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中国现代应用药学

中国现代应用药学杂志

Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학

统计源期刊
  • 主管单位: 中国科学技术协会
  • 主办单位: 中国药学会
  • 影响因子: 0.87
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1007-7693
  • 国内刊号: 33-1210/R
  • 发行周期: 半月刊
  • 邮发: 32-67
  • 曾用名: 浙江药学杂志;现代应用药学杂志
  • 创刊时间: 1984
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 中国现代应用药学杂志编辑委员会
  • 出版地区: 浙江
  • 主编: 李连达
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 双配体修饰的阿霉素脂质体靶向于脑胶质瘤的体外研究

    作者:吕清;韩旻;李黎明;郑艳榕;李范珠;高建青

    目的 筛选和优化转铁蛋白、叶酸共同修饰的阿霉素脂质体的处方及制备工艺,以期得到具有良好的脑胶质瘤靶向治疗作用的给药系统.方法 采用薄膜分散和硫酸铵梯度法制备阿霉素脂质体.将叶酸连接至二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000-NH2)得到DSPE-PEG2000-Folic,考察不同磷脂种类、药脂比、水化介质和载药时间,对脂质体粒径、包封率和稳定性的影响,确定脂质体的处方工艺.以大鼠的脑毛细血管内皮细胞(bEnd3)和星形胶质细胞组成体外血脑屏障(blood-brain barrier,BBB),并结合大鼠胶质瘤C6细胞,构建体外模拟胶质瘤靶向治疗的复合BBB模型.考察阿霉素脂质体在bEnd3细胞中的摄取机制和透过BBB的转运速率及对C6细胞的毒性.结果 确定了DSPC作为主要磷脂组分,并以120 mmol·L-1的硫酸铵作为水化介质,药脂比为1:15,载药时间选择60 min,成功制备了高包封率和稳定性的双配体脂质体.其在bEnd3细胞中摄取远大于普通脂质体(P<0.05),摄取过程受网格蛋白和小窝内陷介导的细胞内吞作用,并受转铁蛋白和叶酸的影响;同时其在BBB模型中的药物透过速率、及其进一步透过BBB后对下层C6细胞的毒性,均显著高于其他脂质体组.结论 转铁蛋白和叶酸共同修饰的阿霉素脂质体具有较好的体外脑胶质瘤靶向治疗作用.

  • 血脂康对自发性高血压大鼠心肌重构的作用及其可能机制

    作者:吴坚;何红;赖东武;胡宪清

    目的 观察血脂康(Xuezhikang,XZK)对自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensive rats,SHR)左室肥厚和心肌间质纤维化的影响,探究其可能机制.方法 30只SHR,♂,随机分为3组,血脂康(300 mg·kg-1·d-1)治疗组(XZK组,n=10),辛伐他汀(5 mg·kg-1·d-1)治疗组(SIM组,n=10),SHR对照组(SHR组,n=10),同时入组同龄Wistar-Kyoto大鼠为正常对照组(WKY组,n=10),均予等容量0.9%生理盐水灌胃.12周后,分离心脏,左室称重并计算左室重量指数(LVWI),心肌组织固定包埋后Masson染色并计算心肌胶原容积分数(CVF)及心肌血管周围胶原面积(PVCA),测定血清Ⅰ型前胶原羧基末端前肽(P Ⅰ CP)浓度、心肌组织超氧歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)浓度.结果 与SHR组相比,XZK组和SIM组可以显著降低LVWI(P<0.05)、CVF(P<0.01)、PVCA (P<0.01)及血清PICP浓度(P<0.01),但SOD活力及MDA浓度差异无统计学意义.结论 血脂康能够显著减轻SHR的左室肥厚,降低心肌间质纤维化程度,并与血压和胆固醇水平的变化无关,血脂康表现出与辛伐他汀相同的抗心肌重构作用,作用机制可能与心肌SOD活性和MDA浓度相关不大.

  • HPLC同时测定复方替硝唑载体栓中3组分含量

    作者:李博;杨兴官;李红玉

    目的 建立HPLC同时测定复方替硝唑载体栓中3组分含量.方法 采用Diamonsil C18(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水-三乙胺(60:40:0.5)(用磷酸调pH值至4.0),流速:1.0 mL·min-1,检测波长:260 nm,进样量:20 μL;柱温:25℃.结果 复方替硝唑载体栓中3组分替硝唑、克霉唑、醋酸氯己定的线性范围分别为40~600,32~480,1.6~24μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率分别为99.81%,100.2%,100.3%;RSD分别为0.37%,0.2%和0.4%(n=9).结论 该方法可同时测定3种成分含量,操作简便、快速,结果准确、可靠.

  • HPLC测定黄芩中6个成分的含量

    作者:侯学智;张振秋;尤春雪;谢剑琳;李妍;王美

    目的 建立高效液相色谱法对黄芩中6个成分(黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A)的含量分析方法.方法 采用Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.3%磷酸三乙胺(B)为流动相,梯度洗脱,检测波长为275 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃.结果 黄芩中的6个成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A进样量分别在0.416 7~4.167 μg(r=0.999 2)、0.078 15~0.781 5 μg(r=0.999 5)、0.053 21~0.532 1 μg(r=0.999 3)、0.016 36~0.163 6 μg(r=0.999 3)、0.001160~0.011 60 μg(r=0.999 1)、0.010 46~0.104 6 μg(r=0.999 4)范围内呈良好线性关系;平均回收率(n=5)分别为99.4%、100.1%、99.9%、100.2%、100.4%、100.1%,RSD分别为1.9%、2.2%、2.3%、1.6%、2.2%、2.1%.结论 该方法准确可靠、重复性好,为黄芩质量综合评价提供了科学依据.

  • 离子色谱法测定浙贝母中二氧化硫残留量

    作者:周建良;施贝;罗镭;陈碧莲

    目的 建立测定浙贝母中二氧化硫残留量的离子色谱法.方法 样品经定氮仪蒸馏、3%过氧化氢溶液吸收后,进Dionex ICS-3000型离子色谱仪分析检测.结果 硫酸根在0.000 05~2 μg内线性关系良好(r=1.000);二氧化硫平均回收率为97.8%,RSD为2.1%(n=9).结论 该方法快速、简便、灵敏,精密度、重复性良好,适用于浙贝母中二氧化硫残留量的检测.

  • 金蝉口服液的抗菌活性实验研究

    作者:杜娆;毛晨梅;王诚;申忆文

    目的 研究金蝉口服液的抗菌活性并测定其对某些细菌的小抑菌浓度.方法 采用液体试管法测定金蝉口服液的小抑菌浓度.结果 金蝉口服液对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌均具有较好的抗菌效果,其对这5种细菌的小抑菌浓度分别为0.125,0.25,1.0,1.0,0.25 mL·mL-1.结论 金蝉口服液制备简单,疗效确切,对儿科临床常见致病菌具有较好的抗菌活性.

  • 两面针镇痛分散片的溶出度测定方法研究

    作者:林茵;邱凯峰;覃逢超;伍俊妍

    目的 建立两面针镇痛分散片溶出度的测定方法.方法 采用浆法、转速为50 r·min-1,介质900 mL,测定溶出曲线.色谱条件:C18色谱柱,流动相为乙腈-0.02mol·L-1磷酸二氢钾溶液(32:68),检测波长为328 nm,流速为1 mL·min-1,柱温为30℃,进样量是100 μL.结果 采用pH 6.8磷酸盐溶液为两面针镇痛分散片的溶出度测定介质时,氯化两面针碱在1.562~18.744 μg·mL-1(r=0.999 7)内与峰面积有良好的线性关系.结论 本方法简便、准确、专属性强、回收率高,可用于该制剂的质量控制.

  • 近红外光谱技术快速测定香砂养胃丸中厚朴酚与和厚朴酚的含量

    作者:白雁;郭艳利;雷敬卫

    目的 采用近红外光谱技术对香砂养胃丸(浓缩丸)中厚朴酚与和厚朴酚的含量进行快速测定.方法 采集样品的近红外光谱图,以HPLC测量值为参考,运用偏小二乘法(PLS)建立厚朴酚与和厚朴酚的定量模型.结果 定量模型的校正集内部交叉验证相关系数(R2)、校正均方差(RMSEC)、内部交叉验证均方差(RMSECV)分别为0.994 9,0.0111,0.020 5;验证集的预测相关系数(r2)、预测均方差(RMSEP)分别为0.988 3,0.016 7.结论 此方法操作简单,测定结果准确,能快速、批量的对香砂养胃丸进行含量测定,节约了分析成本,提高了分析效率.

  • HPLC测定野马追中野马追内酯A,B和金丝桃苷的含量

    作者:罗敏敏;李春华;王易芬

    目的 采用高效液相色谱法对不同产地的6批野马追药材中野马追内酯A,B和金丝桃苷进行了定性定量分析.方法 野马追内酯A,B的测定采用Agilent Extend-C18(4.6 mm×150 mm,5 μm)为分析柱,乙腈-水(27:73)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,等度洗脱,检测波长为220 nm,柱温为30℃.金丝桃苷的测定以SB-C18为分析柱,乙腈-1%醋酸水溶液(12:88)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,等度洗脱,检测波长为255 nm.结果 野马追内酯A在0.02~1.88 μg,野马追内酯B在0.44~4.44 μg内与峰面积呈良好的线性关系.金丝桃苷在0.101~1.414 μg内与峰面积呈良好的线性关系.结论 本实验方法准确、快速、灵敏、重复性好,在该色谱条件及样品处理方法下,可以准确测定野马追中野马追内酯A,B和金丝桃苷的含量.

  • HPLC测定泛酸钙的有关物质

    作者:林丽琴;杨直;石云峰

    目的 建立高效液相色谱法测定泛酸钙的有关物质.方法 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾8.34 g与磷酸氢二钾0.87 g,加水1 000 mL溶解,用磷酸调节pH值至5.7)为流动相;检测波长为205 nm.结果 杂质峰与主峰能够得到有效的分离,特殊杂质泛解酸的低检出限为1.33 ng,低定量限为4.42 ng;3批泛酸钙样品经检测泛解酸含量分别为0.234%,0.222%,0.234%,其他总杂质分别为0.168%,0.165%,0.157%.结论 该方法准确可靠,能有效检测出泛酸钙中的有关物质.

  • 桐庐地区原发性高血压患者抗高血压药使用情况分析

    作者:朱红燕;朱春丽;贾巍;汪平莉;滕梦珺;申屠望昌

    目的 了解桐庐地区原发性高血压患者的药物治疗状况.方法 采用自制的《原发性高血压患者用药情况调查表》,对2 091例患者进行问卷调查,并进行12个月随访.结果 农村和城镇高血压患者的抗高血压药物选择存在用药差别.所有患者单一用药比例为83.45%,农村和城镇患者的单一用药比例分别为89.64%和75.62%,2者差异具有统计学意义(P<0.05).农村和城镇患者的用药不依从分别为24.14%和18.74%,2者差异具有统计学意义(P<0.05).所有患者用药不合理占21.76%,血压达标率为50.31%;通过用药干预不合理率下降为7.13%,血压达标率为63.46%.血压达标率因患者参保医疗保险险种、用药依从性、用药合理性等因素不同而不同,差异均具有统计学意义(P<0.05).单一用药和联合用药的患者之间血压达标率差异无统计学意义(P>0.05).结论 对高血压患者要进一步强调用药的合理性和用药依从性,以进一步提高血压达标率,减少并发症的发生.

  • 81例药源性耳聋文献分析

    作者:戴淑萍;颜勤明;陈赛贞

    目的 探讨药物引起耳聋的特点及一般规律.方法 检索《中国医院数字图书馆》,对1994-2011年国内医药学术期刊报道的药物引起耳聋81例进行统计、分析.结果 引起耳聋的药品种类有12种,涉及药品43个;给药途径为静脉给药、肌肉注射、口服给药等;合并用药28例,单独用药53例;引起耳聋的药物种类以抗感染药、解热镇痛药较多;听力恢复46例,永久性耳聋28例,结果不详7例.结论 临床应重视药物引起的耳聋,早期预防和发现是避免听力完全丧失的关键.

  • 头孢哌酮/舒巴坦的使用量与鲍曼不动杆菌耐药性变迁的相关性分析

    作者:方晴霞

    目的 了解笔者所在医院2004-2011年5种抗菌药物的使用及其与鲍曼不动杆菌耐药的相关性.方法 通过电脑程序调取2004-2011年药库抗菌药物的消耗数量;本院临床分离菌用药敏卡和K-B法进行药敏试验.结果 对5种抗菌药物的DDDs和耐药率做相关性分析,其中只有头孢哌酮/舒巴坦的使用量与耐药率具有正相关性(r=0.88,P<0.05),其他组数据无统计学意义.同时结果显示,头孢哌酮/舒巴坦使用量不仅与它本身的耐药性相关,而且与其他2种抗菌药物头孢吡肟、左氧氟沙星的耐药率有不同程度的相关性.结论 鲍曼不动杆菌耐药性与头孢哌酮/舒巴坦的用量具有一定的相关性,并且头孢哌酮/舒巴坦诱导的鲍曼不动杆菌耐药菌株具有多重耐药的特点.因此有计划地控制头孢哌酮/舒巴坦的用量以及使用时间,可能是减少鲍曼不动杆菌耐药率的有效措施.

  • 牛蒡的药理作用研究进展

    作者:曹旭;曹剑锋;陈靠山

    目的 介绍牛蒡的药理作用研究进展,为进一步利用牛蒡提供依据.方法 通过查阅近20年的国内外文献,对牛蒡的药理作用进行概述.结果 牛蒡具有抗肿瘤、抗炎及免疫调节、抗菌、抗病毒、抗糖尿病、抗氧化、肝保护作用、抗疲劳、降血脂、治疗勃起功能障碍及其他多种药理作用,其中对牛蒡的免疫调节、抗癌作用及其治疗糖尿病的作用研究较多,具有潜在的开发应用价值.笔者所在实验室关于牛蒡治疗勃起功能障碍作用的研究为牛蒡开发利用提供了新的方向.结论 牛蒡具有较大的开发利用价值,特别是在治疗慢性疾病方面.

  • 沙丁胺醇对慢性阻塞性肺疾病患者单肺通气早期呼吸力学的影响

    作者:周其富;俞渭生

    目的 麻醉诱导前吸入硫酸沙丁胺醇气雾剂(万托林),观察其对单肺通气早期呼吸力学的影响.方法 合并慢性肺阻塞疾患(COPD)拟行肺叶切除手术的患者40例,随机分成观察组和对照组各20例,观察组:患者给予万托林200 μg(2揿)后面罩吸氧;对照组:单纯面罩吸氧,30 min后开始麻醉诱导.记录监测时点的血气分析以及气道峰压、气道平台压、气道阻力、胸肺顺应性的变化.结果 麻醉诱导前、双肺通气、单肺通气10 min及20 min的PaCO2观察组低于对照组,PaO2观察组高于对照组,P<0.05或P<0.01.双肺通气、单肺通气10 min及20 min的气道峰压、气道平台压、气道阻力观察组低于对照组,胸肺顺应性观察组高于对照组,P<0.05.结论 硫酸沙丁胺醇气雾剂能降低COPD患者单肺通气早期的气道压力和气道阻力,增加胸肺顺应性,有利于术中呼吸管理,提高了麻醉手术的安全性.

  • 交叉过敏的临床药学干预

    作者:严磊;寿军;周权;王华芬

    目的 促进临床医护人员对药物交叉过敏的意识,防范用药失误发生.方法 对药物说明书禁忌症中有关交叉过敏的描述进行信息分析和数据挖掘.对药物咨询、用药失误和近似错误在线呈报系统记录进行分析.实施临床药学综合性干预措施,并评估干预效果.结果 除药理作用相似的27类同类药品交叉过敏外,还存在涉及多个药理作用类别的交叉过敏药物7大类.化学结构相似是引起交叉过敏的主要原因.一些交叉过敏禁忌的描述涉及赋形剂.部分禁忌症有关交叉过敏的描述不科学,缺乏临床指导意义.部分同类品种以及国内产品与进口产品的相关描述可能存在差异.涉及多个药理作用类别的交叉过敏问题比较隐蔽.药师进行持续的临床药学干预后,临床对交叉过敏的认知水平有大幅提高,近似错误和用药失误的发生下降97%.结论 若不注意交叉过敏问题,临床会有严重的安全隐患.药师经过临床药学综合干预,效果显著.信息技术的应用以及数据的维护至关重要.

  • 热熔挤出技术制备硝苯地平固体分散体

    作者:高显峰;高建青

    目的 利用热熔挤出技术制备难溶性药物硝苯地平固体分散体,提高其溶出度,并进一步制成控释片剂.方法 以丙烯酸树脂Ⅳ号、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮共聚物、高取代羟丙基纤维素为载体,采用同向双螺杆热熔挤出机制备硝苯地平固体分散体,考察不同载体挤出物在不同介质中的累积溶出度,为筛选合适的固体分散体,进一步制备控释片做准备.结果 利用热熔挤出技术制备的固体分散体均显著提高了硝苯地平的溶出度,通过羟丙基甲基纤维素骨架材料的控制作用,制成了符合零级释放的控释制剂.结论 热熔挤出技术制备固体分散体能够提高难溶性药物硝苯地平的溶出度,并能进一步制成符合零级释放的控释片.

  • 蛇床子素水凝胶栓的研制及含量测定

    作者:高捷;常忆凌;单伟光

    目的 制备蛇床子素水凝胶栓,并建立其含量测定方法.方法 用正交设计法筛选得到佳处方,采用HPLC测定蛇床子素水凝胶栓的含量.结果 蛇床子素水凝胶栓剂的佳处方为:海藻酸钠0.4 g、吐温-80 2.4 g、单硬脂酸甘油酯1.2 g、卡波姆0.4 g.该处方条件下,3批栓剂样品的蛇床子素含量分别为每颗13.23,13.95,13.19 mg.结论 该处方设计合理,含量测定方法操作简便、快速准确.

  • 星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片处方

    作者:王利胜;程龙;吴阳;张升;田瑶

    目的 采用星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片的处方.方法 以羟丙基甲基纤维素、乳糖的用量为考察因素,体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对结果进行验证.结果 优化处方中羟丙基甲基纤维素和乳糖的用量分别为31.19%~32.16%,8.67%~14.7%,预测值与实测值的偏差均在6%以内.结论 通过星点设计-效应面法建立的模型可用于盐酸普罗帕酮缓释片的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性.

  • 吲达帕胺肠溶微球的制备及影响因素考察

    作者:郭海丽;阎志飞;丁红;张文静;赵志娟;杜艳

    目的 制备吲达帕胺肠溶微球及影响因素考察.方法 以羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)为肠溶载体材料,采用乳化溶剂扩散法制备吲达帕胺肠溶微球,对影响微球的成型性、收率、载药量、包封率及其释药性能等因素进行了考察.结果 微球形态圆整,架桥剂和乳化剂是其成型主要影响因素;载药量14.85%,包封率76.30%,药物在模拟肠液中累计释放度符合要求,载体材料用量控制药物释放速度.结论 本方法适宜制备吲达帕胺肠溶微球,工艺简单,体外肠溶释放性良好.

  • 他汀类药物致患者口吐白沫1例

    作者:王劲松;马红

    患者,女,78岁,因颈部摔伤后四肢活动不利4个月于2011年11月19日收入我院.既往史:风湿及风湿性关节炎病史30年,目前已痊愈,后遗有肘膝关节变形;82年在北大医院行右侧乳腺癌切除术;糖尿病史15年;焦虑状态;双下肢抽搐;否认高血压、心脏病、慢支等病史,无肝病史.体格检查:体温37.6℃,脉搏80次·min-1,呼吸20次·min-1,血压150/70 mmHg,患者神清,精神尚可,颈软,无颈抵抗,后颈正中见10 cm左右手术切口,伤口已愈合,无渗出.

    关键词:
  • 注射用盐酸头孢替安致结膜充血2例

    作者:杜海英

    患者1,男,56岁.因肛门反复肿物脱出,于2011年11月12日住我院肛肠科治疗,入院时全身查体未见结膜充血,临床诊断:混合痔.患者于11月15日腰麻下行混合痔外剥内扎手术,术后当天,给予注射用盐酸头孢替安(韩国大熊制药株式会社,进口药品注册证号:H201100248,批号:063702)2.0 g,bid(皮试阴性,静脉滴注给药),预防性用药,未应用其他静脉及口服药物,用药6h后,出现眼结膜充血,眼科会诊,查体双眼视力1.0,球结膜充血,无异常分泌物,乳头增生及滤泡形成,角膜透明,前房清亮,瞳孔光反射正常,眼压正常,眼底未见异常,未作处理.11月16日继续静脉应用头孢替安,结膜充血加重再次眼科会诊,考虑药物不良反应.11月17日即停用头孢替安.停药1d后,结膜充血明显缓解;3d后,结膜充血消失,随访1个月未再出现.

    关键词:
  • 超临界CO2萃取远志挥发油气相指纹图谱对比研究

    作者:王颖莉;王秀文;裴晓丽;赵晓光;陆芳芳;刘亚明

    目的 建立远志挥发油成分的气相指纹图谱,研究种植与野生、不同提取方法对远志挥发油成分的影响.方法 采用超临界CO2萃取对10批不同产地的远志提取挥发油,用气相色谱仪对挥发油进行分析,建立超临界CO2远志挥发油的气相指纹图谱.结果 超临界CO2萃取远志挥发油出油率在0.29%~0.82%之间,高于水蒸气蒸馏法提取率,与水蒸气蒸馏法提取法得到的易挥发油成分基本相同,人工种植较野生远志挥发油成分种类更丰富.结论 超临界CO2萃取法提取远志挥发油效率高,为研究远志挥发性成分提供了较好的提取方法.

  • 不同产地人参中水溶性蛋白质含量的差异性研究

    作者:白雪媛;赵雨;张惠;王思明;李晓华

    目的 针对长白山区15个不同产地人参中水溶性蛋白成分的含量进行比较研究,以鉴别人参质量的地域性差别.方法 采用SDS-PAGE获得人参中水溶性蛋白的电泳胶片,通过凝胶成像软件将胶片转化成浓度-比移值图谱,累计叠加不同产地的谱图,比较分析不同条带的浓度变化情况.结果 不同产地人参中水溶性蛋白的SDS-PAGE电泳谱带条数无明显差别,主要谱带为13条,但因浓度的不同而引起的谱带的指纹信息差异较大.结论 人参水溶性蛋白的含量在不同产地间存在差异,与地域性密切相关.

  • 高危药品计算机辅助医嘱系统的设计和开发

    作者:何忠芳;陈志雄;光奇;武新安

    目的 探索高危药品的信息化管理模式,以保证患者的用药安全.方法 参考美国医疗安全协会公布的高危药品目录,依据说明书等确定高危药品的单次大剂量和给药途径.基于医院信息系统,采用Oracle数据库管理剂量和给药途径信息,嵌入医师工作站.结果与结论 开发了高危药品单次大剂量和给药途径的计算机辅助医嘱系统,可减少用药差错的发生.

  • 新型苯并硫氮杂(卓)酮类非ATP竞争GSK-3β抑制剂的设计、合成和活性评价

    作者:黄朝辉;胡海荣;雷贾毅;楚勇;叶德泳

    目的 寻找新型的非ATP竞争糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂.方法 针对GSK-3β的非ATP结合的底物作用位点为靶点,采用Autodock程序对类药性小分子库Maybridge进行虚拟筛选寻找新型GSK-3β抑制剂.采用克脑文格尔反应,环合及N-烷基化反应制备目标化合物.采用体外酶抑制活性测试目标化合物的活性.结果 化合物2-(2-呋喃基)-5-苄基-2,3-二氢苯并[b][1,4]硫氮杂(卓)-4(5H)-酮对GSK-3β具有中等抑制活性(IC50 47.69±2.38 μmol·L-1).结论 活性化合物的结构与目前报道的其他GSK-3β抑制剂不同,可望作为新的先导化合物,值得进一步研究.

中国现代应用药学分期目录
期数
2018 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2017 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2016 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2015 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2014 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2013 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2012 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2011 01 02 03 04 05 08 10 12
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