中国现代应用药学杂志
Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.87
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1007-7693
- 国内刊号： 33-1210/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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麦冬多糖MDG-1在Caco-2细胞模型中转运机制研究
目的 研究麦冬多糖抗心肌缺血活性成分MDG-1在Caco-2细胞模型中转运机制.方法 以Caco-2细胞作为转运研究模型,分别测定改变转运方向,使用P糖蛋白(P-gp)外排泵专属抑制剂维拉帕米(verapamil),以及改变给药浓度各种条件下,MDG-1的跨细胞转运情况.结果 麦冬多糖MDG-1的分泌转运(BL-AP)的表观渗透系数Papp并未数倍于吸收转运(AP-BL),两者相近,同时P-gp抑制剂维拉帕米加入与否对麦冬多糖MDG-1转运没有影响;在考察的系列药物浓度范围内,MDG-1的转运随着药物浓度的增加而呈线性增加.结论 麦冬多糖MDG-1在Caco-2细胞模型中的转运机制很可能是以被动扩散为主,并且以未降解的药物形式转运,无P-gp外排泵参与.
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刺茎楤木根皮抗炎和免疫作用的研究
目的 探讨刺茎楤木根皮的抗炎和免疫作用.方法 抗炎实验采用巴豆油致小鼠耳廓肿胀等常规抗炎模型;免疫实验采用对小鼠体内碳粒廓清功能影响等的方法.结果 刺茎楤木根皮提取物可明显抑制巴豆油致小鼠耳廊肿胀及角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀,能明显抑制大鼠棉球肉芽肿的增重及2,4二硝基氯苯(DNCB)致小鼠迟发型超敏反应(DTH),增强吞噬功能.结论 刺茎楤木根皮有明显的抗炎和免疫调节作用.
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蚓激酶对实验动物兔脑循环的影响
目的 研究蚓激酶对实验动物(兔)的脑循环(脑血流量和脑血管阻力)的影响.方法 40只实验兔按体重随机分为空白对照组,蚓激酶小剂量组,蚓激酶大剂量组,尼莫地平片组,采用电磁流量计检测脑血流量,计算脑血管阻力,检测平均动脉压、心率,分别记录0,5,15,30,60min时的指标变化.结果 蚓激酶大剂量组在30,60min时脑血流量显著增加,脑血管阻力降低.结论 蚓激酶能增加脑血流量,降低脑血管阻力,从而改善脑循环.
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非那雄胺片的健康人体药动学研究
目的 建立测定人体血浆中非那雄胺的HPLC-MS方法,并应用于健康志愿者体内药物动力学研究.方法 18名健康志愿者单剂量口服非那雄胺片5mg,不同时间抽取静脉血,以建立的方法测定血药浓度.血样经乙腈沉淀蛋白后取上清液进样,乙腈-10mmol/L醋酸铵(含0.08%甲酸)(65∶35)为流动相,Nucleodur C18柱分离后进入质谱,采用电喷雾电离源正离子模式(ESI+)选择性离子监测(SIR)准分子离子峰,并用3P87软件估算药物动力学参数.结果 非那雄胺浓度在1.53～306.70 ng·mL-1范围线性良好(r=0.999 8),日内日间精密度均小于5%,回收率大于95%.主要药物动力学参数tmax、Cmax、AUC0～24分别为(1.59±0.47)h,(47.16±14.78)ng·mL-1,(319.29±122.52)ng ·h·mL-1.结论 非那雄胺的体内过程符合二室开放模型,药物代谢个体差异较大.
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牛蒡子苷对血瘀大鼠血液流变学的影响
目的 研究牛蒡子苷对血瘀大鼠血液流变学和血栓凝血因子的影响.方法 测定口服不同剂量的牛蒡子苷后对血瘀证大鼠流变学、Fib、aPTT和PT的影响.结果 牛蒡子苷可以明显降低急性血瘀大鼠全血黏度,红细胞聚集指数,红细胞刚性指数和还原黏度,明显延长血瘀大鼠PT和aPTT时间,降低Fib浓度.结论 牛蒡子苷能显著改善血瘀证大鼠血液流变学和抗凝血作用.
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葛根素对大鼠脑缺血再灌注损伤后Fas蛋白表达的影响
目的 探讨葛根素对大鼠脑缺血再灌注损伤后Fas蛋白表达的影响.方法 采用闭夹大脑中动脉后再通造成局部脑缺血再灌注模型,免疫组化SP法测定Fas表达情况,光镜观察脑组织Fas蛋白阳性细胞数和死亡细胞数.结果 正常对照组Fas阳性细胞数及死亡细胞数明显少于再灌注组,再灌注葛根素组死亡细胞数和Fas阳性细胞数明显少于再灌注对照组(P均＜0.01).结论 葛根素对大鼠急性脑缺血再灌注损伤具有保护作用.
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复方藤梨根制剂调节PG细胞间隙连接蛋白Cx43基因表达水平的研究
目的 探讨复方藤梨根制剂对高转移性人肺癌细胞(PG)的生长及细胞间隙连接蛋白Cx43表达水平的影响.方法 采用MTT法体外观察不同浓度复方藤梨根制剂对PG细胞的杀伤作用;应用流式细胞仪检测用药后PG细胞Cx43的表达水平.结果 4个浓度的复方藤梨根制剂对PG细胞均有杀伤作用,呈剂量依赖关系.与对照组相比,Cx43表达水平逐渐上升.结论 复方藤梨根制剂对PG细胞具有生长抑制作用,其机制可能与上调间隙连接蛋白Cx43表达水平有关.
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大鼠肢体缺血再灌注后肝细胞损伤及牛磺酸的保护效应
目的 观察大鼠肢体缺血再灌注后肝脏的损伤性变化,以及牛磺酸(taurine)对肝脏损伤性变化的影响,探讨牛磺酸对大鼠肢体缺血再灌注后肝脏功能保护作用及可能机制.方法 实验用Wistar大鼠30只,随机分为对照(control)组,缺血再灌注(ischemia reperfusion,IR)组和牛磺酸+缺血再灌注(taurine+Ischemia reperfusion,TR)组(n=10).分别测定各组动物肝组织黄嘌呤氧化酶(XOD)、丙二醛(MDA)、活性氧(ROS)、髓过氧化物酶(MPO)、Ca2+含量和肝细胞线粒体琥珀酸脱氢酶(SDH),Na+-K+-ATPase,Ca2+-Mg2+-ATPase,Ca2+含量的变化.结果 发现大鼠肢体缺血再灌注后肝脏功能明显受损,牛磺酸减轻了由于肢体缺血再灌注引起的肝细胞和线粒体的钙超载及过氧化等损伤.结论 牛磺酸可以避免或减轻大鼠肢体缺血再灌注继发的肝脏损伤.
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高效液相色谱法测定盐酸阿扑吗啡鼻喷剂中阿扑吗啡的含量及有关物质
目的 建立盐酸阿扑吗啡鼻喷剂的含量测定及有关物质检查方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18 (5 μm,4.6 mm×150 mm),流动相为乙腈-水-磷酸(16∶ 84∶0.4),流速1.0mL·min-1,柱温30℃,UV 273 nm检测.结果 盐酸阿扑吗啡在7.2～ 934μg·mL-1(n=9)范围内线性关系良好(r=0.999 9);检测限为0.5ng,方法精密度RSD为0.8%(n=9).3批样品盐酸阿扑吗啡的含量为标示量的98.0%～98.1%,有关物质含量为0.52%～0.68%.结论 本方法专属性强,灵敏度高,重现性好,操作简便;可用于该品的质量控制.
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衍生化紫外分光光度法测定新霉素含量
目的 建立硫酸新霉素中新霉素的含量测定方法.方法 以乙酰丙酮-甲醛为衍生化试剂的紫外分光光度法,检测波长为285nm.结果 新霉素在2.69～14.34μg·mL-1浓度范围内吸收度与浓度呈良好线性关系,r=0.999 7,平均回收率为98.63%.结论 该法准确,快速,结果满意.
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广地龙中琥珀酸的毛细管电泳电导法测定
目的 建立毛细管电泳电导法测定广地龙中琥珀酸含量的方法.方法 以1.0 mmol/L Tris-10 mmol/L H3BO3-0.5%四乙烯五胺-0.025mmol/L十六烷基三甲基溴化铵为分离介质,使用未涂层融硅毛细管柱(50cm×75μm),分离电压-10kV,电导检测器检测.结果 琥珀酸的线性范围5.00～80.0μg/mL(r=0.9998),平均加样回收率98.4%,RSD=2.2%.结论 该法操作简便,快速.
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高效液相色谱法同时鉴定保健品中非法添加的四种降糖药成分
目的 建立高效液相色谱法同时鉴定保健品中非法添加的四种降糖药成分.方法 色谱条件1:Symmetry-C18柱、流动相为甲醇-水(含十二烷基硫酸钠0.03%与三乙胺0.1%,调节pH值至3.5)(67∶33),流速为1.0mL·min-1;DAD检测器,检测波长234nm;色谱条件2:Zorbax-C8柱,其余同色谱条件1.利用提取的色谱与光谱鉴定.结果 格列本脲、盐酸苯乙双胍、盐酸二甲双胍、甲苯磺丁脲等四种成分得到分离并鉴定. 结论该方法简便可靠,可一次鉴定是否含上述四种成分.
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发酵虫草菌粉中甘露醇含量的比色法测定
目的 对比研究发酵虫草菌粉中甘露醇的提取和后处理方法,建立甘露醇含量的比色测定法.方法 采用超声提取、高速离心分离进行样品预处理,比色法测定发酵虫草菌粉中甘露醇的含量.结果 甘露醇的线性范围为20～90μg/mL,加样回收率为102.6%,RSD为1.34%,重复性实验的RSD为0.44%,供试品溶液在24 h内稳定.2001年生产的发酵虫草菌粉中甘露醇含量的平均值比前2年约高2%,含量变化范围比前两年稍小,3年内生产的各批次甘露醇含量波动均在10%左右,发酵虫草菌粉质量较为稳定.结论 用超声离心比色法测定甘露醇含量,简捷快速,重现性好,回收率高,可以用于发酵虫草菌粉的质量控制.
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高效液相色谱法测定无价保真制剂中淫羊藿苷的含量
目的 建立无价保真胶囊、口服液中淫羊藿苷的测定方法.方法 采用高效液相色谱法.Nuclesiol C18色谱柱,甲醇-水(60∶40)为流动相,检测波长270nm.结果 淫羊藿苷在0.1～1.6μg范围内具有良好的线性关系,r=0.999 9;胶囊剂的空白回收率、口服液的空白回收率分别为100.56% 、100.66% (RSD= 0.99% 、0.86%,n=6).结论 该方法灵敏、准确,可用于无价保真制剂的质量控制.
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苯酚-硫酸法测定百蕊草中多糖的含量
目的 建立苯酚-硫酸法测定百蕊草多糖的含量.方法 采用60%乙醇除去黄酮类成分,再以水提醇沉的方法分离纯化百蕊草多糖,后用苯酚-硫酸法测定百蕊草多糖的含量.结果 在0.01～0.07mg/mL内,浓度与吸收度呈良好线性.回归方程:A＝15.644C-0.0053,r＝0.999 5,平均回收率为99.6%,RSD为1.92%(n=9).百蕊草多糖的含量为15.9%,RSD为1.56%(n＝5).结论 方法简便,结果准确,为百蕊草多糖的进一步研究奠定良好的基础.
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薄层扫描法测定强痛宁制剂中酯蟾毒配基的含量
目的 提供合适的方法,以控制强痛宁制剂中蟾酥的含量.方法 双波长薄层扫描法测定强痛宁制剂中酯蟾毒配基的含量,λS＝295nm,λR＝370nm,在1.102～5.510 范围内与吸收面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 4).结果 平均加样回收率为98.88%,RSD值为0.71%(n=5).结论 本法简单、准确,可作为蟾酥质量控制方法.
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反相高效液相色谱法同时测定通脉口服液中丹参素和原儿茶醛的含量
目的 建立同时测定通脉口服液中丹参素和原儿茶醛含量的方法.方法 采用RP-HPLC对制剂中主要成分丹参素和原儿茶醛进行定量分析,色谱柱Suntek Kromasil C18 ( 250 mm×4.6 mm,5μm ),甲醇-0.5 %冰醋酸溶液 (16∶84)为流动相,检测波长281 nm.结果 RP-HPLC结果稳定,精密度、重现性良好,丹参素和原儿茶醛分别在0.315 2～1.260 8μg和0.043 0～0.172 2μg范围内有较好的线性关系,加样回收率分别为101.81%和100.47%,RSD为2.13%和2.79%.结论 可有效控制制剂质量.
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高效液相色谱法测定珍菊降压片中绿原酸、盐酸可乐定、氢氯噻嗪的含量及含量均匀度
目的 建立高效液相色谱法测定珍菊降压片中盐酸可乐定、氢氯噻嗪的含量及含量均匀度.方法 采用C18柱(250mm×4.6mm,5μm),测定盐酸可乐定的流动相为乙腈-0.2%磷酸(5∶95)、检测波长为210nm;测定氢氯噻嗪的流动相为甲醇-0.1%磷酸(15∶85),检测波长为332nm;流速1mL/min.结果 线性范围:盐酸可乐定7.132～142.64ng(r2=1.000 0);绿原酸0.0511～0.6132μg(r=0.999 9);氢氯噻嗪1.0023～12.0276μg(r=1.000 0).加样回收率:盐酸可乐定为99.5%,RSD为2.7%(n=9);绿原酸为99.7%,RSD为1.57%(n=9);氢氯噻嗪为100.4%,RSD为1.03%(n=9).结论 本方法操作简单、结果准确,可作为控制本品质量的方法.
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非水毛细管电泳法分离分析非甾体抗炎药物
目的 建立一种非水毛细管电泳法(NACE)分离非甾体抗炎药物,并对奥沙普秦肠溶片进行定量分析.方法 以含醋酸铵15mmol/L的甲醇-乙腈(3∶7)混合液为电泳缓冲液,运行电压20kV,柱温20℃,进样压力2.5kPa,进样时间10s,UV检测波长200nm;内标法(内标:布洛芬)定量奥沙普秦肠溶片.结果 NACE能有效分离布洛芬、萘普生、奥沙普秦、舒林酸和双氯芬酸钠五种非甾体抗炎药物.奥沙普秦与布洛芬的峰面积比对奥沙普秦浓度C(μg/mL)的线性回归方程为Y=0.0434C-7.1×10-3 (R=0.999 9,n=9),线性范围0.8～80μg/mL,加样回收率99.05%～101.48%,日内、日间精密度分别为0.54%～0.83%,0.55%～0.92%.结论 NACE用于奥沙普秦等非甾体抗炎药物的分离分析,选择性高,重现性好,准确,快速,可作为该类药物及其制剂的质量控制手段.
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高效液相色谱法测定卡巴克络片的含量
目的 建立卡巴克络(肾上腺色腙)片的HPLC含量测定方法.方法 色谱柱为Nucleodur C18(4.6×150mm,5μm),流动相为甲醇-水(15∶85),355nm检测.结果 线性范围为20～200μg·mL-1,平均回收率为100.9%(n=9),RSD=0.5%.结论 方法专属性强、灵敏度高、重现性好,结果准确,适合肾上腺色腙片的质量控制.
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高效液相色谱法测定3-叔丁基-4-羟基苯甲醚的含量及有关物质
目的 建立测定3-叔丁基-4-羟基苯甲醚含量及有关物质的方法.方法 采用DiamonsilTM(钻石)C18ODS柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-乙醇(80∶20),流速为0.5mL·min-1,紫外检测波长为290nm,柱温为30℃.结果 在本色谱条件下3-叔丁基-4-羟基苯甲醚与有关物质及溶剂峰分离度符合要求,在450～1050μg·mL-1范围内线性良好(r=0.999 8).结论 测定方法简便、准确、灵敏度高、方法可靠,可作为质量控制方法.
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两种输液分别配伍六个厂家头孢哌酮钠后的质量考察
目的 考察输液中加入注射用头孢哌酮钠(Cefoperazone Sodium for Injection)后输液质量的差异.方法 利用药典规定的方法,对输液中加入头孢哌酮钠前及加入后不同放置时间进行不溶性微粒等项目的测定.结果 六个厂家注射用头孢哌酮钠配伍两种输液后,输液的pH在规定范围内,输液中头孢哌酮钠的含量在测定时间范围内变化不大,但不溶性微粒存在超标问题.温度和pH是影响头孢哌酮钠溶解性的主要因素,头孢哌酮钠的溶解时间差异较大.结论 从头孢哌酮钠的溶解时间和输液不溶性微粒的情况来看,推荐临床使用C或F.
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66例小儿急淋白血病大剂量甲氨蝶呤化疗血药浓度监测及个体化给药
目的 考察小儿急性淋巴细胞白血病大剂量甲氨蝶呤(MTX)化疗时MTX血药浓度的变化规律,为临床制定个体化给药方案提供依据.方法 以接受66例次2.0～4.0g·m-1的大剂量MTX化疗的小儿急性淋巴细胞白血病患者为研究对象,给药后定时采血测定血药浓度,根据消除末端血药浓度结果决定甲酰四氢叶酸钙(CF)救援方案,观察不良反应进行安全性评价.结果 MTX化疗后同一时间不同个体间血药浓度水平差异较大,尤以消除末端血药浓度差异显著.12例患儿MTX剂量从3.0g·m-1增至4.0g·m-1时,初始血药浓度(0～24h)随给药剂量增加而升高,而消除末端的血药浓度(44h以后)与MTX给药剂量无显著相关性,所有病例无不可逆的严重不良反应发生.结论 大剂量MTX化疗时,有必要进行血药浓度监测,以制定个体化给药方案,从而将MTX剂量增至患儿可耐受剂量.消除末端(44h以后)是血药浓度监测的主要取血点.
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不同厂家参麦注射液人参皂苷含量比较
目的 比较不同厂家参麦注射液中人参皂苷的含量.方法 采用反相高效液相色谱法进行梯度洗脱,测定3个厂家生产的参麦注射液中人参皂苷Rg1、Re和Rb1 的含量.色谱条件:汉邦 Lichrospher C18色谱柱;流动相A为水,流动相B为乙腈;流速为1.2 mL/ min;检测波长为203nm;柱温为35℃.结果 3个厂家生产的参麦注射液中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量分别为12.36,4.26,93.80μg·mL-1 ;122.38,50.88,180.58μg·mL-1 ;153.24,58.73,115.38μg·mL-1.结论 不同厂家参麦注射液中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量差异较大.
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卡铂碳包铁纳米壳聚糖微球的制备和特征
目的 制备卡铂碳包铁纳米壳聚糖微球,检测其性能,并与卡铂纯铁纳米壳聚糖微球进行比较.方法 以吸附药物的碳包铁纳米磁粉为磁性内核,壳聚糖为基质,卡铂为负载药物,采用反相微乳法制备卡铂碳包铁纳米壳聚糖微球.卡铂纯铁纳米壳聚糖微球的制备方法相似,不同的是以无吸附药物能力的纯铁纳米磁粉为磁性内核.检测和比较两种纳米药物微球的形态、粒径、磁响应性、载药量、包封率和体外释药.结果 两种药物微球的球形圆整,平均粒径(210±26)nm,粒径分布150～300nm,磁响应性强.碳包铁纳米微球的载药量(11.15±1.03)%,纯铁纳米微球载药量(9.21±1.10)%.碳包铁纳米微球1,2,3,4d的体外释药量分别为60%、74%、84%、92%;纯铁纳米微球1,2d的释药量分别为81%,91%.结论 通过活性碳吸附和物理基质包裹双重物理机制载药载药的卡铂碳包铁纳米壳聚糖微球不但载药量高,而且释药速度平稳.多重机制的有机结合是优化纳米微球性能的有效方法.
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木犀草素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其鉴定
目的 制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物并加以鉴定,考察木犀草素与羟丙基-β-环糊精构成的摩尔质量比.方法 用溶液-搅拌法和冷冻干燥法制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物;用红外光谱分析法和差示扫描量热分析法对木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定.结果 形成的包合物主客分子比为1∶1;木犀草素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后,使其溶解度由8.51μg·mL-1增加至104.9mg·mL-1,增加了12326倍.结论 应用羟丙基-β-环糊精对木犀草素包合的方法可显著增大药物的水溶性.
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阿霉素纳米囊的制备工艺及其毒性试验
目的 对阿霉素纳米囊(adriamycin nanocapsules,ADM-NC)的制备工艺进行研究,优化佳制备工艺,并对ADM-NC进行了急性毒性试验.方法 以可生物降解的聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)为囊材,采用乳化聚合法(emulsion polymerization method)制备ADM-NC;以NC粒度和包封率为评价指标,通过正交试验设计(orthogonal design)优化制备工艺.以小鼠尾静脉注射方式分别测定空白纳米囊及载药纳米囊的半数致死量LD50.结果 优化制备工艺后ADM-NC冻干前后的粒径分别为110nm和130nm;Zeta电位为114.6mV;以凝胶色谱法测得ADM-NC中药物的包封率达53.5%;测得空白纳米囊的LD50为(238.1±40.0)mg/kg,载药纳米囊ADM-NC的LD50为(36.6±6.2)mg/kg.结论 利用乳化聚合法可制备具有较高包封率的ADM-NC;与ADM普通制剂的LD50(8.7±0.3)mg/kg相比,ADM-NC的毒性明显降低.
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混合型微胞对丁苯酞的增溶性研究
目的 研究开发增加丁苯酞溶解度的新方法.方法 采用混合型微胞增溶法.结果 磷脂混合型微胞能明显增加丁苯酞的溶解度,其溶解度较水溶液增加30倍.结论 所建方法工艺简便,产品长期贮存质量稳定,为丁苯酞的注射剂型的开发打下了基础.
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安心康滴丸成型工艺研究
目的 研究安心康滴丸成型的佳工艺条件.方法 以滴丸的外观质量为评定标准对基质与冷凝剂的选择、滴距、滴速、冷却剂温度采用平行实验法,对提取物与基质的用量配比、提取物与水、甘油的配比、滴制温度优化采用正交实验法,优选出佳滴制条件.结果 主药与基质的比为1∶2,主药与甘油和水的比为1∶0.3∶0.4,滴制温度为90℃.结论 本实验筛选出的安心康滴制工艺是可行的,符合滴丸剂的质量规定.
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甘肃地产药材空心柴胡的质量评价
目的 考察和评价不同产地空心柴胡的质量.方法 测定3个不同产地野生空心柴胡根中总浸出物、总皂苷、柴胡皂苷a、挥发油.结果 不同产地空心柴胡中有效成分含量有明显差异.结论 此研究将为柴胡的药用和资源利用提供参考依据.
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超声波提取芒果叶总黄酮
目的 为充分利用芒果叶植物资源,避免资源的浪费,探讨芒果叶总黄酮的提取方法.方法 采用超声波乙醇浸提法从芒果叶中提取黄酮类物质,对所提取的黄酮类物质进行验证,并用紫外分光光度法测定含量.结果 测得样品中总黄酮的含量C=2.900mg/mL,回收率为100.2%,其纯度和产率均较高.结论 该方法采用全物理过程,无任何污染,是提取芒果叶黄酮类物质的有效途径.
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(S)-(+)-氟比洛芬的合成
目的 采用新的方法合成非甾体抗炎镇痛药氟比洛芬并拆分得到S-异构体.方法 以国内价格较低廉的2-氟苯胺为起始原料,经1,3-二溴-5,5-二甲基海因溴代、与苯缩合、再与2-溴丙酸钠进行格氏反应,酸化后得到外消旋的氟比洛芬,再经葡辛胺拆分,得(S)-(+)-氟比洛芬.结果 成功制备得到目标产物,其结构经mp,NMR等确证. 结论该制备方法具有工艺简单、得率高、试剂价格低廉等特点,适合于工业化生产.
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洛铂的合成
目的 合成洛铂并进行工艺改进.方法 以1,2-二氰基环丁烷为原料,经还原、缩合、环合三步反应得到洛铂.结果 所得产物经熔点测定、元素分析确证其结构.结论 采用此法合成洛铂是可行的,并合成工艺简单,易于工业化生产.
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培美曲塞的合成
目的 研究培美曲塞的合成方法.方法 以对碘苯甲酸为起始原料,经氯化、酯化、缩合、环合、水解、成盐等十步反应合成培美曲塞.结果 合成的目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析确证.结论 改进后的合成路线与文献报道的合成路线相比,反应步骤简化,收率进一步提高.
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3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成
目的 合成3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐.方法 以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇与2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型吗啉醇类化合物3-甲基-5-苯基-2-(3-氯苯基)-2-吗啉醇,3-甲基-2,5-二苯基-2-吗啉醇,3-甲基-5-苯基-2-(6-甲氧基-2-萘基)-2-吗啉醇,经氯化氢酸化后得到其盐酸盐.结果 总收率分别为72.5%,78.6%,68.4%,目标化合物结构经IR,1H-NMR,MS确证.结论 本法合成2-芳基-2-吗啉醇类化合物反应时间短,溶剂无毒性,具有较高的应用价值,为开发新的2-芳基-2-吗啉醇类抗抑郁症药物提供了一条新的合成工艺.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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