中国现代应用药学杂志
Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.87
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1007-7693
- 国内刊号： 33-1210/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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雷公藤红素促进RIP1蛋白的去泛素化增强TNF-α对结肠癌细胞的凋亡诱导活性的研究
目的 探讨中药活性成分雷公藤红素对TNF-α体外抗结肠癌活性的影响并研究其机制.方法 用雷公藤红素联合TNF-α体外治疗结肠癌细胞系SW480,MTT法检测SW480细胞的细胞活力.SW480细胞用雷公藤红素联合TNF-α治疗后,Annexin V/PI染色法检测细胞的凋亡,Western blot法检测细胞caspase-8、caspase-9和caspase-3的活化和对CYLD蛋白表达的影响,并用免疫共沉淀法检测SW480细胞RIP1蛋白的泛素化水平.结果 雷公藤红素联合TNF-α对结肠癌细胞系SW480的细胞活力抑制率和凋亡诱导活性均显著高于雷公藤红素及TNF-α单治疗组.雷公藤红素联合TNF-α对SW480细胞caspase-8、caspase-9和caspase-3的活化显著高于雷公藤红素及TNF-α单治疗组,且两者联合治疗后,caspase-8的活化时间显著早于caspase-9和caspase-3.SW480细胞用雷公藤红素联合TNF-α治疗后,其RIP1蛋白的泛素化水平显著低于雷公藤红素及TNF-α单治疗组.进一步研究发现,雷公藤红素能显著诱导SW480细胞CYLD蛋白的表达,而TNF-α对CYLD的表达水平无影响,当用小干扰RNA沉默CYLD的表达后,雷公藤红素对TNF-α的协同效应丧失.结论 雷公藤红素通过促进RIP1蛋白的去泛素化增强TNF-αL对结肠癌细胞的凋亡诱导活性.
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清心饮对柯萨奇B3病毒感染心脏微血管内皮细胞的保护作用
目的 研究清心饮对柯萨奇B3病毒(Coxsackievirus B3,CVB3)感染心脏微血管内皮细胞(cardiac microvascular endothelial cells,CMVECs)的保护作用.方法 采用RT-PCR检测CVB3 RNA,应用倒置显微镜观察CMVECs形态,CCK8检测细胞活性,选择清心饮佳干预时间点和稀释浓度.在佳条件下通过免疫荧光法、Western blot法检测内皮细胞标志物CD31,间充质细胞标志物α-SMA的表达.结果 CVB3能在CMVECs中持续性复制,清心饮佳干预时间点和浓度分别是72 h和20％含药血清.与空白组比较,CVB3组CMVECs形态固缩、变异,CD31表达减弱,α-SMA表达增强;与空白血清组比较,清心饮血清组CMVECs形态趋于正常,CD31表达增强,α-SMA表达减弱.结论 清心饮可抑制CVB3感染CMVECs发生内皮细胞转分化,对CMVECs具有保护作用.
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郁杖丹的提取工艺及其保肝作用研究
目的 确定郁杖丹的佳提取工艺,研究郁杖丹提取物对CCl4所致小鼠急、慢性肝损伤的保护作用.方法 以川芎中的阿魏酸含量为考察指标,采用L9(34)正交试验,考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间及次数对醇提工艺的影响;以虎杖中的虎杖苷含量为考察指标,采用L9(34)正交试验,考察加水量、提取时间及提取次数对水提工艺的影响;以0.125％CC14 10 mL·kg-1腹腔注射制备小鼠急性肝损伤模型,检测血清ALT、AST水平,评价郁杖丹提取物对小鼠急性肝损伤的保护作用;以20％ CCl4 5 mL·kg-1皮下注射,每5天1次,连续8周制备小鼠慢性肝损伤模型,以血清ALT、AST、肝脏病理组织学等为评价指标,评价郁杖丹提取物对小鼠慢性肝损伤的保护作用.结果 川芎等佳醇提工艺:5倍量70％乙醇,提取1次,加热回流1.5 h;虎杖等佳水提工艺:10倍量水,提取3次,每次1h.郁杖丹高剂量组能显著降低急性肝损伤小鼠的血清ALT、AST(P＜0.05);郁杖丹各剂量组均能降低慢性肝损伤小鼠的血清ALT、AST(P＜0.05),减轻小鼠肝脏病理损伤程度.结论 确定的郁杖丹佳提取工艺简便,有效成分提取率高,稳定性好.郁杖丹提取物有对CCl4引起的小鼠急、慢性肝损伤具有一定的保护作用.
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构树总黄酮对免疫抑制小鼠免疫功能的影响
目的 探讨构树总黄酮(total flavonoids of Broussonetia papyrifera,TFBP)对环磷酰胺诱导的免疫抑制小鼠免疫功能的影响.方法 用环磷酰胺复制免疫抑制模型并随机分为模型组、构树总黄酮高、中、低剂量组(200,100,50 mg·kg-1·d-1),以正常小鼠为空白对照组.分别于饲喂构树总黄酮后第10天和第30天采样,检测白细胞含量、腹腔巨细胞吞噬功能、T、B淋巴细胞转化率、血清IgG含量及BSA抗体水平.结果 与模型组比较,饲喂TFBP的高、中、低剂量组小鼠的白细胞含量、腹腔巨噬细胞吞噬功能、T、B淋巴细胞转化率、BSA抗体水平和血清IgG均显著升高(P＜0.05或P＜0.01),随着TFBP剂量的增加,上述免疫指标与空白对照组相近.结论 构树总黄酮能显著改善环磷酰胺诱导的免疫抑制小鼠的免疫功能.
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格列吡嗪和格列本脲对氯沙坦药动学的影响
目的 研究格列吡嗪和格列本脲对氯沙坦在大鼠体内药动学的影响.方法 将15只大鼠随机分成对照组、格列吡嗪组和格列本脲组,分别灌胃给予0.5％ CMC、10 mg·kg-1格列吡嗪和10 mg·kg-1格列本脲,0.5 h后灌胃给予5 mg·kg-1氯沙坦钾,经尾静脉予不同时间点采集血样,采用HPLC测定血样中氯沙坦及其代谢产物E-3174的浓度.采用DAS计算各组主要的药动学参数,并进行统计学分析.结果 合用格列吡嗪后,氯沙坦和E-3174的AUC、MRT和峰浓度均明显增加,氯沙坦的清除率减小;合用格列本脲后,氯沙坦的达峰时间提前,E-3174的MRT延长.结论 与同剂量的格列本脲相比,格列吡嗪对氯沙坦及其代谢产物在大鼠体内的药动学影响较大.临床上合用氯沙坦和格列吡嗪时,应注意潜在的药物相互作用所致的药物不良反应.
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2种光源对体外3T3细胞光毒性试验结果的比较
目的 比较2种光源对体外3T3细胞光毒性试验结果的影响.方法 参照化学品体外3T3中性红摄取光毒性试验指导原则(OECD 432),采用模拟阳光光源和紫外光源对6种参考物质进行试验.结果 6种参考物质在2种光源照射后其光刺激因子和平均光效应均接近OECD 432中的参考值,各个物质在无光和有光下的IC50值也相近.结论 2种光源对体外3T3细胞光毒性试验结果基本无影响.
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糙叶败酱乙酸乙酯部位的化学成分研究
目的 研究糙叶败酱乙酸乙酯部位的化学成分.方法 利用硅胶及Sephadex LH-20凝胶柱色谱对其化学成分进行分离、纯化,根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定.结果 从糙叶败酱水提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到11个化合物,分别为7α-甲氧基莫罗苷(1)、7β-甲氧基莫罗苷(2)、1-辛醇(3)、2,3-壬烯烃(4)、lariciresinol (5)、Jatamanin J (6)、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(7)、黄花败酱醇(8)、JatamaninA (9)、Scabroside A(10)、十六烷酸-α-单甘油酯(11).结论 化合物1-4为首次从该植物中分离得到,其中化合物3,4为首次从败酱科败酱属植物中分离得到.
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响应面法优化穿山龙总皂苷提取工艺
目的 优化穿山龙总皂苷的提取工艺.方法 采取超声波辅助纤维素酶法提取穿山龙总皂苷;以单因素实验结果为基础,利用响应面设计系统分析且优化影响总皂苷含量的主要因素,从而建立影响因素与对应的响应值之间的数学关系模型,得到优提取条件.结果 佳提取工艺条件为pH值6.0,水浴温度31.3℃,乙醇浓度44.21％,总皂苷得率为0.421％.结论 优化所得工艺操作方便、效率高,适合工业化大生产.
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图像数据化软件在仿制药体外溶出曲线一致性评价中的应用
目的 利用图像数据化软件读取日本橙皮书中或FDA固体制剂溶出曲线数据库中溶出曲线数据,再用f2相似因子计算公式计算,用于国产仿制药与原研药的体外溶出曲线一致性评价的预试验.方法 按软件使用说明,设置坐标原点和纵坐标、横坐标大值.利用截图软件获取参比制剂的溶出曲线图,保存为图像文件.确定溶出曲线上需要获取数据的点,经软件分析即可获得各个点的累积溶出量.再用f2相似因子计算公式计算,得到的f2值用于仿制药与参比制剂溶出曲线一致性判断.结果 以盐酸雷尼替丁片为例,通过图像分析软件可以获得日本橙皮书溶出数据库中参比制剂的累积溶出量数据,用于仿制药与参比制剂体外溶出曲线一致性评价的预试验.结论 图像分析软件可以通过数据化处理,得到文献上参比制剂的溶出量数据,用于仿制药体外溶出曲线一致性的预试验.
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PEG修饰的索拉非尼脂质体联合核转录因子NF-κB抑制剂的抗肿瘤活性研究
目的 考察PEG修饰的索拉菲尼脂质体联合核转录因子NF-κB抑制剂吡咯烷二硫代氨基甲酸(PDTC)的体内外抗肿瘤活性.方法 采用薄膜分散法制备PEG修饰的索拉菲尼脂质体,体外细胞毒性试验考察游离药物与脂质体的抗肿瘤作用.同时以5～7周龄SPF裸鼠为研究对象,建立体内肿瘤模型,通过测量裸鼠体质量、肿瘤质量与体积变化情况评价药物的抗肿瘤作用,并采用免疫印迹检测手段评价索拉菲尼脂质体及不同浓度的PDTC联合促凋亡、抗肿瘤作用.结果 采用优处方制备的索拉菲尼脂质体包封率高、分布均匀,体外抗结肠直肠癌细胞SW480作用较游离药物强.体内动物试验结果显示索拉菲尼脂质体联合使用PDTC组能显著降低肿瘤的生长速度,具有较高的抑制肿瘤和促凋亡作用,免疫印迹结果亦进一步证实了二者的联合应用能更强地促进肿瘤细胞凋亡.结论 通过体内外试验,证实了PEG修饰的索拉菲尼脂质体联合核转录因子NF-κB抑制剂PDTC能显著提高药物的抗肿瘤和促凋亡作用,可为索拉菲尼新型载药系统的深入研究提供参考.
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HPLC测定他达拉非中的对映异构体和非对映异构体
目的 建立他达拉非原料药中对映异构体和非对映异构体的定量分析方法.方法 采用CHIRALPAK-IC(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(40∶60),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为222 nm,柱温为30℃,进样量20 μL.加校正因子的自身稀释对照法计算异构体含量,其中异构体A、异构体B和异构体C的校正因子分别为1.22,1.07和1.25.结果他达拉非及异构体A、异构体B和异构体C峰分离良好,分离度＞1.5,异构体A、异构体B和异构体C分别在25.3～379.5,50.6～379.5,50.4～378.0 ng.mL-1内线性关系良好(r 为0.997 3～0.998 7),加样回收率分别为107.5％,96.9％,98.5％(n=9),进样精密度RSD≤2％,重复性RSD分别为1.44％,1.64％和4.89％.检测限分别为12.7,25.3,25.2 ng·mL-1.3批样品中异构体A高含量为0.018％,异构体B及异构体C均未超过检测限(＜0.010％).结论 该方法简单,准确,重复性好,可用于他达拉非原料药中对映异构体和非对映异构体的测定.
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HPLC测定比沙可啶肠溶片体外释放度
目的 建立高效液相色谱法测定比沙可啶肠溶片的体外释放度.方法 采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以20 mmol·L-1的乙酸铵溶液(冰醋酸调节pH 5.0)-乙腈(45∶55)为流动相,检测波长为265 nm.结果 比沙可啶在1.0～15μg·mE-1内线性关系良好;平均回收率为100.4％,RSD为0.8％.A企业3批样品45 min内比沙可啶肠溶片的释放度分别为83％,81％,79％;B企业3批样品45 min内比沙可啶肠溶片的释放度分别为56％,59％,61％.结论 该释放度实验条件可以较客观地反映产品的内在质量,为不同厂家同一制剂质量的区分提供可靠依据.
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甲基-β-环糊精手性流动相添加剂法拆分射干中异构体和结构相近化合物
目的 建立射干中异构体和结构相近化合物反相高效液相手性流动相拆分分析方法.方法 采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相水相含0.5％甲基-β-环糊精、0.1％磷酸,有机相为乙腈,梯度洗脱,柱温30℃,检测波长为265 nm.结果 成功拆分鸢尾甲黄素A、B同分异构体以及与其结构相近的野鸢尾黄素,并且能同时测定射干中的8个成分.结论 该方法使射干达到基线分离,有效缩短分析时间、耐用性好、分析成本低.
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不同来源黄芩炮制品的解热作用比较研究
目的 比较二倍体黄芩、四倍体黄芩、甘肃黄芩的解热作用.方法 将Wistar大鼠110只,随机分为11组.药物组分别给予不同来源的黄芩生品、酒炙品水煎液灌胃,连续给药2d.第3天,除空白组外,其余各组大鼠腹腔注射脂多糖100μg·kg-1造模.2h后,继续灌胃1次.造模1,2,3,4h分别检测大鼠肛温,动物处死后采血,检测大鼠血清中IL-1β、PGE2含量.结果 与模型组比较,黄芩各药物组大鼠在造模2,3,4h时△T显著低于模型组,且大鼠血清中IL-1β、PGE2含量显著降低(P＜0.05);与道地产区河北产黄芩组比较,甘肃黄芩Ⅰ组(生品)、Ⅱ组(酒炙品)大鼠2,3,4h时△T均显著高于河北产黄芩组(P＜0.05);同时,二倍体黄芩、四倍体黄芩、甘肃黄芩的Ⅰ组(生品)、Ⅱ组(酒炙品)大鼠血清中IL-1β、PGE2含量均显著高于河北产黄芩Ⅰ组、Ⅱ组(P＜0.05).结论 二倍体黄芩、四倍体黄芩、甘肃黄芩均有解热作用,但甘肃黄芩解热作用与道地黄芩有一定差异.不同来源黄芩生品与酒炙品对发热大鼠的解热作用无显著性影响.
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六味地黄汤及“补泻”药对对肾阴虚模型小鼠下丘脑-垂体-性腺轴功能的影响
目的 观察六味地黄汤及其3个“一补一泻”药对对肾阴虚模型小鼠下丘脑-垂体-性腺(HPG)轴功能及性腺组织形态的影响.方法 将60只小鼠随机分为空白对照组、模型组、六味地黄汤组、山茱萸-牡丹皮组、熟地黄-泽泻组、山药-茯苓组共6个试验组;连续9d分别灌胃给予以上对应药物;第5～9天,除空白对照组灌胃蒸馏水外,其他各组按50 mg·kg-1体质量每天灌胃氢化可的松注射液建立模型,用ELISA法检测血浆环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)含量,用放射免疫分析法检测促卵泡素(FSH)、雌二醇(E2)及睾酮(T)含量,并用HE染色法观察性腺(睾丸、子宫)病理切片.结果 与空白对照组比较,肾阴虚模型小鼠血浆cAMP含量升高,血浆cGMP及血清FSH、E2、T含量降低,有显著性差异(P＜0.01),性腺组织受损;与模型组比较,六味地黄汤组及山茱萸-牡丹皮药对组均能上调肾阴虚小鼠血浆cGMP及血清FSH、E2、T含量,下调血浆cAMP含量,有显著性差异(P＜0.05,P＜0.01),修复性腺组织,其中山茱萸-牡丹皮药对药效略低于六味地黄汤,而熟地-泽泻药对及山药-茯苓药对对肾阴虚小鼠基本无影响.结论 六味地黄汤能改善肾阴虚证,并对其引起的HPG轴功能紊乱有调节作用,其中仅山茱萸-牡丹皮药对的作用更近似于全方,可能是全方改善肾阴虚证的主要药效组成部分;说明3个“一补一泻”药对的协同作用是六味地黄汤调节HPG轴功能的重要基础,从而产生了六味地黄汤的综合作用,体现了其全方配伍高度的科学内涵.
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排钱草生物碱对乙醛刺激的人源肝星状细胞增殖及细胞外基质的影响
目的 研究排钱草生物碱对乙醛刺激的人源肝星状细胞(LX-2)的增殖抑制作用及其对细胞外基质生成的影响.方法 采用MTT法检测排钱草生物碱对乙醛刺激下人源肝星状细胞的增殖的作用;LDH比色法检测排钱草生物碱对LX-2的细胞毒性;运用Real-time PCR技术检测细胞中α-SMA、Co1-I、MMP-2及TIMP-1 mRNA的表达情况.结果 排钱草生物碱对乙醛刺激下的肝星状细胞的增殖具有明显抑制作用,呈剂量依赖性.排钱草生物碱各剂量组培养上清液中LDH活力差异无显著性.LX-2细胞中的α-SMA、Co1-I、及TIMP-1 mRNA随药物浓度增加,其表达下降,MMP-2 mRNA表达上升.结论 排钱草生物碱可能通过抑制LX-2细胞的增殖和减少细胞外基质的合成,从而发挥抗肝纤维化作用.
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辛伐他汀联合依折麦布对2型糖尿病合并动脉粥样硬化大鼠糖脂及VEGF、IL-1β、CRP水平的影响
目的 探讨辛伐他汀联合依折麦布对2型糖尿病合并动脉粥样硬化大鼠糖脂及血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、白介素-1β(interleukin-lβ,IL-1β)、C反应蛋白(C reactive protein,CRP)水平的影响.方法 选取42只SD大鼠,(♂),选取8只给予普通饲料作对照组,另34只复制2型糖尿病合并动脉粥样硬化模型,确定造模成功(处死2只)后,随机分为4组:模型组8只给予高脂饲料,辛伐他汀组8只给予高脂饮食+辛伐他汀,依折麦布组8只给予高脂饮食+依折麦布,联合组8只给予高脂饮食+辛伐他汀+依折麦布.于分组完毕后继续喂养12周测定体质量、空腹血糖(fasting blood glucose,FPG)、空腹胰岛素(fasting insulin,FINS)、胰岛素抵抗(insulin resistance,HOMA-IR),血脂及VEGF、IL-1β、CRP水平.结果 5组大鼠在治疗12周时体质量、FPG、FINS、HOMA-IR,血脂及VEGF、IL-1β、CRP水平均存在变化.在体质量和FPG上,模型组、辛伐他汀组、依折麦布组、联合组、对照组依次降低;在FINS上,对照组、联合组、依折麦布组和辛伐他汀组、模型组依次降低;在HOMA-IR上,联合组、依折麦布组、辛伐他汀组、模型组高于对照组;在甘油三酯(triglyceride,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoproteincholesterol,LDL-C)上,模型组、辛伐他汀组和依折麦布组、联合组、对照组依次降低;在HDL-C上,对照组、联合组、依哲麦布组和辛伐他汀组、模型组依次降低;在VEGF、IL-1β及CRP水平上,模型组、辛伐他汀组和依折麦布组、联合组、对照组依次降低.结论 辛伐他汀联合依折麦布可以调节血脂紊乱,下调VEGF和致炎因子IL-1β、CRP水平.
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60Co-γ射线对益母草种子的诱变效应研究
目的 研究γ射线对益母草种子的诱变效应,为采用益母草种子进行诱变育种提供参考依据.方法 以益母草的干燥种子为材料,研究γ射线对其产生的生理效应和诱变效果.以种子发芽率、成苗率、幼苗苗高、根长,以及叶色突变率作为评价诱变效应的指标.结果 γ射线对益母草种子发芽、幼苗生长有明显的抑制作用,具有较强的诱发叶色突变的能力.结论 γ射线对益母草具有诱变作用,益母草干燥种子γ射线诱变育种的适宜辐射剂量范围为400～500 Gy.
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黄连碱对慢性肾功能衰竭大鼠的治疗作用及其机制研究
目的 探讨黄连碱对慢性肾功能衰竭(chronic renal failure,CRF)大鼠的治疗作用及其机制.方法 60只健康SD大鼠,(♂),随机分为空白组、模型组、尿毒清组、黄连碱200,100和50 mg·kg-1剂量组,每组10只.除空白组外,各组大鼠灌胃腺嘌吟,连续28 d,制成CRF模型.造模同时,黄连碱200,100和50 mg·kg-1剂量组每日分别灌胃200,100和50 mg·kg-1黄连碱.治疗后,观察各组大鼠体质量的变化、检测24h尿量及尿蛋白含量,Elisa法检测各组大鼠血清尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)、TGF-β1及PAI-1的含量水平、Western blot法检测大鼠肾组织TGF-β1及PAI-1蛋白的表达.结果 与模型组比较,200,100和50 mg·kg-1剂量的黄连碱干预后,大鼠体质量及24 h尿量显著增加(P＜0.05),尿蛋白显著降低(P＜0.05),且血清中BUN、SCr、TGF-β1及PAI-1含量和肾组织TGF-β1和PAI-1表达均显著降低(P＜0.05).结论 黄连碱对CRF大鼠的肾功有一定的改善作用,其机制与降低血清及肾组织中TGF-β1和PAI-1表达有关.
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土圞儿总生物碱的提取和纯化工艺研究
目的 确定土圞儿中总生物碱佳的提取、纯化条件,为其开发和利用提供科学的理论依据.方法 采用L9(34)正交试验,加酸水加热回流提取,考察溶剂用量、提取时间、提取次数3个因素对土圞儿中总生物碱得率的影响.结合静态和动态吸附实验,分别比较了6种不同型号的大孔树脂(D101,H-30,LSD-001,HPD450,DM130,AB-8)对土圞儿总生物碱的吸附和解吸性能,并以吸附量、洗脱量为考察指标,对大孔树脂纯化总生物碱的条件进行了筛选.以盐酸小檗碱为对照品,采用紫外分光光度法测定土圞儿总生物碱的含量.结果 土圞儿中总生物碱的佳提取工艺条件为15倍量酸水加热回流提取2次,每次1h.HPD450型树脂具有佳的吸附及洗脱参数,其佳纯化条件:上样液总生物碱浓度为1.6 mg·mL-1,pH 8.0,先以5倍柱体积的水洗去杂质,再以4倍柱体积40％乙醇洗脱,后用4倍柱体积90％乙醇洗脱,得总生物碱量是纯化前总生物碱量80％左右.结论 该提取、纯化条件简单可行,具有良好的应用前景.
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柔性纳米脂质体构建肺部靶向给药系统的研究
目的 研究以胶体为核心的柔性纳米脂质体(flexible nano-liposomes,FNLs)包载蛋白类药物在肺部靶向递药的有效性和安全性.方法 应用注入法结合W/W乳化法制备FNLs,并通过制剂学方法检测FNLs的理化性质.通过肺部滴注insulin-FNLs,检测相应血糖值;将异硫氰酸荧光素经肺部滴注给药,评估FNLs经肺转运进入体循环后药物在肺泡的沉积情况;通过对肺组织进行苏木素-伊红染色,初步评价FNLs经肺部给药的安全性.结果 FNLs形态圆整,表面光滑,粒径为(153±0.94)nm,Zeta电位为-(20.9±0.21)mV;FNLs能增强降血糖效果,提高相对生物利用度,低血糖值百分比可以达到(18.25士4.19)％.FNLs能延长药物在肺内的滞留时间,在肺部具有较好的耐受性.结论 FNLs作为肺部靶向递药载体,经肺部给药可以克服蛋白类药物肺内吸收屏障,增加生物利用度,为新型肺内给药系统的研发奠定基础.
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石斛属植物抗肿瘤研究情况分析
目的 采用文献计量学方法探讨石斛属植物抗肿瘤研究中存在的问题与解决方案.方法 采用文献计量学方法,从多角度对中国知网的中国学术期刊网络出版总库上1994年至今发表的177篇石斛属抗肿瘤研究论文进行客观而系统的定量分析.结果 石斛属植物抗肿瘤的热度正在提升,但实验类研究论文较少.研究涉及到的石斛属植物有11种,肿瘤细胞有14种,但均缺乏系统而深入的研究.目前研究存在低水平、多重复的现象.结论 石斛属植物抗肿瘤的研究深度及广度有待提高.
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PKCθ小分子抑制剂及其免疫抑制作用的研究进展
PKCθ主要大量分布在T细胞中,参与T细胞的激活,还对效应T细胞和调节性T细胞的分化和功能分别呈现促进和抑制的双向调节作用,因此被认为是新型选择性免疫抑制剂的理想作用靶点.目前已获得了多种化学结构类型的小分子PKCθ抑制剂.本文通过查阅中外文献、专利和临床试验等数据库,主要对临床试验的、合成的和天然产物来源的PKCθ小分子抑制剂及其免疫抑制作用进行了综述,并对存在的问题进行了探讨.未来的几年里,PKCθ抑制剂很可能作为新一代免疫抑制剂,为免疫性疾病患者带来福音.
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AKR1B10抑制剂的研究进展
Aldo-keto reductase family1,member 10(AKR1B10)属醛酮还原酶超家族(AKRs)中AKR1家族的成员之一.醛酮还原酶在不同的生物体中可能参与了不同的生物学过程,包括羰基解毒、渗透调节、激素代谢、脂质合成、糖尿病并发症、肿瘤的形成等.目前,AKR1B10已被证明在肿瘤细胞中特异性表达,而在正常组织细胞中分布较窄.因此,以其为靶点的抗肿瘤药物研究近年来被广泛关注.本文从来源于天然和化学合成2个方向的AKR1B10抑制剂进行分类与总结,并对其化学结构及结构修饰对于抑制活性和选择性的影响进行综述.
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西地尼布抗肿瘤作用的临床研究进展
目的 介绍西地尼布的多种抗肿瘤作用临床研究进展.方法 检索近年来国内外相关的文献报道,对西地尼布用于卵巢癌、实体瘤、胆道癌、肾细胞癌、前列腺癌、宫颈癌和结肠癌这七大领域的临床试验进行综述.结果 西地尼布是一种强效的血管内皮生长因子受体抑制剂,大量临床试验资料表明它有潜力用于各种肿瘤.药动学研究显示它口服给药,每日1次,用药方便,且毒性反应与其他血管内皮生长因子受体抑制剂相似.结论 熟悉西地尼布的临床应用,对更好的开发西地尼布具有深远意义.
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孕烷X受体1792A＞G及1944T＞C等位基因对肾移植术后早期环孢素血药浓度的影响
目的 探讨孕烷X受体1792A＞G及1944T＞C等位基因对中国肾移植患者术后早期环孢素谷浓度(C0/D)及峰浓度(C2/D)的影响.方法 采用PCR-直接测序技术分析80例肾移植患者1792A＞G及1944T＞C等位基因类型,采用酶增强免疫测定技术测定患者C0及C2值.结果 本研究中患者1792A＞G及1944T＞C等位基因频率分别为0.50和0.51,均符合Hardy-Weinberg平衡.二者之间表现为强烈连锁不平衡.术后第3周1792A＞G及1944T＞C与患者环孢素C0/D值显著相关,1792AA型患者和1944TT型患者C0/D值均高于突变型患者.3种单倍型患者CsA C0/D值在移植术后第3周亦存在显著性差异,GC型及AG-TC型患者CsA C0/D仅为AT型患者的80.20％及78.60％. PXR*1A簇患者的CsA血药浓度与非PXR* 1A簇患者相比无统计学差异.未观察到1792A＞G及1944T＞C等位基因对环孢素C2/D的影响.结论 1792A＞G及1944T＞C基因型与环孢素C0/D值显著相关,移植前对这2个等位基因进行检测将有利于环孢素给药剂量的调整.
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中国成年感染患者万古霉素群体药动学研究
目的 利用来自恩泽医疗中心3家医院的成年万古霉素治疗患者的治疗药物监测数据研究其群体药动学(population pharmacokinetics,PPK)模型,并利用所建药动学参数模型和该类群体患者治疗过程中的单点谷浓度经贝叶斯反馈参数估算法计算个体化药动学参数,建立个体化给药方案.方法 收集128例患者,共监测235个血清浓度,采用Kinetica软件的PPK模块中的一室静脉给药模型通过期望大法(EM)和贝叶斯反馈拟合数据得到基础模型.利用逐步正向回归法研究消除速率常数(Kel和Vd)与患者个体协变量肌酐(Scr)、年龄(Age)、体质量(Wt)、性别(Sex)以及合并用药之间的关系,并拟合终模型.利用内部自举法和外部验证法对模型进行评价.结果 本研究中终模型公式为Kel=θ1×(Scr)θ2×(Sex)θ3,V=θ4×(Scr)θ5×(Age)θ6×(Wt)θ7(θ1=0.18;θ2=-0.19;θ3=-0.31;θ4=20.85;θ5=-0.52;θ6=-0.23;θ7=0.98).终模型对应的CL和Vd群体典型值分别为5.0 L·h-1和66.9 L,外部验证中贝叶斯预测平均误差分别为0.8 L·h-1和9L.结论 本研究通过所建立的万古霉素PPK模型,较好的反应出中国成年患者的万古霉素PPK特征,贝叶斯单点反馈误差较低,为提高治疗效果、减少不良反应以及实现个体化给药提供了重要的理论实验参考依据.
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乳腺癌基因分型与血清肿瘤标志物表达的相关性分析
目的 探讨乳腺癌基因分型与血清肿瘤标志物之间的相关性.方法 选取2013年1月-2015年12月的106例乳腺癌患者,免疫组化检测ER、PR、c-erbB-2,采用电化学发光法对肿瘤标志物进行检测,单因素方差分析是否存在显著性差异.结果 细胞角蛋白十九片段、铁蛋白、癌胚抗原、糖类抗原724在Luminal A型乳腺癌组血清中有较高水平的表达,明显高于其他3种基因分型,差异有统计学意义(P＜0.05);糖类抗原125、糖抗原153在LuminalA型和Basal-like型乳腺癌组血清中有较高水平的表达,明显高于另2种基因分型,差异有统计学意义(P＜0.05);其他肿瘤标志物在不同基因分型中差异无统计学意义.结论 乳腺癌患者血清中细胞角蛋白十九片段、铁蛋白、癌胚抗原、糖类抗原724、糖类抗原125、糖类抗原153水平与乳腺癌基因型有相关性.
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左金丸联合黛力新治疗肠易激综合征的临床效果
目的 研究左金丸联合黛力新治疗肠易激综合征的临床效果.方法 选择2013年4月-2014年7月入湖北医药学院附属东风医院治疗的80例肠易激综合征患者,随机分成对照组和试验组,每组40例.对照组给予基础治疗,试验组给予左金丸与黛力新联合治疗,随访观察2组患者的SDS抑郁自评量表、HAMA焦虑量表评分,中医症候评分及临床效果、并发症的差异性.结果 治疗后2组患者的SDS、HAMA评分均降低,且试验组降低得更明显,差异均有统计学意义(P＜0.05).治疗后2组患者的各项中医症候评分均升高,且试验组升高得更明显,差异均有统计学意义(P＜0.05).试验组患者的总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 左金丸联合黛力新用于肠易激综合征能有效改善临床症状,有一定的应用价值.
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PCI术后抗血小板联合抗凝治疗患者消化道出血危险因素及治疗策略分析
目的 分析抗血小板及抗凝药物致消化道出血的危险因素及治疗策略.方法 临床药师参与1例消化道出血患者的治疗过程,从具体案例着手,结合患者病情进行系统分析.结果 双联抗血小板、华法林、未系统监测INR、高龄、未预防性使用质子泵抑制剂等引起患者慢性消化道出血加重,通过对症止血、补血处理及停用抗血小板及抗凝药物,患者出血症状得到有效控制.结论 对于消化道出血高危人群,应及时加用质子泵抑制剂至少3个月预防治疗.新型胃黏膜保护剂如瑞巴匹特等对抗血小板药物导致的消化道损伤亦有显著的预防作用,可考虑作为质子泵抑制剂的替代治疗.
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注射用阿莫西林舒巴坦钠致心跳呼吸骤停1例
1 病例资料患者,男,45岁,因“咳嗽咳痰1周”入院,诊断为“社区获得性肺炎”.患者否认药物过敏史.入院查体:体温36.8℃、脉搏每分钟82次、呼吸每分钟20次、血压143/78 mmHg,神志清,精神可,左下肺可闻及少量湿罗音,心律齐,未闻及病理性杂音.辅助检查:肺CT提示左下肺炎.
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湿润烧伤膏致疖病1例
1病例资料患者,女,43岁,因“左足热碱水烫伤7d”入院.入院查体:体温为37.4℃,脉搏为每分钟89次,呼吸为每分钟20次,血压为109/63 mmHg.专科情况:患者左足及左小腿可见约3％呈烫伤后创面,创面腐皮去除,部分创面可见少许渗血,部分创面液化,去除液化物可见基底红白相间,部分创面皮革样变,创面及创周红肿,皮温稍高,足背动脉可扪及搏动,肢端循环良好.
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“品管圈”活动对提高医院制剂物料平衡的效果分析
目的 开展品质管理圈(品管圈)活动,提高医院制剂物料平衡,保证医院制剂质量.方法 按照品管圈十大步骤,通过收集2014年76批次医院制剂物料平衡数据,分析制剂物料平衡低的主要因素,制定相应对策加以实施,并评价对策的有效性.结果 医院制剂物料平衡由开展品管圈活动前的96.52％提升至活动后的99.54％,且圈员解决问题能力、品管圈手法、责任心、凝聚力等无形成果均得到提高.结论 通过品管圈活动的实施,有效提高了医院制剂物料平衡,可提升医院制剂管理水平.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 08 10 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 z3 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1998 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1997 | 01 02 03 |
| 1996 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1995 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1994 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1993 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1992 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1991 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1990 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1989 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1988 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1987 | 02 03 04 05 06 |
| 1986 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1985 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1984 | 01 02 |
