中国现代应用药学杂志
Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.87
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1007-7693
- 国内刊号： 33-1210/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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地佐辛、酮咯酸氨丁三醇、盐酸托烷司琼与0.9％氯化钠注射液配伍在硅橡胶材料镇痛泵储药囊中的稳定性研究
目的 研究地佐辛、酮咯酸氨丁三醇、盐酸托烷司琼3种注射液和0.9％氯化钠配伍在硅橡胶材料镇痛泵储药囊中的稳定性.方法 应用pH计、微粒分析仪、高效液相色谱仪分别测定4,25,35℃下硅橡胶储药囊中配伍溶液在72 h内pH值、不溶性微粒数和各成分含量的变化.结果 4,25,35℃下硅橡胶储药囊中配伍溶液的外观和pH值在72 h内均未见明显变化,不溶性微粒符合药典要求;地佐辛、酮咯酸氨丁三醇与托烷司琼的相对含量均在96％～ 102％.结论 地佐辛、酮咯酸氨丁三醇、托烷司琼注射液与0.9％氯化钠配伍在硅橡胶材料镇痛泵储药囊中72 h内稳定.
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非洛地平与二甲亚砜形成溶剂合物的多态性研究
目的 研究非洛地平溶剂合物存在的晶型多态性.方法 采用溶液挥发法获得非洛地平溶剂合物晶型,命名为晶XIB型(二甲亚砜溶剂合物1∶1);采用X射线衍射技术、热分析技术、傅里叶变换红外光谱技术等对非洛地平晶XIB型进行晶型状态表征.结果 通过与已报道的非洛地平晶XIA型(二甲亚砜溶剂合物1∶1)比较发现,本实验获得的晶XIB型为非洛地平的二甲亚砜溶剂合物的1种新亚型,单晶X射线衍射分析结果显示晶XIB型属于单斜晶系,P21/c空间群,晶胞内分别含有4个非洛地平分子和4个二甲亚砜溶剂分子,主体分子与客体分子通过N-H…O氢键相连,差示扫描量热法与热重法分析结果表明晶XIB型为1分子二甲亚砜溶剂合物.结论 非洛地平的二甲亚砜(1∶1)溶剂合物存在多态性,即晶XIA型与晶XIB型,二者在分子排列方式存在明显差异;其理论粉末X射线衍射图谱间亦存在显著差异.
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介孔材料MCM-41与推拉式渗透泵技术联合制备尼群地平口服片的研究
目的 利用纳米介孔材料MCM-41提高尼群地平溶解度,并结合推拉式渗透泵技术使药物达到控释释放.方法 通过溶剂挥发法将药物尼群地平载入MCM-41的孔道中制备载药体系(NDP-MCM-41),并且通过体外溶出试验优化佳比例.利用差示扫描量热法,粉末X射线衍射法,和傅里叶红外光谱法对药物存在状态进行表征.通过体外溶出实验筛选渗透泵片剂优处方.结果 药物以无定形形式存在于载体孔道中,当药物与载体的比例为1∶5时,溶出效果好.以PEO(10 000)作为助悬剂,PEO(600 000)作为助推剂采用直接压片法制备推拉式渗透泵.各个因素的用量,包衣增重的大小,打孔的大小都会影响药物的释放.结论 纳米介孔材料MCM-41和推拉式渗透泵技术结合显著改善了尼群地平的溶出速率,避免了突释并且延长了药效.
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高乌甲素凝胶贴膏的流变学研究
目的 利用流变学对高乌甲素凝胶贴膏配方进行研究.方法 利用SMS物性测试仪测定胶强度,初步筛选高乌甲素凝胶贴膏的填充剂,然后利用旋转流变仪考察填充剂的周量和增黏剂对流变学的影响.结果 微粉硅胶增加基质胶强度好,选作填充剂.流变学测定显示微粉硅胶可增加凝胶贴膏的弹性模量(elastic modulus,G')和黏性模量(viscous modulus,G"),对前者增加效果更好,佳含量为2.5％;不同增黏剂均显著增加G",而PVA对G'影响小,故选作增黏剂.采用中国药典2015年版第四部的黏附性检查法证实优化的高乌甲素凝胶贴膏黏附性能良好.结论 流变学参数是筛选凝胶贴膏处方的一种有用工具.
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吴兴铁线莲总黄酮的提取及体外抗肿瘤活性研究
目的 对吴兴铁线莲总黄酮成分进行分离提取,研究其抗肿瘤活性.方法 采用紫外可见分光光度法测定总黄酮含量,以聚酰胺层析柱层析乙醇洗脱提纯吴兴铁线莲中的黄酮成分得到黄酮浸膏,通过MTT比色法用酶标仪测定光吸收值,计算半数抑制浓度(IC50),观察100～25 600 mg·L-1不同浓度的铁线莲黄酮溶液对小鼠骨髓瘤细胞SP2/0体外增殖的作用,来反映其抑制肿瘤细胞生长的灵敏性.结果 铁线莲浸膏稀释液经芦丁标准曲线吸光度测定,浸膏中黄酮含量为82.7％,铁线莲干粉中黄酮含量为47 mg·g-1,2.843 g铁线莲浸膏经洗脱提纯得到黄酮浸膏0.158 g.提纯后铁线莲黄酮溶液对骨髓瘤细胞SP2/0的增殖抑制率随总黄酮浓度的升高而增加,后趋于稳定,其IC50值为408.8 mgL-1.结论 吴兴铁线莲黄酮提取物能抑制骨髓瘤细胞SP2/0体外增殖,具有特异性强、灵敏度高的抗肿瘤活性,其良好的量效关系可为防治肿瘤潜在价值的开发应用提供依据.
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奥美沙坦酯的工艺改进
目的 改进奥美沙坦酯的合成工艺.方法 以2-氰基-4'-甲基联苯(2)为起始原料,经溴代反应,“一锅法”完成N-烷基化和皂化-酯化反应,再经氰基四氮唑化反应,得到奥美沙坦酯(1).结果 3步得到成品,总收率46.5％(以2-氰基-4'-甲基联苯计).结论 改进后的工艺非常实用,适合工业化生产.
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琥珀酸去甲文拉法辛缓释片的制备及体外释药特性研究
目的 制备琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxine succinate,DVS)缓释片,确定佳处方及制备工艺,并进行体外释放特性研究.方法 建立紫外分光光度法测定DVS缓释片的体外释放度,以体外释放度为评价指标,通过单因素考察,确定DVS缓释片的佳处方及制备工艺.结果 佳处方及工艺:以HPMC K15M为骨架材料,用量50％;MCC为填充剂;硬脂酸镁为润滑剂,用量8％;湿法制粒后,以70 kN的压力压片.制备的DVS缓释片体外释放行为良好,可持续释药24 h,符合试验要求.结论 DVS缓释片的制备工艺稳定可靠,体外释放度测定方法简便易行.
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多索茶碱脉冲控释微丸的研制
目的 研究多索茶碱脉冲控释微丸的制备工艺,并考察其释药性能.方法 以微晶纤维素为骨架材料采用挤出滚圆法制备载药丸芯,通过流化床包衣法分别覆上交联羧甲基纤维素钠作为溶胀层、乙基纤维素和羟丙甲纤维素作为控释层制备多索茶碱脉冲微丸,通过单因素考察筛选丸芯、溶胀层、控释层的处方组成对体外释药性能的影响.结果 以微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和乳糖为添加剂可制得性能良好的高载药微丸.随着溶胀层厚度的增加,药物释放时滞变短,速率显著增加;随着控释层包衣厚度的增加,时滞延长,释药减慢;控释层中羟丙甲纤维素用量或分子量增加,时滞缩短;控释层中增塑剂用量增加,时滞延长.结论 所得包衣微丸具有良好的脉冲释药性能,有广阔的应用前景.
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多指标综合评分法优化痹痛消巴布膏提取工艺
目的 优选痹痛消巴布膏的提取工艺.方法 以挥发油提取率为指标,采用L9(34)正交法优化挥发油提取工艺;分别以丹酚酸B、阿魏酸,干浸膏得率为指标,采用L9(34)正交法优化药材水提取与醇提取工艺.结果 佳挥发油提取工艺为药材剪碎成颗粒加10倍量水提取3h;佳水提取工艺为提取2次,每次加水量15倍,每次提取时间为3h;佳醇提取工艺为乙醇回流法,提取3次,每次65％乙醇倍数为20倍,每次提取时间为2.5 h.结论 采用多指标综合评分法优选的痹痛消巴布膏提取工艺合理、可行.
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聚丁二炔生物传感器变色免疫法检测乳腺癌MCF-7细胞
目的 合成能特异性识别肿瘤细胞的聚丁二炔生物传感器.方法 超声乳化-共价修饰法制备聚丁二炔/磷脂(polydiacetylene/Phospholipid,PDA/PC)纳米囊泡,通过共价修饰法将鼠抗人细胞角蛋白抗体CK19共价修饰固定在PDA/PC纳米囊泡表面,制备可变色的PDA/PC生物传感器,用于检测肿瘤细胞.透射电镜负染技术,激光散射粒径测定仪、紫外-可见分光光度计扫描,计算比色响应(colorimetric response,CR)等对合成的PC/PDA生物传感器进行表征,以乳腺癌细胞株MCF-7为模型,模拟考察PDA/PC生物传感器识别鉴定外周血循环肿瘤细胞(circulating tumorcells,CTCs)可行性.结果 TEM检查结果显示制备的PDA/PC生物传感器呈球形或类球形、粒径均匀,平均粒径约为(223.4±23.6)nm;激光散射粒径分析仪显示生物传感器的强均粒径和多分散系数为298.4 nm和0.184;特异性抗原加入后,纳米粒发生团聚,颜色出现由蓝至红的变化,且CR值随着抗原浓度增加而增加,与高表达的乳腺癌细胞MCF-7发生特异性结合,充分混匀后,溶液颜色产生由蓝至红的变化.结论 成功合成由单克隆抗体抗CK19修饰的PDA/PC生物传感器,通过免疫化学显色技术,可快速、有效、灵敏的检测溶液中微量乳腺癌MCF-7细胞,为PDA/PC生物传感器技术在CTC识别上的应用奠定基础.
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热熔造粒技术提高恩格列净溶出速度的研究
目的 采用热熔造粒技术提高恩格列净的体外溶出速度.方法 选用微晶纤维素为辅料,热熔造粒法制备恩格列净与微晶纤维素的组合物,组合物1,2,3中恩格列净与微晶纤维素的质量比分别为1∶2,1∶3和1∶4.采用显微镜观察组合物外观,采用差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法对所得组合物进行检测,并对比组合物和不同粒径药物的体外溶出速度.结果 组合物中恩格列净的存在形式是晶体与无定形的混合状态,体外溶出度实验表明其溶出速度能得到提升,组合物2、3的溶出速度与微粉化的原料药溶出速度类似.结论 采用热熔造粒技术能有效提高药物的溶出速度.
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尾加压素Ⅱ诱导乳鼠心肌成纤维细胞增殖及胶原合成的信号转导机制研究
目的 探讨尾加压素Ⅱ (urotensin Ⅱ,UⅡ)对乳鼠心肌成纤维细胞(cardiac myofibroblasts,CFs)增殖及胶原合成的影响.方法 体外培养CFs作为实验模型,不同浓度UⅡ处理细胞后,通过ELISA法检测各组培养细胞上清中TGF-β1的含量变化,分别利用CKK-8细胞增殖法及Western blot分析UⅡ受体拮抗剂(SB-611812)及PKA特异性阻断剂(KT5720)对UⅡ诱导的CFs增殖及胶原蛋白col-Ⅰ、col-Ⅲ表达的影响.结果 UⅡ 10-10,10-9,10-8 mol·L-1处理细胞后,CFs培养上清中TGF-β1的含量及各组CFs的吸光度值与对照组相比明显增加(P＜0.05),而在10-7 mol·L-1U Ⅱ处理细胞后,上述参数与对照组比较无显著差异.1 mol·L-1 SB-611812+10-8 mol·L-1 UⅡ组和1 mol·L-1 KT5720+10-8 mol·L-1 UⅡ组的TGF-β1的含量及CFs的吸光度值均显著高于对照组(P＜0.05),但显著低于10-8 mol·L-1 U Ⅱ组(P＜0.05),且两组col-Ⅰ、col-Ⅲ型胶原蛋白表达均低于10-8 molL-1 U Ⅱ组.结论 UⅡ上调TGF-β1水平促进了CFs的增殖,诱导细胞表达胶原蛋白col-Ⅰ、col-Ⅲ,这一过程可能涉及cAMP-PKA信号转导通路.
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分散相液相微萃取法测定通过输液管后注射液中的邻苯二甲酸酯增塑剂含量
目的 采用分散相液相微萃取与GC-MS结合,建立测定通过输液管后注射液中6种邻苯二甲酸酯含量的方法.方法 将30μL苯甲酸苄酯(内标)的甲苯溶液和20 μL十六烷基三甲基溴化铵溶液快速注入到5.0 mL样品溶液中,旋涡振荡1 min,4 000 r·min-1离心5 min.弃去水相,使有机相聚集于离心管底部,取1.0 μL萃取液进行CG-MS分析.结果 6种邻苯二甲酸酯的富集倍数为174～280,检测限为(S/N=3)0.007～0.04 ng·mL-1,加样回收率为97.8％～101.2％,RSD为0.44％～0.93％.在某些通过输液管的注射液中检出DBP和DEHP.结论 本方法灵敏、简便、快速,适用于通过输液管后注射液中微量邻苯二甲酸酯的检测.
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迷迭香酸减少RhoA的表达抑制宫颈癌细胞的转移能力的研究
目的 研究迷迭香酸对宫颈癌细胞转移能力的抑制作用及其可能机制.方法 用1,5和10 μmol·L-1的迷迭香酸分别处理宫颈癌细胞,通过Transwell小室法检测细胞的转移能力、半定量RT-PCR法检测细胞RhoA mRNA的表达、免疫荧光法检测RhoA蛋白的表达情况.结果 5,10 μmol·L-1的迷迭香酸可以抑制宫颈癌细胞的转移(P＜0.01),而且2组细胞表达RhoA明显减少(P＜0.05).结论 迷迭香酸可以抑制宫颈癌细胞的转移能力,其作用机制可能与减少细胞RhoA的表达有关.
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HPLC同时测定猫豆中左旋多巴及其衍生物含量
目的 建立同时测定猫豆中左旋多巴(2)及其3种衍生物含量的高效液相色谱法.方法 从猫豆中分离获得3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(1)、1-甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(3)、1,1二甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4)等3种成分;含量测定采用Cosmosil C18-PAQ色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相1％乙酸等度洗脱,流速0.5 mL·min-1,柱温30℃,检测波长280 nm.结果 左旋多巴(2)和3个化合物色谱分离良好,分别在0.298 4～5.968 μg(1),6.554～131.1 μg (2),0.262 6～5.252 μg (3),0.256 8～5.136 μg (4)线性关系良好(r＞0.999),平均加样回收率依次为97.7％,99.1％,98.7％,97.9％.结论 本方法简便、准确,可用于同时测定猫豆中的左旋多巴及其四氢异喹啉类衍生物含量,为其质量控制方法提供参考.
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FTY720改善颅脑损伤大鼠认知功能及其机制的研究
目的 研究FTY720对颅脑损伤大鼠认知功能的影响及相关机制.方法选用健康Wistar大鼠60只,♂,随机分成假手术组、模型组和治疗组,每组20只,采用改进的Feeney自由落体损伤装置建立大鼠颅脑损伤模型,分别于模型形成前给予1 mL 0.9％氯化钠注射液或1 mg·kg-1 FTY720腹腔注射.各组取10只大鼠,采用Morris水迷宫定位航行实验,记录大鼠逃避潜伏期,评价认知功能.另外各组取10只大鼠断头处死,分离海马组织,采用HE染色观察神经细胞形态,采用ELISA法检测脑组织白介素-1β、肿瘤坏死因子-α和白介素-6浓度.结果模型组大鼠逃避潜伏期较假手术组显著延长(P＜0.05),海马组织神经细胞结构较假手术组明显破坏(P＜0.05),脑组织白介素-1β、肿瘤坏死因子-α和白介素-6浓度较假手术组显著升高(P＜0.05).治疗组大鼠逃避潜伏期较模型组显著缩短(P＜0.05),海马组织神经细胞结构较模型组明显恢复(P＜0.05),脑组织白介素-lβ、肿瘤坏死因子-α和白介素-6浓度较模型组显著下降(P＜0.05).结论 FTY720可显著改善颅脑损伤大鼠认知功能,其作用机制可能与FTY720的中枢炎症抑制作用有关.
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葛根素对高血压大鼠内皮功能障碍的影响
目的 研究葛根素对血管紧张素(angiotensin,Ang)Ⅱ诱导的高血压大鼠的影响,并探讨其改善内皮功能的机制.方法 SD大鼠随机分为对照组、AngⅡ组和葛根素组.AngⅡ组连续5d泵入AngⅡ(0.7 mg·kg-1·d-1),葛根素组在泵入AngⅡ前10d采用葛根素注射液腹腔注射(100 mg·kg-1·d-1)进行干预.采用尾动脉法测量收缩压,用血管张力测量灌流系统测量内皮依赖性舒张功能(endothelium-dependent relaxation,EDR).Western blot测量血管内相关蛋白的表达.结果 葛根素能明显降低AngⅡ诱导的大鼠高血压水平(P＜0.05),减轻AngⅡ引起的动脉内膜增厚和心肌细胞的肥大.和对照组相比,AngⅡ组能削弱动脉血管的EDR,同时降低p-eNOs(Ser 1177)的表达,增强gp91 phox(85％),p22 phox(113％)的表达,而葛根素能改善EDR,并逆转AngⅡ引起的蛋白量的变化.结论 在AngⅡ诱导的高血压大鼠中,葛根素能降低血压,保护内皮功能及靶器官免受损伤.葛根素具有心血管保护作用,机制可能和自身抗氧化及上调p-eNOs的作用有关.
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HPLC测定毛叶香茶菜中迷迭香酸和冬凌草甲素含量
目的 建立高效液相色谱法测定毛叶香茶菜中迷迭香酸和冬凌草甲素含量的方法.方法 采用Kromasil C18色谱-(250 mm×4.6mm,5μm),以甲醇-0.1％磷酸为流动相,梯度洗脱,流速:l mL·min-1,检测波长:239 nm,柱温30℃.结果 迷迭香酸和冬凌草甲素的线性范围分别为9.53～4 765 ng和13.66～6 830 ng,平均加样回收率分别为103.3％和95.8％,RSD％分别为1.4％和1.9％.结论 该法简便、稳定、可靠、耐用性良好,可用于毛叶香茶菜的质量控制.
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MCL-1 siRNA通过线粒体凋亡途径部分逆转耐顺铂结肠癌细胞系SW480的耐药性
目的 探讨顺铂耐药结肠癌细胞的MCL-1表达水平与顺铂耐药性的关系.方法 用MTT法检测顺铂耐药结肠癌细胞系SW480(SW480-R)对顺铂的敏感性.通过检测siRNA下调SW480-R细胞MCL-l的表达作用观察其对细胞耐药性的影响.Western blot试验检测SW480-R细胞Bcl-2家族蛋白及线粒体来源促凋亡因子的表达水平.Annexin V/PI染色检测SW480-R细胞的凋亡.结果 SW480-R细胞相比于常规SW480细胞对顺铂的敏感性显著下降,Western blot结果表明SW480-R细胞的MCL-1水平显著上调而其他Bcl-2蛋白家族成员(Bcl-2,Bcl-xl,BIM,BAK,BAX)表达水平变化不明显.体外转染MCL-1 siRNA能逆转SW480-R细胞的耐药性,提高顺铂对SW480-R的杀伤活性.在SW480-R细胞中,MCL-1 siRNA能促进线粒体来源的促凋亡因子(细胞色素C、凋亡诱导因子、Smac/DIABLO)在顺铂治疗下从线粒体中释放到细胞质中,进而诱导耐药肿瘤细胞发生凋亡.结论 MCL-1的高表达可能是结肠癌细胞产生顺铂耐药性的重要机制,MCL-1基因沉默能通过线粒体凋亡途径逆转耐顺铂结肠癌细胞系SW480的耐药性.
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初级纤毛对蛇床子素促进成骨细胞成骨性分化的影响
目的 研究初级纤毛对蛇床子素促进成骨细胞成骨性分化的影响、方法 取新生SD大鼠颅骨,多次酶消化法获得成骨细胞,免疫荧光染色观察成骨细表面初级纤毛,RNA干扰法抑制鞭毛运输系统蛋白(IFT88)的表达,从而抑制成骨细胞初级纤毛的产生.以浓度为1×10-6 mol·L-1蛇床子素分别作用于RNA干扰成骨细胞,3,6d后检测胞内碱性磷酸酶(ALP)活性;药物处理24 h后,Real-time PCR检测1型胶原(collagen 1,COL-1)、RUNX-2、ALP mRNA的表达量;Western blot检测COL-1、RUNX-2蛋白表达量.结果 超过70％的成骨细胞表面具有长度约为5μm的初级纤毛,RNA干扰法显著抑制IFT88基因和蛋白的表达,并抑制了初级纤毛的发生.1×10-6 mol·L-1蛇床子素能够显著地促进胞内ALP的活性,成骨性分化相关的因子COL-1、RUNX-2和ALP基因的表达也相应增高,同时COL-1、RUNX-2蛋白表达量显著增加.当成骨细胞初级纤毛干扰后,药物促进ALP活性升高的作用消失,COL-1、Runx-2基因和蛋白的表达量也相应的降低.结论 成骨细胞初级纤毛的去除,能够显著性地抑制蛇床子素促进成骨细胞成骨性分化的能力.
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和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对人和大鼠体外CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用
目的 观察和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷5种中药成分体外对人和大鼠肝CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用.方法 在人和大鼠肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁、咪达唑仑和右美沙芬为探针,应用HPLC检测受试物对探针代谢产物生成量的影响,评估5种中药成分对CYP1A2、CYP3A和CYP2D在该体系中的活性影响,并计算得到抑制率和IC50.结果 和厚朴酚对人和大鼠CYP1 A2、CYP2D的IC50值分别为5.5、3.9、35.3和46.7 μmol·L-1;厚朴酚对人CYP1 A2、大鼠CYP1 A2和CYP2D的IC50值分别为23.8,29.1和39.9 μmol·L-1;栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对3种CYP酶亚型的IC50均＞100.μmol·L-1;和厚朴酚对人和大鼠CYP3A的IC50均＞100 μmol·L-1;厚朴酚对人CYP3A、CYP2D和大鼠CYP3A的IC5o均＞100.μmol·L-1.结论 和厚朴酚体外对人和大鼠CYPlA2和CYP2D有抑制作用,厚朴酚体外对人CYPlA2、大鼠CYPlA2和CYP2D有抑制作用,均呈浓度依赖性.
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LC-MS/MS测定肝移植患者体内他克莫司和五酯胶囊主要成分的方法学建立及应用
目的 建立应用LC-MS/MS同时测定移植患者体内他克莫司和五酯胶囊主要成分的方法,并应用所建立的方法研究肝移植患者体内各待测物的药动学特征.方法 患者全血样本经前处理后进样,应用LC-MS/MS检测他克莫司、五味子甲素、五味子酯甲、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酚的浓度,同时进行方法学验证.应用所建立的方法,测定肝移植患者服用他克莫司和五酯胶囊后多个时间点的血药浓度,研究其主要成分的药动学过程.结果 患者全血样本中6种待测物专属性好,在各自线性范围内标准曲线符合要求,日内、日间精密度均＜15％,提取回收率与基质效应范围在80％～120％,样本稳定性好.结论 该方法专属性强、灵敏度高、快速准确,适用于移植患者体内他克莫司、五味子甲素、五味子酯甲、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酚的血药浓度分析与测定.
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BCR-ABL激酶抑制剂的研究进展
慢性粒细胞白血病(chronic myelogenous leukemia,CML)是自我更新的造血干细胞恶性骨髓增生性疾病,约90％的患者外周血细胞中可以检测到一种异常染色体——PH染色体.9号染色体的BCR基因与22号染色体的c-ABL基因形成了新的基因序列——BCR-ABL融合基因.该基因编码的P210蛋白质增强了酪氨酸激酶的活性,从而产生了细胞凋亡的抑制作用,这与慢性粒细胞白血病的发生有着密切关联.第一个小分子靶向抗肿瘤药物是伊马替尼(imatinib),它可以有效抑制BCR-ABL激酶.然而随着不同种类的突变型BCR-ABL激酶的出现,伊马替尼却无可奈何.第二代BCR-ABL激酶抑制剂主要针对伊马替尼耐药的突变型BCR-ABL,并同时出现了作用于多靶点的治疗慢性粒细胞白血病的抑制剂,但这些都无法对T315I突变型BCR-ABL激酶起效.第三代BCR-ABL激酶抑制剂主要针对T315I突变型BCR-ABL激酶,包括单独抑制以及与其他药物协同作用,同时也正在尝试提高药物的选择性,减少不良反应的发生.BCR-ABL激酶抑制剂经历了由单靶点到多靶点的发展历程,在攻克野生型及突变型BCR-ABL激酶各个治疗难题的同时,正向着高选择性高有效性的方向不断发展.
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酪氨酸激酶抑制剂治疗慢性粒细胞白血病的不良反应及临床对策
酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)抑制BCR-ABL融合基因,使慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者能够较长期生存.患者使用TKIs早期出现不良反应都较轻,可自行恢复或者给予对症处理和选择其他TKIs.而TKIs长期的使用的安全性问题国内少有报道,本文通过查阅国内外文献,综述TKIs引起的骨髓、皮肤、胃肠、肝和胰、骨骼肌、肺、液体潴留、心血管方面的不良反应以及其临床对策.
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芦荟凝胶对烧烫伤创面的促愈作用
目的 观察芦荟凝胶对烧烫伤创面愈合及瘢痕形成的影响.方法 将100例烧烫伤患者,其中男性55例,女性45例,年龄15～65岁,平均为(37.5±3.2)岁,随机分为对照组和治疗组各50例,采用相同的方法清创处理,暴露或包扎治疗,治疗组用湿润烧伤膏加芦荟凝胶治疗,对照组用湿润烧伤膏治疗,将药物均匀涂抹在创面,厚度约为1mm,每天3次,观察2组患者创面愈合时间、感染率、瘢痕形成、色素沉着及不良反应等情况.结果 治疗组和对照组的平均创面愈合时间分别为(10.2±1.1)d和(16.7±1.9)d,感染率分别为4％和16％,瘢痕形成率分别为4％和22％,治愈率分别为96％和72％,色素沉着数分别为9和23,2组患者都没有出现明显的不良反应现象,2组观察指标比较差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 芦荟凝胶对烧烫伤创面具有明显的促愈作用,并能减少瘢痕的形成.
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结构脂肪乳临床用药的合理性评价
目的 评价住院患者结构脂肪乳注射液(structured triglyceride,STG)的临床应用情况,以促进其合理应用.方法 制定STG用药评价标准,采用回顾性分析方法,对STG的适应证、禁忌证、用法用量等进行合理性分析.结果 共抽查2015年4月1日-5月31日使用STG住院患者368例,STG使用适应证合理率为60.60％,使用无禁忌证占86.96％,使用量合理率占84.24％,其他尚存在联合用药不合理(93.48％)、用药监测与给药滴速不规范等现象.结论 本院临床使用STG不合理情况比较明显,医院应制定STG使用规范,加强用药干预,以改善STG不合理使用现状.
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非诺贝特与华法林相互作用致血尿1例及文献复习
目的 探讨非诺贝特对华法林抗凝作用的影响、作用机制和处理方法.方法 1位78岁老年男性患者长期稳定服用华法林抗凝治疗,在服用非诺贝特2周后出现咳血、血尿和左下肢疼痛,急诊查INR值为5.9,予停用华法林、肌注维生素K1 10 mg处理后出院,随后根据INR值调整华法林周剂量下降40％后INR值达到稳定,半个月后患者因肌痛停用非诺贝特,INR值连续2周持续下降,调整华法林剂量至接近服用非诺贝特前.结果 患者在稳定的华法林治疗剂量基础上加用非诺贝特后,增加了华法林的抗凝效果.非诺贝特蛋白结合率高,可能把与白蛋白结合的华法林置换下来,导致抗凝效果增强;非诺贝特也是轻到中度的CYP2C9抑制剂,CYP2C9为S型华法林的代谢酶.这2种作用合起来可增强华法林的药效.结论 在长期华法林稳定抗凝治疗的情况下加用非诺贝特后,建议连续监测INR值并考虑经验性降低华法林剂量20％,之后根据INR值继续调整剂量至稳定.
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神经外科重型颅脑损伤患者肺部感染鲍曼不动杆菌的危险因素和耐药性分析
目的 探讨神经外科患者重型颅脑损伤患者肺部感染鲍曼不动杆菌的危险因素和耐药状况,为临床预防和治疗提供依据.方法 回顾性分析2012年1月-2015年12月神经外科收治的101例脑部术后继发肺部感染鲍曼不动杆菌患者的临床资料,调查相关危险因素,并采用纸片扩散法测定菌株对抗菌药物的敏感性,数据采用采用SPSS 20.0软件进行统计学分析.结果 分析发现,糖尿病史、低蛋白血症、GCS评分、ICU住院天数、抗菌药物种数及累积用药天数、气管切开时间是肺部感染鲍曼不动杆菌的危险因素(P＜0.01).药敏结果显示,鲍曼不动杆菌对头孢哌酮钠/舒/巴坦钠的敏感率高,为71.34％,其次阿米卡星和亚胺培南,敏感率分别为55.41％和51.59％.结论 神经外科患者重型颅脑损伤患者肺部感染鲍曼不动杆菌的危险因素较多,在临床工作中,应采取相应措施减少鲍曼不动杆菌感染的发生.鲍曼不动杆菌多重耐药严重,头孢哌酮钠/舒巴坦钠仍是敏感性高的药物,其次是阿米卡星和亚胺培南,宜根据药敏试验结果选用.
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替吉奥胶囊致严重血小板减少及尿崩症1例
1病例资料患者,男,64岁,于2015年3月6日因食管胃交界部癌行胃癌根治术,术后病理检查示中-低分化腺癌(溃疡型)侵透胃壁全层伴胃小弯侧淋巴结转移,分期为T4N1M0.术后化疗:奥沙利铂(130 mg·m-2,静脉滴注3h,第1天)+替吉奥胶囊(40 mg,bid,餐后口服,第1～14天),21 d为1个周期,已化疗2个周期,过程顺利.第2次奥沙利铂静脉化疗后,于4月30日复查血常规:白细胞计数5.89×109·L-1,红细胞计数3.48×1012·L-1,血红蛋白102 g·L-1,血小板计数244×109·L-1.患者于2015年5月19日入院,拟第3次化疗.
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马来酸桂哌齐特注射液致心慌、胸闷1例
1病例资料患者,女,65岁,因头晕、右侧面部及上肢麻木、右侧肢体无力10 d,于2015年11月1日就诊入院.患者既往有“高血压”病史10余年,一直口服缬沙坦胶囊,自诉血压控制可.患者否认既往有药物和食物过敏史,否认糖尿病、心脏病、肝病史、肾病史.入院时查体:体温37.5℃,脉搏每分钟86次,呼吸每分钟20次,血压103/78 mmHg,患者神清,精神可,双瞳孔等大等圆,对光放射灵敏,眼动自如,眼震(-),右侧中枢性面舌瘫,四肢肌张力正常,右侧肌体轻瘫试验(+),右侧偏身刺痛觉减退,双下肢病理征(-).
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艾迪注射液致中毒性脑病1例
1病例资料患者,女,81岁,汉族,体质量50kg,无食品、药品过敏史.2015年7月11日因“进食哽咽5个月”入院,心率为每分钟86次,诊断为“食管恶性肿瘤、2型糖尿病、高血压病”,糖尿病、高血压史,长期服用二甲双胍片(0.25 g tid po),瑞格列奈片(1 mg qm po),复方利血平片(1片qd po).患者入院时神智清,给予乌苯美司胶囊(30 mg qm po)、胸腺法新针(1.6 mg qd ih)对症治疗.7月12日给予参麦注射液(60 mL qd ivgtt)、艾迪注射液(100 mL qd ivgtt,贵州益佰制药股份有限公司,批号:20150325)辅助治疗.磁共振提示两侧基底节区、半卵圆中心及放射冠多发腔隙性脑梗塞;脑白质变性;老年性脑改变.患者在7月14日输注艾迪注射液后出现思睡症状,应对反应迟钝,神志淡漠,双侧瞳孔等大等圆,直径2 mm,对光反射灵敏,心率为每分钟70次.
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英国药学教育及医疗体制对我国临床药学发展的启示
目的 通过介绍英国医疗体系、药师的教育培训和工作内容,以及药学教育的模式,对照我国的情况,分析我国药学教育及临床药学服务存在的问题,提出加快发展我国临床药学的建议.方法 结合笔者在英国伦敦大学学院参加的临床药师培养班所获知识及参考文献,总结英国的医疗体系、药师工作内容,并以伦敦大学药学院的药学教育项目为例介绍课程设置、教学模式和评价方式等,找出两国的不同和差距,提出促进中国临床药学发展、药学教育改革和临床药师培养的建议.结果与结论 英国的药学教育以培养临床药师为目的,学制4年,药学硕士学位,教学内容偏重临床实践.我国的药学教育模式比较单一,药学人才培养模式与课程设置重理论而轻临床;我国现行的医疗体制及药师配套法规不完善,阻碍了我国临床药学的发展.英国的药学教育模式、药学人才培养体系及医疗体制对其临床药学服务发展具有重要的作用,对我国药学人才培养模式与课程设置改革有借鉴意义.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 08 10 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 z3 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1998 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1997 | 01 02 03 |
| 1996 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1995 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1994 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1993 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1992 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1991 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1990 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1989 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1988 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1987 | 02 03 04 05 06 |
| 1986 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1985 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1984 | 01 02 |
