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中国现代应用药学

中国现代应用药学杂志

Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학

统计源期刊
  • 主管单位: 中国科学技术协会
  • 主办单位: 中国药学会
  • 影响因子: 0.87
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1007-7693
  • 国内刊号: 33-1210/R
  • 发行周期: 半月刊
  • 邮发: 32-67
  • 曾用名: 浙江药学杂志;现代应用药学杂志
  • 创刊时间: 1984
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 中国现代应用药学杂志编辑委员会
  • 出版地区: 浙江
  • 主编: 李连达
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 甘草酸二铵磷脂复合物凝胶治疗小鼠慢性皮炎-湿疹的药效学研究

    作者:陈晓瑾;严俊;赵晓英;匡荣;周红萍

    目的 研究甘草酸二铵磷脂复合物(diammonium glycyrrhizinate phospholipid complex,DG-PC)凝胶对小鼠慢性-皮炎湿疹的治疗作用.方法 采用2,4-二硝基氯苯对小鼠腹部致敏和耳部激发建立慢性皮炎-湿疹模型,千分尺测定右耳中部厚度,分析天平称左右耳片重量,分别计算右耳厚度差和左右耳重量差;光镜下观察小鼠耳组织的病理学变化,采用Image-pro Plus软件统计淋巴细胞数.结果 DG-PC凝胶可有效减轻慢性皮炎-湿疹小鼠耳组织肿胀度,减少淋巴细胞浸润,并能够改善其病理学改变,中剂量组凝胶效果更显著.结论 DG-PC凝胶对小鼠慢性皮炎-湿疹具有治疗作用,该作用非剂量依赖性.

  • 小儿健脾膏对功能性消化不良大鼠胃肌电、胃分泌及脑肠肽的影响

    作者:陈婉姬;杨明华;李晓东;朱芳芳;桑杲

    目的 探讨小儿健脾膏(Xiao'er Jianpi cream,XEJPC)促胃肠动力治疗功能性消化不良(functional dyspesia,FD)的作用机制.方法 通过不规则饮食并饮用酸化水加慢性疲劳刺激法建立大鼠FD模型,观察大鼠体质量、摄食与饮水等一般状况,生物信号采集系统测定大鼠胃肌电,结扎幽门法测定胃酸分泌速度与胃蛋白酶活性,酶联免疫法检测血清胃动素(motilin,MTL)、胃泌素(gastrin,GAS)及P物质(substance P,SP)的含量.结果 XEJPC口服与外敷均能明显增加模型大鼠的摄食量、饮水量与体质量;增强胃肌收缩节律与强度、显著减小FD大鼠胃酸分泌速度、增强胃蛋白酶活性、提高MTL、GAS及SP在血清中含量.结论 XEJPC促胃肠动力治疗FD的药理作用与其提高胃肌收缩节律与强度、减小FD胃酸分泌、增强胃蛋白酶活性、促进MTL、GAS及SP的分泌等有关.

  • 柔性纳米脂质体的制备及其脑内药物递送效率研究

    作者:徐艳艳;杨君燕;胡洁茹;何伟珍;赵应征;田伟强

    目的 以脑源性神经营养因子(brain derived neurotrophic factor,BDNF)为模型药物,制备脑靶向BDNF柔性纳米脂质体,筛选及优化制备工艺,并对制剂进行质量评价.方法 采用注入法制备可经鼻给药的脑靶向柔性纳米脂质体,以外观形态、粒径、包封率和Zeta电位等为评价指标,考察搅拌温度、搅拌速度及醇水比例等因素对BDNF柔性纳米脂质体粒径分布的影响,在此基础上运用正交设计对制备工艺进行优化.通过测定BDNF的脑内药物浓度评价柔性纳米脂质体介导药物脑靶向递送效率.结果 正交设计结果表明,搅拌温度30℃、搅拌速度600 r·min-1及醇水比例1∶5为佳工艺条件,制得的BDNF柔性纳米脂质体形态圆整,粒径为(178.7±22.1)nm,Zeta电位为-29.8 mV.该制剂在温度4℃、相对湿度(60±10)%的条件下贮存30d稳定.与BDNF溶液组相比,柔性纳米脂质体组能提高BDNF的脑内浓度近3倍,两组间差异具有统计学意义(P<0.05或P<0.01).结论 优化的佳工艺制得BDNF柔性纳米脂质体可明显提高BDNF的脑内药物浓度.

  • 柿子黄酮类化合物的双水相系统纯化及止血凝血抗炎作用研究

    作者:谢玲;钟晓红;常嵩华;陈凯

    目的 采用聚乙二醇600(PEG 600)-(NH4)25O4的双水相体系纯化柿子黄酮(flavonoids extracts from persimmon,FEP)并考察其止血凝血抗炎作用.方法 以FEP得率为指标,采用单因素试验设计,探讨PEG 600-(NH4)25O4双水相体系中的PEG 600质量分数、(NH4)2SO4质量分数、温度、MgCl2用量、pH对FEP提取率的影响,并采用Box-Behnken中心组合方法设计3因素3水平的响应面法试验,选择Design-Expert 8.05软件进行响应面分析.以KM小鼠为试验对象,采用剪尾法、毛细管法、二甲苯致炎法对FEP进行止血、凝血、急性抗炎作用的初步研究,并分别与三七粉和阿司匹林进行比较.结果 佳纯化条件:PEG 600质量分数为12%,(NH4)25O4质量分数为28%,pH值为8,终得率为95.97%.FEP可使小鼠的出血时间和凝血时间明显缩短,对二甲苯所致的小鼠耳肿胀具有较显著的抑制作用.结论 本法所形成的双水相体系,操作简便,高效温和并有效保持生物活性;可以考虑将FEP作为活性成分添加入口腔用生活用品或药品.

  • β-环糊精手性流动相添加剂法测定爱维莫潘中的异构体

    作者:游隽;蔡盛;吴淑萍

    目的 建立爱维莫潘的高效液相手性拆分分析法.方法 选用C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为水溶液(含0.5%冰醋酸,0.5%三乙胺,1%β-环糊精)-甲醇(80∶20),柱温为40℃,检测波长为275 nm.结果 爱维莫潘和它的3个异构体都达到良好分离,分离度符合要求.结论 本方法具有专属性强,灵敏度高,重复性良好,耐用性好,简便快捷,使用成本低廉等优点.

  • HPLC测定草酸西酞普兰片有关物质

    作者:石云峰;杨丽珍;林丽琴

    目的 建立HPLC测定草酸西酞普兰片有关物质的方法.方法 采用Kromasil 100-5C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),梯度洗脱,流动相A为乙腈-磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(10∶90),流动相B为乙腈-磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(65∶35);流速为1.0 mL·min-1;检测波长为237 nm.结果 草酸西酞普兰与其他杂质分离度较好,草酸西酞普兰的线性范围为0.205~1.536 μg·mL-1(r=0.999 5),草酸西酞普兰检测限浓度为0.06 μg·mL-1.结论 方法简便、准确,专属性强,可作为产品有关物质检测方法.

  • 雷公藤内酯醇贴剂抗炎、镇痛作用研究

    作者:彭华毅;阙慧卿;钱丽萍;林绥

    目的 研究雷公藤内酯醇贴剂的抗炎、镇痛作用.方法 通过小鼠耳廓肿胀、毛细血管通透性、肉芽肿以及大鼠角叉菜胶致炎实验,观察贴剂的抗炎效果;通过热板法、扭体法和电刺激法,观察贴剂的镇痛效果.结果 贴剂在雷公藤内酯醇含量为3.72,7.44,14.88 mg·m-2内能有效抑制由二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀、腹部皮肤毛细血管通透性增高现象,抑制纸片引起小鼠肉芽组织增生以及角叉菜胶致大鼠足趾肿胀;并对醋酸所致小鼠腹痛扭体有抑制作用,提高鼠尾电刺激痛阈值.结论 雷公藤内酯醇贴剂对急、慢性炎症有良好抑制作用,对化学性刺激有一定镇痛效果.

  • HPLC测定芩暴红止咳胶囊中东莨菪内酯、黄芩苷、黄芩素和杜鹃素的含量

    作者:舒金富

    目的 采用HPLC测定芩暴红止咳胶囊中东莨菪内酯、黄芩苷、黄芩素、杜鹃素的含量.方法 Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5 μm),流动相:甲醇(A)-1%冰醋酸溶液(B),梯度洗脱,流速:0.8 mL·min-1;检测波长:295 nm;柱温:30℃.结果 东莨菪内酯线性范围为1.27~124.70 μg,r=0.999 9,加样回收率为98.3%(RSD=1.1%);黄芩苷线性范围为8.07~538.20 μg,r=1.000 0,样品加样回收率为98.0%(RSD=1.2%);黄芩素线性范围为1.12~111.60 μg,r=1.000 0,加样回收率为98.5%(RSD=0.9%);杜鹃素线性范围为1.06~106.40 μg,r=1.000 0,加样回收率为99.0%(RSD=1.4%).结论 本方法简便、准确,重复性好,专属性高,可用于制剂的质量控制.

  • 18α-甘草酸固体脂质纳米粒的药动学研究

    作者:潘旭旺;王福根;方红英;庄让笑

    目的 对18α-GL固体脂质纳米粒(18α-GL-SLN)的药动学进行研究.方法 在大鼠股静脉和肝脏同时植入探针,尾静脉给药后,同步微透析采样10h,HPLC测定透析液中18α-GL的浓度,推算血液及肝脏中真实18α-GL药物浓度,拟合药-时曲线,计算药动学参数,并进行统计分析.结果 大鼠尾静脉给予18α-GL-SLN和18 α-GL后血液和肝脏的主要药动学参数Cmax、AUC0→T(n)、AUCextra和MRT差异均有统计学意义.与18α-GL水溶液相比,18α-GL-SLN的血液Cmax显著降低,肝脏Cmax显著升高,MRT显著延长,AUC显著增高.结论 18a-GL-SLN给药后药物在大鼠肝脏中的浓度显著升高,存留时间显著延长,提示18α-GL-SLN具有显著的肝脏靶向特性.

  • 玳玳黄酮自微乳化软胶囊制备过程药效成分转移率考察

    作者:黄庆德;程清;陈丹;曾令军

    目的 针对玳玳总黄酮有效部位多组分特性,基于HPLC特征图谱研究玳玳黄酮自微乳化软胶囊制备过程中的药效成分转移率.方法 采用HPLC特征图谱法,色谱柱为Lichrocart C18(250 mm×4.0 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%的磷酸水溶液(梯度洗脱);流速1.0 mL·min-1;检测波长284 nm;柱温30℃.结果 玳玳黄酮自微乳化软胶囊制备工艺过程中8个共有峰的转移率为80.55%~95.93%,其中主要特征成分柚皮苷和新橙皮苷迁移率均>95%,各药效成分群整体迁移相似度>0.999.结论 玳玳黄酮自微乳化软胶囊制备工艺能够比较完整的保留玳玳总黄酮提取物的整体药效部位成分群.

  • 心脑宁片对脑缺血大鼠乳酸、LDH、ATP酶活力的影响

    作者:吕宏迪;马珍珍;郝少君;孙建华;张正臣

    目的 研究心脑宁片对大鼠脑缺血模型脑匀浆乳酸(lactic acid,LD)、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)水平及三磷酸腺苷(adenosine-triphosphate,ATP)酶活力的影响.方法 Wistar大鼠随机分为7组,每组12只:空白对照组,高、中、低剂量心脑宁片组、尼莫地平组、脑安片组和羧甲基纤维素钠组,测定脑匀浆中蛋白含量、LD、LDH、ATP酶水平.结果 大鼠脑缺血模型造模成功.与模型组相比,各剂量心脑宁片均可显著降低脑匀浆LD水平(P<0.01),升高脑匀浆LDH活力(P<0.01),并可显著升高脑匀浆Na+-K+-ATPase(P<0.01)、Mg2+-ATPase和Ca2+-ATPase活力(P<0.01或P<0.05)结论 心脑宁片具有明显改善脑缺血作用.

  • 钟乳石炮制机制研究

    作者:房方;刘圣金;李祥;徐飞;陈建伟

    目的 研究钟乳石的炮制机制.方法 通过钟乳石炮制前后含量测定、热分析法研究、扫描电镜观察、FT-IR光谱分析、X-衍射Fourier图谱分析、微量元素分析及化学元素入血的比较研究,来探讨钟乳石的炮制机制.结果 钟乳石经过炮制后,钙含量明显增加;钟乳石的主要化学成分碳酸钙部分分解成氧化钙;物质的物相、晶质发生了较大变化,而不单纯是成分的改变;钟乳石所含元素的数目和比例均发生了改变,均符合国家药典中的限量规定;与钟乳石生品相比,炮制后的钟乳石经灌胃后,血钾、血钠含量均有所降低,并在大鼠血清中检出了元素Sn.结论 钟乳石炮制后质变疏松,易于粉碎和煎出有效成分,并且炮制有减毒、增效的作用,表明钟乳石的炮制有一定意义.

    关键词: 钟乳石 炮制 机制
  • HPLC同时测定芍苓消银片中芍药苷、落新妇苷、绿原酸、迷迭香酸和甘草酸的含量

    作者:冯丽敏;赵瑞芝;卢传坚

    目的 建立同时测定芍苓消银片中芍药苷、落新妇苷、绿原酸、迷迭香酸和甘草酸含量的HPLC.方法 采用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸(B)系统,梯度洗脱;多种波长下同时检测.结果 芍药苷、落新妇苷、绿原酸、迷迭香酸和甘草酸的保留时间依次为44.2,57.5,28.6,72.3,90.6 min,回归方程依次为:=33 605 228x-124 483,r=0.999 9,线性范围为3.25~60.5 μg·mL-1;y=101 354 460x-100 4,r=0.999 9,线性范围为6.5~130 μg·mL-1;y=119 599 014x+22 521,r=l.000 0,线性范围为0.98~19.6 μg·mL-1;y=104 333 261x-365 9,r=0.999 9,线性范围为0.75~15 μg·mL-1;y=24 700 178x+7 185,r=0.999 9,线性范围为8~160 μg·mL-1.平均加样回收率依次为98.7%,100.4%,99.6%,102.1%,102.3%,RSD依次为为2.17%,0.74%,2.64%,1.39%,1.93%.结论 本方法操作较为简便,测定结果准确可靠,重复性好,能排除其他成分的干扰,可用于该制剂的质量控制.

  • 真空蒸汽润药法润制浙产三棱饮片的工艺研究

    作者:马月光;李清林

    目的 根据真空蒸汽润药原理,对浙产三棱进行气相置换软化,优化三棱润制工艺.方法 采用真空蒸汽润药机优化三棱润制工艺,并与传统润制方法进行比较.采用正交实验对润药工艺进行多因素考察,运用紫外分光光度法测定总黄酮的含量,以三棱醇浸出物和总黄酮的含量为综合评价指标,筛选佳优化方案.结果 采用真空蒸汽润药软化后的三棱饮片含水量低,软化效果好,浸出物和总黄酮含量高.结论 真空蒸汽润药法可使药材在低含水量的情况下,快速、均匀地软化,还可提高三棱中有效成分的含量.

  • 大孔吸附树脂富集参血胶囊中人参皂苷Rb1的工艺研究

    作者:王京霞;陈琳;乔晴;吴超

    目的 研究大孔吸附树脂富集参血胶囊中人参皂苷Rb1的工艺条件.方法 采用HP1100高效液相色谱仪ZORBAXSB-C18柱(4.6 mm×250mm,5 μm),紫外检测波长:203 nm,流动相:乙腈-水(30∶70)对人参皂苷Rb1进行测定.以树脂的比吸附量、比洗脱量及人参皂苷Rbl含量为指标,对树脂类型进行筛选,同时进行洗涤溶剂的选择,及应用L9(34)正交实验进行洗脱条件的研究,从而确定大孔吸附树脂纯化工艺参数.结果 人参皂苷Rb1在0.752~9.4 μg内呈现良好的线性关系,确定洗涤溶剂为0.5 mol·L-1 NaOH溶液,佳洗脱条件:提取液上柱后静置12h,用15倍60%的乙醇溶液,以流速1.0 mL·min-1进行洗脱.在此条件下,所得的人参皂苷Rb1含量较高.结论 该法简便、专属性强,可用于参血胶囊中人参皂苷Rb1的提取.

  • 米力农原料药细菌内毒素检查方法的建立

    作者:许雷鸣;武谷;堵伟锋;李翔;顾倩

    目的 建立米力农原料药的细菌内毒素检查方法.方法 以DMSO溶解米力农,细菌内毒素检查用水稀释后按中国药典2010年版二部附录细菌内毒素检查法,采用2个不同厂家的鲎试剂进行干扰试验研究.结果 根据临床实际应用情况,确定米力农的内毒素限值L=13 EU·mg-1.在本实验条件下,米力农的大不干扰浓度为0.5 mg·mL-1,可选择市售任意灵敏度的鲎试剂检测米力农中的细菌内毒素.结论 米力农原料药可采用细菌内毒素检查法控制其质量.

  • 不同产地草珊瑚优良种源筛选研究

    作者:邓思珊;刘洪旭;王全;王伟峰;梁一池

    目的 测定46个不同产地种源草珊瑚叶、茎的生物量以及活性成分落新妇苷、迷迭香酸、异嗪皮啶含量,以总量为考查指标,筛选优良种源.方法 样品来自福建三明三元吉口采育场草珊瑚种植栽培示范区3年生成熟草珊瑚,每个产地随机取20株,分叶与茎,晾干,称量,计算成每10株叶、茎干品重量作为生物量;含量测定采用HPLC.色谱柱:Ultimate C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相A为乙腈-0.2%磷酸溶液(18∶82),B为乙腈-0.2%磷酸溶液(30∶70);梯度洗脱:0~30 min,A→B;流速:1 mL·min-1;柱温:室温;检测波长:茎部位(测定迷迭香酸、异嗪皮啶)为344 nm,叶部位(测定落新妇苷、迷迭香酸)为290 nm;分析有效成分含量、生物量以及总量.结果 不同地理种源草珊瑚生物量差别显著,含量差别较大,计算总含量与总量均有较大差异,筛选5个高产质优的产地有3个来自福建三明.结论 多指标有效成分总含量结合生物量筛选高产优质良种,指导科学种植有很大意义.

  • 余甘子不同提取物对人消化道菌群抑菌作用的对比研究

    作者:罗兰;刘佳佳;朱宏阳;饶雪娥;林坤鑫;余阿妹

    目的 通过余甘子醇提物和盐提物对消化道代表菌种大肠杆菌的抑菌试验,确定余甘子对消化道菌群的佳抑制提取物,并确定佳抑菌部位,从而进行该部位对消化道菌群的抑制作用研究.方法 采用管碟法用余甘子醇提物和盐水浸提物对消化道代表菌种大肠杆菌进行抑菌试验,测量抑菌圈直径及菌落生长状况来确定佳抑菌提取物及佳抑菌部位.采用宏量肉汤稀释法(试管法)进行该部位对消化道菌群的抑菌试验,测定低抑菌浓度(minimal inhibitoryconcentration,MIC)值.结果 抑菌试验显示余甘子醇提物和盐提物均有抑菌作用,且盐提物抑菌作用较强,其佳的抑菌部位为乙酸乙酯部位.余甘子醇提物和盐提物乙酸乙酯部位对各菌群的MIC值表明,对消化道常见菌群均有抑菌效果,且对厌氧菌的抑菌效果比需氧菌更好.结论 余甘子盐提物的抑菌效果优于醇提物,乙酸乙酯部位对消化道菌群有较强抑菌作用.

  • 紫杉醇MPEG-PCL纳米粒的制备、表征及其体外释药行为研究

    作者:郑毅;黄航;付翠香

    目的 以聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(MPEG-PCL)为载体制备紫杉醇MPEG-PCL纳米粒并对其体外释放行为进行考察.方法 采用开环聚合法合成MPEG-PCL共聚物,采用核磁共振波谱仪(1H-NMR)、傅里叶红外光谱仪(FTIR)对其进行表征;通过共沉淀法制备了紫杉醇MPEG-PCL纳米粒,并测定了粒径分布、Zeta电位、结构特征、包封率以及载药量;同时以磷酸盐缓冲溶液(pH=7.4)为释放介质考察其体外释放行为.结果 成功合成了相对分子质量为4 875的MPEG-PCL共聚物.透射电镜结果显示紫杉醇MPEG-PCL纳米粒具有规则的球形结构,纳米粒的平均粒径为(102.3±3.5)nm,PDI=0.102,药物包封率和载药量分别为(95.6±3.2)%和(8.5±0.4)%.体外释放结果显示紫杉醇可以缓慢的从MPEG-PCL纳米粒中释放出来.结论 MPEG-PCL共聚物是紫杉醇的良好载体,所制备的纳米粒具有包封率和载药量高、药物释放缓慢的特点.

  • 原子吸收光谱法测定不同批次、不同产地金银花中镉的含量

    作者:孟建荣;徐强;王溶溶

    目的 采用石墨炉原子吸收法(GFAAS)检测中药材金银花中微量重金属镉的含量.方法 考察灰化/原子化温度等因素对测定的影响,建立石墨炉原子吸收光谱法测定金银花中微量镉的方法.结果 发现金银花中均检出镉(Cd),其中有3批超出中国药典2010版一部所规定的限度.结论 方法简便快速,重复性好,灵敏度、准确度高.

  • HPLC同时测定雪松松针中没食子酸、原儿茶酸和儿茶素的含量

    作者:邓毅;宁红霞;沈薇;石晓峰;李师;雷艳萍

    目的 建立同时测定雪松松针中没食子酸、原儿茶酸和儿茶素含量的高效液相色谱法.方法 采用TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇(A)-0.2%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0~8 min,10%A,8~45 min,10%→30%A),流速:1.0 mL·min-1,检测波长:280 nm,柱温:25℃.结果 雪松松针中没食子酸、原儿茶酸和儿茶素依次在0.4~4.0,4~40和2~20 μg·mL-1内呈良好线性关系,相关系数r分别为0.999 8,0.999 9,0.9999,加样回收率(n=9)分别为104.7%,99.5%和105.8%.结论 该方法适用于雪松松针中没食子酸、原儿茶酸和儿茶素的含量测定,方法简单、快速、高效.

  • 盐酸曲马多微球缓释片的制备及药动学研究

    作者:崔瑞洁

    目的 探讨盐酸曲马多微球缓释片的制备方法,并对微球缓释片在家犬体内药动学进行研究.方法 以乙基纤维素作为包裹材料,运用喷雾干燥法制备盐酸曲马多缓释微球,直接压片得到盐酸曲马多微球缓释片.对微球缓释片和市售缓释片进行家犬体内单剂量给药实验,建立高效液相分析方法.结果 HPLC显示方法精密度、回收率、专属性都符合要求.市售缓释片和微球缓释片的药动学参数Cmax分别为(322±16)ng·mL-1和(346±11)ng·mL-1;Tmax分别为(2.5±0.3)h和(1.5±0.4)h; t1/2分别为(4.31±0.84)h和(4.95±0.79)h,AUC0→t分别为(2 940.8±32.1)ng·h·mL-1和(3 560.9±18.6)ng·h·mL-1,相对生物利用度为121.09%,不同释放时间点,盐酸曲马多微球缓释片的体内吸收与体外释放都具有良好的相关性.结论盐酸曲马多微球缓释片具有缓释效果.

  • 药品中遗传毒性杂质的评估和控制

    作者:张慧敏;林建群;冯康彪;杜有功;王红;孙渊

    目的 综述药品遗传毒性杂质控制相关指南和法规,为制药企业执行国际标准和准则提供一些建议和思路.方法 通过查找数据库如Pubmed、Medline及欧洲药品管理局(European Medicines Agency,EMA)、美国食品药品监督管理局(USFood and Drug Administratio,U.S.FDA)、人用药品注册技术要求国际协调会议(ICH)等网站,比较各指南法规关于遗传毒性控制限度和控制措施的异同点,为遗传毒性杂质的控制提供一个可行性步骤.结果 通过比较发现,EMA、U.S.FDA和即将出版的ICH M7指南在关键原则的应用方面如毒理学关注阈值(threshold of toxicological concern,TTC)、风险评估步骤、杂质5分类法等基本相同,但现行EMA和U.S.FDA法规存在分歧,不利于其有效执行,而ICH M7将为遗传毒性杂质的控制提供一个可行框架.结论 目前还缺乏完善有效的遗传毒性控制指南,ICH M7将解决U.S.FDA和EMA指南间分歧,更好地指导制药企业遗传毒性杂质的控制.

  • 癌症研究与临床治疗中的CDK抑制剂

    作者:李煜;孔祥文;楼永军;洪利娅

    目的 综述CDK抑制剂及其在癌症研究与治疗中的应用,帮助研究人员寻找适合于特定研究目的的小分子CDK抑制剂.方法 对17种CDK抑制剂的研究进展进行综述,同时提供了每种抑制剂的作用靶点、商业供应情况和IC50值.结果 CDK抑制剂已在癌症研究和临床应用中呈现出良好的抗癌作用.结论 随着研究的不断深入,CDK抑制剂有望成为新一代抗癌药物.

  • 前列腺癌主动靶向药物传递系统的研究进展

    作者:许静;余敬谋;刘勇华;何明

    目的 介绍前列腺癌主动靶向药物传递系统的研究进展.方法 查阅近年来国内外相关文献,对前列腺癌作用靶点为基础的主动靶向药物传递系统进行总结和归纳.结果 以前列腺特异性抗原和前列腺特异性膜抗原等作为靶点,应用抗体、适体或者多肽靶向修饰的脂质体、胶束、纳米粒、前体药物传递系统,可以将药物有效传递到前列腺癌靶组织、靶细胞,提高抗肿瘤药物作用效果.结论 主动靶向前列腺癌的药物传递系统具有广闰的研究和应用前景.

  • SGLT2抑制剂Canagliflozin——Ⅱ型糖尿病治疗的新药

    作者:曾要富;姚亮元;钟爱军;朱颖熹;袁秀菊

    钠依赖的葡萄糖转运蛋白2(sodium-dependent glucose transporters 2,SGLT2)是一种低亲和力、高容量的转运体,主要分布在肾脏近曲小管S1部位,负责肾脏中约90%葡萄糖的重吸收.因此,抑制SGLT2,阻止近曲小管对葡萄糖的重吸收,通过增加尿糖的排出来降低血糖已经成为糖尿病治疗的一种新的策略.文章简述了目前处于临床阶段的SGLT2抑制剂,重点阐述了第1个被FDA批准的SGLT2抑制剂——CanaglifloziⅡ,包括它的合成、药动学、药效学、临床研究及不良反应等.

  • 临床药师对1例继发性癫痫伴高血压、高血糖患者的药学监护

    作者:段晓红;戴海斌

    目的 通过临床药师对1例继发性癫痫并伴有高血压、高血糖患者实施的药学监护过程,探讨临床药师参与临床药物治疗的作用.方法 在癫痫患者的监护中,临床药师通过关注药物与疾病、药物相互作用、疾病的治疗进展等,协助医师制订个体化药学监护和健康教育方案.结果 在临床药师的参与下,该患者选用了安全有效的抗癫痫药物,疾病得到控制,顺利出院.结论 临床药师参与临床实践可有效促进药物的规范与合理使用.

  • 参芎葡萄糖注射液联用头孢哌酮钠/舒巴坦治疗AECOPD的随机对照研究

    作者:林炯;张威;脱鸣富;狄小园

    目的 观察参芎葡萄糖注射液联用头孢哌酮钠/舒巴坦治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期(acute exacerbation of chronic obstructive pulmonary disease,AECOPD)的临床疗效和安全性.方法 将确诊的104例Ⅰ、Ⅱ级AECOPD患者随机分为试验组和对照组,各52例.在常规应用吸氧、止咳、解痉平喘、强心、利尿、纠正电解质和酸碱失衡基础上,对照组静脉滴注头孢哌酮钠/舒巴坦,每次2 g,每日2次;试验组在对照组基础上加用参芎葡萄糖注射液100 mL,每日1次,疗程均为7~14 d.治疗后检查2组患者的肺功能、血气分析、生活质量改善情况、细菌清除率,用统计学方法比较2组的差异.结果 试验组临床有效率和细菌清除率分别为88.46%和88.00%,高于对照组的73.08%和66.67%,与对照组相比,试验组可显著改善肺功能、增加氧分压和降低二氧化碳分压,改善生活质量指标,2组比较差异有统计学意义(P均<0.05).用药期间均无严重不良反应发生.结论 参芎葡萄糖注射液联用头孢哌酮钠/舒巴坦治疗AECOPD临床疗效确切,安全性好.

  • 利格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病疗效与安全性初步研究

    作者:郑和昕;吴天凤;袁放;江缨

    目的 探讨利格列汀与安慰剂作为二甲双胍的添加治疗对血糖控制不良的2型糖尿病患者的有效性、安全性.方法 15例2型糖尿病患者随机分为2组:5 mg利格列汀联合二甲双胍组(n=10)、安慰剂联合二甲双胍组(n=5),治疗24周,观察治疗前后2组糖化血红蛋白(HbAlc)、空腹血糖(FPG)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、血清肌酐(Scr)、尿白蛋白肌酐比(UACR)、肌酸激酶(CK)、体质指数(BMI)、腰围、收缩压(SBP)、舒张压(DBP),记录不良事件及低血糖事件.结果 2组HbAlc改变幅度分别为-14.9%,-7.3%(P<0.05); FPG改变幅度分别为-4.7%,-8.0%(P>0.05); SBP改变幅度分别为-1.6%,+9.0%(P<0.05); DBP改变幅度分别为+0.2%,+13.7%(P<0.05),UACR改变幅度分别为-33.3%,+91.1%(P<0.01).2组间ALT、AST、ALP、Scr、BMI、腰围改变、不良事件差异均无统计学意义.2组均无低血糖事件.结论 利格列汀联合二甲双胍治疗较二甲双胍单药治疗,降低HbAlc更优,有相似的降低FPG疗效,能适当降低SBP,显著降低UACR.无体质量增加和低血糖风险,是一种安全有效的治疗方法.

  • 银杏叶片和银杏酮酯片的质量比较和用药成本分析

    作者:张国勇;梁晓美;方垒

    目的 比较市售3个厂家银杏叶片和银杏酮酯片、2个厂家银杏叶提取物和银杏酮酯中总黄酮、总黄酮醇苷和萜类内酯的含量,为评价2种制剂的质量提供依据;并分析2种银杏叶制剂的药物经济学.方法 通过交叉试验,采用UV检测2种制剂和原料药中总黄酮的含量,采用HPLC检测2种制剂和原料药中总黄酮醇苷和萜类内酯的含量.结果 2种制剂和原料药分别在总黄酮、总黄酮醇苷和萜类内酯的含量上均不存在显著性差异,但就患者日用金额考虑,银杏叶片更适合患者使用.结论 银杏叶片较银杏酮酯片更适合用于临床上慢性疾病的治疗.

  • 华法林合并喜炎平致INR值异常1例

    作者:郑丽丽;胡兰;姚莉

    1 病例介绍患者女,51岁,于7年前诊断为“风湿性心脏病,二尖瓣狭窄、关闭不全,主动脉瓣狭窄、关闭不全”,6年前因症状加重在笔者所在医院行“二尖瓣、主动脉瓣双瓣置换术”,术后长期服用华法林等药物,每日剂量为3 mg,患者以“上呼吸道感染”入院.患者自诉入院前5d出现咳嗽、发热、体温高可达39℃,入院时查体:T 37.9℃,P 64次·min-1,R 19次·min-1,BP 123/69 mmHg,全身皮肤黏膜无黄染及皮疹,双下肢无浮肿.患者神志清、精神欠振,心慌,平卧时咳嗽,坐起后可改善.实验室检查:凝血酶原时间国际标准化比值(INR)4.57,凝血酶原时间42.6 s,PT活动度17%,纤维蛋白原4.36g·L-1,APTT比率值2.31,血沉:16.00 mm·h-1,中性粒细胞百分比79.21%,肺CT:两肺下叶渗出伴左侧胸膜轻度增厚.初步诊断:风湿性心脏病,联合瓣膜病,二、三尖瓣双瓣置换术后,心律失常,上呼吸道感染.

    关键词:
  • 草乌甲素胶丸致过敏性休克1例

    作者:赵艳花;金玉婷;王文林

    1 病例资料患者,男,21岁,2013年10月23日早上因肩周炎疼痛初发到浙江省义乌市中心医院急诊骨科就诊,既往无药物过敏史,患者过去体质良好.否认有心脏病史、肺结核史、病毒性肝炎史及其他传染病史.医师开具草乌甲素胶丸(昆明制药集团公司,规格:0.4 mg×10粒,药品批准文号:H20031060,批号:12CM)2盒,每次1粒,2次·d-1.之前患者未服用过类似的镇痛药物.其他用药史不详.患者中午回家后空腹用温开水送服1粒草乌甲素胶丸,约10 min后,开始感觉心慌、憋气、呼吸困难、恶心、烦躁,后意识模糊,产生过敏性休克.10 min后120人员赶到,见患者面色苍白,精神恍惚,烦躁不安,当时测得呼吸:26次·min-1,血压:83/50 mmHg.

    关键词:
  • 大孔吸附树脂-高速逆流色谱法分离纯化玄参中哈巴俄苷和斩龙剑苷A

    作者:李行诺;张文强;钱夏娜;童胜强;颜继忠

    目的 以玄参的干燥根为原料,建立大孔吸附树脂-高速逆流色谱法(HSCCC)分离纯化玄参中哈巴俄苷与斩龙剑苷A的方法.方法 玄参粗提物先经过大孔吸附树脂初步分离,富集目标化合物.然后以正丁醇-乙酸乙酯-水(1∶9∶10)为溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相,流速1.5 mL·min-1,检测波长210 nm,利用制备型HSCCC分离纯化哈巴俄苷和斩龙剑苷A.结果 经过大孔吸附树脂-高速逆流色谱法分离后,一次性得到哈巴俄苷和斩龙剑苷A,经HPLC检测其纯度分别为98.1%和97.2%.经1H-NMR和13C-NMR鉴定结构为哈巴俄苷和斩龙剑苷A.结论 该方法能够简便、高效地制备玄参中的哈巴俄苷和斩龙剑苷A.

中国现代应用药学分期目录
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