中国现代应用药学杂志
Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会
- 影响因子: 0.87
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1007-7693
- 国内刊号: 33-1210/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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巫山淫羊藿主要成分朝藿定C和双藿苷A抗炎作用研究
目的 研究淫羊藿主要成分朝藿定C和双藿苷A对实验大鼠炎性病变的影响.方法 采用蛋清致大鼠足肿胀炎症法测定主要成分双藿苷A和朝藿定C对大鼠足肿胀的影响,计算肿胀度,并与蒸馏水组、吲哚美辛组进行比较.结果 主要成分朝藿定C和双藿苷A与蒸馏水组进行比较,两者均能明显减少蛋清所致大鼠足肿胀(P<0.01);与吲哚美辛组比较,低剂量朝藿定C组差异无统计学意义,而高剂量朝藿定C组差异则有统计学意义.结论 朝藿定C和双藿苷A具有抗炎作用.
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老鼠簕生物碱A及其衍生物对α-淀粉酶活性的影响
目的 研究老鼠簕生物碱A及其衍生物对α-淀粉酶活性的影响,以期为α-淀粉酶抑制剂的进一步深入研究提供实验基础及结构依据,并拓展老鼠簕生物碱A及其衍生物的应用范围.方法 以老鼠簕生物碱A及其衍生物为待测样品,阿卡波糖为阳性对照,采用Bernfeld法测定比较各化合物对α-淀粉酶活性的影响.结果 a-1、a-2、a-3、a-4、a-5、b-7在样品浓度为0.625,1.25,2.5,5.0,10.0 g·L-1时均对α-淀粉酶有抑制作用,且在实验浓度范围内随着浓度增加抑制率增大,浓度为10.0 g·L-1时抑制率分别为10.24%、71.52%、63.79%、19.71%、52.76%、38.96%.而a-7、b-3、b-1随浓度的增大,表现出增强α-淀粉酶水解活性的趋势.结论 推测老鼠簕生物碱A结构中的酚羟基是其对α-淀粉酶起抑制作用的基本药效基团,对老鼠簕生物碱A进行结构修饰时,保留4-位酚羟基并在7-位引入氯原子、酰基或含羟基取代基均有利于抑制α-淀粉酶的活性;而以乙酰氧基取代4-位酚羟基,并使7-位用含羧酸取代基取代或3-位无取代或以小分子基团取代时均有利于增强α-淀粉酶的水解活性.
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突变型人胰高血糖素样肽-1对神经细胞损伤的保护
目的 研究突变型人胰高血糖素样肽-1 (mutated human glucagon-like peptide-1,mGLP-1)对谷氨酸诱导的人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y细胞损伤的影响.方法 环磷酸腺苷(cAMP)试剂盒检测细胞内cAMP含量,比较mGLP-1和天然人胰高血糖素样肽-1 (natural human glucagon-like peptide-1,nGLP-1)与GLP-1受体结合的能力;以谷氨酸诱导SH-SY5Y细胞损伤,同时用mGLP-1处理SH-SY5Y细胞,采用MTT法检测细胞存活率;乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒检测细胞LDH的释放量;DAPI染色法观察细胞凋亡形态学特征;钙流法检测胞内钙离子浓度变化;通过检测丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性、总谷胱甘肽(total GS)含量的变化判断细胞氧化损伤程度.结果 mGLP-1与nGLP-1类似,都能提高细胞内cAMP水平;mGLP-1能缓解谷氨酸诱导的细胞损伤,增加细胞存活率,降低LDH释放量;mGLP-1对谷氨酸导致的细胞内钙离子变化没有修复作用;mGLP-1能抑制氧化损伤指标MDA含量升高,促进抗氧化系统指标SOD活性增强和total GS含量增加.结论 mGLP-1可导致细胞内cAMP含量增加.mGLP-1对谷氨酸所致神经细胞损伤具有保护作用,这可能是mGLP-1通过对神经细胞的抗氧化损伤作用实现的,而不是改善谷氨酸导致的钙稳态失衡.mGLP-1的保护作用与nGLP-1类似,而mGLP-1在体内稳定性更强,半衰期更长;提示mGLP-1可能对相关神经退行性疾病的治疗具有更佳的潜在价值.
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吡那地尔、美托洛尔、谷氨酰胺、胰岛素单独及联合使用对H9c2心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用及机制
目的 研究吡那地尔(pinacidil,Pin)、美托洛尔(metoprolol,Met)、谷氨酰胺(glutamine,Glu)、胰岛素(insulin,Ins)四药联用对缺氧/复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)所致H9c2心肌细胞损伤的保护作用并探讨其作用机制.方法 将培养的H9c2心肌细胞随机分为7组,即①正常对照(Con)组;②H/R组;③Pin组;④Met组;⑤Glu组;⑥Ins组;⑦四药联用(PMGI)组.测定各组H9c2心肌细胞的存活率;收集培养液测定乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)活性,超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性;Western印迹法检测保护性蛋白热休克蛋白70 (heat shock protein 70,HSP70)的表达情况.结果 对于H/R损伤的H9c2心肌细胞,四药联用组与药物单用组或H/R组相比能明显提高细胞存活率,保护细胞膜,减少LDH渗漏;增加抗氧化能力,提高SOD含量;增加HSP70的表达.结论 联合用药组与药物单用组相比保护作用增强.
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青心酮防治ApoE(-/-)小鼠主动脉粥样硬化斑块形成与脂氧素的关系
目的 观察青心酮防治AppoE(-/-)小鼠主动脉粥样硬化(AS)病变形成与脂氧素的关系.方法 取8只8周龄C57BL/6小鼠作空白对照组;取24只8周龄的ApoE(-/-)小鼠,♂,随机分成3组(每组8只):动脉硬化组(乙醇20 mg·kg-1·d-1);青心酮组(青心酮20 mg·kg-1·d-1);辛伐他汀组(辛伐他汀20 mg·kg-1 ·d-1).所有小鼠均以“西方类型膳食”饲养至16用.取血检测脂氧素、血脂和15-脂氧合酶蛋白的含量等;取主动脉根部行HE染色观察ApoE(-/-)主动脉粥样硬化病变情况;电镜观察斑块内皮细胞变化.Western blotting法测定血清中15-LO水平.结果 青心酮组脂氧素增加,血脂含量降低,AS病灶形成减少,斑块内皮细胞损伤减轻,15-脂氧合酶含量减少.结论 青心酮防治ApoE(-/-)小鼠AS病变,可能与其增加15-脂氧合酶途径产物——脂氧素有关.
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生脉注射液对青春期大鼠睾丸扭转复位后Bcl-2/Bax蛋白表达的影响
目的 探讨生脉注射液对青春期大鼠睾丸扭转复位后Bcl-2/Bax蛋白表达的影响.方法 6周龄健康SD大鼠,♂,16只,建立单侧睾丸扭转复位模型.随机分为睾丸扭转复位生理盐水(对照)组和睾丸扭转复位生脉注射液(实验)组,每组8只.术后9周取双侧睾丸标本,HE染色后观察睾丸组织形态改变;免疫组织化学ABC法检测Bcl-2/Bax蛋白在睾丸组织中的表达.结果 实验组生精小管管壁完整,生精上皮排列规则,细胞层次清晰;对照组生精小管管壁不完整,生精上皮变薄,细胞排列紊乱,层次减少,部分细胞可见核固缩,核碎裂崩解,可见多核细胞.与对照组相比,实验组睾丸组织Bcl-2蛋白表达增加(P<0.05),Bax蛋白表达减少(P<0.05).结论 生脉注射液可能通过增加Bcl-2蛋白和降低Bax蛋白的表达减轻细胞凋亡,对睾丸扭转复位后的损伤有保护作用.
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HPLC测定阿苯达唑有关物质
目的 建立高效液相色谱法测定阿笨达唑有关物质.方法 采用资生堂MGⅡC18柱(250 mm×4.6mm,5 μm)色谱柱;流动相:磷酸二氢铵溶液(1.67 mg·mL-1)-甲醇(40∶60);检测波长:290nm.结果 样品中的杂质均能很好检出,各杂质与主峰之间的分离度良好,检测限为0.2286 ng.结论 该方法简单快速,专属性强,结果准确,可用作阿苯达唑有关物质检查.
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提高坐珠达西质量标准的研究
目的 提高坐珠达西品种的质量标准.方法 采用薄层色谱法对熊胆、牛黄、木香、丁香等主要药味进行了定性鉴别以及马钱子的液相鉴别,以高效液相色谱法对其主药西红花中西红花苷Ⅰ进行含量测定.结果 定性鉴别分离度好,专属性强;西红花苷Ⅰ在0.03162~0.28458 μg范围内呈良好的线形关系,r=0.9997(n=7),平均回收率为97.7%,RSD为1.55%(n=6).结论 本法可靠,准确,专属性强,可有效控制坐珠达西的质量.
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气相色谱法测定斑贴膜片中香料混合物含量的研究
目的 建立毛细管气相色谱法测定用于检测Ⅳ型变态反应的斑贴膜片中7种香料混合物(香叶醇、羟基香茅醛、桂皮醛、丁香酚、戊基桂皮醛、桂皮醇、异丁香酚)含量的方法.方法 每片膜片用1mL乙醇提取30 min,提取液直接注入气相色谱分析,采用极性PEG-20M毛细管气相色谱柱分离,外标法定量.结果 7种香料组份的线性关系良好(r≥0.9995);精密度和稳定性试验RSD(n=8)均<2%;加标回收率范围95.48%~107.52%,RSD 0.31%~2.00%;贴片香料含量均匀性试验RSD(n=8)<5%;定量限分别为3.7,4.3,3.3,3.5,2.8,2.3,2.9 μg·mL-1.结论 本方法样品前处理简单,分析快速、准确和灵敏,可满足斑贴膜片中香料混合物定量检测的需要.
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动态浊度法定量测定黄芪注射液中细菌内毒素的含量
目的 应用动态浊度法尝试验定量测定黄芪注射液中的细菌内毒素含量.方法 通过干扰试验确定样品检测浓度,并建立标准曲线对不同的样品进行细菌内毒素的定量测定.结果 样品用BET水制成1∶5稀释液,对鲎试验检查无干扰,细菌内毒素回收率在50% ~ 200%之间.样品中的内毒素含量可定量测定,检测结果与凝胶法检测的结果有一定的相关性.结论 动态浊度法可用于黄芪注射液中细菌内毒素定量检测.
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加校正因子的主成分自身对照法测定布洛芬中杂质4-异丁基苯甲酸的含量
目的 建立一种加校正因子的自身对照法测定布洛芬中已知杂质(4-异丁基苯甲酸)的方法.方法 测定布洛芬和4-异丁基笨甲酸的线性方程,以斜率计算杂质4-异丁基苯甲酸相对于主成分布洛芬的校正因子;通过方法学考察,表明所采用的高效液相色谱法测定布洛芬中4-异丁基苯甲酸的含量可行;再采用外标法和加校正因子的主成分自身对照法分别测定三批布洛芬中4-异丁基苯甲酸的含量,并用统计学软件SPSS13.0分析两组数据的差异.结果 测得4-异丁基苯甲酸的校正因子为0.129,经方法学者察表明此方法准确可靠,且应用统计学软件分析本方法与外标法测得数据,结果 表明两方法所测得数据无统计学差异.结论 用加校正因子的主成分自身对照法测定布洛芬中4-异丁基苯甲酸的含量,方法准确可行.
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布洛芬细菌内毒素检查法研究
目的 建立布洛芬细菌内毒素检查方法.方法 按中国药典2010年版二部,确定合理的布洛芬内毒素限值,并研究布洛芬对细菌内毒素与鲎试剂反应的干扰情况,以确定其大不干扰试验浓度.结果 根据临床实际应用情况,确定布洛芬的内毒素限值为L=0.20 EU·mg-1,使用2个厂家生产的鲎试剂试验,结果 本品配制成≤0.625 mg·mL-1浓度对反应无干扰作用.结论 细菌内毒素检查法可用于布洛芬细菌内毒素的检查.
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注射用维生素B6细菌内毒素检查法的研究
目的 建立注射用维生素B6的细菌内毒素检查方法.方法 根据中国药典2010年版二部附录细菌内毒素检查法,采用2个不同厂家的鲎试剂对注射用维生素B6进行研究.结果 注射用维生素B6细菌内毒素检查限值为0.30 EU·mg-1,其大不干扰浓度为0.208 mg·mL-1,用灵敏度为0.06 EU·mL-1或更高灵敏度的鲎试剂可进行检验.结论 细菌内毒素检查法可用于注射用维生素B6中内毒素的检查.
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头孢噻利与甲硝唑注射液的配伍稳定性考察
目的 考察头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液的配伍稳定性.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液配伍8h内的含量变化,并考察其外观、pH值变化.结果 头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液配伍后,8h内二者含量变化不大,溶液澄清,pH值基本稳定.结论 头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液可配伍使用.
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我院1141例药品不良反应报告分析
目的 了解我院药品不良反应(ADR)发生情况及规律,并分析原因,促进临床合理用药.方法 对我院2008年至2010年上报的ADR报告分别就患者性别、年龄、不良反应类型、药品种类、严重程度分级等方面进行回顾性分析.结果 在1141例ADR中,女性患者发生较多(652例,占57.14%);中老年人发生居多;给药途径以静脉滴注和口服给药为主,分别为48.32%和47.70%;抗感染类药物所占比例较多,占52.46%;ADR临床表现以皮肤及其附件损害常见.ADR严重程度分级多为一般,结果多为治愈或好转.结论 应重视ADR监测工作,加强对患者用药过程观察,保证患者用药安全、合理,减少ADR的发生.
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羌活的质量控制研究进展
目的 综述羌活的质量控制研究现状,为羌活药材的进一步研究提供参考.方法 针对近年来羌活药材的性状鉴别、组分含量、指纹图谱、重金属、农残以及无机元素含量测定方面的相关文献研究进行总结和归纳.结果与结论 羌活主要有效成分的含量测定方法有薄层扫描法、高效液相色谱法、气质联用色谱法、液质联用色谱法等.其中高效液相色谱法是常用的检测方法,含量测定结果显示羌活有效成分的产地差异比较大.羌活中农药残留、重金属、人工与野生羌活的等效性方面的研究报道较少.
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黏膜给药系统的研究进展
目的 介绍传统剂型,新技术,新方法在黏膜给药系统上的研究进展.方法 综述了凝胶剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等传统剂型;微球、脂质体、纳米粒、乳剂、原位凝胶等新技术以及吸收促进剂、生物黏附剂、前体药物、酶抑制剂等方法在促进药物黏膜吸收方面的进展.结果 国内外对这些剂型、方法、技术等已经进行了广泛和深入的研究,取得了较大的进展.结论 黏膜给药系统已成为目前研究的热点,它是传统给药方式的补充,具有广阔的应用前景.同时,为了进一步促进黏膜给药系统的发展,对安全、低毒、有效的吸收促进剂和新型载药体系的开发仍将是今后研究的主要方向.
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阿魏酸钠胃漂浮缓释片Beagle犬体内药动学研究
目的 建立高效液相法测定Beagle犬血浆中阿魏酸钠浓度,考察单次给药后阿魏酸钠胃漂浮缓释片和阿魏酸钠普通片的药动学行为,以及考察阿魏酸钠胃漂浮缓释片的缓释效果.方法 采用双周期交叉实验设计,分别服用阿魏酸钠胃漂浮缓释片和阿魏酸钠普通片(分别相当于阿魏酸钠100 mg),以甲醇-10%三氯乙酸(1∶1)作为蛋白沉淀剂,按血浆-蛋白沉淀剂(3∶2)沉淀血浆,离心后取上清液进样分析.采用3P97药动学软件进行药动学参数的考察.结果 胃漂浮缓释片达峰时间(tmax)明显延长,达峰浓度(Cmax)也明显降低,实验中未发现突释现象,达到了很好的缓释效果.结论 本实验血浆处理方法简单,方法的回收率高,测得阿魏酸钠胃漂浮缓释片具有明显的缓释特征.
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盐酸小檗碱的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收之间的相关性研究
目的 测定盐酸小檗碱(BH)的平衡溶解度和油水分配系数,并研究BH的大鼠肠吸收机制.方法 采用摇瓶-紫外分光光度法测定平衡溶解度及油水分配系数;分别采用酚红法和重量法校正灌流液体积,研究BH 3个剂量组(50,100,150μg·mL-1)在大鼠不同肠段的吸收情况.采用HIPLC对灌流前后BH、酚红含量进行测定.结果 BHI溶解度随pH值的增加而增加,油水分配系数则相反;酚红法较重量法能更好的减少实验误差,BH在低、中、高3个浓度下,各肠段的有效渗透系数(Peff)有上升趋势,且高浓度与低浓度相比,Peff均有统计学差异(P<0.05);高、中浓度时,BH-在空肠吸收较好;低浓度时,BH在十二指肠吸收较好.结论 在实验浓度范围内,油水分配系数的预测结果与实际肠吸收结果基本一致;BH在肠道上端比下端吸收更好,延长药物在肠道上段的吸收时间,可达到提高生物利用度的目的.
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兰索拉唑肠溶片体内外相关性研究
目的 考察兰索拉唑肠溶片的体外释放与在beagle犬体内吸收间的相关性.方法 利用紫外分光光度法测定肠溶片体外释放度;利用高效液相色谱法测定beagle犬口服给药后的体内血药浓度;以Wagner-Nelson法计算其体内吸收分数,考察体内吸收与体外释放的相关性.结果 兰索拉唑肠溶片的体内吸收分数fa与体外释放速率ft的关系为:fa=0.8122ft-9.8746,r=0.9568.结论 兰索拉唑肠溶片的体外释放与在犬体内吸收相关性良好.
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间尼索地平控释微丸Beagle犬体内药动学研究
目的 建立间尼索地平血药浓度的高效液相色谱-质谱联用方法,研究Beagle犬单剂量口服间尼索地平控释微丸的药动学.方法 用HPLC-MS法测定健康Beagle犬单剂量口服间尼索地平控释微丸和普通微丸的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 单剂量给药后,控释微丸和普通微丸的tmax分别为(11.154±0.5077)h和(2.213±0.3225)h,Gmax分别为(79.40±10.60)ng·mL-1和(116.7±20.35)ng·mL-1,AUC分别为(1227.8±296.0)ng·h·mL-1和(867.8±146.7)ng·h·mL-1,控释微丸的相对生物利用度为141.5%.结论 本方法准确、灵敏,间尼索地平控释微丸血药浓度平稳,可较长时间保持血药浓度.
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近红外技术应用于药厂丹参药材质量检测
目的 利用近红外光谱技术,快速测定丹参药材中丹参酮ⅡA的含量.方法 运用偏小二乘法(PLS)建立丹参药材中丹参酮ⅡA含量与其近红外光谱之间的校正模型,并对未知的丹参样品进行丹参酮ⅡA含量预测.结果 校正集内部交叉验证决定系数R2为0.99694,交互验证均方根偏差RMSECV为0.0118,11份样品的外部预测均方根偏差RMSEP为0.0237.预测值的平均相对误差为1.7129%.结论 近红外光谱技术测定丹参药材中丹参酮ⅡA的含量是可行的,该方法快速准确、简单无损,可应用于大批量样品的快速分析.
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ICP-AES测定广西10个产地两面针药材14种微量元素的含量
目的 应用电感耦合等离子体原子发射光谱法(ICP-AES)对广西10个不同产地两面针药材中14种微量元素进行分析测定.方法 通过硝酸-高氯酸消解体系,有效地彻底消解样品中的有机物,在确定的光谱条件下,测定14种微量元素的含量.结果 各元素加样回收率(n=6)为90.01%~104.14%,精密度均<3%.结论 10个不同产地两面针药材中14种微量元素含量有别,此结果为研究两面针药材微量元素和药效相关性提供实验依据.
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盐酸氨溴索的合成
目的 合成盐酸氨溴索并改进合成工艺.方法 以2-氨基苯甲酸甲酯作为起始原料,经溴代、还原、氧化、缩合、成盐等反应制得盐酸氨溴索.结果 所得产物经核磁共振氢谱、质谱、红外等确证其结构,总收率为54.6%.结论 该工艺原料易得,方法简便,总杂<0.1%,适合工业化生产.
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非布司他降解产物的LC-MS研究
目的 研究非布司他的降解产物.方法 强制降解后以LC-MS测定,根据质谱测定结果结合结构及反应机制推测降解产物结构.结果 推测降解产物为2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸甲酯、2-[3-氨基甲酰基-4(2-异丁氧基-)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸、2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基)苯基]-4-甲基-1-氧化噻唑-5-羧酸甲酯以及非布司他的二聚体.结论 该法为研究非布司他的稳定性及其可能的降解途径提供了参考.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 08 10 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 z3 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 |
1998 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
1997 | 01 02 03 |
1996 | 01 02 03 04 05 06 |
1995 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
1994 | 01 02 03 04 05 06 |
1993 | 01 02 03 04 05 06 |
1992 | 01 02 03 04 05 06 |
1991 | 01 02 03 04 05 06 |
1990 | 01 02 03 04 05 06 |
1989 | 01 02 03 04 05 06 |
1988 | 01 02 03 04 05 06 |
1987 | 02 03 04 05 06 |
1986 | 01 02 03 04 05 06 |
1985 | 01 02 03 04 05 06 |
1984 | 01 02 |