中国现代应用药学杂志
Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.87
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1007-7693
- 国内刊号： 33-1210/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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双黄连粉针不同剂量给药后黄芩苷的药动学及唾液中的分布
目的 明确双黄连粉针剂不同剂量给药后有效成分黄芩苷在大鼠体内的动态变化规律及其在唾液中的分布情况.方法 大鼠静脉注射双黄连粉针后,反相高效液相色谱法测定黄芩苷的血液、唾液浓度.采用药动学软件MULTI97V10程序进行数据处理,确定药动学参数.结果 双黄连粉针剂高、中、低剂量(740,555,370 mg·kg-1)给药后有效成分黄芩苷在大鼠体内符合二室模型分布,其高、中、低剂量主要药动学参数分别如下:t1/2=(0.79±0.12)h,AUC=(1.30±0.13)mg·h·mL-1,Vc=(0.21±0.036)L,CL=(0.19±0.019)L·h-1;t1/2:1.52±0.14 h,AUC=(1.22±0.20)mg·h·mL-1,Vc=(0.36±0.04)L,CL=(0.16±0.030)L·h-1;t1/2=(0.34±0.021)h,AUC=(0.22±0.004)mg·h·mL-1,Vc=(0.33±0.027)L,CL=(0.66±0.014)L·h-1.高剂量给药后黄芩苷唾液浓度范围为:0.11～0.78μg·mL-1,中、低剂量给药后唾液样品中未检测到黄芩苷.结论 通过高、中、低剂量及相应的AUC对比,AUC随剂量增加不成比例增加,说明双黄连粉针给药后黄芩苷在体内呈非线性药动学消除过程.另外,黄芩苷向唾液中分布的浓度较血液低的多.
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半枝莲多糖的纯化及对S180荷瘤小鼠的抑瘤作用
目的 将半枝莲粗多糖纯化后测定多糖含量,并比较粗多糖与精多糖的抑瘤率,为芈枝莲化学及药理研究提供有益的参考.方法 采用分光光度法、苯酚-硫酸显色法,在490 nm处测定其含量;并利用体内实验测定多糖的抑瘤效果.结果 精多糖的多糖含量为54.12%.平均加样回收率为99.66%,粗多糖的抑瘤率为45.96%,精多糖的抑瘤率为22.14%.结论 测定多糖含量的方法操作简便,准确可靠,精多糖的抑瘤效果没有粗多糖抑瘤效果明显.
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二氢吡啶类药物与牛血清白蛋白相互作用的研究
目的 研究二氢吡啶类药物(DHP)(包括硝苯地平、尼群地平、尼卡地平、尼莫地平、非洛地平)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制.方法 采用荧光法和紫外光谱法.结果 分别求出DHP与BSA间的结合距离、能量转移效率等相互作用参数.结论 DHP在体内与蛋白结合后,白蛋白仅起运载工具的作用将之运输到受体作用部位.
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葛根素改善慢性肺心病大鼠肺血管重建机制探讨
目的 探讨葛根素对慢性低氧高二氧化碳大鼠肺血管重建的作用.方法 图像分析、氯胺T法、免疫组化、组织原位杂交技术等方法观察葛根素对慢性低氧高二氧化碳大鼠肺组织羟脯氨酸含量、肺小血管显微结构、肺动脉管壁MMP-2、MMP-9及其基因的影响.结果 ①光镜下葛根素组内弹力板扭曲、中膜平滑肌细胞增生及管腔狭窄程度均明显轻于低O2高CO2组.②血浆NO含量低O2高CO2组低于正常对照组(P<0.01),葛根素组高于低O2高CO2组(P<0.01).③氯胺T法发现肺组织羟脯氨酸含量低O2高CO2组高于正常对照组(P<0.01),葛根素组低于低O2高CO2组(P<0.01).④肺组织匀浆MMP-2、MMP-9含量低O2高CO2组高于正常对照组(P<0.01).葛根素组肺组织匀浆MMP-2、MMP-9含量皆低于低O2:高CO2组(P<0.01).⑤免疫组化、原位杂交法发现肺细小动脉MMP-2、MMP-9和MMP-2mRNA、MMP-9mRNA平均吸光度值低O2高CO2组均高于正常对照组(P<0.01),葛根素组均低于低O2高CO2组(P<0.01).结论 葛根素改善慢性低氧高二氧化碳大鼠肺血管重建,与其调节MMPs表达、抑制肺动脉管壁胶原的沉积有关.
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白藜芦醇对小鼠实验性胃黏膜损伤的保护作用
目的 研究白藜芦醇对小鼠实验性胃黏膜损伤的保护作用.方法 制备小鼠无水乙醇型、阿司匹林型、吲哚美辛型胃黏膜损伤模型,测定胃黏膜损伤面积;测定血清中丙二醛和超氧化物歧化酶含量.结果 白藜芦醇(25,50,100 mg·kg-1,ig)可剂量依赖性地抑制小鼠实验性胃黏膜损伤.白藜芦醇可使阿司匹林致小鼠胃黏膜损伤过程中血清中升高的丙二醛含量降低.可使降低的超氧化物歧化酶水平回升.结论 白藜芦醇对小鼠实验性胃黏膜损伤具有保护作用,其作用机制可能与抗氧化作用有关.
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复方丹参滴丸对药物代谢酶CYP1A2,NAT2和X0活性影响的研究
目的 探讨复方丹参滴丸对CYP1A2,NAT2和X0活性的影响,指导临床医师合理用药.方法 以咖啡因作为探针药物.以HPLC测定受试者服用复方丹参滴丸前后尿液内咖啡因的5种主要代谢产物的相对含量,采用不同代谢物的比率分别评价CYP1A2,NAT2和X0活性的变化.结果 受试者用药前CYP1A2,NAT2和X0平均活性为4.20 ±1.54,0.36±0.12,0.33±0.05;服用复方丹参滴丸14 d后三者的平均活性为4.26±1.95,0.32±0.12,0.32±0.07;服用复方丹参滴丸28 d后三者的平均活性为4.35±1.26,0.30±0.11,0.31±0.04;服药14 d后CYP1A2,NAT2和X0活性无统计学差异;服药28 d后CYP1A2和NAT2活性无统计学差异,但X0的平均活性降低,且具有统计学差异.结论 复方丹参滴丸对药物代谢酶CYP1A2和NAT2活性无明显影响.服用治疗剂量的复方丹参滴丸对X0活性具有抑制作用.
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HPLC测定元胡药材中脱氢延胡索碱的含量
目的 建立元胡药材中脱氢延胡索碱含量测定方法.方法 色谱柱使用Diamonsil C-18(250×4.6 mm,5μm);乙腈-0.2%醋酸(18:82)为流动相;检测波长为340 nm;流速1 mL·min-1.结果 盐酸脱氢延胡索碱在进样量0.163 0～1.630 4μg范围内线性关系良好,回归方程为:Y=1 553.5x+1.306 1,r=0.999 9;平均回收率为97.9%,RSD为1.38%,n=9.结论 本方法简便,灵敏,准确,重现性好,可用于元胡药材的含量测定和质量控制.
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HPLC测定复方新斯的明眼用凝胶中维生素B6的含量和有关物质
目的 建立复方新斯的明眼用凝胶中维生素B6与有关物质的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,EclipseXDB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm).流动相:醋酸三乙胺溶液.检测渡长:290 nm.结果 线性范围为1～50μg·mL-1,r=0.999 9(n=5).低、中、高三个浓度回收率为(100.59±0.57)%,(100.97±0038)%,(102.20±0.06)%.结论 本方法简便快速、专属性好、重复性好、易操作.
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高效液相色谱柱前衍生化法测定胚宝胶囊中盐酸赖氨酸的含量
目的 建立高效液相色谱柱前衍生化法测定胚宝胶囊中盐酸赖氨酸的含量.方法 采用2,4-二硝基氟苯为衍生化试剂进行柱前衍生,色谱柱为Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.04 mol·L-1磷酸二氢钾水溶液(40:60),检测波长为360 nm,流速为1.0 mL·min-1.结果 盐酸赖氨酸在0.12～5.74 μg内线性关系良好,相关系数r=0.999 9.平均回收率为99.55%,(RSD=0.48%,n=7).结论 该方法简单、快速、重复性好,可作为胚宝胶囊的质量控制方法.
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HPLC测定氨酚伪麻美芬片Ⅱ/氨麻苯美片中对乙酰氨基酚血药浓度
目的 建立高效液相色谱法测定氨酚伪麻美芬片Ⅱ/氨麻苯美片中对乙酰氨基酚的血药浓度.方法 血浆样品用6%高氯酸沉淀蛋白.色谱柱为Zorbax Eclipse XDB-C18柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为0.02 mol·L1甲酸铵溶液(含甲酸0.2%)-甲醇-乙腈(91:4.5:4.5),流速为1.0 mL·min-1,紫外检测波长245 nm.结果 血浆中内源性物质对样品测定无干扰.本方法线性范围为0.1～20 μg·mL-1(r=0.999 6),低定量浓度为0.1 μg·mL-1,方法回收率为99.8%～101.5%,日内、日间RSD均小于12%.结论 本法简便、准确,适用于对乙酰氨基酚药代动力学的研究.
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HPLC测定三七花蕾中的皂苷含量研究
目的 建立三七花蕾中8种四环三萜皂苷(人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd和三七皂苷R1)的高效液相色谱定性定量测定方法.方法 采用Hypersil ODS(4.6 mm×250 mm,5 μm)分析柱,以含0.005%甲酸的乙腈-水进行梯度洗脱,在65 min内获得良好分离.结果 三七花蕾中8种皂苷在一定的浓度范围内,与峰面积呈良好的线性关系,回收率分别为:R.95.6%～102.5%(n=3),Rg;98.8%～103.1%(n=3),Re 95.3%～101.7%(n=3),R1 98.9%～101.1%(n=3),Rc95.6%～102.3%(n=3),Rb2 99.0%～100.4%(n=3),Rb3 99.2%～100.3%(n=3),Rd 95.0%～96.8%(n=3).结论 该方法灵敏快速,准确可靠,可用于三七花蕾的质量控制.
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阿卡波糖对老年糖耐量减低患者颈动脉内中膜厚度的影响
目的 观察阿卡波糖对老年糖耐量减低患者颈动脉内中膜厚度的影响.方法 120例老年糖耐量减低患者分为两组:60例口服阿卡波糖50 mg,3次·d-1,持续1年,60例未服药,均随访1年.结果 治疗后4周患者口服馒头餐后2 h血糖明显下降(P<0.01);1年后治疗组患者HbAlc明显减低(P<0.05),平均颈动脉内中膜厚度增加治疗组明显低于对照组(P<0.05).结论 阿卡波糖有效降低糖耐量减低患者餐后血糖,长期治疗可降低糖化血红蛋白,减缓动脉粥样硬化的发展.
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丁基橡胶输液瓶塞的处理方法研究
目的 考察丁基胶塞经过不同方法处理后对药液中不溶性微粒的影响.方法 采用滤过纯化水冲洗法、超声波清洗法、水煮法、酸碱处理法四种方法对丁基胶塞进行处理,115℃热压灭菌30 min,进行可见异物检查和不溶性微粒数测定.结果 丁基胶塞经过四种方法处理,滤过纯化水冲洗法、超声波清洗法、水煮法可见异物较多,不溶性微粒数也明显高于酸碱处理法.结论 酸碱处理法是比较理想的处理方法,超声波清洗法也不失为一种较好的方法.
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丙戊酸治疗躁狂症及其血药浓度的临床对照研究
目的 探讨丙戊酸治疗躁狂症的临床疗效、血药浓度及药物不良反应.方法 60例躁狂症患者分别接受丙戊酸钠缓释剂及丙戊酸镁治疗6周,并于服药后1,2,4,6周末使用高效液相色谱法检测丙戊酸血药浓度,以Bech-Rafaelsen躁狂量表(BRMS)和不良反应量表(TESS)观察临床疗效和药物不良反应.结果 观察组有效率为80.00%,对照组有效率为76.67%,两组疗效无明显差异,有效病例的血药浓度平均为(77.58±14.45)μg·mL-1,治疗窗范围为50～100 μg·mL-1之间.结论 丙戊酸能有效治疗躁狂症,血药浓度监测有助于临床安全有效用药.
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清咽喷雾剂的制备及临床疗效观察
目的 研制中药制剂清咽喷雾剂,观察其临床疗效.方法 采用煎煮、渗漉法、浸渍法制成清咽喷雾剂,进行疗效观察.结果 治疗组48例,显效22例,有效22倒,无效2例,总有效率为95.83%;对照组15例,显效5例,有效6例,无效2例,总有效率为86.67%.结论 清咽喷雾剂治疗慢性咽炎疗效确切,毒性作用小.
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血管生成抑制剂研究进展
目的 介绍近年来血管生成抑制剂的研究进展.方法 查阅相关文献进行总结、归纳.结果 血管生成抑制剂的研究取得很大进展.结论 对寻找高效、低毒副作用的血管生成抑制剂具有重要意义.
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抗癫痫药高敏综合征3例临床分析
目的 探讨儿童抗癫痫药高敏综合征(antiepileptic drug hypersensitivity syndrome,AHS)的临床特点.方法 通过对3例AHS-临床资料回顾及复习国内外文献,总结AHS的临床特点.结果 AHS患儿均有发热、皮疹及内脏损害,有的患儿的皮疹表现为中毒性表皮松解症.结论 确诊AHS后立即停用致敏抗癫痫药及应用糖皮质激素和丙种球蛋白是治疗的关键.
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四种药物的经皮渗透性能预测
目的 利用QSPR模型预测药物的经皮渗透性,并检验模型的准确性和适用性.方法 以炔雌醇、α-细辛醚、非那甾胺和利培酮为模型药物,Potts-Guy,Cronin,Moss,Morrimoto,Kitagawa,Magnusson和Lien-Gao构建的七个数学等式为QSPR模型,用药物的理化参数计算药物经皮渗透速率的预测值;同时采用离体人皮,在透皮扩散池中进行饱和药物溶液的体外经皮渗透实验.高效液相色谱法测定接受液中的药物浓度,计算药物的大稳态经皮渗透速率.并将利用模型得到的理论预测值与实验所得的实际经皮渗透数值进行比较和分析,确定适预测模型.结果 采用7种预测模型所得到的理论预测值相对于实验值均在95%可信区间内,具有统计学意义.模型之间的准确度有很大差异,采用疏水性和相对分子质量为参数的模型拟合效果好,根据均方根误差RMSE(Root Mean Square of Error),预测的准确性程度依次为Potts-GuyCroninKitagawa,Morimoto,MagnussonMoss,Lien-Gao.结论 QSPR模型能很好地预测药物的经皮渗透,Potts-Guy预测的准确性佳.
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美洛昔康滴丸成型工艺研究
目的 优选美洛昔康滴丸佳成型工艺.方法 对基质、冷凝液的选择采用单因素试验法进行研究;对滴制工艺的选择采用正交试验法,以丸重RSD和圆整度为考察指标,对滴制温度、滴制距离、冷凝剂温度和冷凝剂高度等因素进行研究.结果 以PEG6000为基质,以液体石蜡为冷凝剂,美洛昔康与PEG6000以1:7的比例混合,80℃保温滴于高度60 cm以上、温度5 ℃的冷凝剂中,滴距8 cm.结论 以该工艺制备的美洛昔康滴丸成型性与质量均较好.
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盐酸克仑特罗双层缓释片的研制及体内外评价
目的 研制盐酸克仑特罗缓释双层片并考察其体外释放及犬体内药动学.方法 以羟丙甲纤维素和乙基纤维素为骨架材料,分别采用粉末直接压片和湿法制粒技术制备盐酸克仑特罗双层缓释片.测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量盐酸克仑特罗普通片和双层缓释片后血浆中药物的浓度,推算药动学参数.结果 盐酸克仑特罗双层缓释片体外释放符合Higuehi方程.盐酸克仑特罗双层缓释片和普通片的有关药动学参数如下:t1/2分别为(11.90 ±1.42),(6.18±0.81)h;Cmax为(5.86±0.33),(11.43±0.64)ng·mL-1;tmax为(3.17±0.73),(2.02±0.35)h;AUC0～t为(65.08±2.63),(68.00±2.89)ng·h·mL-1.结论 盐酸克仑特罗双层缓释片体外具有明显的速释和缓释特性.体内平均滞留时间长于普通片.体外释放和体内吸收有良好的相关性.
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正交设计优化八氟丙烷白蛋白微球混悬液的制备工艺
目的 优化八氟丙烷白蛋白微球混悬液的制备工艺.方法 以微球的平均直径和浓度为考察指标,以八氟丙烷通气量、声振强度和终点温度作为工艺条件进行三因素三水平的正交试验.结果 佳工艺条件为采用1%人血白蛋白溶液20mL,声振强度90%,5 S内通入八氟丙烷2 mL,终点温度77℃.结论 采用该佳工艺制备的八氟丙烷白蛋白微球混悬液,微球浓度高而且稳定.
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氨碘肽滴眼液致眼结膜严重充血1例
氨碘肽滴眼液为治疗玻璃体混浊与早期老年性白内障的药物,能改善血液循环,促进新陈代谢,促进玻璃体混浊的吸收和抑制白内障的发展,提高视觉功能.氨碘肽滴眼液临床应用有轻微刺激或灼热现象,一般可自行消失.本病例在应用氨碘肽滴眼液数日后出现迟发性的眼结膜严重出血症状,值得引起临床的重视.
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布洛芬致耳鸣和多形性红斑1例
患儿男,8岁.因咳嗽,流涕,咽痛伴发热于本院门诊就诊,诊断为急性上呼吸道感染.测体温39.5 ℃,立即予布洛芬混悬液(上海强生公司,批号070524149)8 mL口服,给药20 min后患者出现耳鸣、胸闷、面色苍白并出现皮肤风团样皮疹及多形性红斑.
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五味子与南五味子的化学模式识别与计算机辨识研究
目的 用高效液相色谱法鉴别五味子与南五味子.方法 采用RP-HPLC,以五味子甲素峰为参考峰,色谱柱:DIKMADIAMONSIL C18柱(4.6 mnl ×150 mm,5μm);流动相:甲醇·水(65:35);检测波长:254 nm.结果 在选定的色谱条件下,对五味子与南五味子进行系统聚类与判别分析,提供了稳定可控的液相色谱图.结论 能够满足鉴别五味子与南五味子的要求;采用系统聚类与判别分析和液相色谱技术鉴别五味子与南五味子是切实可行的.
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紫金砂总香豆素的超声辅助提取工艺研究
目的 研究超声辅助提取紫金砂中总香豆素的佳提取工艺.方法 以总香豆素提取率为指标,考察超声提取温度、提取功率、提取时间、料液比、提取次数对紫金砂总香豆素提取的影响.选用正交试验设计法对紫金砂的超声辅助提取工艺进行优选.结果 超声辅助提取紫金砂中总香豆素的佳工艺为:65℃,超声功率90 W,以1:18的料液比加入丙酮,超声提取50 min,提取4次.结论 通过验证实验,表明所选的工艺条件可行,在该工艺条件下每克紫金砂平均可提取总香豆素27.4 mg.
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扎鲁司特的合成工艺改进
目的 合成扎鲁司特,改进工艺.方法 5-硝基-1H-吲哚经甲基化、付-克反应、缩合、还原和酰胺化反应制得扎鲁司特,主要对甲基化、付-克反应和还原工艺进行了改进.结果 通过优化条件合成了扎鲁司特,总收率31.6%,目标化合物结构经红外、质谱、核磁共振谱、元素分析确证.结论 改进后的工艺原材料价廉易得,降低了生产成本,更适合工业化生产.
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4-苄氧基-3-硝基-α-溴代苯乙酮的合成工艺改进
目的 合成4-苄氧基-3-硝基-α-溴代苯乙酮,并进行工艺改进.方法 以对羟基苯乙酮为原料,经过硝化、苄基化、溴代三步反应合成得到4-苄氧基-3-硝基-α-溴代苯乙酮,总收率达到45.2%.结果 合成产物经熔点、红外光谱、核磁共振谱等分析确定结构正确;与文献报道一致.结论 与其他文献方法比较,该法具有操作简单、收率高、污染小、成本低等特点,并可用于工业生产.
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碘化林蒜素的制备及其碘含量的测定
目的 对文献报道的合成碘化大蒜素的工艺进行改进,同时探索测定其碘含量的新方法.方法 通过回流大蒜素与碘在乙醇中的混合物,合成碘化大蒜素,通过改换溶剂分离出产物.先经氧瓶燃烧法进行有机破坏,后用硝酸银标准溶液-电导滴定法测定碘的含量.结果 改进的合成工艺避免了回收乙醇时碘化大蒜素的挥发,提高了产率.硝酸银标准溶液-电导滴定法测定碘的含量与文献报道的氧瓶燃烧-硝酸汞标准溶滴定法的测定结果一致.结论 用改换溶剂法分离出产物,可以提高产物的产率.电导滴定法可以准确的测出碘的含量,准确度和精密度都较高,该测定法可行.
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中药注射剂问题严重亟待解决
中药注射剂的严重不良反应给患者造成重大危害,国家食品药品监督管理局于2006年6月下令暂停鱼腥草注射液生产、应用,近又下令刺五加注射液停产停用.今后还将有多少中药注射液被停产停用?发展前景与对策如何?对此提出一些建议供参考.
关键词：
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 08 10 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 z3 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1998 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1997 | 01 02 03 |
| 1996 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1995 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1994 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1993 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1992 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1991 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1990 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1989 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1988 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1987 | 02 03 04 05 06 |
| 1986 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1985 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1984 | 01 02 |
