60 mg·kg-1).所有小鼠在禁食12h后,各剂量组给予相应剂量的石榴皮醇提物,阴性对照组给予等体积的蒸馏水.给药24 h后,所有小鼠麻醉后眼眶取血,麻醉脱臼处死.测定ALT,AST,LDH血清酶指标.留取肝组织测定MDA、GSH、GSSG评价氧化损伤的指标.留取1/2肝大叶经福尔马林溶液固定,HE染色观察小鼠肝脏病理改变.结果 与阴性对照组比较,石榴皮醇提物中、高剂量组体质量、肝重、肝体比明显降低(P＜0.05或P＜0.01),ALT、LDH、MDA明显升高(P＜ 0.05),GSH/GSSG明显降低(P＜0.05),石榴皮醇提物高剂量组AST明显升高(P＜0.05).结论 石榴皮醇提物能够引起小鼠肝脏的急性损伤,并且剂量越大,毒性越大.
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单端孢菌素逆转肺癌耐药A549/DDP细胞耐药性及其机制研究
目的 探讨单端孢菌素对肺癌耐顺铂细胞系A549/DDP顺铂耐药性的逆转作用及机制.方法 应用MTS法检测单端孢菌素对A549/DDP细胞顺铂敏感性的影响,流式细胞术检测肿瘤细胞表面P-糖蛋白(P-Glycoprotein,P-pg)表达以及胞内罗丹明-123(Rhodamine-123,Rh-123)含量的变化,生化法检测细胞内SOD和GSH的水平,Western blot法和Real timePCR检测肿瘤细胞多药耐药蛋白MDR1、MRP1和Survivin表达的变化,Western blot法检测Akt磷酸化的变化,液相芯片法检测TGF-β,IL-6和IL-8的变化,应用双萤光报告基因技术检测细胞NF-κB和AP-1转录活性.结果 单端孢菌素可增加细胞对顺铂的敏感性,经5 μg·mL-1和10 μg·mL-1单端孢菌素作用72 h后,耐药逆转倍数(RF)为1.84和3.95倍.经5 μg·mL-1和10 μg·mL-1单端孢菌素作用24 h后,肿瘤细胞P-gp表达分别下降了62.6％和19.8％,细胞中Rh-123含量分别提高了183.3％和308.3％,细胞内SOD水平下降65.2％和50.1％,GSH水平下降71.6％和46.3％,MDR1的mRNA水平下降了72.7％和52.3％,MRP1的mRNA水平下降了64.0％和22.5％,Survivin的mRNA水平下降了45.8％和14.7％,Akt磷酸化水平下降,TGF-β分泌水平下降了80.2％和51.5％,IL-6分泌水平下降了73.4％和37.2％,IL-8分泌水平下降了71.2％和43.2％,NF-κB转录活性下降42.3％和22.7％,AP-1的转录活性下降了57.4％和32.5％.结论 单端孢菌素逆转A549/DDP对顺铂的耐药性,这一作用与抑制药物外排,负调控肿瘤耐药相关蛋白的表达有关.
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壮药香花护乳凝胶剂对大鼠乳腺增生模型的影响
目的 观察壮药香花护乳凝胶剂对乳腺增生大鼠血清雌激素、孕激素水平及病变乳腺组织的影响.方法 采用注射苯甲酸雌二醇、黄体酮建立大鼠乳腺增生模型,待造模成功后,给药25 d,测量大鼠第3对乳头直径,并取乳腺组织做病理切片;测定血清中孕酮(P)、雌二醇(E2)的含量.结果 香花护乳凝胶剂高剂量组与模型组大鼠比较,其血液中的E2浓度明显降低(P＜0.05),P含量明显升高(P＜0.05),大鼠第3对乳头直径明显缩小(P＜0.01),此外,高剂量组大鼠乳腺组织病理表现与模型组相比改善明显.结论 壮药香花护乳凝胶剂具有缩小模型大鼠乳头直径,调节血清中E2、P激素水平和改善乳腺组织病理形态的作用.
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鹰嘴豆异黄酮提取物对阿尔茨海默病模型大鼠学习记忆能力及其海马内TNF-α、IL-6表达的影响
目的 探讨鹰嘴豆异黄酮提取物(CIE)对阿尔茨海默病(AD)炎症模型大鼠记忆能力的影响,并探讨其可能的作用机制.方法 采用脂多糖右侧海马注射制备AD模型,40只Wistar大鼠随机分为CIE高、中、低剂量组(100,50,25 mg·kg-1)、模型组和对照组(生理盐水),灌胃给药28 d后,采用Y-迷宫测试大鼠的学习记忆能力,采用免疫组化法检测大鼠海马内肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和细胞白介素-6(IL-6)的表达.结果 与对照组比较,模型组大鼠学习记忆能力明显下降,尝试次数均明显增加(P＜0.01),TNF-α和IL-6的表达水平有显著提高(P＜0.01);经过灌胃给药不同剂量的CIE后,与模型组相比,大鼠学习记忆的尝试次数和TNF-α、IL-6的表达水平有不同程度的降低,并呈现一定的剂量依赖性,特别在中、高剂量组差异具有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).结论 CIE对AD模型大鼠的学习记忆能力有明显的改善作用,其作用机制可能与抑制模型大鼠海马组织内TNF-α和IL-6的表达有关,进而抑制海马神经元的炎症反应.
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HPLC测定人血清中甲氨蝶呤浓度
目的 建立高效液相色谱法测定人血清中甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)浓度的方法.方法 以茶碱为内标,色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C1s(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为磷酸盐缓冲液(pH 6.6)-甲醇(82:18),检测波长为MTX306 nm和茶碱254 nm,流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃.结果 MTX浓度分别在0.03～1.65 μmol·L-1(r=0.999 9)和1.65～66.08 μmol·L-1(r=0.995 8)内线性关系良好,平均方法回收率97.6％.平均萃取回收率68.5％,日内、日间RSD均＜5％,血清低检测浓度为0.03 μmol.L-1.结论 该方法灵敏、准确,线性范围宽,适用于临床甲氨蝶呤的血药浓度监测.
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多花蒿化学成分研究
目的 研究多花蒿(Artemisia myriantha)的化学成分.方法 运用硅胶、凝胶等多种色谱技术对多花蒿的化学成分进行研究,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了11个化合物,分别是arglabin(1),13-acetoxy-3β-hydroxy-germacra-1 (10)E,4E,7(11)-trien-12,6a-olide(2),半齿泽兰素(3),8a-acetoxyarglabin(4),artemyriantholide B(5),artemyriantholide A(6),4',5,7-三羟基-6,3'-二甲氧基黄酮(7),紫花牡荆素(8),5,4'-二羟基-6,7,3',5'-四甲氧基黄酮(9),arborescin(10),arlatin(11).结论 化合物3,7～11为首次从该植物中分离得到.
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藤茶总黄酮对大鼠脑缺血再灌损伤的保护作用
目的 探讨藤茶总黄酮对大鼠脑缺血后再灌注损伤的保护作用以及可能的作用机制.方法 阻断大鼠大脑中动脉血流制备大鼠脑缺血模型.96只Wistar大鼠,随机分为假手术组、模型对照组、阳性药组、藤茶总黄酮高、中、低剂量组.阳性药组以尼莫地平注射液10 mg·kg-1·d-1腹腔注射,藤茶总黄酮高、中、低剂量组分别以80,40,20 mg·kg-1·d-1灌胃给药,模型组和假手术组给予相同体积的生理盐水,每天1次,术前5d开始给药.给药动物脑缺血2h后再灌注24 h,处死动物.观察脑缺血大鼠神经行为学;TTC染色计算大鼠脑梗死面积;测定脑组织中SOD活性、MDA含量.结果 与模型组相比,藤茶总黄酮高、中剂量组均能减少梗死面积(P＜0.05),且大脑SOD活力显著升高(P＜0.05),MDA含量显著降低(P＜0.05).结论 藤茶总黄酮对大鼠局灶性脑缺血损伤具有保护作用,其机制可能与抗氧自由基损伤有关.
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氟西汀对丙酮醛诱导的人脑微血管内皮细胞损伤的保护作用
目的 研究氟西汀对丙酮醛诱导的人脑微血管内皮细胞(HBMEC)损伤的保护作用.方法 在培养的HBMEC上,利用丙酮醛诱导的细胞损伤,通过MTT检测细胞活力,SOD、MDA试剂盒检测细胞的氧化活性,casepase 3活性试剂盒和流式细胞仪检测细胞凋亡,观察氟西汀的作用和机制.结果 氟西汀呈浓度依赖地保护丙酮醛(MGO)诱导的细胞损伤,在10-5 mol·L-1时呈大保护作用.MGO能降低细胞上清SOD活性而升高MDA含量,而氟西汀(10-5 mol·L-1)能逆转这种作用,并能抑制MGO诱导的caspase-3活性上升和凋亡.结论 氟西汀对丙酮醛诱导的HBMEC的损伤具有保护作用,这可能与其抗自由基和抗凋亡作用有关.
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三七叶总皂苷对高脂血症大鼠血脂、肝功能及脂质过氧化的影响
目的 探讨三七叶总皂苷对实验性高脂血症大鼠血脂水平、肝功能及脂质过氧化的影响.方法 采用SD大鼠灌胃脂肪乳剂建立高脂血症模型,给予三七叶总皂苷4周,检测血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST);在给予三七叶总皂苷10周后,检测血清和肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA).结果 三七叶总皂苷可降低大鼠血清TC、LDL-c、ALT、AST,升高HDL-c/TC比值;同时能提高血清和肝组织中SOD的活力,降低MDA水平.结论 三七叶总皂苷可以调节高脂血症模型大鼠血脂水平和肝功能,同时具有一定的抵抗脂质过氧化作用,提示三七叶总皂苷对预防高胆固醇血症具有积极作用.
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制药用水微生物检验方法合理性的探讨
目的 比较各国药典制药用水微生物检验方法的规定,通过实验研究,探讨各种方法的合理性.方法 在分析比较国内外药典异同点的基础上,分别采用中国药典、欧洲药典和美国药典的方法对浙江省内5家制药企业的水系统进行测定.结果 国内外药典在制药用水污染菌的检出效率上存在差异,特别是对生长缓慢的寡养菌差异显著.结论 欧洲药典的方法有利于水系统中污染菌的回收,尤其是对一些寡营养和缓慢生长菌的回收.
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三七及其炮制品对血虚模型大鼠的补血益气作用比较
目的 评价生三七及其不同炮制品对血虚模型大鼠的药效作用,比较三七炮制前后在补血益气功效上的差异.方法 大鼠皮下注射2％乙酰苯肼生理盐水溶液制备血虚模型,分别灌胃生三七水提物、生三七醇提物、蒸三七水提物、蒸三七醇提物、油炸三七水提物、油炸三七醇提物,观察给药后各组间面温、肛温、血液学指标[红细胞计数(RBC)、红细胞压积(HCT)]、凝血及出血时间、尾部微循环血流量.结果 蒸三七水提物和醇提物能明显增加血虚模型大鼠尾部微循环血流量(P＜0.01);蒸三七水提物可升高大鼠RBC、HCT(P＜0.01),缩短凝血时间(P＜0.05);蒸三七醇提物可升高面温、肛温(P＜0.05).油炸三七水提物可升高大鼠RBC、HCT,升高大鼠面温、肛温(P＜0.05);油炸三七醇提物能升高面温、增加微循环血流量(P＜0.05).生三七水提物和醇提物能明显缩短大鼠凝血时间和出血时间(P＜0.01或P＜0.05);生三七水提物可升高RBC(P＜0.05),生三七醇提物可增加微循环血流量(P＜0.05).结论 熟三七(蒸三七、油炸三七)在提高面温、肛温、促进造血作用优于生三七,说明熟三七具有益气补血作用,即三七“熟补”.其中,蒸三七改善微循环效果较好,生三七止血作用明显.
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格列齐特片(Ⅱ)含量测定和有关物质检测方法改进
目的 解决中国药典2010年版收载的格列齐特片(Ⅱ)药品标准中含量测定和有关物质检测方法中供试溶液不稳定的问题.方法 以乙腈取代40％乙腈水溶液为溶剂配制供试品溶液,采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为水-乙腈-三乙胺-三氟醋酸(60:40:0.1:0.1),流速为1.5 mL·min-1,柱温为35℃,检测波长为235 nm,样品盘温度为室温.结果 格列齐特片(Ⅱ)含量测定和有关物质检测项下各供试溶液在24 h内稳定.含量测定在20～500 mg·L-1内线性关系良好,r值为0.999 9,加样回收率为100.1％,分析方法的定量下限为0.5 mg·L-1,检测限为0.1 mg·L-1.结论 该方法解决了原标准中供试溶液极不稳定的弊端,提高了检测结果的可信度和检测效率.
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PARP抑制剂WZ-8体内外抗肿瘤作用研究
目的 研究PARP抑制剂WZ-8对人源性肿瘤细胞增殖及裸鼠移植人结肠癌(HCT116)生长的抑制作用.方法 SRB染色法和裸小鼠移植瘤模型研究WZ-8在体内外抗肿瘤作用.结果 体外WZ-8对多种人肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,其中对结肠癌细胞HCT116的半数抑制浓度IC50为(0.21±0.01)μg·mL-1.体内研究表明WZ-8(20 mg·kg-1)对小鼠移植HCTll6肿瘤生长有一定抑制效果,其体内外抗肿瘤活性均高于同类化合物Iniparib.结论 WZ-8在体外对人源性肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,在体内可抑制裸鼠移植人结肠癌细胞HCT116的生长.
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超临界CO2流体萃取分离广东紫珠总黄酮的研究
目的 研究超临界CO2流体提取广东紫珠中总黄酮的佳工艺.方法 采用正交试验,考察提取压力、温度、时间以及夹带剂用量对广东紫殊中总黄酮化合物提取率的影响.结果 超临界CO2流体提取广东紫珠总黄酮化合物佳工艺条件为:压力40MPa、温度40℃、时间1h、夹带剂用量为4.5 mL·g-1,佳条件下总黄酮提取率为6.27％,含量为65.21％.结论 超临界CO2流体提取广东紫珠总黄酮工艺简单、提取率高.
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不同剂量百令胶囊对环孢素A致肾病大鼠免疫功能的影响
目的 观察百令胶囊对环孢素A(cyclosporinA,CsA)大鼠免疫功能的调节作用.方法 SD大鼠,♂,随机分为对照组、模型组、百令大、小剂量组,每组8只.第12周末用流式细胞仪检测大鼠外周血T细胞亚群(CD4+、CD8+)、B细胞(CD45RA+)及NK细胞(CD161a+)占淋巴细胞的百分比,计算CD4+/CD8+比例.ELISA法测定外周血血清中IgG,IgM含量.结果 模型组及百令大、小剂量组大鼠外周血中CD4+与CD8+百分比均稍高于对照组,但差异无统计学意义(P＞0.05).模型组CD4+/CD8+比值显著低于对照组(P＜0.05),百令大、小剂量组CD4+/CD8+比值显著高于模型组(P＜0.05),百令大剂量组CD4+/CD8+比值显著高于百令小剂量组(P＜0.05),其余各组间比较差异无统计学意义.与对照组比较,模型组外周B细胞占淋巴细胞的百分比及血清IgG、IgM含量显著降低(P＜0.05或P＜0.01);与模型组比较,百令大、小剂量组外周B细胞占淋巴细胞的百分比及血清IgG、IgM含量显著升高(P＜0.05,P＜0.01);百令大剂量组B细胞(CD3 CD45RA+)比值显著高于百令小剂量组(P＜0.05).结论 百令胶囊对CsA所致肾病大鼠免疫失调及低下具有调节和促进作用,大剂量百令胶囊作用更明显.
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硫酸沙丁胺醇微球缓释片的制备及初步药动学研究
目的 探讨硫酸沙丁胺醇微球缓释片的制备方法,并对微球缓释片在家犬体内的药动学进行初步研究.方法 运用喷雾干燥法制备硫酸沙丁胺醇缓释微球,直接压片得到硫酸沙丁胺醇微球缓释片.对微球缓释片和市售普通片进行家犬体内单剂量给药实验,建立了血药浓度测定的高效液相色谱法.结果 普通片和微球缓释片的药动学参数Cmax分别为(155.1±3.4)和(126.7±1.9)ng·mL-1; Tmax分别为(1.5±0.6)和(4.1±0.8)h; t1/2分别为(4.12±0.93)和(5.73±0.64)h,相对生物利用度为109.7％.结论 硫酸沙丁胺醇微球缓释片具有缓释效果.
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消毒护肤喷雾剂的研制
目的 研制开发一种消毒护肤喷雾型溶液剂.方法 拟定处方组成与制备工艺,进行性状、鉴别、检查、含量测定等质量研究,采用加速法考察其稳定性,观察载体喷雾杀菌试验的杀菌效果,评价急性经口毒性试验、刺激试验、微核试验以及亚急性毒性试验的安全性,并进行样品腐蚀性试验.结果 样品的各项质量检测结果均符合规定.样品原液作用0.5 min对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌的杀灭对数值各次均＞3.00.经稳定性加速试验确定其有效期为2年.对昆明种小鼠急性经口无毒,对家兔多次完整皮肤、1次破损皮肤及急性眼刺激试验均无刺激性.微核试验结果呈阴性.样品亚急性经口毒性试验对♀♂ SD大鼠未观察到有害作用的大剂量为1 000 mg·kg-1,对不锈钢、碳钢基本无腐蚀,对铝、铜有轻度腐蚀.结论 该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,对细菌繁殖体和真菌杀菌效果好,无毒、无刺激性、性能稳定.
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乌灵菌粉对实验性动脉粥样硬化兔的抗氧化系统及炎症因子的影响
目的 探讨乌灵菌粉对实验性动脉粥样硬化兔的抗氧化系统及炎症因子的影响.方法 建立兔的动脉粥样硬化模型,同时连续给予乌灵菌粉(100 mg·kg-1·d-1)12周,测定兔血浆中总胆固醇、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、丙二醛(MDA)、C反应蛋白(CRP),白介素6,肿瘤坏死因子含量及超氧化物歧化酶(SOD),谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力,并观察主动脉病理学形态改变.结果 给予乌灵菌粉可有效减小高脂饲料引起兔动脉粥样硬化斑块的厚度,同时使动脉粥样硬化兔血浆TG、MDA、CRP含量显著下降(P＜0.01),HDL-C含量、SOD及GSH-Px活力显著升高(P＜0.01).结论 乌灵菌粉能降低动脉粥样硬化兔TG水平及增加抗氧化酶活力,抑制部分炎性因子的产生来达到降低或缓解动脉粥样硬化的目的.
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姜黄素-PLGA纳米粒提高口服给药生物利用度的研究
目的 研究乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒子提高姜黄素口服生物利用度.方法 采用乳液挥发法制备姜黄素-PLGA纳米粒;通过透射电镜(transmission electron microscope,TEM)观察纳米粒形态;采用动态光散射法(dynamic lightscattering,DLS)测定纳米粒大小、表面电位(Zeta电位);考察药物的体外稳定性以及药物释放行为;以大鼠口服灌胃给药方式考察姜黄素和姜黄素-PLGA纳米粒的体内药物生物利用度.结果 姜黄素-PLGA纳米粒粒度分布均匀,平均粒径大小约200 nm;姜黄素-PLGA纳米粒具有较高的载药量和包封率以及稳定性,体外药物释放实验结果显示具有一定的缓释效果;口服灌胃100 mg.kg-1姜黄素和姜黄素-PLGA纳米粒,给药30 min之后,姜黄素-PLGA纳米粒给药组的血药浓度水平显著高于姜黄素组(P＜0.05),药物生物利用度提高到原来的5.2倍.结论 姜黄素-PLGA纳米粒可以有效的提高姜黄素稳定性和口服给药生物利用度.
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复方甲硫酸新斯的明眼用原位凝胶的处方工艺研究
目的 筛选用于治疗近视的复方甲硫酸新斯的明眼用原位凝胶处方.方法 温度敏感型凝胶以泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188为基质;离子敏感型凝胶以去乙酰结冷胶为基质;pH敏感型凝胶以卡波姆P934、卡波姆P940和羟丙基甲基纤维素为基质,以胶凝的黏度与成分的相溶性为考察指标,筛选佳基质处方.采用美国药典溶出度测定法第三法的改良法,作缓释制剂的释放度考察.结果 以温度敏感型的泊洛沙姆P407 24％和P188 10％合用的基质制备复方甲硫酸新斯的明眼用原位凝胶为适合.结论 本法制备眼用原位凝胶的工艺可行,并具有较好的缓释效果.
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当归补血颗粒对大鼠肾缺血再灌注损伤的保护机制研究
目的 研究当归补血颗粒对大鼠肾缺血再灌注损伤的保护作用,探究可能的保护机制.方法 采用无创动脉夹阻断肾蒂血管构建大鼠肾缺血再灌注损伤模型,肾微透析技术结合HPLC测定腺苷及其代谢产物含量;免疫组化法测定肾组织Bax、Bcl-2、iNOS蛋白表达.结果 假手术组腺苷、次黄嘌呤和肌苷的含量分别为(0.57±0.11),(3.14±0.20),(0.16±0.03)μmol·L-1,保持稳定并作为各实验组基准值,肾缺血再灌注损伤后90 min,模型组升高至(8.61±0.62),(10.92±1.14),(0.85±0.05)μmol·L-1,而当归补血颗粒组升高至(6.91±0.67),(6.04±0.67),(0.61±0.13)μmol.L-1,明显低于模型组(P＜0.05).免疫组化显示,与假手术组比较,肾缺血再灌注损伤后各组大鼠肾组织细胞中Bcl-2、Bax、iNOS蛋白表达显著增强(P＜0.01).再灌注后,当归补血颗粒组与模型组同时间点比较Bcl-2蛋白表达明显增强(P＜0.05),而Bax和iNOS蛋白表达明显减弱(P＜0.05).结论 当归补血颗粒对大鼠肾缺血再灌注损伤的保护机制可能与抑制ATP降解,上调Bcl-2基因表达,下调Bax、iNOS基因表达有关.
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硫酸头孢噻利小鼠血浆与脑组织药动学研究
目的 采用HPLC研究硫酸头孢噻利小鼠血浆以及脑组织的药动学.方法 ICR小鼠单次静脉注射头孢噻利1 200 mg·kg-1,于给药后不同时间点采集小鼠血浆以及脑组织,HPLC分别测定其含量,采用DAS 3.1软件计算血浆以及脑组织内的药动学参数并比较分析.结果 硫酸头孢噻利血浆、脑组织中的主要药动学参数t1/2分别为0.202,0.261 h;Ke分别为3.424,2.651;Cmax分别为1 984.654,18.728 μg·mL-1; AUC0-t分别为998.075,10.119 μg·h·mL-1; MRT0-t分别为0.904,1.945 h.结论 小鼠单次尾静脉注射硫酸头孢噻利后,在脑组织内快速分布,两者t1/2相近,但在脑组织内滞留时间较长.
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黄芪多糖对高血脂大鼠肾脏的保护机制研究
目的 探讨黄芪多糖对高血脂大鼠肾皮质辅酯酶的影响,初步研究其肾脏保护机制.方法 采用高脂饲料制备高血脂大鼠,黄芪多糖腹腔给药连续8周,测定血清肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、肾脏丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、肾皮质辅酯酶及观察肾脏形态学.结果 黄芪多糖使血清Cr,BUN,TC,TG等明显降低,肾组织MDA明显降低,肾组织SOD明显升高,肾皮质辅酯酶明显升高且与Cr呈良好的负性相关(r=-0.993 0);但肾组织形态学未明显改善.结论 黄芪多糖具有明显的降脂抗氧化作用,能减少脂质过氧化产物,对高血脂大鼠具有一定的肾脏保护作用,其机制可能与其促进肾皮质辅酯酶表达增加有一定的关系.
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树枝状大分子的抗菌作用研究进展
目的 对各种树枝状大分子抗菌效能及其毒性的研究进展进行总结,为该类物质的进一步开发及应用提供参考.方法 查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和综述.结果 具有抗菌活性的树枝状大分子主要包括糖、阳离子、肽、阴离子类及聚酰胺-胺类等树枝状大分子,上述大分子抗菌谱广,活性高,不容易诱导细菌耐药且生物相容性较好.结论 树枝状大分子是一类潜在的抗菌候选分子及抗菌涂层材料,有良好的应用前景.
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扑热息痛肝毒性中炎症反应的研究进展
扑热息痛(N-acetyl-para-aminophenol,APAP)是临床应用广泛的解热镇痛药;作为肝毒性工具药物,APAP也被广泛用于药物肝毒性机制研究和测试药物的护肝潜力.炎症是加重细胞损伤的一个潜在因素,也能限制细胞损伤,清除细胞碎片和促进再生.30余年来,APAP肝毒性机制的研究和讨论一直在持续.笔者针对APAP肝毒性中的细胞内事件,尤其是与炎症反应、炎症介质、炎症细胞之间的关系进行综述,为临床应用和毒性机制研究提供参考.
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1例基因多态性与瑞舒伐他汀疗效个体差异的病例分析
目的 探讨一患者服用瑞舒伐他汀后短期降脂疗效减弱的可能原因.方法 焦磷酸测序技术检测患者ATP结合转运蛋白超家族成员2 (ABCG2)及有机阴离子转运体1B1(SLCO1B1)基因多态性.结果 患者为ABCG2 c.421 CA杂合子,SLCO1B1 c.388GG纯合子,SLCO1Bl c.521TT纯合子.结论 SLCO1B1 c.388G突变有可能与瑞舒伐他汀短期降脂疗效减弱有关.
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GS方案一线化疗后序贯替吉奥治疗晚期胰腺癌的临床观察
目的 比较晚期胰腺癌一线GS方案化疗后疾病得到控制者序贯替吉奥(S-1)单药治疗的疗效和对生存期的影响.方法 32例患者经一线GS(吉西他滨+替吉奥)方案化疗4周期后,获得疾病控制的晚期胰腺癌患者,随机(1:1)分为序贯S-1组(S-1组)和随访观察组(观察组).每治疗2周期后评价疗效,观察无进展生存时间(PFS)、总生存时间(OS)及不良反应.结果 32例患者均可评价疗效.S-1组共接受93周期单药S-1化疗,S-1组和观察组中位PFS分别为7.0个月和5.2个月,中位OS分别为10.7个月和7.5个月,2组PFS和OS比较差异均有统计学意义(P＜0.05).S-1组不良反应大多数表现为1～2级,3～4级仅有1例粒细胞减少及1例腹泻,2组之间差异无统计学意义(P＞0.05).结论 晚期胰腺癌一线GS方案化疗后疾病得到控制者序贯S-1单药治疗安全有效,能显著延长患者的PFS及OS,且不良反应轻.
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“隐性肾损”对卡培他滨治疗晚期结直肠癌安全性和有效性的影响
目的 考察“隐性肾损”(肿瘤患者血清肌酐值正常,但肌酐清除率明显下降的现象)对卡培他滨治疗晚期结直肠癌安全性和有效性的影响.方法 回顾性抽取2010年8月-2012年8月杭州市第一人民医院血清肌酐正常、以卡培他滨治疗的晚期结直肠癌患者资料,以Cockcroft-Gault公式计算肌酐清除率(CrCL),分为“隐性肾损”组(CrCL≤60 mL.min-1)和对照组(CrCL＞60 mL·min-1),比较2组不良反应和疗效指标.结果 共143例患者纳入研究,34.9％患者发生“隐性肾损”.“隐性肾损”组较对照组1～2度骨髓抑制、腹泻、口腔炎和手足综合征发生较高,化疗反应率和疾病进展时间较小(P＜0.05),生存时间差异无统计学意义.结论 “隐性肾损”影响卡培他滨治疗晚期结直肠癌的安全性和有效性,临床上应以肌酐清除率对患者进行肾功能筛查及必要剂量调整.
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FOLFOX4方案联合放疗对老年局部晚期直肠癌患者的疗效评价
目的 探讨FOLFOX 4方案联合放疗治疗局部晚期不可切除直肠癌的治疗疗效及不良反应.方法 富阳市人民医院2011年6月-2012年6月收治43例局部晚期直肠癌患者,随机分为2组,治疗组22例,对照组21例,2组同时给予FOLFOX 4方案化疗,治疗组联合给予放疗.治疗结束后观察3个月,对病灶部位进行CT检查以评价近期疗效,采用EORTC-QLQ-CR29量表评价患者生活质量.结果 治疗组有效率高于对照组(P=0.023),疾病控制率为86.36％,高于对照组的42.86％.与对照组相比,化疗联合放疗患者焦虑有所缓解(P=0.015),排便失禁的症状有一定改善(P=0.044),口干的症状能一定程度上缓解(P=0.009),差异有统计学意义.但在功能维度的体型和体质量方面无明显影响(P＞0.05),在排尿频繁、大便中的血及黏液、排便频繁、排尿困难、腹痛、臀痛、腹胀、掉发、味觉异常、胃肠胀气、排便失禁、造瘘照顾问题、肛周皮肤痛、排便尴尬等症状的比较中,差异无统计学差异(P＞0.05).20个月后,治疗组生存率为77.27％,而对照组为61.9％.结论 对于局部晚期的老年直肠癌患者,给予放射治疗同步化疗是提高疾病控制率和患者生活质量、延长寿命的佳治疗方案.
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辛伐他汀对冠心病患者hs-CRP、MMP-9和TGF-β1的作用
目的 探讨辛伐他汀对冠心病患者超敏C反应蛋白(hs-CRP)、人基质金属蛋白酶-9(MMP-9)以及转化生长因子-β 1(TGF-β1)的影响.方法 选取60例冠状动脉粥样硬化性心脏病患者,随机分为观察组和对照组各30例.2组患者均给予常规二级预防药物治疗,观察组加用辛伐他汀40 mg·d-1口服,对照组加用辛伐他汀20 mg·d-1口服,治疗6个月后,对比2组患者hs-CRP、MMP-9、TGF-β1以及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平.结果 经过治疗后,2组患者LDL-C、MMP-9以及hs-CRP浓度均显著下降(P＜0.05),而治疗前后TGF-β1水平比较,差异没有统计学意义(P＞0.05);观察组治疗后,LDL-C、MMP-9以及hs-CRP浓度显著低于对照组(P＜0.05),2组患者治疗后的TGF-β1水平比较,差异没有统计学意义(P＞0.05).观察组LDL-C的达标率及强化达标率为93.33％,66.67％,均显著高于对照组(73.33％,33.33％,P＜0.05).结论 服用辛伐他汀6个月能够降低血脂和炎症因子水平,且强化降脂治疗方案的疗效更佳.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 08 10 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 z3 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1998 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1997 | 01 02 03 |
| 1996 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1995 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1994 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1993 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1992 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1991 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1990 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1989 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1988 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1987 | 02 03 04 05 06 |
| 1986 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1985 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1984 | 01 02 |
